Carbamazepin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeTalk, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil A-300), Kartoffelstärke, Povidon (Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht), Magnesiumstearat, Polysorbat (Tween 80).

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.F.01 Carbamazepin

Pharmakodynamik:

Antiepileptikum, ein Derivat von Dibenzazepin, das eine normotimische, antimanische und analgetische Wirkung hat. Aktiviert das GABA-erg System der Zentralbremse. Es blockiert potentiell abhängige Natriumkanäle von Nervenzellmembranen, was zur funktionellen Stabilisierung von Neuronen führt, die Aktivität exzitatorischer Neurotransmittersäuren (Glutamat, Aspartat) reduziert, mit zentralen Adenosinrezeptoren wechselwirkt (Hemmung der Adenylatcyclaseaktivierung). Erhöht die Krampfschwelle korrigiert epileptische Persönlichkeitsveränderungen. Wenn Diabetes insipidus Diurese und Durst reduziert (aufgrund der antidiuretischen Wirkung).

Pharmakokinetik:

Absorption - langsam, aber ziemlich vollständig (das Essen beeinflusst nicht die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption). Nach einer einzigen Aufnahme ist die maximale Konzentration (C_mOh) ist nach 12 Stunden erreicht. Gleichgewichtskonzentrationen des Arzneimittels im Plasma werden nach 1-2 Wochen erreicht. Die Konzentrationen von Carbamazepin-10,11-epoxid (pharmakologisch aktiver Metabolit) betragen etwa 30% der Konzentration von Carbamazepin. Die Verbindung mit Plasmaproteinen bei Kindern beträgt 55-59%, bei Erwachsenen 70-80%. Im Liquor und im Speichel werden Konzentrationen im Verhältnis zur Menge des ungebundenen Wirkstoffs (20-30%) gebildet. Dringt durch die Plazentaschranke ein. Die Konzentration in der Muttermilch beträgt 25-60% derjenigen im Plasma.

Metabolisiert in der Leber, hauptsächlich entlang des Epoxidwegs unter Bildung der Hauptmetaboliten: aktiv - Carbamazepin-10,11-epoxid und inaktives Konjugat mit Glucuronsäure. Ein niederaktiver Metabolit von 9-Hydroxymethyl-10-carbamoylacridan wird ebenfalls gebildet. Kann einen eigenen Metabolismus induzieren. Die Konzentration von Carbamazepin-10,11-epoxid beträgt 30% der Konzentration Carbamazepin.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) der einmaligen Aufnahme beträgt 25-65 Stunden (durchschnittlich etwa 36 Stunden), nach wiederholter Aufnahme - 12-24 Stunden. Bei Patienten zusätzlich zusätzlich Antikonvulsiva T1 / 2 durchschnittlich 9-10 Stunden.

Es wird in Form von NEA ausgegebender Metaboliten mit Urin (70%) und Kot (30%). Es gibt keine Hinweise darauf, dass sich die Pharmakokinetik von Carbamazepin bei älteren Patienten verändert. Daten zur Pharmakokinetik von Carbamazepin bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sind noch nicht ausreichend.

Indikationen:

Epilepsie:

- komplexe oder einfache partielle epileptische Anfälle (mit oder ohne Bewusstseinsverlust) mit sekundärer Generalisierung oder ohne;

- generalisierte tonisch-klonische epileptische Anfälle; Mischformen von epileptischen Anfällen.

In der komplexen Therapie von akuten manischen Zuständen, unterstützende Therapie von bipolaren affektiven Störungen mit dem Zweck, Exazerbationen zu verhindern oder klinische Manifestationen der Exazerbation zu lindern.

Komplexe Therapie von Alkohol Entzugssyndrom.

Idiopathische Neuralgie des N. trigeminus und Trigeminusneuralgie bei Multipler Sklerose (typisch und atypisch). Idiopathische Neuralgie des N. glossopharyngeus.

Schmerzsyndrom bei diabetischer Neuropathie.

Polyurie und Polydipsie neurohormonaler Natur bei Diabetes insipidus der Zentralgenese.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carbamazepin und chemisch ähnliche Arzneimittel (trizyklische Antidepressiva) oder gegen eine andere Komponente des Arzneimittels; akute intermittierende Porphyrie (einschließlich in der Anamnese); gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Inhibitoren (nachfolgend MAO-Inhibitoren) und innerhalb von 2 Wochen nach ihrer Aufhebung; Verletzung der Hämatopoese des Knochenmarks; atrioventrikulärer Block; Schwangerschaft und Stillzeit.

Diese Darreichungsform wird nicht bei Kindern unter 3 Jahren angewendet.

