Bisoprolol - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 61,5 mg; mikrokristalline Cellulose - 30,0 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 2,0 mg; Crospovidon - 3,0 mg; Magnesiumstearat 1,0 mg;

Folienhülle: [Hypromellose - 1,8 mg, Talkum 0,6 mg, Titandioxid 0,31 mg, Macrogol 4000 (Polyethylenglycol 4000) 0,27 mg, Eisenfarbstoffoxidgelb 0,02 mg] oder [filmtrockene gelbe Filmmembran, enthaltend Hypromellose - 60%, Talkum - 20% Titandioxid - 10,33%, Macrogol 4000 (Polyethylenglykol 4000) - 9% und Eisenfarbstoffoxidgelb - 0,67%] - 3,0 mg.

Dosierung 5 mg

aktive Substanz: Bisoprololfumarat 5,0 mg;

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 59,0 mg; mikrokristalline Cellulose - 30,0 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 2,0 mg; Crospovidon - 3,0 mg; Magnesiumstearat 1,0 mg;

Folienhülle: [Hypromellose - 1,8 mg, Talkum 0,6 mg, Titandioxid 0,33 mg, Macrogol 4000 (Polyethylenglycol 4000) 0,27 mg] oder [Membranfilm trocken weiß, enthaltend Hypromellose - 60%, Talk - 20%, Titandioxid 11%, Macrogol 4000 (Polyethylenglycol 4000) 9%] 3,0 mg.

Dosierung von 10 mg

aktive Substanz: Bisoprololfumarat - 10,0 mg;

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 118,0 mg; mikrokristalline Cellulose - 60,0 mg; Siliciumdioxidkolloid - 4,0 mg; Crospovidon 6,0 mg; Magnesiumstearat - 2,0 mg;

Folienhülle: [Hypromellose - 3,6 mg, Talk - 1,2 mg, Titandioxid - 0,66 mg, Macrogol 4000 (Polyethylenglycol 4000) - 0,54 mg] oder [Folienmembran trocken weiß, enthaltend Hypromellose - 60%, Talkum - 20%, Titandioxid - 11%, Macrogol 4000 (Polyethylenglykol 4000) - 9%] - 6,0 mg.

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe (Dosierungen von 5 mg und 10 mg) oder gelb (Dosierung von 2,5 mg).Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B Selektive Beta-Blocker

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmakodynamik:

Bisoprolol - selektives Beta₁-Adrenozeptor ohne eigene sympathomimetische Aktivität, besitzt keine membranstabilisierende Wirkung. Reduziert die Aktivität von Renin-Plasma, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, reduziert die Herzfrequenz (Herzfrequenz) (in Ruhe und mit Bewegung). Hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung. Blockieren in niedrigen Dosen von Beta₁- Adrenozeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung (hemmt Leitung und Erregbarkeit, verlangsamt die atrioventrikuläre (AV) Leitfähigkeit).

Wenn die Dosis über die therapeutische Dosis erhöht wird, beta₁-Adrenoblocking-Aktion.

Der gesamte periphere vaskuläre Widerstand zu Beginn der Anwendung des Arzneimittels (in den ersten 24 Stunden) nimmt etwas zu (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der Alpha-Adrenorezeptoren), kehrt zu dem anfänglichen nach 1-3 Tagen zurück und nimmt bei längerem Gebrauch ab.

Antihypertensive Wirkung ist verbunden mit einer Abnahme des minimalen Blutvolumens, sympathischer Stimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des sympathoadrenalen Systems (wichtig für Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), Wiederherstellung der Sensitivität als Reaktion auf Blutdrucksenkung (BP) und Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS). Bei arterieller Hypertonie tritt die Wirkung nach 2-5 Tagen auf, eine stabile Wirkung - nach 1-2 Monaten.

Antianginöse Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs als Folge einer Abnahme der Herzfrequenz, einer leichten Abnahme der Kontraktilität, einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion verursacht.

Antiarrhythmische Wirkung wird durch die Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), eine Verringerung der Geschwindigkeit der spontanen Erregung von Sinus und ektopischen Schrittmachern und Verlangsamung verursacht EIN V Verhalten (hauptsächlich im antegraden und in geringerem Ausmaß in der retrograden Richtung durch EIN V Knoten) und auf zusätzlichen Pfaden.

