Irunin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Itraconazol-Pellets - 464 mg [Itraconazol - 100 mg, Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) - 130,17 mg, Methacrylsäure-Copolymer (Eudragit) - 16,26 mg, Methylparahydroxybenzoat (Nipagin) - 0,08 mg, Propylparahydroxybenzoat (Nipazol) - 0,10 mg, Zuckerkörner - 163,17 mg, Saccharose (Zucker) - 54,31 mg].

Hartgelatinöse Kapseln №0 gelbe Farbe:

Titandioxid - 1,3333%, Farbstoff Chinolin gelb - 0,9197%, Farbstoff Sonnenuntergang gelb - 0,0044%, Gelatine - bis zu 100%.

Beschreibung:

Die Kapseln der gelben Farbe № 0. Der Inhalt der Kapseln sind die kugelförmigen Pellets der weißen oder fast weißen Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum

ATX: & nbsp;

J.02.A.C.02 Itraconazol

Pharmakodynamik:

Itraconazol ist ein synthetisches Breitspektrum-Antimykotikum, ein Triazolderivat. Hemmt die Synthese von Ergosterol-Zellmembranen von Pilzen, die die antimykotische Wirkung des Medikaments bestimmt.

Itraconazol wirkt gegen durch Dermatophyten verursachte Infektionen (Trichophyton spp., Mikrosporum spp., Epidermophyton Floccosum), hefeähnliche Pilze und Hefen (Kryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., einschließlich C.Albicans, C. Glabrata und C.krusei); Aspergillus , Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix Schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces Dermatitis, sowie andere Hefe- und Schimmelpilze.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Verabreichung wird die maximale Bioverfügbarkeit von Itraconazol bei der Einnahme von Kapseln unmittelbar nach einer dichten Mahlzeit festgestellt. Die maximale Konzentration im Plasma wird innerhalb von 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Ausscheidung aus dem Plasma ist biphasisch mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von 1 bis 1,5 Tagen. Bei langem Empfang ist die Gleichgewichtskonzentration innerhalb von 1-2 Wochen erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Itraconazol im Plasma 3-4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beträgt 0,4 ug / ml (100 mg bei Aufnahme pro Tag), 1,1 ug / ml (200 mg einmal täglich) und 2,0 ug / ml (200 mg zweimal täglich) Täglich). Itraconazol 99,8% binden an Plasmaproteine.

Die Ansammlung des Arzneimittels in Keratingeweben, insbesondere in der Haut, ist etwa 4 mal höher als die Akkumulation im Blutplasma, und seine Ausscheidungsrate hängt von der Regeneration der Epidermis ab.

Im Gegensatz zu Plasmakonzentrationen, die innerhalb von 7 Tagen nach Beendigung der Therapie nicht nachweisbar sind, bleiben therapeutische Konzentrationen in der Haut für 2-4 Wochen nach Absetzen eines 4-wöchigen Behandlungszyklus bestehen. Itraconazol findet sich innerhalb einer Woche nach Behandlungsbeginn im Nagelkeratin und wird mindestens 6 Monate nach Beendigung des 3-monatigen Therapieverlaufs beibehalten. Itraconazol wird auch im Talg und in geringerem Maße im Schweiß festgestellt.

Itraconazol ist in Geweben, die anfällig für Pilzläsionen sind, gut verteilt. Konzentrationen in Lunge, Nieren, Leber, Knochen, Magen, Milz und Muskeln waren zwei- bis dreimal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Plasma. Therapeutische Konzentrationen in den Geweben der Vagina bestehen für weitere 2 Tage nach dem Ende des 3-tägigen Behandlungszyklus in einer Dosis von 200 mg pro Tag und 3 Tage nach dem Ende einer eintägigen Behandlung in einer Dosis von 200 mg zweimal täglich. Itraconazol metabolisiert durch die Leber mit der Bildung einer großen Anzahl von Metaboliten. Ein solcher Metabolit ist Hydroxy-Itraconazol, das eine Antipilzwirkung aufweist, die mit Itraconazol vergleichbar ist im vitro. Antimykotische Konzentrationen des Arzneimittels, bestimmt durch die mikrobiologische Methode, waren ungefähr 3 mal höher als die Konzentrationen, die durch HPLC gemessen wurden. Es wird über den Gastrointestinaltrakt von 3 bis 18% der Dosis ausgeschieden. Die Nierenausscheidung beträgt weniger als 0,03% der Dosis. Etwa 35% der Dosis werden 1 Woche als Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Indikationen:

- Dermatomykose;

- Pilzkeratitis;

- Onychomykose durch Dermatophyten und / oder Hefen und Schimmelpilzen;

- systemische Mykosen: systemische Aspergillose und Candidiasis, Kryptokokkose (einschließlich Kryptokokkenmeningitis), Histoplasmose, Sporotrichose, Parakokzidioidomykose, Blastomykose und andere systemische oder tropische Mykosen;

- Candidomykose mit einer Läsion der Haut oder der Schleimhäute, einschließlich vulvovaginaler Candidiasis;

- tiefe viszerale Candidose; Pityriasis Flechten.

Kontraindikationen:

- individuelle Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder seine Bestandteile;

- gleichzeitiger Empfang von Arzneimitteln, die unter Beteiligung eines Enzyms metabolisiert werden CYP3EIN4: Terfenadin, AstemizolMisolastin, Cisaprid, Dofetilid, ChinidinB. Pimozid, GMK-CoA-Reduktase-Inhibitoren, wie z Simvastatin und Lovastatin, Triazolam und Midazolam (siehe auch Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen").

Vorsichtig:

Kindheit Alter, schwere Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen (einschließlich derer mit Leberversagen), chronisches Nierenversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangere Frauen Irunin® sollte nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen für eine Frau das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Da eine geringe Menge Itraconazol in die Muttermilch übergeht, ist es während der Behandlung notwendig, das Stillen zu verweigern.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen.

Indikation	Dosis	Dauer
Vulvovaginal Candidose	200 mg zweimal täglich oder 200 mg einmal täglich	1 Tag 3 Tage
Wanderflechte	200 mg einmal täglich	7 Tage
Dermatomykose glatte Haut	200 mg einmal täglich 100 mg einmal täglich	7 Tage 15 Tage
Pilz-Keratitis	200 mg einmal täglich	21 Tage
Läsionen von stark keratinisierten Bereichen der Haut, wie Hände und Füße, erfordern eine zusätzliche Behandlung für 15 Tage bei 100 mg pro Tag.
Orale Candidose	100 mg einmal täglich	15 Tage
Die Bioverfügbarkeit von Itraconazol zur oralen Verabreichung kann bei einigen Patienten mit beeinträchtigter Immunität reduziert sein, z. B. bei Patienten mit Neutropenie, AIDS-Patienten oder Organtransplantaten. Daher kann eine doppelte Dosissteigerung erforderlich sein.

Onychomykose

Pulstherapie (siehe Tabelle)

Ein Kurs der Pulstherapie ist die tägliche Einnahme von 2 Kapseln Irunin® zweimal täglich (200 mg zweimal täglich) für eine Woche.

Zur Behandlung von Pilzläsionen der Nagelplatten der Bürsten werden zwei Kurse empfohlen. Zur Behandlung von Pilzläsionen der Nagelplatten der Füße werden drei Gänge empfohlen (siehe Tabelle). Die Lücke zwischen den Kursen, während der Sie das Medikament nicht einnehmen müssen, beträgt 3 Wochen.

Klinische Ergebnisse werden nach Ende der Behandlung sichtbar, wenn die Nägel wachsen.

Lokalisierung

Onychomykose

ned.

Läsionen der Nagelplatten der Füße mit oder ohne Niederlage der Nagelplatten der Bürsten

Kurs

Wochen sind frei von der Einnahme von Irunin®

Kurs

Wochen sind frei von der Einnahme von Irunin®

Kurs

Läsion der Nagelplatten der Bürsten

Kurs

Wochen sind frei von der Einnahme von Irunin®

Kurs

ODER

Kontinuierliche Behandlung:

Zwei Kapseln pro Tag (200 mg einmal täglich) für 3 Monate.

Die Irunin®-Ausscheidung aus Haut- und Nagelgewebe erfolgt langsamer als aus dem Plasma. Somit werden optimale klinische und mykologische Effekte in 2-4 Wochen nach dem Ende der Behandlung für Hauterkrankungen und 6-9 Monate nach dem Ende der Behandlung von Nagelerkrankungen erreicht.

