Carbamazepin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 82,0 mg, Polysorbat 80 (Tween 80) 3,2 mg, Kartoffelstärke -15,2 mg, Siliciumdioxid-Kolloid 1,8 mg, Povidon 14,6 mg, Magnesiumstearat 3,2 mg.

Das Durchschnittsgewicht der Tablette beträgt 320 mg.

Beschreibung:

Tabletten weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, flach-zylindrische Form mit Fase und Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptikum

ATX: & nbsp;

N.03.A.F.01 Carbamazepin

Pharmakodynamik:

Antiepileptikum (Derivat von Dibenzazepin), hat auch antidepressive, antipsychotische und antidiuretische Wirkung. Besitzt und analgetische Wirkung bei Patienten mit Neuralgie.

Der Wirkungsmechanismus ist mit der Blockierung von potentiell abhängigen Na + -Kanälen verbunden, was zu einer Stabilisierung der neuronalen Membran, einer Hemmung des Auftretens von seriellen Entladungen von Neuronen und einer Abnahme der synaptischen Impulse führt. Es verhindert die Neubildung von Na + -abhängige Aktionspotentiale in depolarisierten Neuronen. Reduziert die Freisetzung des exzitatorischen Neurotransmitters Aminosäure Glutamat, erhöht die reduzierte Krampfschwelle des zentralen Nervensystems und reduziert damit das Risiko, einen epileptischen Anfall zu entwickeln. Erhöht die Leitfähigkeit für K +, moduliert die Potential-abhängigen Ca2 + -Kanäle, die auch die antikonvulsive Wirkung des Medikaments verursachen können.

Korrigiert epileptische Persönlichkeitsveränderungen und verbessert auf lange Sicht die Kommunikationsfähigkeit der Patienten, trägt zu ihrer sozialen Rehabilitation bei. Kann als Haupttherapeutikum und in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verschrieben werden.

Effektiv bei fokalen (partiellen) epileptischen Anfällen (einfach und komplex), begleitet oder nicht begleitet von sekundärer Generalisierung, mit generalisierten tonisch-klonischen epileptischen Anfällen, und auch mit einer Kombination dieser Anfälle (normalerweise unwirksam bei kleinen Anfällen - Petitmal, Absencen und myoklonische Anfälle).

Patienten mit Epilepsie (vor allem bei Kindern und Jugendlichen) haben eine positive Wirkung auf die Symptome von Angst und Depression sowie eine Abnahme der Reizbarkeit und Aggressivität. Die Wirkung auf kognitive Funktionen und psychomotorische Parameter hängt von der Dosis ab und ist sehr variabel.

Der Beginn der antikonvulsiven Wirkung variiert von einigen Stunden bis zu mehreren Tagen (manchmal bis zu einem Monat aufgrund der Autoinduktion des Stoffwechsels).

Bei der primären und sekundären Neuralgie des Trigeminus verhindert es in den meisten Fällen das Auftreten von schmerzhaften Attacken. Wirksam zur Linderung von neurogenen Schmerzen im trockenen Rückenmark, posttraumatischen Parästhesien und postzosterischen Neuralgien. Die Schmerzlinderung bei Trigeminusneuralgie wird nach 8-72 Stunden festgestellt.

Bei Alkoholentzugssyndrom erhöht es die Krampfbereitschaft (die in diesem Zustand in der Regel reduziert ist) und reduziert die Schwere der klinischen Manifestationen des Syndroms (erhöhte Erregbarkeit, Tremor, Gangstörung).

Bei Patienten mit Diabetes führt Insipidus zu einem schnellen Ausgleich des Wasserhaushaltes, vermindert Diurese und Durst.

Antipsychotische (antimanic) Wirkung entwickelt sich nach 7-10 Tagen, kann auf die Unterdrückung des Stoffwechsels von Dopamin und Noradrenalin zurückzuführen sein.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist langsam, aber vollständig, das Essen beeinflusst die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption nicht signifikant. Nach einmaliger oraler Aufnahme ist die maximale Konzentration von C max im Blutplasma nach 12 Stunden erreicht. Nach einer einmaligen oralen Einnahme von 400 mg Carbamazepin betrug der Mittelwert Смах der unveränderte Wirkstoff beträgt etwa 4,5 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TСмах) - 4-5 Stunden bei oraler Verabreichung.

Gleichgewichtskonzentrationen des Arzneimittels im Plasma werden nach 1-2 Wochen erreicht (die Erfolgsrate hängt von den individuellen Eigenschaften des Metabolismus ab: Autoinduktion der Leberenzymsysteme, Heteroinduktion anderer, gleichzeitig verwendeter Arzneimittel), ebenso wie die des Patienten Zustand, Dosis des Medikaments und die Dauer der Behandlung. Es gibt signifikante interindividuelle Unterschiede in den Werten der Gleichgewichtskonzentrationen im therapeutischen Bereich: bei kranken Patienten liegen die Werte zwischen 4 und 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Die Konzentrationen von Carbamazepin-10,11-epoxid (pharmakologisch aktiver Metabolit) betragen etwa 30% der Konzentration von Carbamazepin.

Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei Kindern liegt bei 55 - 59%, bei Erwachsenen bei 70 - 80%. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 0,8 - 1,9 l / kg. In Cerebrospinalflüssigkeit und Speichel werden Konzentrationen im Verhältnis zur Menge an nicht mit Proteinen verbundenem Wirkstoff (20-30%) erzeugt. Dringt durch die Plazentaschranke ein.

Die Konzentration in der Muttermilch beträgt 25 - 60% der Konzentration im Plasma.

Metabolisiert in der Leber, hauptsächlich entlang des Epoxidwegs unter Bildung der Hauptmetaboliten: aktiv - Carbamazepin-10,11-epoxid und inaktives Konjugat mit Glucuronsäure. Das Haupt-Isoenzym, das die Biotransformation von Carbamazepin in Carbamazepin-10,11-epoxid bereitstellt, ist Cytochrom P450 (CYP ZA4). Als Folge dieser metabolischen Reaktionen wird auch ein niederaktiver Metabolit von 9-Hydroxymethyl-10-carbamoylacridan gebildet. Kann einen eigenen Stoffwechsel auslösen. Die Konzentration von Carbamazepin-10,11-epoxid beträgt 30 % der Konzentration von Carbamazepin.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) nach oraler Einmalgabe beträgt 25-65 Stunden (durchschnittlich ca. 36 Stunden), nach wiederholter Anwendung je nach Behandlungsdauer 12-24 Stunden (durch Autoinduktion des Monooxygenase-Systems) der Leber). Bei Patienten, die zusätzlich andere Antikonvulsiva - Induktoren des Monooxygenase-Systems (Phenytoin, Phenobarbital) beträgt die Halbwertszeit durchschnittlich 9 bis 10 Stunden.

Nach Einnahme von 400 mg Carbamazepin einmal im Inneren, werden 72% der Dosis mit Urin und 28% mit Kot genommen. Etwa 2% der Dosis wird mit dem Urin in Form von unverändertem Carbamazepin, etwa 1%, in Form von 10,11-Epoxid-Metaboliten eingenommen.

Kinder können aufgrund der schnelleren Elimination von Carbamazepin im Vergleich zu Erwachsenen höhere Dosen des Arzneimittels in einer Dosis von 1 kg Körpergewicht benötigen.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass sich die Pharmakokinetik von Carbamazepin bei älteren Patienten (im Vergleich zu älteren Erwachsenen) verändert.

Daten zur Pharmakokinetik von Carbamazepin bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion wurden bisher nicht berichtet.

Indikationen:

Epilepsie (außer Abwesenheiten, myoklonische oder schlaffe Anfälle) - partielle Anfälle mit komplexen und einfachen Symptomen, primäre und sekundäre verallgemeinerte Formen von Anfällen mit tonisch-klonischen Anfällen, Mischformen von Anfällen (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antikonvulsiva);

Idiopathische Neuralgie des N. trigeminus, Trigeminusneuralgie mit Multipler Sklerose (typisch und atypisch), idiopathische Neuralgie des N. glossopharyngeus.

Akute manische Bedingungen (Monotherapie und in Kombination mit Drogen Li⁺ und andere Antipsychotika). Faznoprotekae affektive "Störungen (einschließlich bipolarer), Prävention von Exazerbationen, die Schwächung der klinischen Manifestationen während der Exazerbation.

Alkoholabstinenzsyndrom (Angstzustände, Krämpfe, Übererregbarkeit, Schlafstörungen).

Diabetische Neuropathie mit Schmerzsyndrom.

Polyurie und Polydipsie neurohormonaler Natur bei Diabetes insipidus der Zentralgenese.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carbamazepin oder chemisch ähnliche Medikamente (z. B. trizyklische Antidepressiva) oder an andere Komponenten des Arzneimittels, Knochenmarkstörungen - Hämatopoese, akute "intermittierende" Porphyrie, einschließlich Anamnese, AV-Blockade, gleichzeitige Verabreichung mit Monoaminoxidase-Inhibitoren (strukturelle Ähnlichkeit mit tricyclischen Antidepressiva).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht sollte das Medikament bei folgenden Erkrankungen und Erkrankungen angewendet werden: dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, Hyponatriämie der Verdünnung (Syndrom der Hypersekretion des antidiuretischen Hormons, Hypopituitarismus, Hypothyreose, Insuffizienz der Nebennierenrinde), fortgeschrittenes Alter, aktiver Alkoholismus (Depression des zentralen Nervensystems, Carbamazepin-Metabolismus nimmt zu), Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks; Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen, Prostatahyperplasie, erhöhter Augeninnendruck.

