Bloktran GT - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Mikrokristalline Cellulose - 40,1 mg, Kartoffelstärke 23,4 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Stärke-Natriumglycolat) 7,0 mg, Lactosemonohydrat (Milchzucker) 3,5 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht, Povidon K 17) - 1,4 mg Siliciumdioxidkolloid ( Aerosil) - 1,4 mg, Magnesiumstearat - 0,7 mg.

Mantel:

Opadrai II Pink 57U36011 [Hypromellose (HPMC 2910) -2,0150 mg, Polydextrose 1,6600 mg, Titandioxid (E171) 1,6887 mg, Talk 0,4550 mg, Maltodextrin oder Dextrin 0,3250 mg, mittelkettige Triglyceride 0,2600 mg, karminroter Farbstoff (Carmin E120) - 0,0663 mg] - 6,5 mg.

Beschreibung:Die mit einem Film überzogenen Tabletten von hellrosa bis dunkelrosa oder dunkelrosa mit einem violetten Farbton, runde, bikonkave Form. Auf dem Schnitt ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypotensives Kombinationsmittel (Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist [ARA II] + Diuretikum)

ATX: & nbsp;

C.09.D.A.01 Losartan in Kombination mit Diuretika

Pharmakodynamik:

Die Komponenten des Medikaments Bloktran ® HT haben eine additive blutdrucksenkende Wirkung und senken den Blutdruck (BP) mehr als jede der Komponenten einzeln. Aufgrund der harntreibenden Wirkung Hydrochlorothiazid erhöht die Aktivität von Renin im Blutplasma (ARP), stimuliert die Sekretion von Aldosteron, erhöht die Konzentration von Angiotensin II und reduziert den Kaliumgehalt im Blutserum. Die Verabreichung von Losartan blockiert alle physiologischen Wirkungen von Angiotensin II und kann aufgrund der Unterdrückung von Aldosteronwirkungen dazu beitragen, den mit der Einnahme eines Diuretikums verbundenen Kaliumverlust zu verringern.

Hydrochlorothiazid verursacht einen leichten Anstieg der Konzentration von Harnsäure im Blutplasma, Losartan hat eine moderate und vorübergehende urikosurische Wirkung. Die Kombination von Losartan und Hydrochlorothiazid hilft, die Schwere einer Hyperurikämie, die durch ein Diuretikum verursacht wird, zu verringern.

Losartan

Angiotensin II ist ein potenter Vasokonstriktor, das wichtigste aktive Hormon des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, sowie der entscheidende pathophysiologische Zusammenhang bei der Entwicklung der arteriellen Hypertonie. Losartan - ein Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren (Typ AT |). Angiotensin II bindet selektiv an AT1-Rezeptoren, die in vielen Geweben (in den glatten Muskelgeweben der Gefäße, in der Nebenniere, Niere und im Herzen) vorkommen und erfüllt mehrere wichtige biologische Funktionen, einschließlich Vasokonstriktion und Aldosteronfreisetzung. Angiotensin II stimuliert auch die Proliferation der glatten Muskulatur Zellen. Losartan und sein pharmakologisch aktiver Metabolit (E 3174) sowohl in vitro als auch in vivo blockieren alle physiologischen Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von der Quelle oder dem Weg der Synthese.

Losartan bindet oder blockiert keine Rezeptoren anderer Hormone und Ionenkanäle, die eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems spielen. Außerdem, Losartan hemmt nicht Angiotensin-Converting-Enzym (ACE), verantwortlich für die Zerstörung von Bradykinin. Daher sind Nebenwirkungen, die durch Bradykinin (z. B. Angioödem) vermittelt werden, selten. Bei Verwendung von Losartan führt das Fehlen einer negativen Rückkopplungswirkung auf die Reninsekretion zu einem Anstieg des ARP. Ein erhöhter ARP führt zu einem Anstieg von Angiotensin II im Blutplasma. Es wird jedoch eine antihypertensive Aktivität und eine Abnahme der Aldosteronkonzentration im Plasma beibehalten, was auf eine wirksame Blockierung von Angiotensin-II-Rezeptoren hindeutet. Losartan und sein aktiver Metabolit haben eine größere Affinität für die Angiotensin-I-Rezeptoren als für Angiotensin-II-Rezeptoren. Der aktive Metabolit ist 10-40 Mal aktiver als Losartan. Nach einer einmaligen oralen Einnahme erreicht die blutdrucksenkende Wirkung nach 6 Stunden ein Maximum und sinkt dann innerhalb von 24 Stunden allmählich ab. Der maximale antihypertensive Effekt entwickelt sich in 3-6 Wochen nach dem Anfang des Präparates. Antihypertensive Wirkung steigt mit zunehmender Dosis von Losartan.