Im Vergleich zu nicht-selektiven Betablockern übt es bei mittleren therapeutischen Dosen eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Beta-haltige Organe ausein₂-Adrenozeptoren (Pankreas, Skelettmuskeln, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydrat-Stoffwechsel, verursacht keine Retention von Natrium-Ionen im Körper.

Die maximale Wirkung des Medikaments wird 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Selbst bei einmal täglicher Einnahme von Bisoprolol bleibt seine therapeutische Wirkung dank einer 10-12-stündigen Halbwertszeit (T_1/2) aus dem Blutplasma. Typischerweise wird die maximale Blutdrucksenkung 2 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bisoprolol wird fast vollständig (mehr als 90%) vom Magen-Darm-Trakt absorbiert. Seine Bioverfügbarkeit aufgrund von geringfügiger Metabolisierung während der "primären Passage" durch die Leber (bei etwa 10%) beträgt etwa 90% nach der Einnahme. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Bisoprolol zeigt lineare Kinetik, und seine Konzentrationen im Blutplasma sind proportional zur Dosis im Bereich von 5 bis 20 mg. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 2-3 Stunden erreicht.

Verteilung

Bisoprolol ist ziemlich weit verbreitet. Das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l / kg. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen erreicht ca. 35%; das Einfangen von Blutzellen wird nicht beobachtet. Die Durchlässigkeit durch die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke ist gering.

Stoffwechsel

Metabolisiert durch den oxidativen Weg ohne nachfolgende Konjugation. Alle Metaboliten haben eine starke Polarität und werden von den Nieren ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten, die in Blutplasma und Urin gefunden werden, zeigen keine pharmakologische Aktivität. Daten erhalten als Ergebnis von Experimenten mit Mikrosomen der menschlichen Leber im vitro, zeige, dass Bisoprolol wird hauptsächlich durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 (etwa 95%) und Isoenzym CYP2D6 spielt nur eine kleine Rolle.

Ausscheidung

Die Bisoprolol-Clearance wird durch das Gleichgewicht zwischen Ausscheidung über die Nieren in Form von unveränderter Substanz (etwa 50%) und Oxidation in der Leber (etwa 50%) zu Metaboliten bestimmt, die dann über die Nieren ausgeschieden werden. Die Gesamtclearance beträgt 15,6 ± 3,2 l / h bei einer Nierenclearance von 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2ist 10-12 Stunden.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion

Da die Ausscheidung sowohl in den Nieren als auch in der Leber gleichermaßen erfolgt, müssen Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder mit Niereninsuffizienz die Dosis nicht anpassen.

Ältere Patienten

Die Pharmakokinetik von Bisoprolol ist linear und hängt nicht vom Alter ab.

Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF)

Bei Patienten mit CHF ist der Spiegel von Bisoprolol im Blutplasma höher und T_1/2erhöht sich auf 17 Stunden im Vergleich zu gesunden Probanden.

Es liegen keine Informationen zur Pharmakokinetik von Bisoprolol bei Patienten mit CHF und gleichzeitiger Beeinträchtigung der Leber- oder Nierenfunktion vor.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- ischämische Herzkrankheit (IHD) (Prävention von Anfällen stabiler Angina pectoris);

- chronische Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe Abschnitt "Zusammensetzung");

- akute Herzinsuffizienz, CHF im Stadium der Dekompensation, inotrope Therapie erforderlich;

- kardiogener Schock;

- atrioventrikulär (EIN V) Blockade von II und III Grad, ohne einen Elektrokardiostimulator;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;

- sinoatriale Blockade;

- Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 60 Schläge / Minute);

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg);

- schwere Formen von Bronchialasthma;

- schwerer peripherer arterieller Kreislauf oder Raynaud-Syndrom;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- metabolische Azidose;

- Alter unter 18 Jahren (unzureichende Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit dieser Altersgruppe);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

- Desensibilisierungstherapie;

- Angina von Prinzmetal;

- Hyperthyreose;

