Zeptol - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 33,0 mg, Povidon K 30 - 3,0 mg, Siliciumdioxidkolloid - 2,0 mg, Hypromellose 2910 (Methocel E5) - 1,50 mg, Maisstärke - 41,48 mg, Bronopol - 0,02 mg, prbeschreibenLparahydroxybenzoat Natrium (Natriumpropylparaben) - 0,11 mg, Talk gereinigt - 4,0 mg, Magnesium Stearat - 2,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 10,0 mg, Natriumlaurylsulfat - 3,0 mg.

Beschreibung:Runde, flache, weiße Tabletten, abgeschrägt und markiert "ZEPTOL 200"einerseits und das Risiko der Teilung andererseits.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.F.01 Carbamazepin

Pharmakodynamik:

Antiepileptikum (Dibenzazepin-Derivat), das auch eine normotische, antimanische, antidiuretische (bei Patienten mit Diabetes insipidus) und analgetische (bei Patienten mit Neuralgie) hat.

Der Wirkungsmechanismus ist mit der Blockierung von Potential abhängig Na + -Kanäle, was zur Stabilisierung der Membran von übererregten Neuronen führt, Hemmung des Auftretens von seriellen Entladungen von Neuronen und eine Abnahme der synaptischen Impulse. Verhindert Umerziehung Na + -abhängige Aktionspotentiale in depolarisierten Neuronen. Reduziert die Freisetzung des exzitatorischen Neurotransmitters Aminosäure Glutamat, erhöht die reduzierte Krampfschwelle des zentralen Nervensystems und reduziert damit das Risiko, einen epileptischen Anfall zu entwickeln. Erhöht die Leitfähigkeit für K +, moduliert die Potential-abhängigen Ca2 + -Kanäle, die auch zur antikonvulsiven Wirkung des Medikaments beitragen können.

Wirksam bei fokalen (partiellen) epileptischen Anfällen (einfach und komplex), begleitet oder nicht begleitet von sekundärer Generalisierung, mit generalisierten tonisch-klonischen epileptischen Anfällen, und auch mit einer Kombination dieser Arten von Attacken (normalerweise unwirksam bei kleinen Attacken - klein mal, Abwesenheiten und myoklonische Anfälle).

Patienten mit Epilepsie (insbesondere bei Kindern und Jugendlichen) haben eine positive Wirkung auf die Symptome von Angst und Depression sowie auf Reizbarkeit und Reizbarkeit Aggressivität. Einfluss auf kognitiv Funktion und psychomotorische Leistungsfähigkeit hängen davon ab Dosis. Der Beginn einer antikonvulsiven Wirkung variiert von wenigen Stunden bis zu mehreren Tagen (manchmal bis zu 1 Monate aufgrund der Autoinduktion des Stoffwechsels).

Bei der primären und sekundären Neuralgie des Trigeminus verhindert es in den meisten Fällen das Auftreten von schmerzhaften Attacken. Die Schmerzlinderung bei Trigeminusneuralgie wird nach 8-72 Stunden festgestellt.

Mit Alkohol Entzugssyndrom, erhöht es die Schwelle der Krampfbereitschaft, die in diesem Zustand in der Regel reduziert ist, und reduziert die Schwere der klinischen Manifestationen des Syndroms (erhöhte Erregbarkeit, Tremor, Gangstörung).

Antipsychotische (antimanic) Wirkung entwickelt sich nach 7-10 Tagen, kann auf die Unterdrückung des Stoffwechsels von Dopamin und Noradrenalin zurückzuführen sein.

Pharmakokinetik:

Absorption - langsam, aber ziemlich vollständig (das Essen beeinflusst nicht die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption). Nach einer Einzeldosis ist die maximale Konzentration (C_max) ist nach 12 erreicht Std.