Losartan beeinflusst die vegetativen Reflexe nicht und hat keinen bleibenden Einfluss auf die Konzentration von Noradrenalin im Blutplasma.

Bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie Losartan, einschließlich in Kombination mit Hydrochlorothiazid, reduziert das Risiko für kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität.

Hydrochlorothiazid

Der Mechanismus der antihypertensiven Wirkung von Thiaziddiuretika ist unbekannt. Thiazid-Diuretika beeinflussen normalen BP normalerweise nicht. Hydrochlorothiazid ist ein Diuretikum und blutdrucksenkendes Mittel. Es beeinflusst die Reabsorption von Elektrolyten in den distalen Tubuli der Nieren. Hydrochlorothiazid etwa derselbe Grad erhöht die Ausscheidung von Natrium- und Chlorionen. Natriumurin kann mit einem geringen Verlust von Kaliumionen, Bicarbonaten und einer Verzögerung der Calciumionen im Körper einhergehen. Bei Einnahme beginnt die harntreibende Wirkung nach 2 Stunden, erreicht im Mittel nach 4 Stunden ein Maximum und dauert 6 bis 12 Stunden.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Losartan und Hydrochlorothiazid bei gleichzeitiger Verabreichung unterscheidet sich nicht von der in ihrer separaten Anwendung.

Absaugung

Losartan

Verschlucken Losartan wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und durch "primäre Passage" durch die Leber metabolisiert, was zur Bildung eines aktiven carboxylierten Metaboliten und inaktiver Metaboliten führt, die Isoenzym involvieren CYP2C9. Die systemische Bioverfügbarkeit von Losartan ist ungefähr 33%. Die maximale Konzentration (C_m_Oh) von Losartan und seinem aktiven Metaboliten werden nach 1 Stunde bzw. 3 - 4 Stunden erreicht. Wenn Losartan während einer normalen Mahlzeit eingenommen wurde, gab es keine klinisch signifikante Wirkung auf das Profil der Losartan-Konzentration im Blutplasma.

Hydrochlorothiazid

Verschlucken Hydrochlorothiazid schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1,5-3 Stunden.

Verteilung

Losartan

Lozartan und sein aktiver Metabolit binden zu mehr als 99% an Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin). Das Verteilungsvolumen von Losartan beträgt 34 Liter. Studien an Ratten haben gezeigt, dass Losartan dringt praktisch nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid bindet zu 40-60% an Blutplasmaproteine, durchdringt die Plazentaschranke, dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein, wird mit Muttermilch sezerniert.

Stoffwechsel

Losartan

Etwa 14% der Dosis von Losartan, intravenös oder oral verabreicht, wird in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt. Nach oraler Verabreichung oder intravenöser Verabreichung von Losartan, markiert ¹⁴C ist die Radioaktivität des zirkulierenden Blutplasmas in erster Linie mit der Anwesenheit von Losartan und seinem aktiven Metaboliten verbunden. Neben dem aktiven Metaboliten werden auch biologisch inaktive Metaboliten gebildet, einschließlich zweier Metaboliten, die durch Hydroxylierung der Butylseitenkette gebildet werden, und eines sekundären Metaboliten. N-2Tetrazol-Glucuronid.

