Rumikoz - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pellets Itraconazol 464,00 mg: Itraconazol 100,00 mg, Zuckerpellets (Saccharose 80,0-91,5%, Maisstärke 8,5-20,0%, Wasser maximal 1,5%) 207,44 mg, Poloxamer-188 (Loutrol) 25,94 mg, Poloxamer-188 (Loutrol) mikronisiert 0,51 mg, Hypromellose 130,11 mg.

Zusammensetzung der Kapselhülle:

Gehäuse:

Titandioxid E 171 2,0000%, Gelatine zu 100%.

Deckel:

Titandioxid E 171 2,0000%, Farbstoff Azorubin E 122 0,0494%, Farbstoff Sonnenuntergang Gelb E 110 0,0197%, Farbstoff Chinolin Gelb E 104 0,0192%, Eisenfarbstoff Rotoxid E 172 0,3500% Eisenoxid Schwarzoxid E 172 0,0850%, Gelatine zu 100%.

Beschreibung:Kapseln № 0 zweifarbig: das Gehäuse ist weiß, der Deckel ist rosa-braun. Der Inhalt der Kapseln sind sphärische Mikrogranalien von hellgelb bis gelblich-beige.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum

ATX: & nbsp;

J.02.A.C.02 Itraconazol

Pharmakodynamik:

Ein synthetisches Breitspektrum-Antimykotikum, ein Triazolderivat. Hemmt die Synthese von Ergosterol, das eine wichtige Komponente der Zellmembran von Pilzen ist.

Itraconazol ist aktiv gegen Dermatophyten (Trichophyton spp., Mikrosporum spp., Epidermophyton Floccosum); hefeähnliche Pilze und Hefe (Kryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., einschließlich Candida Albicans, Candida Glabrata und Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp,: Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix Schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces Dermatitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium mameffei, sowie andere Hefe- und Schimmelpilze.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei oraler Verabreichung wird die maximale Bioverfügbarkeit von Itraconazol bei der Einnahme von Kapseln unmittelbar nach den Mahlzeiten festgestellt. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 3-4 Stunden.

Verteilung

Die Gleichgewichtskonzentration von Itraconazol im Plasma 3-4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beträgt 0,4 & mgr; g / ml (mit 100 mg einmal täglich), 1,1 & mgr; g / ml (mit 200 mg eine Dosis pro Tag) und 2, 0 & mgr; g / ml (mit Einnahme von 200 mg zweimal täglich). Bei langem Empfang ist die Gleichgewichtskonzentration innerhalb von 1-2 Wochen erreicht. Verbindung mit Plasmaproteinen - 99,8%.

Itraconazol dringt gut ein und verteilt sich in Geweben und Organen. Die Konzentration des Arzneimittels in den Lungen, Nieren, Leber, Milz, Magen, Knochen, Skelettmuskeln ist 2-3 mal höher als seine Konzentration im Plasma.

Die Ansammlung von Itraconazol in Keratingeweben, insbesondere in der Haut, ist 4-mal höher als im Plasma, und die Ausscheidungsrate hängt von der Regeneration der Epidermis ab.

Im Gegensatz zu Plasmakonzentrationen, die nicht innerhalb von 7 Tagen nach Beendigung der Behandlung nachweisbar sind, bleibt die therapeutische Konzentration von Itraconazol in der Haut 2-4 Wochen nach Beendigung des vierwöchigen Behandlungszyklus bestehen; in der Schleimhaut der Vagina - innerhalb von 2 Tagen nach dem Ende der 3-tägigen Behandlung in einer Dosis von 200 mg pro Tag und 3 Tage nach dem Ende einer eintägigen Behandlung in einer Dosis von 200 mg zweimal am Tag. Die therapeutische Konzentration des Arzneimittels im Nagelkeratin wird 1 Woche nach Beginn der Behandlung bestimmt und 6 Monate nach Beendigung des 3-monatigen Therapieverlaufs beibehalten. Itraconazol wird auch in der Sekretion der Talg- und Schweißdrüsen bestimmt.

Stoffwechsel

Metabolisiert durch die Leber unter Bildung von aktiven Metaboliten, von denen einer - Hydroxyitraconazol - eine mit Itraconazol vergleichbare antifungale Wirkung hat im vitro.

Ausscheidung

Die Ausscheidung aus dem Plasma ist biphasisch mit einer endlichen Halbwertszeit von 24-36 Stunden. Die Ausscheidung mit Kot beträgt 3 bis 18% der Dosis. Nierenausscheidung - weniger als 0,03% der Dosis. Etwa 35% der Dosis werden 1 Woche als Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei einigen Patienten mit beeinträchtigter Immunität (z. B. bei AIDS, nach Organtransplantation oder bei Neutropenie) kann die Bioverfügbarkeit von Itraconazol abnehmen.