- Typ-I-Diabetes mellitus und Diabetes mellitus mit signifikanten Schwankungen der Blutglucosekonzentration;

- EIN V Blockade des 1. Grades;

- ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CC) weniger als 20 ml / min);

- schwere Leberfunktionsstörung;

- Psoriasis;

- restriktive Kardiomyopathie;

- Angeborene Herzkrankheit oder Herzklappenerkrankung mit schweren hämodynamischen Störungen;

- CHF mit Myokardinfarkt in den letzten drei Monaten;

- schwere Formen der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung (COPD);

- strenge Diät.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Bisoprolol hat keine direkten zytotoxischen, mutagenen und teratogenen Wirkungen, aber es hat pharmakologische Wirkungen, die schädliche Auswirkungen auf den Verlauf der Schwangerschaft und / oder auf den Fötus oder auf das Neugeborene haben können. Normalerweise reduzieren Beta-Adrenoblocker die Plazentaperfusion, was zu einer Verlangsamung des fetalen Wachstums, zum Tod des Fötus, zu Fehlgeburten oder zu Frühgeburten führt. Der Fötus und das neugeborene Kind können pathologische Reaktionen erfahren, wie intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Während der Schwangerschaft Bisoprolol sollte nur empfohlen werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen im Fötus übersteigt.

In der Regel reduzieren Beta-Adrenoblocker den Blutfluss in der Plazenta und können die Entwicklung des Fötus beeinflussen. Der Blutfluss in der Plazenta und der Gebärmutter sollte genau überwacht werden, und das Wachstum und die Entwicklung des ungeborenen Kindes sollten überwacht werden, und alternative Therapien sollten ergriffen werden, wenn Schwangerschaft und / oder Fötus unerwünscht sind.

Sie sollten das Neugeborene nach der Geburt sorgfältig untersuchen. In den ersten drei Lebenstagen können Bradykardie und Hypoglykämie auftreten.

Stillzeit

Es liegen keine Daten zur Isolierung von Bisoprolol in der Muttermilch vor. Daher nehmen Sie die Droge Bisoprolol wird nicht für Frauen während der Stillzeit empfohlen.

Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, am Morgen, nicht flüssig, einmal am Tag mit einer kleinen Menge Flüssigkeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Tabletten sollten nicht gekaut oder zu einem Pulver gemahlen werden. Die Dosis des Arzneimittels wird in allen Fällen vom Arzt für jeden Patienten individuell unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten, der Behandlungseffektivität und der Herzfrequenz gewählt.

Behandlung von arterieller Hypertonie und ischämischer Herzkrankheit (Prävention von Angina pectoris)

Es wird empfohlen, einmal täglich 1 Tablette 5 mg einzunehmen. In einigen Fällen kann die Anfangsdosis 2,5 mg einmal täglich betragen. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis einmal täglich auf 10 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Behandlung von CHF

Das Standardbehandlungsschema für CHF umfasst die Verwendung von Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Agonisten (im Falle einer Intoleranz gegenüber ACE-Hemmern), Betablockern, Diuretika und gegebenenfalls Herzglykosiden. Einleitung der CHF-Behandlung mit einem Medikament Bisoprolol erfordert obligatorische Durchführung einer speziellen Phase der Titration und regelmäßige ärztliche Überwachung.

Eine Voraussetzung für die medikamentöse Behandlung Bisoprolol ist stabil CHF ohne Anzeichen einer Verschlimmerung.

Behandlung von CHF mit einem Medikament Bisoprolol startet nach folgendem Titrationsschema. Abhängig davon, wie gut der Patient die verschriebene Dosis verträgt, kann eine individuelle Anpassung erforderlich sein, dh die Dosis kann nur erhöht werden, wenn das vorherige Schema gut vertragen wurde.

Um das folgende Dosierungsschema für CHF zu gewährleisten, ist es möglich, Bisoprolol von anderen Herstellern in der Dosierungsform einer 2,5 mg-Tablette mit einem Risiko zu verwenden (um Dosierungen von 1,25 mg und 3,75 mg zu erhalten).