Monotherapie Epilepsie beginnt mit der Ernennung von kleinen Dosen, individuell erhöht, um die gewünschte therapeutische Wirkung zu erreichen.

Es ist ratsam, die Konzentration im Plasma zu bestimmen, um die optimale Dosis zu wählen, insbesondere bei einer Kombinationstherapie.

Beim Übertragen eines Patienten nach Carbamazepin sollte die Dosis des zuvor verschriebenen Antiepileptikums bis zu seiner vollständigen Aufhebung allmählich verringern.

Carbamazepin sollte sofort abgesetzt werden, wenn allergische Reaktionen oder Symptome auf die Entwicklung von Stevens-Johnson-Syndrom oder Lyell-Syndrom.In der Regel leicht Hautreaktionen (isoliert Makula oder makulopapulöses Exanthem) für mehrere Tage oder Wochen, sogar mit der Fortsetzung der Behandlung oder nach einer Abnahme der Dosis des Medikaments (Der Patient sollte zu dieser Zeit unter strenger Aufsicht des Arztes sein). Es sollte die Möglichkeit der Aktivierung von latenten Psychosen berücksichtigt werden, und bei älteren Patienten - die Möglichkeit, Desorientierung oder zu entwickeln Erregung.

Es gibt Berichte von Frauen, die während der Menstruation Blutungen entwickelten, wenn orale Kontrazeptiva zusammen mit Carbamazepin angewendet wurden. Es ist notwendig, Patienten über die frühen Anzeichen von Toxizität zu informieren, die bei wahrscheinlichen hämatologischen Störungen sowie bei Symptomen von Haut und Leber auftreten können. Der Patient wird über die Notwendigkeit informiert, einen Arzt sofort zu konsultieren, wenn unerwünschte Reaktionen wie Fieber, Halsschmerzen, Hautausschlag, Ulzeration der Mundschleimhaut, ein unangemessenes Auftreten von Prellungen, Blutungen in Form von Petechien oder Purpura. Negrogressiruyuschayaa symptomatische Leukopenie erfordert kein Absetzen des Medikaments, aber die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn eine fortschreitende Leukopenie oder Leukopenie, begleitet von klinischen Symptomen der Infektionskrankheit.

Bei Frauen im gebärfähigen Alter Carbamazepin sollte, wenn möglich, als Monotherapie unter Verwendung der minimalen effektiven Dosis - Häufigkeit von angeborenen Anomalien bei Säuglingen, die von Frauen geboren wurden, die eine kombinierte Antiepileptika erhielten, höher als bei denjenigen, die jedes dieser Antiepileptika in Monotherapie erhielten, verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Zu Beginn der Schwangerschaft (bei der Entscheidung, ob Carbamazepin während der Schwangerschaft verschrieben wird), ist es notwendig, den erwarteten Nutzen der Therapie und ihre möglichen Komplikationen sorgfältig zu vergleichen, insbesondere in den ersten 3 Monaten. Schwangerschaft.

Es ist bekannt, dass Kinder, die von Müttern mit Epilepsie geboren wurden, anfällig für Verletzungen der intrauterinen Entwicklung sind, einschließlich Missbildungen. Carbamazepinwie bei allen anderen Antiepileptika, ist in der Lage, das Risiko für diese Erkrankungen zu erhöhen. Es gibt vereinzelte Berichte über Fälle von angeborenen Krankheiten und Fehlbildungen, einschließlich Nicht-Wirbelbögen (Spina Bifida). Die Patienten sollten Informationen über die Möglichkeit erhalten, das Risiko von Missbildungen zu erhöhen und sich einer pränatalen Diagnostik unterziehen zu können.

Antiepileptika erhöhen den Mangel an Folsäure, der häufig während der Schwangerschaft beobachtet wird, was zu einer erhöhten Häufigkeit von Geburtsfehlern bei Kindern beitragen kann (zusätzliche Folsäure-Einnahme wird vor und während der Schwangerschaft empfohlen). Um eine erhöhte Blutung bei Neugeborenen zu vermeiden, wird in den letzten Schwangerschaftswochen, sowie bei Neugeborenen, Vitamin K1 empfohlen.

Carbamazepin dringt in die Muttermilch ein, es ist notwendig, die Vorteile und mögliche unerwünschte Folgen des Stillens unter Bedingungen der fortgesetzten Therapie zu vergleichen. Mütter akzeptieren Carbamazepin, können ihre Kinder stillen, vorausgesetzt, dass das Kind auf die Entwicklung möglicher Nebenwirkungen (z. B. starke Schläfrigkeit, allergische Hautreaktionen) überwacht wird.