Ausscheidung

Losartan

Die Plasma-Clearance von Losartan und seinem aktiven Metaboliten beträgt etwa 600 ml / min bzw. 50 ml / min. Die renale Clearance von Losartan und seinem aktiven Metaboliten beträgt ungefähr 74 ml / min bzw. 26 ml / min. Bei Einnahme von Losartan werden etwa 4% der Dosis unverändert über die Nieren ausgeschieden und etwa 6% der Dosis werden als aktiver Metabolit ausgeschieden. Losartan und sein aktiver Metabolit sind durch lineare Pharmakokinetik charakterisiert, wenn sie in Dosen von bis zu 200 mg an Losartan-Kalium verabreicht werden. Nach oraler Gabe nehmen die Plasmakonzentrationen von Losartan und seines aktiven Metaboliten polyexponentiell mit einer endlichen Halbwertszeit ab (T _1/2) ungefähr 2 bzw. 6-9 Stunden. Mit einer Einzeldosis von 100 mg Losartannoch sammelt sich sein aktiver Metabolit im Blutplasma signifikant an. Die Ausscheidung von Losartan und seinen Metaboliten erfolgt durch den Darm und die Nieren. Nach Einnahme von Losartan, markiert ¹⁴C, etwa 35% der radioaktiven Markierung ist im Urin und 58% in Kot gefunden. Nach intravenöser Verabreichung von Losartan, markiert ¹⁴C, etwa 43% der radioaktiven Markierung wird im Urin und 50% im Kot nachgewiesen.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid wird nicht metabolisiert und wird schnell über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit variiert zwischen 5,6 und 14,8 Stunden. Mindestens 61% der aufgenommenen Dosis werden 24 Stunden unverändert ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen.

Bei Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose von leichter und mäßiger Schwere war die Konzentration von Losartan 5 Mal und der aktive Metabolit war 1,7-mal höher als bei gesunden männlichen Freiwilligen.

Wenn die Kreatinin-Clearance (CK) über 10 ml / min liegt, unterscheidet sich die Konzentration von Losartan im Blutplasma nicht von der mit normaler Nierenfunktion.

Bei Patienten unter Hämodialyse ist die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) etwa 2 mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Weder Losartannoch wird sein aktiver Metabolit durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt.

Die Konzentrationen von Losartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma bei älteren Patienten mit arterieller Hypertonie unterscheiden sich nicht signifikant von den Werten dieser Parameter bei jungen Patienten von Männern mit Hypertonie.

Die Werte der Plasmakonzentrationen von Losartan bei Frauen mit arterieller Hypertonie sind 2-mal höher als die entsprechenden Werte bei Männern mit arterieller Hypertonie. Die Konzentrationen des aktiven Metaboliten bei Männern und Frauen unterscheiden sich nicht. Dieser pharmakokinetische Unterschied ist klinisch nicht relevant.

Indikationen:

- Arterielle Hypertonie (Patienten, die kombinierte Therapie gezeigt werden);

- Verringerung des Risikos der Entwicklung von kardiovaskulären Erkrankungen und Mortalität bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie.

Kontraindikationen:

- schwere arterielle Hypotonie;

- Anurie;

-Hyperkaliämie;

- Dehydratation;

- refraktäre Hypokaliämie;

- schwer zu kontrollierender Diabetes mellitus;

- Addison-Krankheit;

- schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);

- primärer Hyperaldosteronismus;

- gleichzeitige Anwendung mit Kaliumpräparaten, kaliumsparenden Diuretika;

- schwere Verletzungen der Leber (mehr als 9 Punkte auf der Skala Child-Pugh), Cholestase;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht festgelegt);

- Überempfindlichkeit gegen die Arzneimittelkomponenten, andere Sulfonamidderivate;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit einer Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Blutgleichgewichts, zum Beispiel bei Durchfall oder Erbrechen (Hyponatriämie, hypochlorämische Alkalose, Hypomagnesia, Hypokaliämie).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance mehr als 30 ml / min), mit bilateraler Stenose der Nierenarterien oder mit Stenose der Arterie einer einzelnen Niere; mit einer Verletzung der Leberfunktion (weniger als 9 auf der Child-Pugh-Skala); mit Diabetes mellitus, mit Hyperkalzämie, Hyperurikämie und / oder Gicht, mit einem gewogenen allergisch

Anamnese (bei einigen Patienten entwickelte sich das Angioödem früher unter Verabreichung anderer Medikamente, einschließlich ACE-Hemmern) und Bronchialasthma sowie systemische Bindegewebserkrankungen (einschließlich systemischen Lupus erythematodes); Hypovolämie (einschließlich vor dem Hintergrund hoher Dosen von Diuretika); mit gleichzeitig geplanter Termin von

nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs), einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren (COX-2), mit Herzglykosiden; bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung und älteren Patienten; bei Patienten mit akutem Anfall von Engwinkelglaukom.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Verwendung des Medikaments Bloktran® HT ist in der Schwangerschaft kontraindiziert!