Systemische Mykosen (Die empfohlenen Dosierungen variieren je nach Art der Infektion)

Indikation	Dosis	Durchschnittlich Dauer	Bemerkungen
Aspergillose	200 mg einmal täglich	2-5 Monate	Erhöhen Sie die Dosis auf 200 mg zweimal täglich im Falle von invasiven oder disseminierte Krankheit
Candidiasis	100-200 mg einmal täglich	von 3 Wochen bis 7 Monaten
Kryptococcose (außer Meningitis)	200 mg einmal täglich	von 2 Monaten bis 1 Jahr	Supportive Therapie (Fälle von Meningitis) 200 mg einmal täglich
Kryptococcen-Meningitis	200 mg zweimal täglich	von 2 Monaten bis 1 Jahr
Histoplasmose	von 200 mg einmal täglich bis 200 mg zweimal täglich	8 Monate
Sporotrichose	100 mg einmal täglich	3 Monate
Parakokzidioidomykose	100 mg einmal täglich	6 Monate
Chromomykose	100-200 mg einmal täglich	6 Monate
Blastomykose	von 100 mg einmal täglich bis 200 mg zweimal täglich	6 Monate

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-TraktDyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen und Verstopfung, reversible Erhöhung der Leberenzymaktivität, cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Anorexie. In sehr seltenen Fällen mit der Anwendung von Irunin ® entwickelt schwere toxische Leberschäden, einschließlich der Fall von akuter Leberinsuffizienz mit tödlichem Ausgang.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, periphere Neuropathie.

Von der Seite des Cardio-Herz-Kreislauf-System: Herzinsuffizienz und Lungenödem.

Von anderen Organen und Systemen: Störungen des Menstruationszyklus, allergische Reaktionen (wie Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria und Angioödem), Stevens-Johnson-Syndrom, Alopezie, Hypokaliämie, Ödeme, dunkle Urinfärbung, Hypercreatininämie.

Überdosis:

Keine Daten verfügbar. Während der ersten Stunde, waschen Sie den Magen und, falls erforderlich, zuweisen Aktivkohle, symptomatische Behandlung.

Itraconazol wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

1. Arzneimittel, die den Metabolismus von Itraconazol beeinflussen.

Die Interaktion von Itraconazol mit Rifampicin, Rifabutin und Phenytoin wurde untersucht. Die gleichzeitige Anwendung von Itraconazol mit diesen Arzneimitteln, die starke Induktoren von Leberenzymen sind, wird nicht empfohlen. Untersuchungen zur Wechselwirkung mit anderen Induktoren von Leberenzymen, wie z Carbamazepin, Phenobarbital und Isoniazid, wurden nicht durchgeführt, jedoch können ähnliche Ergebnisse angenommen werden.

Wie Itraconazol hauptsächlich durch Enzyme metabolisiert CYP3A4, starke Inhibitoren dieses Enzyms können die Bioverfügbarkeit von Itraconazol erhöhen. Beispiele sind Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin und Erythromycin.

2. Die Wirkung von Itraconazol auf den Stoffwechsel anderer Drogen.

Itraconazol kann den Metabolismus von durch Enzyme spaltbaren Arzneimitteln hemmen CYP3A4. Die Folge davon kann eine Erhöhung oder Verlängerung ihrer Wirkung einschließlich Nebenwirkungen sein.

Medikamente, die nicht gleichzeitig mit Itraconazol verabreicht werden können:

tElfenadin, Astemizol, Misolastin, Cisaprid, Triazolam und oral Midazolam, Dofetilid, ChinidinB. Pimozid, HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, wie z Simvastatin und Lovastatin;
bKalziumkanal-Lokalisatoren können eine negativ inotrope Wirkung haben, die den gleichen Effekt wie Itraconazol verstärken kann. Bei gleichzeitiger Gabe von Itraconazol und Calciumkanalblockern muss darauf geachtet werden, dass der Metabolismus von Kalziumkanalblockern reduziert werden kann.

Vorbereitungen, in deren Verabredung es notwendig ist, ihre Konzentration im Plasma und durch die Wirkung von Nebenwirkungen zu überwachen

Im Falle der gleichzeitigen Verabreichung mit Itraconazol Dosis dieser Medikamente, falls erforderlich, sollte reduziert werden:

Porale Antikoagulantien;
undHIV-Protease-Inhibitoren, wie z Ritonavir, Indinavir, Saquinavir;
Herr.Einige Anti-Krebs-Medikamente, wie Alkaloide Barvinka Pink, Busulfan, DocetaxelTrimetrexat;
Renzymatisch gespalten CYP3A4 Calciumkanalblocker, wie z Verapamil;
Herr.Einige Immunsuppressiva: Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus;
dAndere Drogen: Digoxin, Carbamazepin, BuspironAlfentanil, Alprazolam, Brotisolam, Rifabutin, Methylprednisolon, Ebastin, Reboxetin.