Mehrere Fälle von epileptischen Anfällen, Erbrechen, Durchfall und / oder reduzierten Diäten, Krampfanfällen und / oder Atemdepression bei Neugeborenen, deren Mütter genommen wurden Carbamazepin gleichzeitig mit anderen Antikonvulsiva (vielleicht sind diese Reaktionen Manifestationen des Neugeborenen "Rückzug" -Syndrom).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, zusammen mit einer kleinen Menge Flüssigkeit.

Bei Epilepsie, wenn es möglich ist, Carbamazepin sollte als Monotherapie verabreicht werden. Die Behandlung beginnt mit der Anwendung einer kleinen Tagesdosis, die dann langsam erhöht wird, bis eine optimale Wirkung erreicht ist.

Der Zusatz von Carbamazepin zu einer bereits durchgeführten antiepileptischen Therapie sollte schrittweise durchgeführt werden, während sich die Dosierung der verwendeten Arzneimittel nicht ändert oder gegebenenfalls korrigiert.

Für Erwachsene beträgt die Anfangsdosis 100-200 mg 1-2 mal täglich. Dann wird die Dosis langsam erhöht, um den optimalen therapeutischen Effekt zu erzielen (normalerweise 400 mg 2-3 mal am Tag, maximal -1,6-2 g / Tag).

Mit Neuralgie des N. trigeminus am ersten Tag, 200-400 mg / Tag vorgeschrieben ist, allmählich um nicht mehr als 200 mg / Tag, bis der Schmerz aufhört (durchschnittlich 400-800 mg / Tag), und dann auf reduziert die niedrigste wirksame Dosis. Bei einem Schmerzsyndrom neurogenen Ursprungs beträgt die Anfangsdosis am ersten Tag zweimal täglich 100 mg, dann wird die Dosis um nicht mehr als 200 mg / Tag erhöht, falls erforderlich, bis zum Auftreten des Schmerzes alle 100 Stunden um 100 mg erhöht geschwächt. Die Erhaltungsdosis beträgt 200-1200 mg / Tag in mehreren Dosen.

Bei der Behandlung von älteren Patienten und Patienten mit Überempfindlichkeit beträgt die Anfangsdosis 100 mg 2-mal täglich.

Alkoholabstinenzsyndrom: Die durchschnittliche Dosis beträgt 200 mg 3-mal täglich; In schweren Fällen kann die Dosis in den ersten Tagen bis zu 400 mg dreimal täglich erhöht werden. Zu Beginn der Behandlung für schwere Manifestationen der Abstinenz wird empfohlen, in Kombination mit sedativ-hypnotischen Arzneimitteln (Clomethiazol, Chlordiazepoxid).

Nicht-Diabetes mellitus: Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene beträgt 200 mg 2-3 mal täglich.

Diabetische Neuropathie, begleitet von Schmerzen: Die durchschnittliche Dosis beträgt 200 mg 2-4 mal täglich.

In der Prävention von Rückfällen affektiven und schizoaffektiven Psychosen - 600 mg / Tag in 3-4 geteilten Dosen.

In akuten manischen Zuständen und affektiven (bipolaren) Störungen, Tagesdosen von 400-1600 mg. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 400-600 mg (in 2-3 Dosen). Im akuten manischen Zustand ist die Dosis schnell erhöht, mit Erhaltungstherapie von affektiven Störungen. Allmählich (um die Verträglichkeit zu verbessern).

Nebenwirkungen:

Bei der Beurteilung der Häufigkeit des Auftretens verschiedener Nebenwirkungen werden folgende Noten verwendet: sehr häufig - 10% und häufiger; oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%.

Dosisabhängige Nebenwirkungen treten in der Regel innerhalb weniger Tage spontan und nach einer vorübergehenden Dosisreduktion auf. Die Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem ZNS kann auf eine relative Überdosierung des Arzneimittels oder auf signifikante Schwankungen der Konzentration der aktiven Substanz im Blutplasma zurückzuführen sein. In solchen Fällen wird empfohlen, die Konzentration des Arzneimittels im Plasma zu überwachen.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Schwindel, Ataxie, Schläfrigkeit, allgemeine Schwäche; oft - Kopfschmerzen, Unterleibsparese; manchmal - abnormale unwillkürliche Bewegungen (z. B. Tremor, "flattern" Tremor - Asterixis, Dystonie, Tics); Nystagmus; selten - orofaziale Dyskinesien, oculomotorische Störungen, Sprachstörungen (z. B. Dysarthrie), choreoathetoide Störungen, periphere Neuropathie, Parästhesien, Myasthenia gravis, Paresen; sehr selten - malignes neuroleptisches Syndrom.