Vorsichtig:

Die Hyponatriämie der Züchtung, des Alters, der Aufnahme, des Alkohols, der Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese vor dem Hintergrund der Einnahme der medikamentösen Mittel (in der Anamnese); Hyperplasie der Prostata, erhöhter Augeninnendruck, schwere Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung des Medikaments ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Aufnahme von Lebensmitteln mit einer kleinen Menge Flüssigkeit.

Mit Epilepsie: wenn möglich, Carbamazepin sollte als Monotherapie verabreicht werden. Die Behandlung beginnt mit einer kleinen Tagesdosis, die langsam erhöht wird, bis eine optimale Wirkung erreicht ist. Die Zugabe von Carbamazepin zu bereits durchgeführten Antiepileptika sollte schrittweise durchgeführt werden.

Für Erwachsene beträgt die Anfangsdosis 100-200 mg 1-2 mal täglich. Dann wird die Dosis langsam auf 400 mg 2-3 mal täglich erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 1600-2000 mg.

Für Kinder von 3 bis 5 Jahren - 200-400 mg (für 1-2 Dosen), von 6 bis 10 Jahren - 400-600 mg (für 2-3 Dosen), für 11-15 Jahre - 600-1000 mg (für 2-3 Empfang).

Mit Neuralgie des Trigeminus- oder Glossopharyngealnerven: 100-200 mg 2-mal täglich, dann schrittweise erhöhen die Dosis um nicht mehr als 200 mg pro Tag, bis der Schmerz aufhört (im Durchschnitt bis zu 600-800 mg), dann auf die minimale effektive Dosis reduziert. Der Effekt tritt normalerweise 1-3 Tage nach dem Beginn der Behandlung auf. Weisen Sie die Droge für eine lange Zeit zu; Mit der vorzeitigen Aufhebung der Drogen können Schmerzen wieder auftreten. Bei der Behandlung von älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 100 mg 2 mal täglich.

Alkoholabstinenzsyndrom: Die durchschnittliche Dosis beträgt 200 mg 3 mal am Tag. In schweren Fällen kann die Dosis in den ersten Tagen bis zu 400 mg dreimal täglich erhöht werden. Zu Beginn der Behandlung schwerer Erscheinungen wird Entzug in Kombination mit Entgiftungstherapie und Sedativa-Hypnose verschrieben.

Nicht-Diabetes mellitus: Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene beträgt 200 mg 2-3 mal täglich. Diabetische Neuropathie, begleitet von Schmerzen: 200 mg 2-4 mal täglich

Akute manische Bedingungen und Erhaltungstherapie von affektiven Störungen: Tagesdosis variiert von 400 bis 1600 mg. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 400-600 mg (in 2-3 Dosen). Im akuten manischen Zustand sollte die Dosis ziemlich schnell erhöht werden. Bei einer Erhaltungstherapie bei bipolaren Störungen sollte, um eine optimale Verträglichkeit zu gewährleisten, jede nächste Dosiserhöhung gering sein, die Tagesdosis erhöht sich allmählich.

Der Übergang zur Carbamazepin-Behandlung sollte schrittweise erfolgen, wobei die Dosis des vorherigen Arzneimittels abnehmen sollte. Die Behandlung sollte schrittweise beendet werden. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Ataxie, Benommenheit, Schwäche, Kopfschmerzen, Unterleibsschmerzen, Zittern, Tics, Augen, orofaziale Dyskinesien, oculomotorische Störungen, Dysarthrie, Horeoatetoidnye-Störungen, periphere Neuritis, Parästhesien, Muskelschwäche und Paresen.

Aus der psychischen SphäreHalluzinationen, Depression, Appetitlosigkeit, Angst, aggressives Verhalten, Agitation, Desorientierung, Aktivierung von Psychosen.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, exfoliative Dermatitis, Erythrodermie, Lupus-ähnliches Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Lichtempfindlichkeit, Erythema multiforme und Nodosum. Mögliche Multiorgan-verzögerte Hypersensibilität mit Fieber, Hautausschlägen, Vaskulitis, Lymphadenopathie, lymphomähnlichen Symptomen, Arthralgie, Leukopenie, Eosinophilie, Hepatosplenomegalie und veränderte Leberfunktion (die angegebenen Manifestationen treten in verschiedenen Kombinationen auf). Andere Organe können ebenfalls beteiligt sein (z. B. Lunge, Nieren, Pankreas, Myokard, Dickdarm). Sehr selten - aseptische Meningitis mit Myoklonus, anaphylaktische Reaktion, Angioödem, Überempfindlichkeitsreaktionen auf der Lunge, gekennzeichnet durch Fieber, Dyspnoe, Pneumonitis oder Lungenentzündung.

