Aktive SubstanzItraconazolItraconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    Itraconazol

    0,100 g

    (kugelförmige Mikropellets, Pellets, importiert, ND 42-10290-99)

    (0,464 g kugelförmige Mikrogranalien)

    Beschreibung:

    Die Kappe ist blau; Basis - pink transparent.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C.02   Itraconazol

    Pharmakodynamik:

    Itraconazol ist ein synthetisches Breitspektrum-Antimykotikum, ein Triazolderivat. Hemmt die Synthese von Ergosterol-Zellmembranen von Pilzen, die die antimykotische Wirkung des Medikaments verursacht.

    Itraconazol wirkt gegen durch Dermatophyten verursachte Infektionen (Trichophyton spp., Mikrosporum spp., Epidermophyton Floccosum), hefeähnliche Pilze und Hefe (Kryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., einschließlich C.Albicans, C.Glabrata und C.krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix Schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces Dermatitissowie andere Hefe- und Schimmelpilze.

    Pharmakokinetik:

    Bei oraler Verabreichung wird die maximale Bioverfügbarkeit von Itraconazol bei der Einnahme von Kapseln unmittelbar nach einer dichten Mahlzeit festgestellt. Die maximale Konzentration im Plasma wird innerhalb von 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Ausscheidung aus Plasma ist biphasisch mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von 1 bis 1,5 Tagen. Bei langem Empfang ist die Gleichgewichtskonzentration innerhalb von 1-2 Wochen erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Itraconazol im Plasma 3-4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beträgt 0,4 & mgr; g / ml (100 mg einmal täglich), 1,1 & mgr; g / ml (200 mg einmal täglich) und 2, 0 & mgr; g / ml (200 mg, wenn zweimal täglich eingenommen). Itraconazol bei 99,8 % ist an Plasmaproteine ​​gebunden. Die Ansammlung des Arzneimittels in Keratingeweben, insbesondere in der Haut, ist etwa 4 mal höher als die Akkumulation im Plasma, und die Geschwindigkeit seiner Entfernung hängt von der Regeneration der Epidermis ab.

    Im Gegensatz zu Plasmakonzentrationen, die innerhalb von 7 Tagen nach Beendigung der Therapie nicht nachweisbar sind, bleiben therapeutische Konzentrationen in der Haut für 2-4 Wochen nach Absetzen eines 4-wöchigen Behandlungszyklus bestehen. Itraconazol findet sich innerhalb einer Woche nach Behandlungsbeginn im Nagelkeratin und wird mindestens 6 Monate nach Beendigung des 3-monatigen Therapieverlaufs beibehalten. Itraconazol wird auch im Talg und in geringerem Maße im Schweiß festgestellt.

    Itraconazol ist in Geweben, die anfällig für Pilzläsionen sind, gut verteilt. Konzentrationen in Lunge, Nieren, Leber, Knochen, Magen, Milz und Muskeln waren zwei- bis dreimal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Plasma. Therapeutische Konzentrationen in den Geweben der Vagina bestehen für 2 Tage nach dem Ende des 3-tägigen Behandlungszyklus bei einer Dosis von 200 mg pro Tag und 3 Tage nach dem Ende eines eintägigen Behandlungszyklus bei einer Dosis von 200 mg zweimal täglich.

    Itraconazol wird in der Leber unter Bildung einer großen Anzahl von Metaboliten metabolisiert. Ein solcher Metabolit ist Hydroxy-Itraconazol, das vergleichbar ist mit Itraconazol antimykotische Wirkung im vitro. Die antimykotischen Konzentrationen des Präparats, bestimmt durch das mikrobiologische Verfahren, waren ungefähr 3 mal höher als diejenigen, die durch HPLC gemessen wurden. Die Exkretion mit Kot beträgt 3 bis 18% der Dosis. Die Nierenausscheidung beträgt weniger als 0,03% der Dosis. Etwa 35% der Dosis werden 1 Woche als Metaboliten im Urin ausgeschieden.