Störungen der Psyche: selten - Halluzinationen (visuell oder auditiv), Depression, verminderter Appetit, Anorexie, Angst, aggressives Verhalten, Agitiertheit, Orientierungslosigkeit; sehr selten - Aktivierung von Psychose, suizidales Verhalten (einschließlich Selbstmordgedanken).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - allergische Reaktionen, allergische Dermatitis, Urtikaria; manchmal - exfoliative Dermatitis, Erythrodermie; selten - systemischer Lupus erythematodes, Juckreiz; sehr selten - multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Lichtempfindlichkeit, multiformes und nodales Erythem, Hautpigmentstörungen, Purpura, Akne, Schwitzen, Haarausfall.

Überempfindlichkeitsreaktionen: selten - multiorganische Überempfindlichkeitsreaktionen vom verzögerten Typ mit Fieber, Hautausschlägen, Vaskulitis (einschließlich Erythema nodosum als Manifestation der kutanen Vaskulitis), Lymphadenopathie, lymphomähnlichen Symptomen, Arthralgie, Leukopenie, Eosinophilie, Hepatosplenomegalie und veränderten Leberfunktionsindikatoren (diese Manifestationen) in verschiedenen Kombinationen auftreten) und andere Organe (zum Beispiel Lunge, Nieren, Pankreas, Myokard, Dickdarm) können ebenfalls beteiligt sein. Sehr selten - aseptische Meningitis mit Myoklonus und periphere Eosinophilie, anaphylaktoide Reaktion, Angioödem, allergische Pneumonitis oder eosinophile Pneumonie. Wenn die oben genannten allergischen Reaktionen auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: sehr oft - Leukopenie; oft - Thrombozytopenie, Eosinophilie; selten - Leukozytose, Lymphadenopathie, Mangel an Folsäure; sehr selten - Agranulozytose, aplastische Anämie, Panzytopenie, Anämie, echte Erythrozytenaplasie, Megaloblastenanämie, akute "intermittierende" Porphyrie, Retikulozytose, hämolytische Anämie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen; oft - trockener Mund; manchmal Durchfall, Verstopfung; selten - Bauchschmerzen; sehr selten - Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Verletzungen der intrakardialen Überleitung, eine Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks; sehr selten - Bradykardie, Arrhythmien, atrioventrikuläre Blockade mit Synkope, Kollaps, Verschlimmerung oder Entwicklung von chronischer Herzinsuffizienz, Verschlimmerung der koronaren Herzkrankheit (einschließlich des Auftretens oder der Zunahme von Angina-Anfällen), Thrombophlebitis, thromboembolisches Syndrom.

Aus der Leber und den Gallenwegen: sehr oft - erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyltransferase (aufgrund der Induktion dieses Enzyms in der Leber), die in der Regel keine klinische Bedeutung hat; oft - erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase des Blutes; manchmal - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen; selten - cholestatische Hepatitis, parenchymale (hepatozelluläre) oder gemischte Art, Gelbsucht; sehr selten - granulomatöse Hepatitis, Leberinsuffizienz.

Aus dem endokrinen System und Stoffwechsel: häufig - Ödeme, Flüssigkeitsretention, Gewichtszunahme, Hyponatriämie und verminderte Plasmaosmolarität aufgrund einer ähnlichen Wirkung wie antidiuretisches Hormon, die in seltenen Fällen zu Wasserintoxikation (Hyponatriämie der Züchtung) führt, begleitet von Lethargie, Erbrechen, Kopfschmerzen, Orientierungslosigkeit und neurologische Störungen; sehr selten - Hyperprolaktinämie (kann von Galaktorrhoe und Gynäkomastie begleitet werden); Konzentrationsabfall L- Tiroksina (freies Thyroxin, Thyroxin, Trijodthyronin) und eine Erhöhung des schilddrüsenstimulierenden Hormons (gewöhnlich nicht begleitet von klinischen Manifestationen); Störungen des Kalzium-Phosphor-Stoffwechsels im Knochengewebe (Abnahme der Kalziumkonzentration und 25-Hydroxy-Cholecalciferol im Plasma), was zu Osteomalazie / Osteoporose führt; Hypercholesterinämie (einschließlich Lipoprotein-Cholesterin hoher Dichte) und Hypertriglyceridämie.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: sehr selten - interstitielle Nephritis, Nierenversagen, eingeschränkte Nierenfunktion (zB Albuminurie, Hämaturie, Oligurie, Harnstoff / Azotämie), häufiges Wasserlassen, Retention von Urin, Störungen der Sexualfunktion.

Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe: selten - Muskelschwäche; sehr selten - Arthralgie, Myalgie oder Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: sehr selten - eine Verletzung des Geschmacks, Trübung der Linse, Konjunktivitis; Hörbehinderung, inkl. Geräusche in den Ohren, Hyperakusie, Hypoakusie, Veränderungen in der Wahrnehmung der Höhe des Schalls.