Die Einnahme von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System während des zweiten und dritten Trimesters der Schwangerschaft direkt beeinflussen, kann einen fötalen Entwicklungsdefekt verursachen oder sogar zum Tod führen. Wenn eine Schwangerschaft auftritt, müssen Sie sofort aufhören, das Medikament zu nehmen. Hydrochlorothiazid dringt in die Plazentaschranke ein und findet sich im Nabelschnurblut. Die Anwendung von Diuretika bei Schwangeren wird nicht empfohlen, da dies das Risiko erhöht, unerwünschte Ereignisse am Fötus wie fetalen und neonatalen Ikterus und die Thrombozytopenie der Mutter und möglicherweise andere Nebenwirkungen zu entwickeln. Insbesondere nicht die Verwendung von Hydrochlorothiazid im ersten Trimester der Schwangerschaft empfohlen. Es gibt keine Beweise dafür Losartan in die Muttermilch ausgeschieden, Hydrochlorothiazid in der Muttermilch ausgeschieden. Das Medikament Blocktrans® GT ist wegen der potenziellen Gefahr für das Neugeborene während der gesamten Stillzeit kontraindiziert. Wenn es notwendig ist, das Medikament Blocktrans® GT in der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament Blocktrans® GT wird unabhängig von der Mahlzeit, der Häufigkeit des Empfangs - 1 Mal pro Tag eingenommen.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 1 Tablette 1 Mal pro Tag. In einigen Fällen wird die Dosis auf 2 Tabletten einmal täglich erhöht, um eine größere Wirkung zu erzielen. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 Tabletten des Medikaments Blocktrans® GT. Es ist nicht notwendig, die Dosis an ältere Patienten und Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CK 30-50 ml / min) anzupassen.

Verringern Risiko der Entwicklung von kardiovaskulären Erkrankungen und Mortalität bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie.

Die Standard-Anfangsdosis von Losartan beträgt 50 mg einmal täglich. Patienten, die den Zielblutdruck bei der Einnahme von Losartan 50 mg / Tag nicht erreichten, die Wahl der Therapie durch Combidie Nation von Losartan mit niedrigen Dosen von HydroChlorthiazid (12,5 mg) und, falls erforderlichmüssen die Dosis des Lozar erhöhenTana bis zu 100 mg in Kombination mit HydrochlorThiazid in einer Dosis von 12,5 mg / Tag, auf lange Sichtshem - erhöhen Sie auf 2 Tabletten des Rauschgiftsdie von Blocktran® GT (insgesamt 100 mg Losartan und 25 mg Hydrochlorothiazid pro Tag alleinfalten).

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation eingestuft: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - 0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten.

In klinischen Studien mit Losartan / Hydrochlorothiazid wurden keine unerwünschten Ereignisse beobachtet, die für diese Kombinationspräparate spezifisch sind.Die Nebenwirkungen waren auf diejenigen beschränkt, die früher unter Losartan und Hydrochlorothiazid allein berichtet wurden.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Losartan und Hydrochlorothiazid in Monotherapie beobachtet.

Losartan

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: selten - Anämie, Purpura Shenlaine-Henoch, Ekchymose, hämolytische Anämie.

Allergische Reaktionen: selten - anaphylaktische Reaktionen, Angioödem, Nesselsucht.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - Anorexie, Exazerbation der Gicht. Von der Seite des zentralen Nervensystemswir: oft - Kopfschmerzen, SchwindelSchlaflosigkeit; selten - Angst, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Migräne, Ohnmacht, Angst, Angstakute Störungen, PanikstörungenKonstruktionen, Verwirrung, DepressionenSoja, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, VerschlechterungErinnerung.

Von der Seite des Sehorgans: selten - eine Sehstörung, ein Gefühl von Trockenheit und Einbrennen Augen, Konjunktivitis, verminderte Sehschärfe.

Von der Seite des Hörorgans: selten - Schwindel, Lärm in den Ohren.

Auf Seiten der Atemwege oft - verstopfte Nase, Husten, Infektionen der oberen Atemwege (Fieber, Halsschmerzen, Sinusitis, Sinusitis, Pharyngitis); selten - Pharyngitis, Laryngitis, Dyspnoe, Bronchitis, Rhinitis, Nasenbluten, Beschwerden im Rachenraum.

Auf Seiten der Organe des Magen-Darm-Traktes: oft - Übelkeit, Durchfall, dyspeptische Erscheinungen, Bauchschmerzen; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, Zahnschmerzen, Erbrechen, Blähungen, Gastritis, Verstopfung.