Gleichgewichtskonzentrationen des Arzneimittels im Plasma werden nach 1-2 Wochen erreicht (die Erfolgsrate hängt von den individuellen Eigenschaften des Stoffwechsels ab: Autoinduktion von Enzymsystemen der Leber, Heteroinduktion anderer Begleitmedikationen), sowie der Zustand des Patienten, die Dosis des Medikaments und die Dauer der Behandlung. Die Konzentrationen von Carbamazepin-10,11-epoxid (pharmakologisch aktiver Metabolit) betragen etwa 30% der Konzentration von Carbamazepin.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen bei Kindern beträgt 55-59%, bei Erwachsenen 70-80%. In der Zerebrospinalflüssigkeit (weiter CSF) und im Speichel werden Konzentrationen im Verhältnis zur Menge des mit Proteinen nicht gebundenen Wirkstoffs (20-30%) erzeugt. Dringt durch die Plazentaschranke ein. Die Konzentration in der Muttermilch beträgt 25-60% davon im Plasma.

Metabolisiert in der Leber, hauptsächlich entlang des Epoxyweges unter Bildung der Hauptmetaboliten: aktiv - Carbamazepin -10,11Epoxy und ein inaktives Konjugat mit Glucuronsäure. Das Haupt-Isoenzym, das den Carbamazepin-Metabolismus in Carbamazepin-10,11-epoxid bereitstellt, ist Cytochrom CYP3EIN4. Als Folge dieser metabolischen Reaktionen bildet sich auch ein niederaktiver Metabolit 9-Hydroxymethyl-10-carbamoylacridan. Kann einen eigenen Stoffwechsel auslösen. Ist der Induktor von Isoenzymen CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7 in der Leber.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) einer Einzeldosis von 25-65 h (durchschnittlich etwa 36 Stunden), nach wiederholter Verabreichung, abhängig von der Dauer der Behandlung - 12-24 Stunden (aufgrund der Autoinduktion des Monooxygenase-Systems der Leber). Bei Patienten, die zusätzlich andere Antikonvulsiva erhalten (Monooxygenase-Systeminduktoren - Phenytoin, Phenobarbital), T1 / 2 - ein Durchschnitt von 9-10 Stunden.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme von 400 mg Carbamazepin 72% die akzeptierte Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden und 28% mit Kot. Ungefähr 2 % Dosis wird im Urin in Form von unverändertem Carbamazepin, etwa 1%-wie 10,11-Epoxid-Metabolit.

Kinder aufgrund der schnelleren Ausscheidung von Carbamazepin erfordern möglicherweise die Verwendung höherer Dosen des Arzneimittels in Höhe von 1 kg Körpergewicht im Vergleich zu Erwachsenen.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass sich die Pharmakokinetik von Carbamazepin bei älteren Patienten (im Vergleich zu älteren Erwachsenen) verändert.

Angaben zur Pharmakokinetik von Carbamazepin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder die Leber ist noch nicht verfügbar.

Indikationen:

- Epilepsie (ausschließlich Abwesenheit, myoklonische oder schlaffe Anfälle) - partielle Anfälle mit komplexen und einfachen Symptomen, primäre und sekundäre verallgemeinerte Formen von Anfällen mit tonisch-klonischen Anfällen, Mischformen von Anfällen (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antikonvulsiva);

- Trigeminusneuralgie;

- idiopathische glossopharyngeale Neuralgie;

- Schmerz in der Niederlage der peripheren Nerven bei Diabetes mellitus, Schmerzen bei diabetischer Neuropathie, Polyurie und Polydipsie neurohormonaler Natur bei Diabetes insipidus der Zentralgenese;

- ebei Krämpfen der Gesichtsmuskeln mit Trigeminusneuralgie, tonischen Krämpfen, paroxysmalen Sprech- und Bewegungsstörungen (paroxysmale Dysarthrie und Ataxie), paroxysmalen Parästhesien und Schmerzanfällen;

- vonIndra Alkohol Abstinenz (Angstzustände, Krämpfe, Übererregbarkeit, Schlafstörungen);

- psychotische Störungen (affektive und schizoaffektive Störung, Psychose, Störung des limbischen Systems).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit zu Carbamazepin und zu anderen Bestandteilen des Rauschgifts;

- Störungen der Hämatopoese des Knochenmarks (Anämie, Leukopenie);

- Die akute intermittierende Porphyrie (einschließlich in der Anamnese);

- der Vorhofkammerblock;

- Gleichzeitigth verschreiben Lithium und Inhibitorein MAO.