Aus dem Atmungssystem: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, die durch Fieber, Dyspnoe, Pneumonitis oder Pneumonie gekennzeichnet sind.

Einfluss auf die Ergebnisse von Laboruntersuchungen: sehr selten - Hypogammaglobulinämie.

Andere: berichtete seltene Fälle von Hirsutismus, aber der kausale Zusammenhang dieser Komplikation mit der Verwendung von Carbamazepin bleibt unklar.

Überdosis:

Überdosierung manifestiert sich in der Regel durch Symptome des zentralen Nervensystems, des kardiovaskulären Systems und des Atmungssystems.

Symptome

Aus dem zentralen Nervensystem: Unterdrückung der Funktionen des Zentralnervensystems, Desorientierung, Benommenheit, Erregung, Halluzinationen, Ohnmacht, Koma, Sehstörungen (Nebel vor den Augen), verwaschene Sprache, Dysarthrie, Nystagmus, Ataxie, Dyskinesie, Hyperreflexie (zu Beginn), Hyporeflexie (später) ), Krämpfe, psychomotorische Störungen, Myoklonus, Hypothermie, Mydriasis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Senkung des Blutdrucks, manchmal Erhöhung des Blutdrucks, Verletzung der intraventrikulären Leitung mit Ausdehnung des Komplexes QRS, Herzstillstand.

Aus dem Atmungssystem: Atemdepression, Lungenödem.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit und Erbrechen, verzögerte Evakuierung der Nahrung aus dem Magen, verminderte Beweglichkeit des Dickdarms.

Aus dem Harnsystem: Harnretention, Oligurie oder Anurie; Flüssigkeitsretention; Hyponatriämie der Zucht.

Laborindikatoren: Hyponatriämie, metabolische Azidose, Hyperglykämie und Glucosurie, erhöhter Muskelanteil der Kreatininphosphokinase.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung basiert auf dem klinischen Zustand des Patienten. Hospitalisierung, Bestimmung der Carbamazepin-Konzentration im Blutplasma (zur Bestätigung der Vergiftung mit diesem Medikament und Beurteilung des Überdosierungsgrades), Magenspülung, Terminierung von Aktivkohle (späte Entleerung des Mageninhalts kann zu verzögerter Resorption und wiederholtem Auftreten von Intoxikationen führen Symptome während der Erholungsphase) .Symptomatische unterstützende Behandlung auf der Intensivstation, Überwachung der Herzfunktion, Körpertemperatur, Nieren- und Blasenfunktion, Korrektur von Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtsstörungen.

Intensive Diurese, Hämodialyse und Peritonealdialyse sind unwirksam (Dialyse wird durch eine Kombination von schwerer Vergiftung und Nierenversagen angezeigt). Bei kleinen Kindern kann eine Bluttransfusion erforderlich sein.

Mit einer Abnahme des Blutdrucks: gezeigt in / Einführung von Dopamin oder Dobutamin; bei Herzrhythmusstörungen wird die Behandlung individuell gewählt; mit Krämpfen - die Einführung von Benzodiazepinen (z. B. Diazepam) oder anderen Antikonvulsiva (z. B. Phenobarbital) mit Vorsicht wegen der möglichen Zunahme der Atemdepression; mit der Entwicklung von Hyponatriämie der Verdünnung (Wasserintoxikation) - Beschränkung der Einführung von Flüssigkeiten und langsame Verabreichung von 0,9% Lösung NaCl (kann helfen, die Entwicklung von Schäden am "Gehirn" zu verhindern).

Es wird empfohlen, Hämosorption an Kohlenstoff-Sorbentien durchzuführen.

Interaktion:

Cytochrom CYP3A4 ist das Hauptenzym, das den Metabolismus von Carbamazepin liefert. Gleichzeitiger Einsatz von Carbamazepin mit Inhibitoren CYP3A4 kann zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führen und Nebenreaktionen verursachen. Gemeinsame Anwendung von Induktoren CYP3A4 kann zu einer Beschleunigung des Metabolismus von Carbamazepin, einer Abnahme der Konzentration von Carbamazepin im Blutplasma und einer Abnahme der therapeutischen Wirkung führen; im Gegenteil, ihr Entzug kann die Geschwindigkeit des Carbamazepin-Metabolismus verringern und zu einer Erhöhung der Konzentration von Carbamazepin im Plasma führen.