Von der Seite des Bewegungsapparates: oft - Krämpfe, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, in den Beinen; selten - Arthralgie, Schmerzen in den Händen, in der Schulter, Knie, Arthritis, Fibromyalgie, Muskelschwäche, Schwellungen der Gelenke, Muskel-Skelett-Schmerzen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - arterielle Hypotonie, orthostatische Hypotonie (dosisabhängig), Palpitationen, Tachyoder Bradykardie, Arrhythmien, Angina pectoris, Brustschmerzen, EIN V Blockade II Grad, zerebrovaskuläre Ereignisse, Myokardinfarkt, Vaskulitis.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Nykturie, häufiges Wasserlassen, Harnwegsinfektionen, Schwächung der Libido, Impotenz.

Von der Haut: selten - trockene Haut, Erythem, "Flut" von Blut auf der Haut des Gesichts, Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Hautausschlag, vermehrtes Schwitzen, Alopezie, Dermatitis.

Andere: oft - Asthenie, erhöhte Müdigkeit; selten - Schwellung des Gesichts, Fieber. Laborindikatoren: oft - Hyperkaliämie, Abnahme des Hämatokrit und Hämoglobin; selten - erhöhte Konzentrationen von Harnstoff und Kreatinin; sehr selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Hydrochlorothiazid

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: selten - Agranulozytose, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Purpura, Thrombozytopenie.

Allergische Reaktionen: selten anaphylaktische Reaktionen.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - Anorexie, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, selten - Schwindel, Schlaflosigkeit.

Von der Seite des Sehorgans: selten - vorübergehende Sehbehinderung, Xanthopsie.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - nekrotisierende Vaskulitis.

Auf Seiten der Atemwege: selten -Atemnotsyndrom, LungenentzündungMonitor und Lungenödem.

Aus dem Verdauungssystem: selten - Sialodenitis, Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Gelbsucht (intrahepatische Cholestase), Pankreatitis.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Photosensibilisierung, Urtikaria, toxische epidermale Nekrolyse.

Von der Seite des Bewegungsapparates: selten - Muskelkrämpfe.

Aus dem Harnsystem: selten - Glukosurie, interstitiell

Nephritis, eingeschränkte Nierenfunktion, Nierenversagen.

Häufige Verstöße: selten, Fieber.

In der Post-Marketing-Anwendung von Losartan / Hydrochlorothiazid wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet:

Aus dem Verdauungssystem: selten - Hepatitis.

Laborindikatoren: selten - Hyperkaliämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Überdosis:

Daten zur spezifischen Behandlung einer Überdosierung einer Kombination von Losartan / Hydrochlorothiazid

sind begrenzt.Im Falle einer Überdosierung, das Medikament Bloktran® HT sollte abgesetzt werden, der Patient muss sorgfältig die Leistung der lebenswichtigen Organe überwachen, symptomatische Therapie - Induktion von Erbrechen, wenn das Medikament vor kurzem eingenommen wird, sowie Dehydratation, Elektrolytstörungen, Leberkoma, und Senkung des Blutdrucks mit Standardmethoden.

Losartan

Symptome: Starke Blutdrucksenkung, Tachykardie, Bradykardie können durch parasympathische (vagale) Stimulation auftreten.

Behandlung: Bei deutlicher Blutdrucksenkung ist eine Erhaltungstherapie indiziert. Losartan und sein aktiver Metabolit werden nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Hydrochlorothiazid

Symptome: Mangel an Elektrolyten (Hypokaliämie, Hypochlorämie, Hyponatriämie); Dehydration (aufgrund übermäßiger Diurese). Bei gleichzeitiger Verabreichung von Herzglykosiden kann Hypokaliämie den Verlauf von Arrhythmien verschlimmern.

Behandlung: wenn das Medikament vor kurzem eingenommen wird - Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle; korrigieren Sie ggf. die Wasser-Elektrolyt-Störungen. In welchem Umfang ist nicht festgelegt Hydrochlorothiazid kann durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Interaktion:

Kann mit anderen Antihypertensiva verschrieben werden.