Von Seiten der Organe der HämatopoeseLeukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Leukozytose, Lymphadenopathie; Agranulozytose, aplastische Anämie, reine Erythrozytenaplasie, Megaloblastenanämie, akute intermittierende Porphyrie, Retikulozytose, hämolytische Anämie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Durchfall oder Verstopfung, Bauchschmerzen, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Von der Seite der Leber: Erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyl-Transferase (in der Regel hat keine klinische Signifikanz), erhöhte alkalische Phosphatase und "Leber" -Enzymen, Hepatitis (granulomatöse, cholestatische, parenchymale (hepatozelluläre) oder gemischte Art), Leberversagen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: intrakardiale Störungen Leitung, Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks; Bradykardie, Arrhythmien, atrioventrikuläre Blockade mit Synkope, Kollaps, Verschlimmerung oder Entwicklung von kongestiver Herzinsuffizienz, Verschlimmerung der koronaren Herzkrankheit (einschließlich des Auftretens oder der Zunahme von Angina-Anfällen), Thrombophlebitis, thromboembolisches Syndrom.

Aus dem endokrinen System und StoffwechselÖdeme, Gewichtszunahme, Hyponatriämie, erhöhte Prolaktinspiegel (möglicherweise begleitet von Galaktorrhoe und Gynäkomastie); eine Abnahme des Levels von L-Thyroxin (freies T4, T3) und eine Erhöhung des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) (normalerweise nicht begleitet von klinischen Manifestationen), Calcium-Phosphor-Metabolismus im Knochengewebe (Ca-Konzentrationsabfall)²⁺ und 25-OH-Cholecalciferol in Blutplasma), Osteomalazie; Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie.

Aus dem Urogenitalsystem: interstitielle Nephritis, Nierenversagen, Nierenfunktionsstörungen (Albuminurie, Hämaturie, Oligurie, Harnstoff / Azotämie), häufiges Wasserlassen, Harnverhalt, sexuelle Funktionsstörungen / Impotenz.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Arthralgie, Myalgie oder Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: Störungen der Geschmacksempfindung, Trübung der Linse, Konjunktivitis; Hyper- oder Hypoakusie, Veränderungen in der Tonhöhenwahrnehmung.

Andere: Störungen der Hautpigmentierung, Purpura, Akne, Schwitzen, Alopezie.

Überdosis:

Symptome: Atemdepression, Hyperreflexie, gefolgt von Hyporeflexie, Hypothermie, Unterdrückung der gastrointestinalen Motilität, erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (späte Evakuierung von Mageninhalt kann zu verzögerter Resorption am Tag 2-3 und das Wiederauftreten von Symptomen der Intoxikation führen), symptomatische Therapie. Intensive Diurese, Hämodialyse und Peritonealdialyse sind unwirksam (Dialyse wird durch eine Kombination von schwerer Vergiftung und Nierenversagen angezeigt). Kinder können eine Austauschbluttransfusion benötigen. Es wird empfohlen, Hämosorption an Kohlenstoff-Sorbentien durchzuführen.

Interaktion:

Carbamazepin erhöht die Aktivität von mikrosomalen Leberenzymen und kann die Wirksamkeit von in der Leber metabolisierten Arzneimitteln verringern. Gleichzeitige Verabreichung von Carbamazepin mit Inhibitoren CYP3A4 kann zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führen. Gemeinsame Anwendung mit Induktoren CYP3A4 kann zu einer Beschleunigung des Metabolismus von Carbamazepin und einer Abnahme seiner Konzentration im Blutplasma führen, im Gegenteil, ihre Entfernung kann die Biotransformationsrate von Carbamazepin verringern und zu einer Erhöhung seiner Konzentration führen.

Erhöhen Sie die Konzentration von Carbamazepin im Plasma: Verapamil, Diltiazem, FelodipinDextropropoxyphen, Viloxazin, Fluoxetin, Fluvoxamin, Cimetidin, Acetazolamid, DanazolDesipramin, Nicotinamid (bei Erwachsenen nur in hohen Dosen); Makrolide (Erythromycin, Josamycin, ClarithromycinTroleandomycin); Azole (Itraconazol, Ketoconazol, Fluconazol), Terfenadin, Loratadin, Isoniazid, Propoxyphen, Grapefruitsaft, virale Proteaseinhibitoren, die in der HIV-Therapie verwendet werden. Felbamat reduziert die Konzentration von Carbamazepin im Plasma und erhöht die Konzentration von Carbamazepin-10,11-epoxid, während gleichzeitig eine Abnahme der Felbamatkonzentration im Serum möglich ist.