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die Bioverfügbarkeit von Itraconazol reduziert, die Halbwertszeit ist erhöht.

Indikationen:

- Dermatomykose;

- Pilzkeratitis;

- Onychomykose durch Dermatophyten und / oder Hefen und Schimmelpilzen;

- Systemische Pilzinfektionen:

systemische Aspergillose und Candidiasis,
Kryptokokkose, einschließlich Kryptokokkenmeningitis (Patienten mit Immunschwäche und Patienten mit Kryptokokkose des zentralen Nervensystems Rumikoz® sollte nur verschrieben werden, wenn die Medikamente der ersten Wahl in diesem Fall nicht anwendbar sind oder unwirksam sind,
Histoplasmose,
Sporotrichose,
Parakokzidioidomykose,
Blastomykose,
andere systemische oder tropische Mykosen;

- Candidami mit Haut oder Schleimhäuten, einschließlich Vulvovaginalkandidose;

- tiefe viszerale Candidose;

- Peregrine Flechten.

Kontraindikationen:

- Individuelle Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder seine Komponenten;

- gleichzeitig mit mit dem Medikament Rumikoz®, die folgenden Medikamente:

Arzneimittel, die durch das Enzym metabolisiert werden CYP3A4, was kann erhöhen QT Intervall (Terfenadin, AstemizolMisolastin, Cisaprid, Dofetilid, ChinidinPimozid, Levomethadon, Sertindol);
HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, spaltbar durch Enzym CYP3A4 (Simvastatin, Lovastatin);
Midazolam und Triazolam (zur oralen Verabreichung);
Zubereitungen von Mutterkornalkaloiden (Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin und Methylergomethrin).

Vorsichtig:

Kinderalter, schwere Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen (einschließlich derer mit Leberversagen), chronisches Nierenversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangere Frauen sollten Rumikoz® nur in bedrohlicher Weise verschrieben bekommen Leben Fälle, wenn der erwartete Nutzen für eine Frau das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Bei der Stillzeit muss das Stillen eingestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen.

Indikation	Dosis	Dauer
Vulvovaginale Candidose	200 mg zweimal täglich oder 200 mg einmal täglich	1 Tag oder 3 Tage
Wanderflechte	200 mg einmal täglich	7 Tage
Dermatomykose der glatten Haut	200 mg einmal täglich oder 100 mg einmal täglich	7 Tage oder 15 Tage
Niederlagen stark verhornte Bereiche der Haut, wie Hände und Füße	200 mg zweimal täglich oder 100 mg einmal täglich	7 Tage oder 30 Tage
Orale Candidose	100 mg einmal täglich	15 Tage
Pilz-Keratitis	200 mg einmal täglich	21 Tage Es ist möglich, die Dauer der Behandlung unter Berücksichtigung der positiven zu korrigieren Dynamik Krankheitsbild

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels zur oralen Verabreichung kann bei einigen Patienten mit beeinträchtigter Immunität reduziert werden, beispielsweise bei Patienten mit Neutropenie, AIDS-Patienten oder Patienten mit transplantierten Organen. In diesen Fällen kann eine doppelte Dosiserhöhung erforderlich sein.

Onychomykose durch Dermatophyten und / oder Hefen, Schimmelpilze
		Dosen und Dauer der Behandlung
Pulstherapie		Ein Kurs: täglicher Empfang am 200 mg 2 mal (2 Kapseln 2 einmal am Tag) für eine Woche. Für die Behandlung Pilzläsion von Nagelplatten von Bürsten Zwei Kurse werden empfohlen. Für die Behandlung Pilzläsionen der Nagelplatten der Füße drei Kurse werden empfohlen. Der Abstand zwischen den Kursen, während denen Sie das Medikament nicht einnehmen müssen, beträgt 3 Wochen. Klinische Ergebnisse werden nach Ende der Behandlung sichtbar, wenn die Nägel wachsen.
Lokalisierung Onychomykose	1 Woche	2 Woche	3. Woche		4. Woche	5. Woche	6. Woche	7. Woche	8. Woche	9. Woche
Läsionen der Nagelplatten der Füße mit oder ohne Niederlage der Nagelplatten der Bürsten	1 Kurs	Woche frei von Rumikoza®				2. Kurs	Woche frei von Rumikoza®			3. Kurs
Läsion der Nagelplatten der Bürsten	1 kupc	Woche frei von Rumikoza®				2. Kurs
Kontinuierliche Behandlung				Dosen			Dauer Behandlung
Läsionen der Nagelplatten der Füße mit oder ohne Niederlage der Nagelplatten der Bürsten				200 mg pro Tag			3 Monate

Die Entfernung von Itraconazol aus dem Haut- und Nagelgewebe ist langsamer als aus dem Plasma. Somit wird die optimale klinische und mykologische Wirkung in 2-4 Wochen nach dem Ende der Behandlung für Hauterkrankungen und 6-9 Monate nach dem Ende der Behandlung von Nagelerkrankungen erreicht.