Losartan

Es gab keine klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung des Arzneimittels mit solchen Arzneimitteln wie Hydrochlorothiazid, Digoxin, Warfarin, Cimetidin, Phenobarbital, Ketoconazol und Erythromycin. Rifampicin reduziert die Konzentration des aktiven Metaboliten. Die klinische Bedeutung dieser Interaktion ist nicht erwiesen. Wie bei der Verwendung anderer Mittel, die die Bildung von Angiotensin II und dessen Wirkungen blockieren, die gleichzeitige Anwendung kaliumsparender Diuretika (SpironolactonTriamteren, Amilorid, Eplerenon), kaliumhaltige Zusätze und kaliumhaltige Salze, können zu einer Erhöhung des Kaliumgehalts im Blutserum führen. Wie bei anderen Substanzen, die die Ausscheidung von Natrium beeinflussen, kann die Behandlung mit Losartan mit einer Verringerung der Ausscheidung und einer Erhöhung der Lithiumkonzentration im Serum einhergehen; Daher sollte bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithiumpräparaten die Serumkonzentration überwacht werden.

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, können die Wirkung von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Medikamenten reduzieren. Daher kann die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten während der Verwendung von NSAIDs einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren abgeschwächt werden.

Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die mit NSAIDs einschließlich selektiver COX-2-Hemmer behandelt wurden, kann die gleichzeitige Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion einschließlich akutem Nierenversagen führen. Normalerweise ist dieser Effekt reversibel. Die doppelte Blockade des RAAS - die kombinierte Anwendung eines Angiotensin-II-Rezeptorblockers mit einem ACE-Hemmer - führt zu einer signifikanten Zunahme von Nebenwirkungen wie Hypotonie, Synkope, Hyperkaliämie, Nierenversagen, akutem Nierenversagen. Das höchste Risiko besteht bei Patienten mit nachgewiesener Diagnose von Atherosklerose, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus (mit jeder Komplikation). Die Frage der Anwendung der Doppelblockade von RAAS (zum Beispiel durch gleichzeitige Gabe eines ACE-Hemmers und eines Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten) sollte jeweils individuell bei sorgfältiger Überwachung der Nierenfunktion angesprochen werden.

Fluconazol, Isoenzym-Inhibitor CYP2C9, verringert die Plasmakonzentrationen des aktiven Metaboliten und erhöht die Konzentration von Losartan, jedoch wurde die pharmakodynamische Bedeutung dieses Phänomens nicht festgestellt. Es wird gezeigt, dass bei Individuen, die Losartan im aktiven Metaboliten nicht metabolisieren, ein sehr seltener und spezifischer Defekt des Isoenzyms vorliegt CYP2C9.

Hydrochlorothiazid

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Barbituraten, narkotischen Analgetika, Ethanol kann sich eine orthostatische Hypotonie entwickeln. Bei gleichzeitiger Anwendung mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Einnahme und Insulin) kann eine Dosisanpassung von hypoglykämischen Arzneimitteln erforderlich sein. Angesichts des Risikos einer Laktatazidose aufgrund möglicher Nierenfunktionsstörungen mit Hydrochlorothiazid Metformin sollte mit Vorsicht verwendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln wird eine additive Wirkung beobachtet.

Es sollte die gleichzeitige Anwendung mit Lithiumsalzen vermieden werden (die renale Clearance von Lithium nimmt ab, seine Toxizität nimmt zu).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Kortikosteroiden, adrenocorticotropem Hormon, Glycyrrhizinsäure (gefunden in der Süßholzwurzel), Amphotericin B, tritt eine signifikante Abnahme des Gehalts an Elektrolyten, insbesondere Kalium, auf.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien (Tubocurarin) ist es möglich, ihre Wirkung zu verstärken.

NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, können die harntreibenden, natriuretischen und blutdrucksenkenden Wirkungen von Hydrochlorothiazid reduzieren. Eine einzelne Dosis Colestyramin oder Colestipol kann die Resorption von Hydrochlorothiazid im Gastrointestinaltrakt um 85% bzw. 43% reduzieren. Bei gleichzeitiger Verwendung des Arzneimittels mit Pressoraminen (Noradrenalin, Adrenalin) ist eine leichte Abnahme der Wirkung von Pressoraminen möglich. Medikamente zur Behandlung von Gicht (Probenecid, Sulfinpyrazon und Allopurinol) - eine Dosisanpassung (Erhöhung der Dosis von Probenecid und Sulfinpyrazon) kann erforderlich sein, da Hydrochlorothiazid kann die Konzentration von Harnsäure im Serum erhöhen. Die kombinierte Anwendung von Thiazid-Diuretika kann die Häufigkeit von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol erhöhen. Anticholinergika (zum Beispiel Atropin, Biperiden) - erhöhte Bioverfügbarkeit von Thiazid-Diuretika aufgrund verminderter Motilität des Magen-Darm-Trakts und der Rate der Magenentleerung.