Erhöhen Sie die Konzentration von Carbamazepin im Plasma: Verapamil, Diltiazem, Felodipin,

Dextropropoxyphen, Viloxazin, Fluoxetin, Fluvoxamin, Cimetidin, Acetazolamid, DanazolDesipramin, Nicotinamid (bei Erwachsenen nur in hohen Dosen); Makrolide (Erythromycin, Josamycin, ClarithromycinTroleandomycin); Azole (Itraconazol, Ketoconazol, Fluconazol), Terfenadin, Loratadin, Isoniazid, Propoxyphen, Grapefruitsaft, virale Protease-Inhibitoren, die bei der Behandlung von HIV-Infektionen verwendet werden (z. B. Ritonavir) - Eine Korrektur des Dosierungsregimes oder eine Überwachung der Carbamazepinkonzentration im Plasma ist erforderlich.

Reduzieren Sie die Konzentration von Carbamazepin Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Metsuksimid, Fensuksimid, Theophyllin, RifampicinCisplatin, Doxirubicin, möglicherweise: Clonazepam, Valpromid, Valproinsäure, Oxcarbazepin und Kräuterpräparate, die Johanniskraut parfümiert enthalten (Hypericum perforatum). Felbamat reduziert die Konzentration von Carbamazepin im Plasma und erhöht die Konzentration von Carbamazepin-10,11-epoxid, während gleichzeitig eine Abnahme der Felbamatkonzentration im Serum möglich ist.

Es gibt Berichte über die Möglichkeit, Carbamazepin mit Valproinsäure und Primidon aus der Assoziation mit Plasmaproteinen zu verdrängen und die Konzentration des pharmakologisch aktiven Metaboliten (Carbamazepin-10,11-epoxid) zu erhöhen.

Isotretinoin verändert die Verfügbarkeit und / oder Clearance von Carbamazepin und Carbamazepin-10,11-epoxid (Kontrolle der Carbamazepin-Konzentration im Plasma ist notwendig).

Carbamazepin kann die Plasmakonzentration reduzieren (die Wirkungen reduzieren oder sogar vollständig neutralisieren) und eine Korrektur der Dosen der folgenden Arzneimittel erfordern: Clobazam, Clonazepam, Ethosuximid, Primidon, Valproinsäure, Alprazolam, GCS (Prednisolon, Dexamethason), Cyclosporin, Doxycyclin, Haloperidol, Methadon, orale Zubereitungen, die Östrogene enthalten und / oder Progesteron (die Wahl der alternativen Methoden der Kontrazeption), Theophyllin, orale Antikoagulanzien (Warfarin, Fenprocumon, Dicumarol), Lamotrigin, Topiramat, trizyklische Antidepressiva (Imipramin, Amitriptylin, Nortriptylin, Clomipramin), Clozapin, Felbamat, Tiagabin, Oxcarbazepin, Protease-Inhibitoren HIV-Infektion (Indinavir, Ritonavir, Saquinovir), Kalziumkanalblocker (eine Gruppe von Dihydropyridonen zum Beispiel, Felodipin), Itraconazol, Levothyroxin, Midazolam, Olazapin, Praziquantel, Risperidon, Tramadol und Ziprasidon.

Es wurde berichtet, dass bei Patienten, die Carbamazepin Phenytoin erhalten, die Plasmaspiegel entweder steigen oder sinken können und der Mephenytoinspiegel (in seltenen Fällen) ansteigt. Carbamazepin in Kombination mit Paracetamol erhöht das Risiko seiner toxischen Wirkung auf die Leber und verringert die therapeutische Wirksamkeit (Beschleunigung des Metabolismus von Paracetamol). Die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin mit Phenothiazinen, Pimozid, Thioxanthenen, Molindon, Haloperidol, Maprotilin, Clozapin und trizyklischen Antidepressiva führt zu einer erhöhten Hemmwirkung auf das zentrale Nervensystem und schwächt die antikonvulsive Wirkung von Carbamazepin. Monoaminoxidase-Hemmer erhöhen das Risiko für die Entwicklung hyperpyretischer Krisen hypertensive Krisen, Krampfanfälle und Tod (vor der Verabreichung von Carbamazepin sollten Monoaminoxidase-Hemmer mindestens 2 Wochen oder, wenn die klinische Situation es zulässt, sogar über einen längeren Zeitraum abgesetzt werden). Gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin mit Diuretika (Hydrochlorothiazid, Furosemid) kann zu Hyponatriämie führen, begleitet von klinischen Manifestationen.

Carbamazepin schwächt die Effekte von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (Pancuronium). Wenn eine solche Kombination verwendet wird, kann es notwendig sein, die Dosis von Muskelrelaxantien zu erhöhen, und eine sorgfältige Überwachung der Patienten sollte durchgeführt werden, da ein schnelleres Aufhören ihrer Wirkung möglich ist.

Carbamazepin reduziert die Toleranz von Alkohol, in dieser Hinsicht wird empfohlen, die Verwendung von Alkohol zu verzichten.