    Indikationen:

    Orunit in Kapseln ist zur Behandlung folgender Krankheiten indiziert:

    - Dermatomykose;

    - Pilz-Keratitis;

    - Onychomykose durch Dermatophyten und / oder Hefen und Schimmelpilzen;

    - Systemische Mykosen: systemische Aspergillose und Candidose, Kryptokokkose (einschließlich Kryptokokkenmeningitis), Histoplasmose, Sporotrichose, Parakokzidioidomykose, Blastomykose und andere systemische oder tropische Mykosen;

    - Candidomykose mit Haut- oder Schleimhautläsionen, einschließlich vulvovaginaler Candidiasis;

    - tiefe viszerale Candidose;

    - Pityriasis Flechten.

    Kontraindikationen:
    Orunit in Kapseln ist kontraindiziert:

    - Patienten mit individueller Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder seine Bestandteile;

    - bOrunitefrauen sollten nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen für eine Frau das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Frauen im gebärfähigen Alter, die Orunit einnehmen, müssen während der gesamten Behandlungsdauer bis zum Beginn der ersten Menstruation nach Abschluss der Behandlung angemessene Verhütungsmethoden anwenden.

    - tElfenadin, AstemizolMisolastin, Cisaprid, Dofetilid, ChinidinPimozid metabolisierend unter Beteiligung eines Enzyms CYP3A4 HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren wie z Simvastatin und Lovastatin, Triazolam und Midazolam Es kann nicht gleichzeitig mit Orunite eingenommen werden (siehe auch Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Vorsichtig:Kinderalter, schwere Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen (einschließlich derer mit Leberversagen).
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Basierend auf den Ergebnissen präklinischer Studien und im Zusammenhang mit der Tatsache, dass keine Studien zur Anwendung von Itraconazol bei Schwangeren durchgeführt wurden, Itraconazol sollte bei schwangeren Frauen nur mit lebensbedrohlichen systemischen Pilzinfektionen verschrieben werden, wenn der mögliche Nutzen für eine Frau das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.

    Da eine geringe Menge Itraconazol in die Muttermilch übergeht, muss der erwartete Nutzen der Einnahme von Itraconazol mit dem Risiko für das Baby während des Stillens verglichen werden. Im Zweifelsfall sollte das Stillen nicht erfolgen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Für eine optimale Absorption des Arzneimittels ist es notwendig, Orunite sofort nach den Mahlzeiten in Kapseln einzunehmen.

    Kapseln sollten als Ganzes geschluckt werden.

    Indikation

    Dosis

    Dauer

    Vulvovaginale Candidose

    200 mg zweimal täglich oder 200 mg einmal täglich

    1 Tag 3 Tage

    Wanderflechte

    200 mg einmal täglich

    7 Tage 15 Tage

    Dermatomykose glatte Haut

    200 mg einmal täglich 100 mg einmal täglich

    7 Tage 15 Tage

    Pilz-Keratitis

    200 mg einmal täglich

    21 Tage

    Läsionen von stark keratinisierten Bereichen der Haut, wie Hände und Füße, erfordern eine zusätzliche Behandlung für 15 Tage bei 100 mg pro Tag.

    Orale Candidose

    100 mg einmal täglich

    15 Tage

    Die Bioverfügbarkeit von Itraconazol zur oralen Verabreichung kann bei einigen Patienten mit beeinträchtigter Immunität reduziert sein, z. B. bei Patienten mit Neutropenie, AIDS-Patienten oder Organtransplantaten. Daher kann eine doppelte Dosissteigerung erforderlich sein.

    • Onychomykose

    Pulstherapie (siehe Tabelle)

    Ein Kurs der Pulstherapie ist eine tägliche Einnahme von 2 Kapseln Orunit zweimal täglich (200 mg zweimal täglich) für eine Woche.

    Zur Behandlung von Pilzläsionen der Nagelplatten der Bürsten werden zwei Kurse empfohlen. Zur Behandlung von Pilzläsionen der Nagelplatten der Füße werden drei Gänge empfohlen (siehe Tabelle). Der Abstand zwischen den Kursen, während denen Sie das Medikament nicht einnehmen müssen, beträgt 3 Wochen.