Vorsichtig:

Dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, Hyponatriämie der Verdünnung (ADH Hypersekretionssyndrom, Hypopituitarismus, Hypothyreose, Nebennierenrindeninsuffizienz), Leber- und Nierenfunktionsmangel, hohes Alter, aktiver Alkoholismus (ZNS-Depression ist erhöht, Carbamazepin-Metabolismus ist erhöht), Unterdrückung der Knochenmark-Hämatopoese gegen Medikamente in der Anamnese), Prostatahyperplasie, erhöhter Augeninnendruck, in Kombination mit Sedativ-Hypnotika.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Für Frauen im gebärfähigen Alter wird Zaptol als Monotherapie nach Möglichkeit in einer minimal wirksamen Dosis verabreicht, da die Häufigkeit von angeborenen Anomalien bei Neugeborenen von Müttern, die eine kombinierte antiepileptische Behandlung erhalten, höher ist als bei Monotherapie.

Wenn eine Schwangerschaft auftritt, ist es notwendig, den erwarteten Nutzen der Therapie und mögliche Komplikationen zu vergleichen, vor allem im ersten Trimester der Schwangerschaft. Es ist bekannt, dass Kinder von Müttern mit Epilepsie für Verletzungen der intrauterinen Entwicklung prädisponiert sind, einschließlich Entwicklungsstörungen. Zeptol ist in der Lage, das Risiko für diese Erkrankungen zu erhöhen. Es gibt vereinzelte Berichte über angeborene Krankheiten und Fehlbildungen, einschließlich nicht-vertebralerSpina Bifida).

Antiepileptika erhöhen den oft während der Schwangerschaft beobachteten Folsäuremangel, der zu einer Häufung von Geburtsfehlern bei Kindern beitragen kann. Daher wird vor der geplanten Schwangerschaft Folsäure empfohlen.

Um hämorrhagischen Komplikationen bei Neugeborenen, in den letzten Schwangerschaftswochen sowie bei Neugeborenen vorzubeugen, wird empfohlen, Vitamin K zu verschreiben.

Carbamazepin dringt in die Muttermilch ein, so dass der Nutzen und mögliche Nebenwirkungen des Stillens im Rahmen der laufenden Therapie verglichen werden sollten.Mit der Fortsetzung des Stillens auf dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments sollte die Beobachtung des Kindes aufgrund der Möglichkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen (zB ausgeprägte Schläfrigkeit, allergische Hautreaktionen) festgestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Droge kann zu einer Zeit nach dem Essen oder zwischen den Mahlzeiten mit einer kleinen Menge Flüssigkeit eingenommen werden.

Das Medikament kann als Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie verwendet werden.

Angesichts der Arzneimittelwechselwirkung und der unterschiedlichen Pharmakokinetik von Antiepileptika sollten ältere Patienten mit Zepthol-Dosis mit Vorsicht ausgewählt werden.