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1,25 mg einmal täglich. Abhängig von der individuellen Verträglichkeit sollte die Dosis schrittweise auf 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg und 10 mg einmal täglich erhöht werden. Jeder nachfolgende Anstieg der Dosis sollte mindestens zwei Wochen später erfolgen.

Wird der Anstieg der Medikamentendosis vom Patienten schlecht toleriert, ist eine Dosisreduktion möglich.

Die empfohlene Höchstdosis für CHF beträgt 10 mg des Arzneimittels Bisoprolol einmal am Tag.

Während der Titration der Dosis wird eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und Schweregrad der CHF-Symptome empfohlen. Die Verschlimmerung der Symptome von CHF ist ab dem ersten Tag des Medikaments möglich.

Wenn der Patient die maximale empfohlene Dosis des Medikaments nicht verträgt, ist eine allmähliche Dosisreduktion möglich.

Während oder nach der Titration kann eine vorübergehende Verschlechterung des CHF, arterielle Hypotonie oder Bradykardie auftreten. In diesem Fall empfiehlt es sich, zunächst die Dosen der Begleittherapie zu korrigieren. Es kann auch notwendig sein, die Dosis des Arzneimittels vorübergehend zu reduzieren Bisoprolol oder seine Stornierung.

Nach Stabilisierung des Zustandes des Patienten sollte eine wiederholte Titration der Dosis durchgeführt oder die Behandlung fortgesetzt werden.

Dauer der Behandlung

Behandlung mit Drogen Bisoprolol ist in der Regel langfristig. Die Dauer der Therapie wird vom Arzt festgelegt.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion

Bei Leber- oder Nierenverletzungen mit leichtem oder mittlerem Grad muss die Dosis normalerweise nicht angepasst werden.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC <20 ml / min) oder schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg. Die Erhöhung der Dosis bei solchen Patienten sollte mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden. Ältere Patienten

Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Andere Kategorien von Patienten

Bis heute gibt es keine ausreichenden Daten über die Verwendung des Medikaments Bisoprolol bei Patienten mit CHF assoziiert mit Typ-1-Diabetes mellitus, schwerer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung, restriktiver Kardiomyopathie, angeborenen Herzerkrankungen oder Herzerkrankungen mit schweren hämodynamischen Störungen. Auch sind in den letzten drei Monaten noch keine ausreichenden Daten über Patienten mit Herzinfarkten mit Herzinsuffizienz bekannt.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit von Nebenwirkungen gemäß Empfehlungen

Weltgesundheitsorganisation (WHO):

sehr oft, • 1/10;

oft von, â • 1/100 bis <1/10;

selten von, • 1/1000 bis <1/100;

selten von, â • 1/10000 bis <1/1000;

sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten;

Frequenz ist unbekannt - aber es ist nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens verfügbarer Daten zu bestimmen.

Störungen aus dem Nervensystem:

häufig - Schwindel, * Kopfschmerzen *, Asthenie (bei Patienten mit CHF), Müdigkeit, Schlafstörungen, Depressionen, Angstzustände;

selten - Asthenie (bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris), Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Depression;

selten - Halluzinationen, "alptraumhafte" Träume, Verwirrtheit oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Myasthenia gravis, Tremor, Muskelkrämpfe.Normalerweise sind diese Phänomene von leichter Natur und finden normalerweise innerhalb von 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung statt.

Störungen seitens des Sehorgans:

selten - Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit;

sehr selten - Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis.

Verletzungen durch das Gehör- und Labyrinthorgan:

selten - Lärm in den Ohren, Hörverlust, Ohrenschmerzen.

Herzkrankheit:

sehr oft Bradykardie;

oft - Verschlimmerung der CHF-Symptome (bei Patienten mit CHF);

selten Verletzung EIN V Leitung, Dekompensation von CHF;

selten - Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

Gefäßerkrankungen:

häufig ausgeprägter Blutdruckabfall (besonders bei Patienten mit CHF), Manifestation von Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörung, Kälte der unteren Extremitäten, Parästhesie);

selten - orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme.

Gastrointestinale Störungen:

oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen;

sehr selten - eine Veränderung im Geschmack.

Störungen aus Leber und Gallengängen:

selten - Hepatitis.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:

selten - Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Obstruktion der Atemwege in der Anamnese, Brustschmerzen;

selten - verstopfte Nase.