Systemische Mykosen
Indikation	Dosis	Durchschnittlich Dauer	Bemerkungen
Aspergillose	200 mg einmal täglich	2-5 Monate	Im Falle einer invasiven oder disseminierten Erkrankung sollte die Dosis zweimal täglich auf 200 mg erhöht werden
Candidiasis	100-200 mg einmal täglich	von 3 Wochen bis 7 Monaten	Im Falle einer invasiven oder disseminierten Erkrankung sollte die Dosis zweimal täglich auf 200 mg erhöht werden
Kryptokokkose (außer Meningitis)	200 mg einmal täglich	von 2 Monaten bis 1 Jahr
Kryptococcen-Meningitis	200 mg zweimal täglich	von 2 Monaten bis 1 Jahr	Erhaltungstherapie - siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"
Histoplasmose	von 200 mg einmal täglich bis 200 mg zweimal täglich	8 Monate
Blastomykose	von 100 mg einmal täglich bis 200 mg zweimal täglich	6 Monate
Sporotrichose	100 mg einmal täglich	3 Monate
Parakokzidioidomykose	100 mg einmal täglich	6 Monate
Chromomykose	100-200 mg 1 Mal pro Tag	6 Monate

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung.

Aus dem hepatobiliären System: reversible Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis; sehr selten - schwere toxische Leberschädigung, einschließlich akutem Leberversagen mit tödlichem Ausgang.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, periphere Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, juckende Haut, Nesselsucht, Angioödem; selten - multiforme exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom).

Von der Haut: Alopezie, Lichtempfindlichkeit

Andere: Störungen des Menstruationszyklus, Hypokaliämie, ödematöses Syndrom, kongestiv Herzversagen und Lungenödem, Hypercreatinämie, Urinfärbung im Dunkeln Farbe.

Überdosis:

Keine Daten verfügbar. Im Falle einer versehentlichen Überdosierung sollte innerhalb der ersten Stunde eine Magenspülung durchgeführt werden, Aktivkohle. Hämodialyse ist unwirksam. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Arzneimittel, die die Resorption von Itraconazol beeinflussen

Medikamente, die den Säuregehalt des Magensaftes reduzieren, verringern die Resorption von Itraconazol.

Arzneimittel, die den Metabolismus von Itraconazol beeinflussen

Itraconazol wird hauptsächlich mit einem Enzym verdaut CYP3A4. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin, Carbamazepin, Isoniazid, die starke Enzyminduktoren sind CYP3A4, Die Bioverfügbarkeit von Itraconazol und Hydroxyitraconazol ist signifikant reduziert, was zu einer signifikanten Abnahme der Wirksamkeit des Arzneimittels führt. Die gleichzeitige Anwendung von Rumikoza® mit diesen Arzneimitteln, die potentielle Induktoren von Leberenzymen sind, wird nicht empfohlen.

Leistungsstarke Enzym-Inhibitoren CYP3A4, sowie Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin und Erythromycin, kann die Bioverfügbarkeit von Itraconazol erhöhen.

Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus anderer Drogen

Itraconazol kann den Metabolismus von Arzneimitteln hemmen, die durch das Enzym СUR3А4 gespalten werden. Die Folge davon kann eine Erhöhung oder Verlängerung ihrer Wirkung einschließlich Nebenwirkungen sein. Nach Absetzen der Behandlung mit Rumikoz® nimmt die Konzentration von Itraconazol im Plasma in Abhängigkeit von der Dosis und Dauer der Behandlung allmählich ab (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik"), was bei der Diskussion über die gleichzeitige inhibitorische Wirkung von Itraconazol zu berücksichtigen ist Medikamente.

Beispiele für solche Medikamente sind:

Arzneimittel, die gleichzeitig mit dem Arzneimittel Rumikoz® verschrieben werden, werden nicht empfohlen:

Kalziumkanalblocker - Zusätzlich zu den möglichen pharmakokinetischen Wechselwirkungen, die mit einem gemeinsamen Stoffwechselweg mit dem Enzym CYP3A4 einhergehen, können Kalziumkanalblocker einen negativ inotropen Effekt haben, der durch gleichzeitige Verabreichung mit dem Medikament Rumikoz® verstärkt wird.