Mit Epilepsie: wenn möglich Carbamazepin sollte als Monotherapie verabreicht werden. Die Behandlung beginnt mit einer kleinen Tagesdosis, die langsam erhöht wird, bis eine optimale Wirkung erreicht ist. Um die optimale Dosis des Arzneimittels zu bestimmen, wird empfohlen, die Konzentration des Wirkstoffs im Blutplasma zu bestimmen. Der Zusatz von Carbamazepin zu einer bereits durchgeführten antiepileptischen Therapie sollte schrittweise durchgeführt werden, während die Dosierungen der verwendeten Arzneimittel sich nicht ändern oder, falls erforderlich, eine angemessene Korrektur der Dosen der eingenommenen Arzneimittel durchführen. Wenn der Patient vergessen hat, die nächste Dosis des Arzneimittels rechtzeitig einzunehmen, sollten Sie die vergessene Dosis einnehmen, sobald diese Auslassung bemerkt wurde, während Sie die doppelte Dosis des Arzneimittels nicht einnehmen können.

Für Erwachsene die Anfangsdosis von 100-200 mg 1-2 mal pro Tag. Dann wird die Dosis langsam auf 400-600 mg 2-mal täglich erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 1600-2000 mg.

Für Kinder im Alter von 4 Jahren und jünger Es wird empfohlen, die Behandlung mit der Anwendung von 20-60 mg / Tag zu beginnen und die Dosis jeden zweiten Tag um 20-60 mg zu erhöhen.

Für Kinder im Alter von über 4 Jahren Behandlung kann mit der Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg / Tag begonnen werden; Die Dosis wird schrittweise erhöht - jede Woche um 100 mg.

Supportive Dosen für Kinder sind 10-20 mg / kg / Tag (in mehreren Schritten):

Alter des Kindes	Tägliche Dosis
bis zu 1 Jahr	100-200 mg (in 1 Verabreichung)
1-5 Jahre	200-400 mg (in 1-2 Verabreichung)
6-10 Jahre	400-600 mg (in 2-3 Teildosen)
11-15 Jahre alt	600-1000 mg (in 2-3 Verabreichungen)

Mit Neuralgie des Trigeminusnervs und neurogenem Schmerzsyndrome: 100-200 mg zweimal täglich, dann schrittweise erhöhen Sie die Dosis um nicht mehr als 200 mg pro Tag, bis der Schmerz aufhört (im Durchschnitt 600-800 mg), dann auf die niedrigste wirksame Dosis reduziert. Der Effekt tritt gewöhnlich 1 bis 3 Tage nach dem Beginn der Behandlung auf. Weisen Sie die Droge für eine lange Zeit zu; Mit der vorzeitigen Aufhebung des Medikaments kann der Schmerz wieder aufgenommen werden. Bei der Behandlung von älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 100 mg 2 mal täglich.

Alkoholabstinenzsyndrom: Die durchschnittliche Dosis beträgt 200 mg zweimal täglich. In schweren Fällen kann in den ersten Tagen die Dosis auf 600 mg 2 mal täglich erhöht werden. Zu Beginn der Behandlung schwerer Erscheinungen wird Entzug in Kombination mit Entgiftungstherapie und Sedativa-Hypnose verschrieben.

Nicht-Diabetes mellitus: Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene beträgt 200 mg 2-3 mal täglich. Diabetische Neuropathie, begleitet von Schmerzen: 200 mg 2-4 mal täglich.

Zur Behandlung und Prävention von affektiven Störungen: in der ersten Woche die Tagesdosis von 200 - 400 mg. Anschließend wird die Dosis um 200 mg pro Woche erhöht und auf 1 g / Tag gebracht. Die Tagesdosis wird gleichmäßig in 2 Dosen aufgeteilt.

Der Übergang zur Carbamazepin-Behandlung sollte schrittweise erfolgen, wobei die Dosis des vorherigen Arzneimittels abnehmen sollte. Die Behandlung sollte schrittweise beendet werden. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Bei der Beurteilung der Häufigkeit des Auftretens verschiedener Nebenwirkungen werden die folgenden Grade verwendet: sehr oft 10% oder mehr; oft - 1-10%; selten - 0,1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%.