Beschleunigt den Stoffwechsel von indirekten Antikoagulanzien, hormonellen Kontrazeptiva, Folsäure, Praziquantel, kann die Ausschaltung von Schilddrüsenhormonen verbessern. Beschleunigt den Stoffwechsel von Medikamenten für die Vollnarkose (Enfluran, Halothan, Ftorotan) mit einem erhöhten Risiko von hepatotoxischen Wirkungen; verstärkt die Bildung von nephrotoxischen Metaboliten von Methoxyfluran.

Verstärkt die hepatotoxische Wirkung von Isoniazid.

Myelotoxische Mittel verstärken die Manifestation der Hämatotoxizität von Carbamazepin. Bei der gemeinsamen Verabreichung von Carbamazepin und Levetiracetam wurde in einigen Fällen die toxische Wirkung von Carbamazepin beobachtet.

Gemeinsame Aufnahme mit Grapefruitsaft kann das Niveau von Carbamazepin im Plasma erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament ist in der Regel nicht in Abwesenheit und myoklonischen Anfällen wirksam.

Das Medikament sollte nur unter der Bedingung einer regelmäßigen medizinischen Überwachung verwendet werden.

Während der Verabreichung des Arzneimittels bei verschiedenen Häufigkeiten gibt es eine vorübergehende oder andauernde Verringerung der Anzahl von Blutplättchen und Leukozyten, was in den meisten Fällen kein Vorbote des Auftretens von aplastischer Anämie oder Agranulozytose ist. Vor Beginn der Behandlung und periodisch während der Behandlung sollten klinische Bluttests durchgeführt werden, einschließlich der Anzahl der Thrombozyten und möglicherweise der Retikulozyten, sowie der Bestimmung der Konzentration von Eisen im Blutplasma.

Vor Beginn der Behandlung mit dem Medikament und regelmäßig während der Therapie wird empfohlen, den allgemeinen Urin- und Harnstoffspiegel im Blut zu untersuchen, um die Konzentration von Elektrolyten im Blutserum zu bestimmen (weil es möglich ist, Hyponatriämie zu entwickeln). Vor dem Beginn der Behandlung und in dem Prozess ist es notwendig, die Leberfunktionen zu untersuchen, insbesondere bei Patienten, deren Geschichte Informationen über Lebererkrankungen enthält, sowie bei älteren Patienten. Bei Exazerbationen bereits bestehender Verletzungen der Leberfunktion oder bei einer aktiven Lebererkrankung sollte das Medikament abgesetzt werden.

Das Medikament hat eine schwache cholinerge Aktivität, so dass bei Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck eine ständige Überwachung dieses Indikators erforderlich ist.

Carbamazepin kann die Wirksamkeit von Medikamenten, die Östrogene enthalten, verringern ProgesteronDaher sollten Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter mit alternativen Methoden zum Schutz vor einer Schwangerschaft während der medikamentösen Behandlung behandelt werden.

Die regelmäßige Bestimmung der Konzentration von Carbamazepin im Blutplasma ist in den folgenden Situationen notwendig: mit einem starken Anstieg der Anfallshäufigkeit; um zu überprüfen, ob der Patient das Medikament richtig einnimmt; während der Schwangerschaft; bei der Behandlung von Kindern oder Jugendlichen; wenn ein Verdacht auf eine beeinträchtigte Resorption des Arzneimittels besteht; wenn Verdacht auf toxische Reaktionen besteht, wenn der Patient mehrere Medikamente einnimmt.

Bis heute wurden einzelne Berichte über männliche Fertilitätsstörungen und / oder Spermatogenese-Störungen berichtet (die Beziehung dieser Störungen zu Carbamazepin wurde noch nicht nachgewiesen).

Ein plötzliches Absetzen von Carbamazepin kann epileptische Anfälle hervorrufen.Wenn es notwendig ist, die Behandlung abrupt abzubrechen, sollte der Patient auf ein anderes Antiepileptikum unter der Abdeckung des in solchen Fällen gezeigten Arzneimittels (beispielsweise intravenös oder rektal verabreichtes Diazepam oder intravenös verabreichtes Phenytoin) übertragen werden.

Bei Patienten, die Antiepileptika erhalten, besteht ein erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten, einschließlich Selbstmordgedanken. In dieser Hinsicht sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden, um das Fortschreiten der Depression, suizidales Verhalten, andere Stimmungsschwankungen oder ungewöhnliches Verhalten des Patienten rechtzeitig zu erkennen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Führen eines Fahrzeugs und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 200 mg.

Verpackung:Mit 10, 15, 20 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie bedruckt.

Für 1, 2, 3, 4, 5 Konturquadrate mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer: P N002612 / 01-2003

Datum der Registrierung:15.08.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCOBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.08.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carbamazepin (Carbamazepin)