Die Konzentration von Carbamazepin ist reduziert Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Metsuksimid, Fensuksimid, Theophyllin, Rifampicin, Cisplatin, Doxorubicin, vielleicht: Clonazepam, Valpromid, Valproinsäure, Oxcarbazepin und Kräuterpräparate, die Johanniskraut parfümiert enthalten (Hypericum perforatum). Es gibt Berichte über die Möglichkeit, Valproinsäure und Primidon Carbamazepin aus der Plasmaproteinbindung zu verdrängen und die Konzentration des pharmakologisch aktiven Metaboliten (Carbamazepin-10,11-epoxid) zu erhöhen. Isotretinoin verändert die Bioverfügbarkeit und / oder Clearance von Carbamazepin und Carbamazepin-10,11-epoxid (die Carbamazepinkonzentration im Plasma wird überwacht).

Carbamazepin kann die Konzentration im Plasma reduzieren (reduzieren oder sogar vollständig neutralisieren die Auswirkungen) und erfordern Korrektur der Dosen der folgenden Medikamente: Clobazam, Clonazepam, Ethosuximid, Primidon, Valproinsäure, Alprazolam, Glukokortikosteroide (Prednisolon, Dexamethason), Cyclosporin, Doxycyclin, Haloperidol, Methadon, orale Präparate Östrogene und / oder Progesteron (die Wahl der alternativen Methoden der Empfängnisverhütung), Theophyllin, orale Antikoagulanzien (Warfarin, Fenprocumon, Dicumarol), Lamotrigin, Topiramat, trizyklische Antidepressiva (Imipramin, Amitriptylin, Nortriptylin, Clomipramin), Clozapin, Felbamat, Tiagabin, Oxcarbazepin, Proteasehemmer in die Behandlung von HIV-Infektion (Indinavir, Ritonavir, Saquinovir), Kalziumkanalblocker (eine Gruppe von Dihydropyridone zum Beispiel, Felodipin), Itraconazol, Levothyroxin, Midazolam, Olazapin, Praziquantel, Risperidon, Tramadol und Ziprasidon.

Es wurde berichtet, dass bei Patienten, die Carbamazepin Phenytoin erhalten, die Plasmaspiegel entweder steigen oder sinken können und der Mephenytoinspiegel (in seltenen Fällen) ansteigt.

Carbamazepin erhöht in Kombination mit Paracetamol das Risiko seiner toxischen Wirkung auf die Leber und verringert die therapeutische Wirksamkeit (Beschleunigung des Metabolismus von Paracetamol).

Die gleichzeitige Verabreichung von Carbamazepin mit Phenothiazinen, Pimozid, Thioxanthenen, Molindon, Haloperidol, Maprotilin, Clozapin und trizyklischen Antidepressiva führt zu einer verstärkten inhibitorischen Wirkung auf das zentrale Nervensystem und schwächt die antikonvulsive Wirkung von Carbamazepin.

Gleichzeitige Verabreichung mit Diuretika (Hydrochlorothiazid, Furosemid) kann zu Hyponatriämie führen, begleitet von klinischen Manifestationen.

Reduziert die Auswirkungen von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (Pancuronium).

Verringert die Toleranz von Ethanol.

Beschleunigt den Metabolismus von indirekten Antikoagulanzien, hormonellen Kontrazeptiva, Folsäure; Prazikvantela, kann die Ausschaltung von Schilddrüsenhormonen verbessern.

Beschleunigt den Stoffwechsel von Wirkstoffen für die Vollnarkose (Enfluran, Halothan, Fluorotan) mit einem erhöhten Risiko für hepatotoxische Effekte; verstärkt die Bildung von nephrotoxischen Metaboliten von Methoxyfluran.

Verstärkt die hepatotoxische Wirkung von Isoniazid.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, einen allgemeinen Bluttest (einschließlich Thrombozytenzahl, Retikulozytenzahl), einen allgemeinen Urintest, den Eisengehalt, die Konzentration von Elektrolyten und Harnstoff im Blutserum zu bestimmen. Anschließend sollten diese Indikatoren während des ersten Behandlungsmonats wöchentlich und dann monatlich überwacht werden. Bei der Ernennung von Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck ist eine regelmäßige Überwachung erforderlich. Nicht progressive asymptomatische Leukopenie erfordert keinen Entzug, jedoch sollte die Behandlung abgebrochen werden, wenn progressive Leukopenie oder Leukopenie auftritt, begleitet von klinischen Symptomen einer Infektionskrankheit.

Es wird empfohlen, keinen Alkohol mehr zu trinken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 200 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

1, 2 oder 5 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002370 / 01

Datum der Registrierung:29.08.2008 / 06.02.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ROSFARM, LLC ROSFARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

ROSFARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carbamazepin (Carbamazepin)