Erkrankungen des Immunsystems:

selten - Hautjucken, Hautausschlag, Nesselsucht, allergische Rhinitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Pruritus, Hautausschlag, Hauthyperämie, vermehrtes Schwitzen, Exantheme, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen;

sehr selten - Verschlimmerung der Psoriasis Symptome, Alopezie.

Störungen durch Muskel-, Skelett- und Bindegewebe:

selten - Arthralgie, Rückenschmerzen.

Labor- und instrumentelle Daten:

selten - erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase), erhöhte Bilirubin-Konzentration, Hypertriglyceridämie;

in einigen Fällen - Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen:

selten - eine Verletzung der Potenz, eine Schwächung der Libido.

* Bei Patienten mit Hypertonie oder Angina pectoris treten diese Symptome besonders zu Beginn der Behandlung auf.In der Regel sind diese Symptome mild und treten in der Regel innerhalb von 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung auf.

Überdosis:

Symptome

Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, EIN V Blockade, Bradykardie, deutliche Blutdrucksenkung, Verschlechterung des CHF-Flusses (Ödemerhöhung, Bradykardie oder Herzfrequenzverlangsamung, Senkung des Blutdrucks), Kurzatmigkeit, Bronchokonstriktion, akute Herzinsuffizienz, Hypoglykämie, Zyanose Fingernägel oder Hände, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.

Die Empfindlichkeit für eine einzelne Dosis einer hohen Dosis von Bisoprolol variiert stark zwischen einzelnen Patienten und wahrscheinlich sind Patienten mit CHF hochsensibel.

Behandlung

Im Falle der Überdosierung muss man zuerst aufhören, das Präparat zu nehmen, zur Magenspülung, die adsorbierenden Präparate ernennen und beginnen, symptomatisch zu unterstützen.

Mit schwerer Bradykardie: intravenöse Verabreichung von Atropin. Wenn der Effekt nicht ausreicht, können Sie mit Vorsicht ein Medikament mit positivem chronotropen Effekt eingeben. Manchmal kann es notwendig sein, einen künstlichen Schrittmacher vorübergehend einzurichten.

Mit einem ausgeprägten Blutdruckabfall: intravenöse Injektion von Plasma-substituierenden Lösungen und vasopressiven Medikamenten.

Wann EIN V Blockade: Patienten sollten unter ständiger Aufsicht und Behandlung mit Beta-Adrenomimetika wie Adrenalin. Bei Bedarf - Inszenieren eines künstlichen Schrittmachers.

Mit Verschlimmerung des Verlaufs von CHF: intravenöse Injektion von Diuretika, Medikamente mit einer positiven inotropen Wirkung, sowie Vasodilatatoren.

Wenn bronhospazme: die Ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta₂Adrenomimetika und / oder Aminophyllin.

Bei Hypoglykämie: intravenöse Glucagon-Injektion oder intravenöse Dextrose (Glucose).

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Bisoprolol kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel beeinflusst werden. Diese Wechselwirkung kann auch auftreten, wenn zwei Medikamente in kurzer Zeit eingenommen werden.

Der Arzt sollte über die Verwendung anderer Arzneimittel informiert werden, auch wenn sie ohne Verschreibung des Arztes (dh rezeptfreie Medikamente) angewendet werden.

Unerwünschte Kombinationen

Klasse-I-Antiarrhythmika (z.B, ChinidinDisopyramid, Lidocain, PhenytoinFlecainid, Propafenon) bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann reduzieren EIN V Leitung und Kontraktilität des Myokards.

Blöcke von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCI) Typ Verapamil und in geringerem Maße Diltiazem, bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann zu einer Verringerung der Kontraktilität und Störung des Myokards führen EIN V Leitfähigkeit. Insbesondere kann die intravenöse Verabreichung von Verapamil an Patienten, die Betablocker einnehmen, zu schwerer arterieller Hypotonie und Beeinträchtigung führen EIN V Leitfähigkeit.