    Klinische Ergebnisse werden nach Ende der Behandlung sichtbar, wenn die Nägel wachsen.

    Lokalisierung von Onychomykose

    1

    ned.

    2

    ned.

    3.

    ned.

    4.

    ned.

    5.

    ned.

    6.

    ned.

    7.

    ned.

    8.

    ned.

    9.

    ned.

    Läsionen der Nagelplatten der Füße mit oder ohne Niederlage der Nagelplatten der Bürsten

    1

    Kurs

    Wochen frei von der Rezeption von Orunite

    2.

    Kurs

    Wochen frei von der Rezeption von Orunite

    3.

    Kurs

    Läsion der Nagelplatten der Bürsten

    1

    Kurs

    Wochen frei von der Rezeption von Orunite

    2.

    Kurs





    ODER

    Kontinuierliche Behandlung:

    Zwei Kapseln pro Tag (200 mg einmal täglich) für 3 Monate.

    Die Ausscheidung von Orunit aus dem Haut- und Nagelgewebe ist langsamer als aus dem Plasma. Somit werden optimale klinische und mykologische Effekte in 2-4 Wochen nach dem Ende der Behandlung für Hautinfektionen und 6-9 Monate nach dem Ende der Behandlung für Nagelinfektionen erzielt.

    • Systemische Mykosen (Die empfohlenen Dosierungen variieren je nach Art der Infektion)

    Indikation

    Dosis

    Durchschnittlich

    Dauer

    Bemerkungen

    Aspergillose

    200 mg einmal täglich

    2-5 Monate

    Erhöhen Sie die Dosis für invasive oder disseminierte Erkrankungen zweimal täglich auf 200 mg

    Candidiasis

    100-200 mg einmal täglich

    von 3 Wochen bis 7 Monaten

    Kryptococcose (außer Meningitis)

    200 mg einmal täglich


    von 2 Monaten bis 1 Jahr

    Supportive Therapie (Fälle von Meningitis)

    200 mg einmal täglich

    Kryptococcen-Meningitis

    200 mg zweimal täglich


    Histoplasmose

    von 200 mg einmal täglich bis 200 mg zweimal täglich

    8 Monate


    Sporotrichose

    100 mg einmal täglich

    3 Monate


    Parakokzidioidomykose

    100 mg einmal täglich

    6 Monate


    Chromomykose

    100-200 mg einmal täglich

    6 Monate


    Blastomykose

    von 100 mg einmal täglich bis 200 mg zweimal täglich

    6 Monate


    Pädiatrische Verwendung
    Da klinische Daten über die Anwendung von Itraconazol in Kapseln bei Kindern nicht ausreichen, wird empfohlen, zu verwenden Itraconazol Nur wenn der mögliche Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt.
    Nebenwirkungen:

    Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Itraconazol waren Reaktionen aus dem Gastrointestinaltrakt, wie Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen und Verstopfung.

    Darüber hinaus gab es: Anorexie Kopfschmerzen, Müdigkeit, reversible Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen, cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Menstruationsstörungen, Schwindel und allergische Reaktionen (wie Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht und Angioödem), periphere Neuropathie, Stevens -Johnson-Syndrom, Alopezie, Hypokaliämie, Ödem, kongestive Herzinsuffizienz und Lungenödem, dunkel gefärbter Urin, Hyperkreatininämie.

    In sehr seltenen Fällen entwickelte Orunite schwere toxische Leberschäden, einschließlich Fälle von akuter Leberinsuffizienz mit tödlichem Ausgang.

    Überdosis:

    Keine Daten verfügbar. Im Falle einer versehentlichen Überdosierung sollten unterstützende Maßnahmen angewendet werden. Während der ersten Stunde den Magen waschen und ggf. zuweisen Aktivkohle. Itraconazol nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

    Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

    Interaktion:

    1. Arzneimittel, die den Metabolismus von Itraconazol beeinflussen.

    Die Interaktion von Itraconazol mit Rifampicin, Rifabutin und Phenytoin wurde untersucht. Die gleichzeitige Anwendung von Itraconazol mit diesen Arzneimitteln, die potentielle Induktoren von Leberenzymen sind, wird nicht empfohlen. Untersuchungen der Wechselwirkung mit anderen Induktoren von Leberenzymen, wie z Carbamazepin, Phenobarbital und Isoniazid, wurden nicht durchgeführt, jedoch können ähnliche Ergebnisse angenommen werden.