Thiaziddiuretika können die renale Ausscheidung von Zytostatika verringern (z. B. Cyclophosphamid, Methotrexat) und verstärken ihre myelosuppressive Wirkung.

Thiaziddiuretika können die toxischen Wirkungen von Salicylaten auf das zentrale Nervensystem erhöhen, wenn sie in hohen Dosen verwendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Hydrochlorothiazid und Methyldopa wurde über einzelne Fälle von hämolytischer Anämie berichtet.

Die gleichzeitige Behandlung mit Ciclosporin kann das Risiko für Hyperurikämie und Gicht erhöhen.

Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, die durch den Einsatz von Thiaziddiuretika verursacht wird, kann die Entwicklung von Arrhythmien bei gleichzeitiger Verwendung mit Herzglykosiden fördern.

Gleichzeitige Anwendung von Thiaziddiuretika mit Antiarrhythmika (ChinidinHydrochinidin, Disopyramid, Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), einige Antipsychotika (Neuroleptika) (Thioridazin, Chlorpromazin, Levomepromazin, Trifluoperazin, Cyamemazin, SulpiridSultoprid, Amisulprid, TiapridePimozid, Haloperidol, Droperidol) und andere Medikamente (Bepridil, Cisaprid, Difemanyl, ErythromycinHalofantrin, Misolastin, Pentamidin, Terfenadin, Wincamine) kann mit der Entwicklung von Hypokaliämie einhergehen, die ihrerseits die Entwicklung von Arrhythmien vom Piruet-Typ verursachen kann.

Thiaziddiuretika können aufgrund einer Verringerung ihrer Ausscheidung zu einer Hyperkalzämie führen, daher ist es notwendig, den Kalziumgehalt im Serum zu überwachen. Im Zusammenhang mit der Wirkung von Thiaziddiuretika auf den Calciumstoffwechsel kann deren Verabreichung die Ergebnisse der Funktionsstudien der Nebenschilddrüsen verfälschen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin besteht das Risiko einer symptomatischen Hyponatriämie.

Mit der Entwicklung von Dehydratation vor dem Hintergrund der Verwendung von Diuretika besteht die Möglichkeit eines akrenalen Versagens, insbesondere bei gleichzeitiger Verwendung mit Jodpräparaten.

Spezielle Anweisungen:

Losartan

Aufgrund der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems zeigten einige anfällige Patienten Veränderungen der Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagen; Diese Veränderungen waren reversibel und verschwanden nach Absetzen der Therapie.

Vielleicht die Manifestation eines solchen Symptoms der Überempfindlichkeit wie Angioödem, so dass Patienten mit Angioödem eine sorgfältige Anamnese benötigen.

Wie einige Medikamente, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, kann Blocktrans® HT die Konzentration von Blutharnstoff und Serumkreatinin bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere erhöhen. Diese Veränderungen der Nierenfunktion waren reversibel und verschwanden nach dem Absetzen der Therapie.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament mit einer symptomatischen Erhöhung der Konzentration von Harnsäure und mit Gicht zu verabreichen.

Pharmakologische Daten zeigen, dass die Konzentration von Losartan im Blutplasma bei Patienten mit Leberzirrhose signifikant erhöht ist, so dass Patienten mit einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte das Medikament in einer niedrigeren Dosis verwenden sollten. Während der Behandlung mit dem Medikament Blocktrans® GT kann es wie bei jeder antihypertensiven Therapie zu einer deutlichen Blutdrucksenkung kommen. Patienten sollten auf klinische Anzeichen eines verminderten zirkulierenden Blutvolumens (BZK) und Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtsstörungen, einschließlich Hyponatriämie, hypochlorämischer Alkalose, Hypomagnesiämie oder Hypokaliämie untersucht werden, die durch Episoden von Durchfall oder Erbrechen infolge einer diuretischen Therapie mit Einschränkung auftreten können Verzehr von Speisesalz. Solche Patienten brauchen Kontrolle über den Gehalt an Plasmaelektrolyten.

Die gleichzeitige Anwendung mit Kaliumpräparaten, kaliumsparenden Diuretika wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Bei Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus ist die Anwendung von blutdrucksenkenden Medikamenten, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, einschließlich Bloktran® GT, wirkungslos.