Dosisabhängige Nebenwirkungen treten in der Regel innerhalb weniger Tage spontan und nach einer vorübergehenden Dosisreduktion auf. Die Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem Zentralnervensystem kann auf eine relative Überdosierung des Arzneimittels oder auf signifikante Schwankungen der Konzentrationen der aktiven Substanz im Plasma zurückzuführen sein. In solchen Fällen wird empfohlen, die Konzentration von Arzneimitteln im Plasma zu überwachen.

Von der Seite des zentralen Nervensystems (im Folgenden als CNS bezeichnet)Sehr oft: Schwindel, Ataxie, Schläfrigkeit, Müdigkeit; oft - Kopfschmerzen, Diplopie, eingeschränkte Sehfähigkeit (z. B. verschwommenes Sehen); selten - abnorme unwillkürliche Bewegungen (z. B. Tremor, flatternder Tremor - Asterixis, Dystonie, Tics); Nystagmus; selten - orofaziale Dyskinesien, oculomotorische Störungen, Sprachstörungen (z. B. Dysarthrie), Choreoathetose, periphere Neuropathie, Parästhesien, Paresen; sehr selten - Geschmacksstörungen, malignes neuroleptisches Syndrom. Die Rolle des Carbamazepins als Arzneimittel, das die Entwicklung des malignen neuroleptischen Syndroms verursacht oder dazu beiträgt, insbesondere wenn es in Verbindung mit Antipsychotika verabreicht wird, bleibt unklar.

Aus der psychischen Sphäre: selten - Halluzinationen (visuell oder auditiv), Depression, Anorexie, Angst, Aggression, Agitation, Desorientierung; sehr selten - Aktivierung der Psychose.

Allergische Reaktionen: sehr oft - allergische Dermatitis, Urtikaria, die deutlich ausgeprägt sein kann; selten - exfoliative Dermatitis, Erythrodermie; selten - systemischer Lupus erythematodes, Juckreiz; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Erythema multiforme und Nodosum, Hautpigmentstörungen, Purpura, Akne, Schwitzen, Haarausfall. Es gab Berichte über seltene Fälle von Hirsutismus, aber die Ursache-Wirkungs-Beziehung dieser Komplikation mit der Einnahme des Medikaments bleibt unklar.

ÜberempfindlichkeitsreaktionenSelten - multiorganische verzögerte Überempfindlichkeit mit Fieber, Hautausschlag, Vaskulitis, Lymphadenopathie, lymphomähnlichen Symptomen, Arthralgie, Leukopenie, Eosinophilie, Hepatosplenomegalie und veränderter Leberfunktion sowie Zerstörung der intrahepatischen Gallenwege mit verminderter Anzahl (es treten Manifestationen auf in verschiedenen Kombinationen).Andere Organe können ebenfalls beteiligt sein (z. B. Lungen, Nieren, Pankreas, Myokard, Dickdarm). Sehr selten - aseptische Meningitis mit Myoklonus und periphere Eosinophilie, anaphylaktische Reaktion, Angioödem.Wenn die oben genannten allergischen Reaktionen auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr oft - Leukopenie; oft - Thrombozytopenie, Eosinophilie; selten - Leukozytose, Lymphadenopathie, Mangel an Folsäure; sehr selten - Agranulozytose, aplastische Anämie, Panzytopenie, Anämie, echte Erythrozytenaplasie, Megaloblastenanämie, variegate Porphyrie, späte kutane Porphyrie, akute "intermittierende" Porphyrie, Retikulozytose, hämolytische Anämie.