    Wie Itraconazol hauptsächlich durch Enzyme metabolisiert CYP3EIN4, mögliche Inhibitoren dieses Enzyms können die Bioverfügbarkeit von Itraconazol erhöhen. Beispiele sind Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin und Erythromycin.

    2. Die Wirkung von Itraconazol auf den Stoffwechsel anderer Drogen.

    Itraconazol kann den Metabolismus von durch Enzyme spaltbaren Arzneimitteln hemmen CYP3EIN4. Das Ergebnis davon kann ein Anstieg oder Prolog ihrer Wirkung sein, einschließlich Nebenwirkungen. Nach Absetzen der Behandlung nehmen die Konzentrationen von Itraconazol im Plasma in Abhängigkeit von der Dosis und Dauer der Behandlung allmählich ab (siehe AbschnittPharmakokinetik ").

    Beispiele für solche Medikamente sind:

    Medikamente, die nicht gleichzeitig mit Itraconazol verabreicht werden können:

    • Terfenadin, Astemizol, Misolastin, Cisaprid, Triazolam und Midazolam, Dofetilid, ChinidinB. Pimozid, HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren wie z Simvastatin und Lovastatin;
    • Kalziumkanalblocker können eine negativ inotrope Wirkung haben, die den gleichen Effekt wie Itraconazol verstärken kann. Bei gleichzeitiger Gabe von Itraconazol und Calciumkanalblockern muss darauf geachtet werden, dass der Metabolismus von Kalziumkanalblockern reduziert werden kann.

    Vorbereitungen, in deren Verabredung es notwendig ist, ihre Konzentration im Plasma, die Wirkung, Nebenwirkungen zu überwachen

    Im Falle der gleichzeitigen Verabreichung mit Itraconazol Dosis dieser Medikamente, falls erforderlich, sollte reduziert werden:

    Interaktionen zwischen Itraconazol und Zidovudin und Fluvastatin wurden nicht nachgewiesen.

    Es gab keinen Effekt von Itraconazol auf den Metabolismus von Ethinylestradiol und Norethisteron.

    3. Wirkung auf die Proteinbindung.

    Forschung im vitro zeigte einen Mangel an Wettbewerb zwischen Itraconazol und Drogen wie Imipramin, Propranolol, Diazepam, Cimetidin, Indomethacin, Tolbutamid und Sulfamethazin für ihre Assoziation mit Plasmaproteinen.

    Spezielle Anweisungen:

    - Man fand heraus, dass Itraconazol besitzt negative inotrope Wirkung. Es gab Berichte über Fälle von Herzversagen, die mit Orunite in Zusammenhang stehen. Orunite sollte nicht bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder bei Patienten in der Vorgeschichte eingenommen werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen übersteigt das potenzielle Risiko bei weitem. Bei der individuellen Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses sollten Faktoren wie die Schwere der Indikationen, das Dosierungsschema und individuelle Risikofaktoren für Herzinsuffizienz berücksichtigt werden.

    Risikofaktoren umfassen das Vorhandensein von Herzerkrankungen, wie ischämische Herzkrankheit oder Klappenläsionen; schwere Lungenerkrankungen, wie obstruktive Lungenerkrankung; Nierenversagen oder andere Krankheiten begleitet von Ödemen. Solche Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome einer Herzinsuffizienz informiert werden. Die Behandlung sollte mit Vorsicht durchgeführt werden, während es notwendig ist, den Patienten auf Symptome der kongestiven Herzinsuffizienz zu beobachten. Wenn sie erscheinen, muss der Empfang von Orunite gestoppt werden.