Ein starker Blutdruckabfall während der Therapie mit dem Medikament Blocktrans® GT sowie anderen Antihypertensiva bei Patienten mit ischämischen kardiovaskulären und zerebrovaskulären Erkrankungen kann zur Entwicklung eines akuten Myokardinfarkts oder Schlaganfalls führen.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, sowohl mit Nierenfunktionsstörungen als auch ohne diese, erhöht die Anwendung von Bloktran® GT sowie anderer Substanzen, die RAAS beeinflussen, das Risiko eines starken Blutdruckabfalles und der Entwicklung eines akuten Nierenversagens.

Bei Patienten mit Aortenstenose, Mitralstenose und hypertropher Kardiomyopathie sollte bei der Anwendung des Medikaments Blocktrans® GT Vorsicht walten gelassen werden. Es sollte berücksichtigt werden, dass Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Losartan sind weniger wirksam bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Patienten der Negroid-Rasse als bei anderen Patienten.

Hydrochlorothiazid

Wie bei der Einnahme von Antihypertensiva können bei einigen Patienten symptomatische Hypertonie auftreten. Bei einigen Patienten Hydrochlorothiazid kann Wasser-Elektrolyt-Ungleichgewicht erhöhen (Abnahme der bcc, Hyponatriämie, hypochlorämische Alkalose, Hypomagnesiämie, Hypokaliämie), beeinträchtigen die Glukosetoleranz, reduzieren die Calcium-Ionen-Ausscheidung im Urin, verursachen einen vorübergehenden leichten Anstieg der Konzentration von Kalzium-Ionen im Plasma, erhöhen die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden, provozieren das Auftreten von Hyperurikämie und / oder Gicht (weil Losartan reduziert die Konzentration von Harnsäure, der Schweregrad der Hyperurikämie durch ein Diuretikum reduziert wird).

Hydrochlorothiazid in Verbindung mit dem Einfluss auf den Calciumstoffwechsel kann die Ergebnisse der Parathyroid-Funktionsanalyse verändern. Vor der Untersuchung der Nebenschilddrüsenfunktion sollte ein Thiaziddiuretikum abgesetzt werden.

Es gibt Berichte über die Entwicklung einer Exazerbation oder eines Fortschreitens von systemischem Lupus erythematodes auf dem Hintergrund von Thiaziddiuretika.

Thiaziddiuretika sollten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder fortschreitender Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden, dies kann zur Entwicklung von intrahepatischem Stuhl führen, der in Kombination mit einer Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtes zur Entwicklung eines " hepatische "Koma.

Hydrochlorothiazid ist ein Sulfonamid, das eine idiosynkratische Reaktion hervorrufen kann, die zur Entwicklung einer akuten vorübergehenden Myopie und eines akuten geschlossenen Glaukoms führt. Zu den Symptomen gehören: plötzliche Visusminderung oder Schmerzen in den Augen, die gewöhnlich innerhalb weniger Stunden oder Wochen nach Beginn der Hydrochlorothiazid-Therapie auftreten. Bei fehlender Behandlung kann ein akuter Anfall eines Engwinkelglaukoms zu einem dauerhaften Sehverlust führen.

Behandlung: Es ist notwendig, die Einnahme von Hydrochlorothiazid so bald wie möglich zu beenden. Wenn der Augeninnendruck unkontrolliert bleibt, kann eine sofortige medizinische Behandlung oder Operation erforderlich sein. Risikofaktoren für die Entwicklung eines akuten Engwinkelglaukoms sind: eine allergische Reaktion auf Sulfonamid oder Benzylpenicillin in der Anamnese.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einige der Nebenwirkungen des Medikaments, wie Schwindel, Schwäche, Schläfrigkeit und Sehstörungen, können die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Zu Beginn der Therapie mit dem Medikament Es wird empfohlen, keine Fahrzeuge zu fahren und Arbeiten auszuführen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern (aufgrund der möglichen Entwicklung von Schwindel und Benommenheit), dann sollten Sie vorsichtig sein.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmhülle, 12,5 mg + 50 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1, 2, 3, 5 oder 6 Konturzellenpackungen werden zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002099

Datum der Registrierung:13.06.2013 / 11.12.2013

Haltbarkeitsdatum:13.06.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Blocktran® GT (Bloctran GT)