Carbamazepin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antiepileptika, Dibenzazepin-Derivat Anbieter normotimicheskoe, antimanic und analgetische Wirkung. Aktiviert das GABA-erg System der Zentralbremse. Die Blockierung spannungsabhängiger Natriumkanäle von Nervenzellmembranen, die zur Stabilisierung von funktionellen Neuronen führt, die die Aktivität der exzitatorischen Neurotransmittersäuren (Glutamat, Aspartat) reduziert, interagiert mit zentralen Adenosinrezeptoren (Hemmung der Adenylatcyclaseaktivierung). Erhöht die Krampfschwelle korrigiert epileptische Persönlichkeitsveränderungen. Wenn Diabetes insipidus Diurese und Durst reduziert (aufgrund der antidiuretischen Wirkung).

Pharmakokinetik:

Absorption - langsam, aber ziemlich vollständig (das Essen beeinflusst nicht die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption). Nach einer einzigen Aufnahme ist die maximale Konzentration (C_mOh) ist nach 12 Stunden erreicht. Gleichgewichtskonzentrationen des Arzneimittels im Plasma werden nach 1-2 Wochen erreicht. Die Konzentrationen von Carbamazepin-10,11-epoxid (pharmakologisch aktiver Metabolit) betragen etwa 30% der Konzentration von Carbamazepin. Die Verbindung mit Plasmaproteinen bei Kindern beträgt 55-59%, bei Erwachsenen 70-80 %. Im Liquor und im Speichel werden Konzentrationen im Verhältnis zur Menge des ungebundenen Wirkstoffs (20-30%) gebildet. Dringt durch die Plazentaschranke ein. Die Konzentration in der Muttermilch beträgt 25-60% derjenigen im Plasma. Metabolisiert in der Leber, hauptsächlich entlang des Epoxidwegs unter Bildung der Hauptmetaboliten: aktiv - Carbamazepin-10,11-epoxid und inaktives Konjugat mit Glucuronsäure. Ein niedrigaktiver Metabolit von 9-Hydroxymethyl-10-carbamoylacridan wird ebenfalls gebildet. Kann einen eigenen Metabolismus induzieren. Die Konzentration von Carbamazepin-10,11-epoxid beträgt 30% der Konzentration von Carbamazepin. Die Halbwertszeit (T1 / 2) der einmaligen Aufnahme beträgt 25-65 Stunden (durchschnittlich etwa 36 Stunden), nach wiederholter Aufnahme - 12-24 Stunden. Bei Patienten zusätzlich zusätzlich Antikonvulsiva T1 / 2 durchschnittlich 9-10 Stunden. Es wird als inaktiver Metabolit mit Urin (70%) und Kot (30%) ausgeschieden. Es gibt keine Hinweise darauf, dass sich die Pharmakokinetik von Carbamazepin bei älteren Patienten verändert. Daten zur Pharmakokinetik von Carbamazepin bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sind noch nicht ausreichend.

Indikationen:

Epilepsie (außer Abwesenheiten, myoklonische oder schlaffe Anfälle) - partielle Anfälle mit komplexen und einfachen Symptomen, primäre und sekundäre verallgemeinerte Formen von Anfällen mit tonisch-klonischen Krämpfen, Mischformen von Anfällen (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antiepileptika); idiopathische Neuralgie des Trigeminus; Neuralgie des Trigeminus mit multipler Sklerose; idiopathische glossopharyngeale Neuralgie; Alkohol Entzugssyndrom; Behandlung von affektiven Störungen; Polydipsie und Polyurie bei Diabetes insipidus; Schmerzsyndrom bei diabetischer Polyneuropathie.