    - Kalziumkanalblocker können eine negativ inotrope Wirkung haben, die die ähnliche Wirkung von Itraconazol verstärken kann; Itraconazol kann den Stoffwechsel von Kalziumkanalblockern reduzieren. Bei gleichzeitiger Einnahme von Itraconazol und Kalziumkanalblockern ist Vorsicht geboten.

    - Mit reduzierter Magensäure: Die Resorption von Itraconazol ist beeinträchtigt. Patienten, die Antazida einnehmen (zum Beispiel Aluminiumhydroxid), wird empfohlen, sie frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Orunit Kapseln zu verwenden. Patienten mit Achlorhydrie oder mit H2-gystamin Blocker oder Protonenpumpenhemmer, wird empfohlen, Orunite-Kapseln mit sauren Getränken zu nehmen.

    - In sehr seltenen Fällen bei der Anwendung von Orunite entwickelt schwere toxische Leberschädigungeinschließlich akuter Leberinsuffizienz mit letalem Ausgang. In den meisten Fällen trat dies bei Patienten auf, die bereits an einer Lebererkrankung litten, bei Patienten, die eine systemische Therapie erhielten, bei anderen schwerwiegenden Erkrankungen sowie bei Patienten, die andere Arzneimittel mit hepatotoxischer Wirkung erhielten. Bei einigen Patienten gab es keine offensichtlichen Risikofaktoren für Leberschäden. Mehrere solcher Fälle traten im ersten Behandlungsmonat und einige in der ersten Behandlungswoche auf. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Leberfunktion bei Patienten unter Itraconazol-Therapie regelmäßig zu überwachen.

    Patienten sollten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, ihren Arzt sofort zu kontaktieren, wenn Symptome auftreten, die auf eine Hepatitis hinweisen, nämlich Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Bauchschmerzen und Verdunkelung des Urins. Bei solchen Symptomen muss die Therapie sofort abgebrochen werden und führe eine Studie der Leberfunktion durch. Patienten mit erhöhter Aktivität von Leberenzymen oder Lebererkrankungen in der aktiven Phase oder mit übertragener toxischer Leberschädigung bei der Einnahme anderer Medikamente sollten keine Orunitebehandlung verschrieben werden, außer wenn der erwartete Nutzen das Risiko von Leberschäden rechtfertigt. In diesen Fällen ist es während der Behandlung notwendig, die Aktivität von "Leber" -Enzymen zu überwachen.

    - Funktionsstörung der Leber: Itraconazol Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit von Itraconazol bei Patienten mit Zirrhose ist leicht erhöht. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments zur oralen Verabreichung ist bei Patienten mit Leberzirrhose etwas reduziert. In diesem Fall kann es notwendig sein, die Dosis anzupassen. Bei einer Einnahmedauer von mehr als einem Monat ist eine Überwachung der Leberfunktion erforderlich.

    - Beeinträchtigte Nierenfunktion: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Bioverfügbarkeit von Itraconazol reduziert werden. In diesem Fall kann es notwendig sein, die Dosis anzupassen.

    - Die Behandlung sollte beendet werden, wenn Neuropathie, die mit der Aufnahme von Orunit-Kapseln in Verbindung gebracht werden können.

    - Keine Daten über Cross-over-Überempfindlichkeit zu Itraconazol und anderen Azol-Antimykotika. Orunit in Kapseln sollte Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber anderen Azolen mit Vorsicht verabreicht werden.

    - Bei Patienten mit beeinträchtigter Immunität (AIDS, nach Organtransplantation, Neutropenie) kann eine Erhöhung der Dosis erfordern.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Nicht beobachtet.

    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln, 100 mg.
    Verpackung:

    Für 5,6 oder 15 Kapseln im Outline-Paket.

    Durch 1, 2 oder 3 Konturmaschen Packungen mit 5 oder 6 Kapseln oder 1 Packung mit 15 Kapseln zusammen mit Gebrauchsanweisungen sind in einer Packung Pappe gelegt

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort, geschützt vor Licht und außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur nicht über über 25 ° C

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N002631 / 01
    Datum der Registrierung:17.07.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCOBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.06.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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