Hypotensives Mittel zur zentralen Aktion (sowie Clonidin, Methyldopa, Moxonidin, Rilmenidin) kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme des Herzminutenvolumens sowie zum Auftreten von Symptomen einer Vasodilatation aufgrund einer Abnahme des zentralen Sympathikotonus führen. Eine abrupte Aufhebung, insbesondere vor der Abschaffung von Betablockern, kann das Risiko einer "Ricochet" -Hypertonie erhöhen.

Kombinationen, besondere Pflege erfordern

BCCC-Derivate von Dihydropyridin (z.B, Nifedipin, Felodipin, Amlodipin) bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann das Risiko einer nachfolgenden Verschlechterung der Kontraktionsfunktion des Herzens nicht ausgeschlossen werden.

Antiarrhythmika der Klasse III (z.B, Amiodaron) bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann die Störung erhöhen EIN V Leitfähigkeit.

Handlung Betablocker für die topische Anwendung (z. B. Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) können die systemischen Wirkungen von Bisoprolol (Senkung des Blutdrucks, Senkung der Herzfrequenz) verstärken.

Parasympathomimetika bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann die Verletzung erhöhen EIN V Leitfähigkeit und erhöht das Risiko einer Bradykardie zu entwickeln.

Hypoglykämische Wirkung Insulin oder hypoglykämische Mittel für die orale Verabreichung kann verbessert werden. Symptome von Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie, können maskiert oder unterdrückt werden. Eine solche Interaktion ist wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Betablocker verwendet werden.

Mittel für die Vollnarkose

Sie können das kardiodepressive Risiko erhöhen und zu arterieller Hypotonie führen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Herzglykoside

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann es zu einer Erhöhung des Timings des Impulses und damit zur Entwicklung von Bradykardie kommen.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)

Kann die antihypertensive Wirkung von Bisoprolol reduzieren.

Gleichzeitige Verwendung der Droge Bisoprolol von Beta-Adrenomimetika (z. B. Isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Verringerung der Wirkung beider Medikamente führen.

Die Kombination von Bisoprolol mit AdrenomimetikaAuswirkungen auf die Alpha-und Beta-Adrenorezeptoren (zum Beispiel Noradrenalin, Adrenalin) können die vasokonstriktorischen Wirkungen dieser Wirkstoffe, die unter Beteiligung von alpha-adrenergen Rezeptoren auftreten, verstärken, was zu einem Anstieg des Blutdrucks führt. Solche Interaktionen sind wahrscheinlicher, wenn nichtselektive Betablocker verwendet werden.

Wenn Bisoprolol mit kombiniert wird Noradrenalin und Adrenalin kann eine Verschlechterung der Claudicatio intermittens beobachtet werden.

Hypotensive Medikamente, sowie andere Mittel mit einer möglichen blutdrucksenkenden Wirkung (z.B, trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine) kann die antihypertensive Wirkung von Bisoprolol verstärken.

Allergene, die für die Immuntherapie verwendet werden, oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko, anaphylaktische Reaktionen zu entwickeln.

Spielraum Lidocain und Xanthine (außer Theophyllin) können aufgrund einer möglichen Erhöhung ihrer Konzentration im Blutplasma abnehmen, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss von Rauchen.

Trizyklisch und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), Ethanol, Beruhigungsmittel und Hypnotika erhöhen Sie die Hemmung des zentralen Nervensystems.

Diuretika, Sympathikolytika, Hydralazin und andere Antihypertensiva können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen.

Handlung Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien und gerinnungshemmende Wirkung Cumarinen während der Behandlung mit Bisoprolol kann verlängert werden.

Meflokhin

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit bisoprolola kann man das Risiko der Entwicklung der Bradykardie erhöhen.

MAO-Hemmer (außer MAO B-Hemmer)

Kann die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern verstärken. Gleichzeitige Anwendung kann auch zur Entwicklung einer hypertensiven Krise führen. Die Zeitspanne zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Bisoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Rifampicin

Vielleicht eine leichte Abnahme der Halbwertszeit von Bisoprolol aufgrund von Rifampicin-Induktion von hepatischen Isoenzymen von Cytochrom P450. Normalerweise ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Derivate von Ergotamin

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen. Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Unterbrechen Sie die medikamentöse Behandlung nicht Bisoprolol abrupt und ändern Sie die empfohlene Dosis nicht ohne vorher einen Arzt zu konsultieren, da dies zu einer vorübergehenden Verschlechterung des Herzens führen kann. Insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung sollte die Behandlung nicht plötzlich unterbrochen werden. Wenn die Behandlung abgebrochen werden muss, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden.