Prävention von phasenbedingten affektiven Störungen (manisch-depressive Psychose, schizoaffektive Störung, etc.).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carbamazepin und chemisch ähnliche Medikamente (trizyklische Antidepressiva) oder an eine andere Komponente des Arzneimittels, akute intermittierende Porphyrie (einschließlich der Geschichte), gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Hemmern (im Folgenden MAO-Hemmer) und für 2 Wochen nach ihrer Aufhebung, Verletzung von Knochen Hämatopoese, atrioventrikuläre Blockade, Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Hyponatriämie der Zucht, Alter, Alkoholkonsum, Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks vor dem Hintergrund der Einnahme von Medikamenten (in der Anamnese); Hyperplasie der Prostata, erhöhter Augeninnendruck, schwere Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme mit einer kleinen Menge Flüssigkeit.

Mit Epilepsie

Wenn möglich, Carbamazepin sollte als Monotherapie verabreicht werden. Die Behandlung beginnt mit einer kleinen Tagesdosis, die dann langsam erhöht wird, bis eine optimale Wirkung erzielt wird. Die Zugabe von Carbamazepin zu bereits durchgeführten Antiepileptika sollte schrittweise durchgeführt werden.

Für Erwachsene die Anfangsdosis von 100-200 mg 1-2 mal pro Tag. Dann wird die Dosis langsam auf 400 mg 2-3 mal täglich erhöht. Die maximale Tagesdosis von 1600 - 2000 mg.

Für Kinder die durchschnittliche Tagesdosis wird aus der Berechnung von 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag ermittelt und ist: für Kinder im Alter von 4 Monaten bis 1 Jahr - 100-200 mg pro Tag, von 1 bis 5 Jahren - 200-400 mg (für 1-2 Aufnahme), von 6 bis 10 Jahren - 400-600 mg (für 2-3 Dosen), für 11-15 Jahre - 600-1000 mg (für 2-3 Dosen).

Mit Neuralgie des Trigeminusnervs und neurogenem Schmerzsyndrom

100-200 mg zweimal täglich, dann schrittweise erhöhen Sie die Dosis um nicht mehr als 200 mg pro Tag, bis der Schmerz aufhört (im Durchschnitt bis zu 600-800 mg), dann auf die minimale effektive Dosis reduziert. Der Effekt tritt gewöhnlich 1 bis 3 Tage nach dem Beginn der Behandlung auf.

Weisen Sie die Droge für eine lange Zeit zu: mit der vorzeitigen Aufhebung der Droge können die Schmerzen wieder aufgenommen werden. Bei der Behandlung von älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 100 mg 2 mal täglich.

Alkoholabstinenzsyndrom

Die durchschnittliche Dosis beträgt 200 mg 3-mal pro Tag. In schweren Fällen kann die Dosis in den ersten Tagen auf 400 mg 3-mal täglich erhöht werden. Zu Beginn der Behandlung schwerer Erscheinungen wird Entzug in Kombination mit Entgiftungstherapie und Sedativa-Hypnose verschrieben.

Nicht-Diabetes mellitus

Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene beträgt 200 mg 2 bis 3 mal täglich.

Diabetische Neuropathie begleitet von Schmerzen

200 mg 2 bis 4 mal täglich.

Zur Vorbeugung von affektiven Störungen

In der ersten Woche beträgt die Tagesdosis 200 - 400 mg. Anschließend wird die Dosis um 200 mg pro Woche erhöht und auf 1 g / Tag gebracht. Die Tagesdosis wird gleichmäßig in 3-4 Dosen aufgeteilt.

Der Übergang zur Carbamazepin-Behandlung sollte schrittweise erfolgen, wobei die Dosis des vorherigen Arzneimittels abnehmen sollte. Die Behandlung sollte schrittweise beendet werden. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Ataxie, Schläfrigkeit, allgemeine Schwäche, Kopfschmerzen, Accommodationsparese, Tremor, Tics, Nystagmus, orofaziale Dyskinesie, oculomotorische Störungen, Dysarthrie, choreoathetoide Störungen, periphere Neuritis, Parästhesien, Muskelschwäche und Paresen.