Interaktionen zwischen Itraconazol und Zidovudin und Fluvastatin wurden nicht nachgewiesen.

Es gab keinen Effekt von Itraconazol auf den Metabolismus von Ethinylestradiol und Norethisteron.

3. Wirkung auf die Proteinbindung.

Forschung im vitro zeigte einen Mangel an Konkurrenz zwischen Itraconazol und solchen Drogen wie Imipramin, Propranolol, Diazepam, Cimetidin, Indomethacin, Tolbutamid und Sulfadimidin bei der Bindung an Plasmaproteine.

Spezielle Anweisungen:

- Frauen im gebärfähigen Alter, die Irunin® einnehmen, müssen während der gesamten Behandlung bis zum Beginn der ersten Menstruation nach der Vollendung angemessene Verhütungsmaßnahmen anwenden.

- Beim Studium der intravenösen Drogenform des Medikaments Itraconazol Es gab eine vorübergehende asymptomatische Abnahme der linksventrikulären Ejektionsfraktion, normalisiert auf die nächste Infusion des Arzneimittels.

- Man fand heraus, dass Itraconazol hat eine negativ inotrope Wirkung. Es gibt Berichte über Fälle von Herzversagen, die mit der Einnahme von Irunin® in Zusammenhang stehen. Irunin ® sollte nicht bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder mit einer Krankheitsgeschichte eingenommen werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen übersteigt das potenzielle Risiko bei weitem.

- Kalziumkanalblocker können eine negativ inotrope Wirkung haben, die die ähnliche Wirkung von Itraconazol verstärken kann; Itraconazol kann den Stoffwechsel von Kalziumkanalblockern reduzieren. Bei gleichzeitiger Einnahme von Itraconazol und Kalziumkanalblockern ist Vorsicht geboten.

- Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Bioverfügbarkeit von Itraconazol verringert werden, was eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.

- Bei einer reduzierten Magensäure ist die Resorption von Itraconazol gestört. Patienten, die Antazida (z. B. Aluminiumhydroxid) einnehmen, sollten frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Irunin® Kapseln eingenommen werden. Patienten mit Achlorhydrie oder mit H₂-gystamin Blocker oder Protonenpumpenhemmer, wird empfohlen, Irunin® Kapseln mit säurehaltigen Getränken einzunehmen.

- In sehr seltenen Fällen entwickelte Irunin® schwere toxische Leberschäden, einschließlich Fälle von akuter Leberinsuffizienz mit tödlichem Ausgang. Dies geschah sowohl bei Patienten, die bereits an Lebererkrankungen litten, als auch bei Patienten, die andere hepatotoxisch wirkende Medikamente erhielten. Mehrere solcher Fälle traten im ersten Behandlungsmonat und einige in der ersten Behandlungswoche auf. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Leberfunktion bei Patienten unter Itraconazol-Therapie regelmäßig zu überwachen.

- Die Behandlung sollte abgesetzt werden, wenn eine Neuropathie auftritt, die mit der Anwendung von Irunin® in Verbindung gebracht werden kann.

- Es gibt keine Hinweise auf Kreuzempfindlichkeit gegenüber Itraconazol und anderen Azol-Antimykotika. Irunin® in Kapseln sollte bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber anderen Azolen mit Vorsicht angewendet werden.

- Bei Patienten mit eingeschränkter Immunität (AIDS, nach Organtransplantation, Neutropenie) kann eine Dosiserhöhung von Irunin® erforderlich sein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Nicht beobachtet.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln, 100 mg.

Verpackung:

Mit 5, 6, 7, 10, 14 oder 15 Kapseln in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Lichtschutzfolie und Aluminiumfolie-Drucklack.

Von 5, 6, 7, 10, 14 oder 15 Kapseln in einer Dose aus Lichtschutzglas mit einem dreieckigen Corolla Typ BTS, ukupornernuyu Deckel mit einem Dichtelement.

Jedes Glas oder 1, 2 oder 3 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001638 / 01

Datum der Registrierung:30.05.2008 / 29.01.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Darstellung: & nbsp;VEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Irunin® (Irunin®)