Zu Beginn der Behandlung mit dem Medikament Bisoprolol Patienten müssen ständig überwacht werden.

Das Medikament sollte in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet werden:

- schwere Formen von COPD und nicht schwere Formen von Bronchialasthma;

- Diabetes mellitus mit signifikanten Schwankungen der Blutglukosekonzentration: Symptome einer ausgeprägten Abnahme der Glukosekonzentration (Hypoglykämie) wie Tachykardie, Herzklopfen oder übermäßiges Schwitzen können maskiert sein;

- strenge Diät;

- Durchführung einer Desensibilisierungstherapie;

- EIN V Blockade des 1. Grades;

- Angina von Prinzmetal;

- Verletzung des peripheren arteriellen Blutflusses von leichtem und mittlerem Grad (zu Beginn der Therapie kann es zu einer Zunahme der Symptome kommen);

- Psoriasis (einschließlich in der Anamnese).

Atmungssystem: Bei Bronchialasthma oder COPD wird die gleichzeitige Anwendung von Bronchodilatationsmitteln gezeigt. Bei Patienten mit Bronchialasthma kann eine Erhöhung der Atemwegsresistenz erforderlich sein, was eine höhere Beta-Dosis erfordertein₂-Adrenomimetika. Patienten mit COPD Bisoprolol, die in einer komplexen Therapie zur Behandlung von Herzinsuffizienz verschrieben werden, sollten beginnend mit der niedrigstmöglichen Dosis verschrieben werden und bei Patienten sorgfältig das Auftreten neuer Symptome überwachen (z. B. Atemnot, Intoleranz gegenüber körperlicher Anstrengung, Husten).

Allergische Reaktionen: Betablocker, einschließlich der Droge Bisoprolol, kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere der anaphylaktischen Reaktionen aufgrund der Schwächung der adrenergen kompensatorischen Regulierung unter der Wirkung von Beta-Adrenoblockers erhöhen. Epinephrin (Adrenalin) Therapie führt nicht immer zu der erwarteten therapeutischen Wirkung.

Vollnarkose: Bei einer Vollnarkose sollte das Risiko einer Blockade von beta-adrenergen Rezeptoren in Betracht gezogen werden. Wenn es nötig ist, die Therapie mit dem Präparat zu beenden Bisoprolol Vor dem chirurgischen Eingriff sollte es schrittweise durchgeführt und 48 Stunden vor der Vollnarkose beendet werden. Ein Anästhesist sollte gewarnt werden, dass Sie die Droge einnehmen Bisoprolol.

Phäochromozytom: bei Patienten mit einem Tumor der Nebennieren (Phäochromozytom), der Wirkstoff Bisoprolol kann nur vor dem Hintergrund der Verwendung von Alpha-Blockern ernannt werden.

Hyperthyreose: mit medikamentöser Behandlung Bisoprolol Symptome der Überfunktion (Hyperthyreose) der Schilddrüse kann maskiert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Eine Droge Bisoprolol hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge gemäß den Ergebnissen der Studie von Patienten mit IHD zu fahren. Jedoch kann aufgrund individueller Reaktionen die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit technisch komplexen Maschinen zu arbeiten, gestört werden. Dies sollte zu Beginn der Behandlung, nach Änderung der Dosis sowie bei gleichzeitiger Anwendung von Alkohol besonders beachtet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 2,5 mg, 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

10, 15 oder 30 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

1, 2, 3, 5 oder 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2 oder 4 Konturpackungen mit 15 Tabletten oder 1 oder 2 Konturpackungen mit 30 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Pappe.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001168

Datum der Registrierung:11.11.2011 / 30.11.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Darstellung: & nbsp;VERTEKS CJSC VERTEKS CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bisoprolol (Bisoprolol)