Aus der psychischen SphäreHalluzinationen, Depression, Appetitlosigkeit, Angst, aggressives Verhalten, Agitation, Desorientierung, Aktivierung von Psychosen.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, exfoliative Dermatitis, Erythrodermie, Lupus-ähnliches Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Lichtempfindlichkeit, multiforme und Erythema nodosum. Mögliche Multiorgan-verzögerte Hypersensibilität mit Fieber, Hautausschlägen, Vaskulitis, Lymphadenopathie, lymphomähnlichen Symptomen, Arthralgie, Leukopenie, Eosinophilie, Hepatosplenomegalie und veränderte Leberfunktion (die angegebenen Manifestationen treten in verschiedenen Kombinationen auf). Andere Organe können ebenfalls beteiligt sein (z. B. Lungen, Nieren, Pankreas, Myokard, Dickdarm). Sehr selten - aseptische Meningitis mit Myoklonus, anaphylaktische Reaktion, Angioödem, Überempfindlichkeitsreaktionen aus der Lunge, gekennzeichnet durch Fieber, Atemnot, Pneumonitis oder Lungenentzündung.

Von Seiten der Organe der HämatopoeseLeukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Leukozytose, Lymphadenopathie; Agranulozytose, aplastische Anämie, echte Erythrozytenaplasie, Megaloblastenanämie, akute intermittierende Porphyrie, Retikulozytose, hämolytische Anämie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Durchfall oder Verstopfung, Bauchschmerzen, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Von der Seite der Leber: erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyltransferase (hat normalerweise keine klinische Signifikanz), erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase und "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis (granulomatös, cholestatisch, parenchymal (hepatozellulär) oder gemischt); Leberversagen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Verstöße intrakardiale Leitung; Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks; Bradykardie, Arrhythmien, atrioventrikuläre Blockade mit Synkope, Kollaps, Verschlimmerung oder Entwicklung von kongestiver Herzinsuffizienz, Verschlimmerung der koronaren Herzkrankheit (einschließlich des Auftretens oder der Zunahme von Angina-Anfällen), Thrombophlebitis, thromboembolisches Syndrom.

Aus dem endokrinen System und StoffwechselÖdeme, Gewichtszunahme, Hyponatriämie, erhöhte Prolaktinspiegel (möglicherweise begleitet von Galaktorrhoe und Gynäkomastie); eine Abnahme des Levels von L-Thyroxin (freies T4, T3) und eine Erhöhung des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) (normalerweise nicht begleitet von klinischen Manifestationen), Calcium-Phosphor-Metabolismus im Knochengewebe (Ca-Konzentrationsabfall)²⁺ und 25-OH-Cholecalciferol im Blutplasma); Osteomalazie; Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie.

Aus dem Urogenitalsystem: interstitielle Nephritis, Nierenversagen, Nierenfunktionsstörungen (Albuminurie, Hämaturie, Oligurie, Harnstoff / Azotämie), häufiges Wasserlassen, Harnverhalt, sexuelle Funktionsstörungen / Impotenz.

Von der Seite des BewegungsapparatesArthralgie, Myalgie oder Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: Störungen der Geschmacksempfindung, Trübung der Linse, Konjunktivitis; Hyper- oder Hypoakusie, Veränderungen in der Tonhöhenwahrnehmung. Andere: Störungen der Hautpigmentierung, Purpura, Akne, Schwitzen, Alopezie.

Überdosis:

Symptome

Symptome spiegeln in der Regel Verletzungen des zentralen Nervensystems, des Herz-Kreislauf-Systems und des Atmungssystems wider.

Vom zentralen Nervensystem und den Sinnesorganen: Unterdrückung von ZNS-Funktionen, Desorientierung, Schläfrigkeit, Erregung, Halluzinationen, Synkope, Koma; Sehstörungen ("Nebel" vor den Augen), Dysarthrie, Nystagmus, Ataxie, Dyskinesie; Krämpfe, psychomotorische Störungen, Myoklonus, Mydriasis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsTachykardie, verminderter Blutdruck, manchmal erhöhter Blutdruck, intraventrikuläre Reizleitungsstörungen mit Ausdehnung des Komplexes QRS, Herzstillstand.

Auf Seiten der Atemwege: Lungenödem.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit und Erbrechen, verzögern die Evakuierung von Lebensmitteln aus dem Magen.