Drogen, mit deren gleichzeitiger Ernennung wird empfohlen, ihre Konzentration im Plasma, die Wirkung, Nebenwirkungen zu überwachen

Wenn nötig, sollte die Dosis dieser Medikamente reduziert werden:

orale Antikoagulantien;
HIV-Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir, Saquinavir);
einige Anti-Krebs-Medikamente (Vinca-Alkaloide rosa, Busulfan, Docetaxel, Trimetrexat);
verdaulich durch das Enzym CYP3A4 Kalziumkanalblocker (Verapamil und Dihydropyridinderivate);
einige Immunsuppressiva (Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus (auch bekannt als Rapamycin);
einige CYP3A4 spaltbare HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Atorvastatin);
einige Glukokortikosteroide (Budesonid, Dexamethason und Methylprednisolon);
Andere Drogen: Digoxin, Carbamazepin, BuspironAlfentanil, Alprazolam, Brotisolam, Midazolam für die intravenöse Verabreichung, Rifabutin, Ebastin, Reboxetin, CilostazolDisopyramid, EletriptanHalofantrin, Repaglinide.

Wechselwirkungen zwischen Itraconazol Zidovudin und Fluvastatin wurden nicht gefunden.

Es gab keinen Effekt von Itraconazol auf den Metabolismus von Ethinylestradiol und Norethisteron.

Forschung im vitro zeigte die fehlende Wechselwirkung zwischen Itraconazol und solchen Drogen wie Imipramin, Propranolol, Diazepam, Cimetidin, IndomethacinTolbutamid und Sulfamerazin, wenn sie an Plasmaproteine gebunden sind.

Spezielle Anweisungen:

- Frauen im gebärfähigen Alter, die Rumikoz® einnehmen, sollten während der gesamten Behandlung bis zum Beginn der ersten Menstruation nach der Vollendung angemessene Verhütungsmaßnahmen anwenden.

- Beim Studium der intravenösen Drogenform des Medikaments Itraconazol Es gab eine vorübergehende asymptomatische Abnahme der linksventrikulären Auswurffraktion, normalisiert bis zur nächsten Infusion des Arzneimittels.

- Man fand heraus, dass Itraconazol hat eine negativ inotrope Wirkung. Es gibt Berichte über Fälle von Herzversagen, die mit der Einnahme von Rumikoza verbunden sind. Rumikoz® sollte nicht bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder einer Krankheitsgeschichte angewendet werden, es sei denn, der mögliche Nutzen übersteigt das potenzielle Risiko bei weitem.

- Kalziumkanalblocker können eine negativ inotrope Wirkung haben, die die ähnliche Wirkung von Itraconazol verstärken kann; Itraconazol kann den Stoffwechsel von Kalziumkanalblockern reduzieren.Bei gleichzeitiger Einnahme von Itraconazol und Kalziumkanalblockern ist Vorsicht geboten.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Bioverfügbarkeit von Itraconazol reduziert werden, was eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.

- Bei einer reduzierten Magensäure ist die Resorption von Itraconazol gestört. Patienten, die Antazida einnehmen (zum Beispiel Aluminiumhydroxid), wird empfohlen, sie frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Rumikoza® zu verwenden. Patienten mit Achlorhydrie oder mit H₂-Gistaminblocker oder Protonenpumpenhemmer, wird es empfohlen, Rumikoza® Kapseln mit sauren Getränken zu nehmen.

- In sehr seltenen Fällen entwickelten sich unter Anwendung von Rumikoz® schwere toxische Leberschäden, einschließlich akuter Leberinsuffizienz mit tödlichem Ausgang. Dies geschah sowohl bei Patienten, die bereits an Lebererkrankungen litten, als auch bei Patienten, die andere hepatotoxisch wirkende Medikamente erhielten. Mehrere solcher Fälle traten im ersten Behandlungsmonat und einige in der ersten Behandlungswoche auf. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Leberfunktion bei Patienten unter Itraconazol-Therapie regelmäßig zu überwachen.

- Die Behandlung sollte abgesetzt werden, wenn eine Neuropathie auftritt, die mit der Verabreichung von Rumikoz®-Kapseln verbunden sein kann.

- Es gibt keine Hinweise auf Kreuzempfindlichkeit gegenüber Itraconazol und anderen Azol-Antimykotika. Rumikoz® in Kapseln sollte Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber anderen Azolen mit Vorsicht verabreicht werden.

- Bei Patienten mit eingeschränkter Immunität (AIDS, nach Organtransplantation, Neutropenie) kann eine Erhöhung der Dosis von Rumikoza erforderlich sein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. cf.und fur:

Nicht beobachtet.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln, 100 mg.

Verpackung:

Für 5, 6 oder 10 Kapseln in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und -folie Aluminium bedruckt lackiert.

1 Konturpackung mit 6 Kapseln oder 3 Konturpackungen mit 5 Kapseln oder 6 unrunde Packungen mit 10 Kapseln mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001739 / 01

Datum der Registrierung:30.04.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Rumikoz® (Rumycoz®)