Aus dem Harnsystem: Harnretention, Oligurie oder Anurie, Flüssigkeitsretention, Hyponatriämie der Verdünnung.

LaborindikatorenLeukozytose oder Leukopenie, Hyponatriämie, metabolische Azidose, Hyperglykämie und Glukosurie, erhöhte Muskel-CK-Fraktion.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (späte Evakuierung von Mageninhalt kann zu verzögerter Resorption am Tag 2-3 und das Wiederauftreten von Symptomen der Intoxikation führen), symptomatische Therapie. Intensive Diurese, Hämodialyse und Peritonealdialyse sind unwirksam (Dialyse wird durch eine Kombination von schwerer Vergiftung und Nierenversagen angezeigt). Kinder können eine Austauschbluttransfusion benötigen. Es wird empfohlen, Hämosorption an Kohlenstoff-Sorbentien durchzuführen.

Interaktion:

Carbamazepin erhöht die Aktivität von mikrosomalen Leberenzymen und kann die Wirksamkeit von in der Leber metabolisierten Arzneimitteln verringern. Gleichzeitige Verabreichung von Carbamazepin mit Inhibitoren CYP3A4 kann zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führen. Gemeinsame Anwendung mit Induktoren CYP3A4 kann zu einer Beschleunigung des Metabolismus von Carbamazepin und einer Abnahme seiner Konzentration im Blutplasma führen, im Gegenteil, ihre Entfernung kann die Biotransformationsrate von Carbamazepin verringern und zu einer Erhöhung seiner Konzentration führen.

Erhöhen Sie die Konzentration von Carbamazepin im Plasma: Verapamil, Diltiazem, FelodipinDextropropoxyphen, Viloxazin, Fluoxetin, Fluvoxamin, Cimetidin, Acetazolamid, DanazolDesipramin, Nicotinamid (bei Erwachsenen nur in hohen Dosen); Makrolide (Erythromycin, Josamycin, ClarithromycinTroleandomycin); Azole (Hetraconazol, Ketoconazol, Fluconazol), Terfenadin, Loratadin, Isoniazid, Propoxyphen, Grapefruitsaft, virale Proteaseinhibitoren, die in der HIV-Therapie verwendet werden.

Felbamat reduziert die Konzentration von Carbamazepin im Plasma und erhöht die Konzentration von Carbamazepin-10,11-Epoxid, eine gleichzeitige Abnahme der Felbamatkonzentration im Serum ist möglich.

Die Konzentration von Carbamazepin ist reduziert Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Metsuksimid, Fensuksimid, Theophyllin, RifampicinCisplatin, Doxirubicin, möglicherweise: Clonazepam, Valpromid, Valproinsäure, Oxcarbazepin und Kräuterpräparate, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten. Es gibt Berichte über die Möglichkeit, Valproinsäure und Primidon Carbamazepin aus der Plasmaproteinbindung zu verdrängen und die Konzentration des pharmakologisch aktiven Metaboliten (Carbamazepin-10,11-epoxid) zu erhöhen.

Isotretinoin verändert die Bioverfügbarkeit und / oder Clearance von Carbamazepin und Carbamazepin-10,11-epoxid (die Carbamazepinkonzentration im Plasma wird überwacht).

Carbamazepin kann die Konzentration im Plasma reduzieren (reduzieren oder sogar vollständig neutralisieren die Auswirkungen) und erfordern Korrektur der Dosen der folgenden Medikamente: Clobazam, Clonazepam, Ethosuximid, Primidon, Valproinsäure, Alprazolam, Glukokortikosteroide (Prednisolon, Dexamethason), Cyclosporin, Doxycyclin, Haloperidol, Methadon, orale Präparate Östrogene und / oder Progesteron (die Wahl der alternativen Methoden der Kontrazeption), Theophyllin, orale Antikoagulanzien (Warfarin, Fenprocumon, Dicumarol), Lamotrigin, Topiramat, trizyklische Antidepressiva (Imipramin, Amitriptylin, Nortriptylin, Clomipramin), Clozapin, Felbamat, Tiagabin, Oxcarbazepin, Protease-Inhibitoren HIV-Infektion (Indinavir, Ritonavir, Saquinovir), Kalziumkanalblocker (eine Gruppe von Dihydropyridonen zum Beispiel, Felodipin), Itraconazol, Levothyroxin, Midazolam, Olazapin, Praziquantel, Risperidon, Tramadol und Ziprasidon.

Es wurde berichtet, dass bei Patienten, die Carbamazepin Phenytoin erhalten, die Plasmaspiegel entweder steigen oder sinken können und der Mephenytoinspiegel (in seltenen Fällen) ansteigt.

Carbamazepin erhöht in Kombination mit Paracetamol das Risiko seiner toxischen Wirkung auf die Leber und verringert die therapeutische Wirksamkeit (Beschleunigung des Metabolismus von Paracetamol).

Die gleichzeitige Verabreichung von Carbamazepin mit Phenothiazinen, Pimozid, Thioxanthenen, Molindon, Haloperidol, Maprotilin, Clozapin und trizyklischen Antidepressiva führt zu einer verstärkten inhibitorischen Wirkung auf das zentrale Nervensystem und schwächt die antikonvulsive Wirkung von Carbamazepin.

Gleichzeitige Verabreichung mit Diuretika (Hydrochlorothiazid, Furosemid) kann zu Hyponatriämie führen, begleitet von klinischen Manifestationen.

Reduziert die Auswirkungen von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (Pancuronium).

Verringert die Toleranz von Ethanol.

Beschleunigt den Stoffwechsel von indirekten Antikoagulantien, hormonellen Kontrazeptiva, Folsäure, Praziquantel, kann die Ausschaltung von Schilddrüsenhormonen verbessern.

Beschleunigt den Stoffwechsel von Wirkstoffen für die Vollnarkose (Enfluran, Halothan, Fluorotan) mit einem erhöhten Risiko für hepatotoxische Effekte; verstärkt die Bildung von nephrotoxischen Metaboliten von Methoxyfluran.

Verstärkt die hepatotoxische Wirkung von Isoniazid.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, einen allgemeinen Bluttest (einschließlich Thrombozytenzahl, Retikulozytenzahl), einen allgemeinen Urintest, den Eisengehalt, die Konzentration von Elektrolyten und Harnstoff im Blutserum zu bestimmen. Anschließend sollten diese Indikatoren während des ersten Behandlungsmonats wöchentlich und dann monatlich überwacht werden.

Bei der Ernennung von Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck ist eine regelmäßige Überwachung erforderlich.

Nicht progressive asymptomatische Leukopenie erfordert keinen Entzug, jedoch sollte die Behandlung abgebrochen werden, wenn progressive Leukopenie oder Leukopenie auftritt, begleitet von klinischen Symptomen einer Infektionskrankheit.

Ein plötzliches Absetzen von Carbamazepin kann epileptische Anfälle hervorrufen.

Vor der Ernennung von Carbamazepin und während der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Leber zu studieren. Im Falle einer Verstärkung bereits bestehender Verletzungen der Leberfunktion oder wenn eine aktive Lebererkrankung vorliegt, sollte das Medikament sofort abgebrochen werden.

Es sollte die Möglichkeit der Aktivierung von latenten Psychosen berücksichtigt werden, und bei älteren Patienten - die Möglichkeit, Desorientierung oder Erregung zu entwickeln.

Es wird empfohlen, keinen Alkohol mehr zu trinken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 200 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer planaren Zellpackung oder 40 Tabletten in einer Dose aus Glas oder 50 Tabletten in einer Dose aus polymerem Material.

5 Contour-Mesh-Packungen oder eine Dose aus Glas oder Polymermaterial mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort, geschützt vor Licht und außer Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001134 / 01

Datum der Registrierung:11.09.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MARBIOFARM, OJSC MARBIOFARM, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MARBIOFARM, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.09.2008

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carbamazepin (Carbamazepin)