Aus dem Verdauungssystem (weitere GIT): sehr oft - Übelkeit, Erbrechen; oft - trockener Mund; selten - Durchfall, Verstopfung; selten - Bauchschmerzen; sehr selten - Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Von der Seite der Leber: sehr oft - erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyltransferase (aufgrund der Induktion dieses Enzyms in der Leber), die in der Regel keine klinische Bedeutung hat; oft - erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase des Blutes; selten - erhöhte Aktivität von Transaminasen; selten - cholestatitscheski, parenchimal (hepatozellulär) oder die gemischte Art, die Destruktion der intrahepatischen Gallengänge mit der Senkung ihrer Zahl, die Gelbsucht; sehr selten - granulomatöse Hepatitis, Leberinsuffizienz.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems (weitere SSS): selten - Verstöße intrakardiale Leitung; Blutdruckabfall oder -anstieg (BP); sehr selten - Bradykardie, Arrhythmien, atrioventrikuläre Blockade mit Synkope, Kollaps, chronische Herzinsuffizienz, Exazerbation der koronaren Herzkrankheit, Thrombophlebitis, Thromboembolie (zB Lungenembolie).

Aus dem endokrinen System und StoffwechselHäufig - Ödeme, Flüssigkeitsretention, Gewichtszunahme, Hyponatriämie und reduzierte Osmolarität des Blutes aufgrund einer Wirkung ähnlich der Wirkung des antidiuretischen Hormons, die selten zu Wasserintoxikation (Hyponatriämieverdünnung) führt, begleitet von Lethargie, Erbrechen, Kopfschmerzen, Orientierungslosigkeit und neurologischen Verletzungen ; sehr selten - eine Erhöhung der Konzentration von Blutprolaktin, begleitet oder nicht begleitet von solchen Manifestationen wie Galaktorrhoe, Gynäkomastie; Veränderungen in der Funktion der Schilddrüse - reduzierte Konzentration L- Tiroksina (freies Thyroxin, Thyroxin, Trijodthyronin) und eine Erhöhung der Schilddrüsen-stimulierenden Hormon (TSH) -Konzentration, die normalerweise nicht von klinischen Manifestationen begleitet wird; Stoffwechselstörungen des Knochengewebes (Abnahme von Calcium und 25-Hydroxycholecalciferol im Blut), die zu Osteomalazie / Osteoporose führen; erhöhte Cholesterin-Konzentrationen, einschließlich High-Density-Lipoprotein-Cholesterin und Triglyceriden.

Aus dem Urogenitalsystemsehr selten: interstitielle Nephritis, Niereninsuffizienz, Nierenfunktionsstörung (z. B. Albuminurie, Hämaturie, Oligurie, Harnstoff / Azotämie), häufiges Wasserlassen, Harnverhalt, Störungen der Sexualfunktion / Impotenz, Spermatogenese (Abnahme der Anzahl der Spermatozoen und deren Mobilität).

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelschwäche; sehr selten - Arthralgie, Muskelschmerzen oder Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: sehr selten - eine Verletzung des Geschmacks, Trübung der Linse, Konjunktivitis, erhöhter Augeninnendruck; Hörbehinderung, inkl. Geräusche in den Ohren, Hyperakusie, Hypoakusie, Veränderungen in der Wahrnehmung der Höhe des Schalls.

Überdosis:

Symptome: spiegeln normalerweise Abnormalitäten von ZNS, SSS und Atmungssystem wider.

Von der Seite des Zentralnervensystems und der Sinnesorgane: Unterdrückung von ZNS-Funktionen, Desorientierung, Benommenheit, Agitiertheit, Halluzinationen, Koma; verschwommenes Sehen, verwaschene Sprache, Dysarthrie, Nystagmus, Ataxie, Dyskinesie, Hyperreflexie (am Anfang), Hyporeflexie (später); Krämpfe, psychomotorische Störungen, Myoklonus, Hypothermie, Mydriasis).

Auf Seiten des CAS: Tachykardie, verringerter Blutdruck, manchmal erhöhter Blutdruck, intraventrikuläre Überleitungsstörungen mit Ausdehnung des Komplexes QRS; Ohnmacht, Herzstillstand.

Auf Seiten der Atemwege: Atemdepression, Lungenödem.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit und Erbrechen, verzögerte Evakuierung der Nahrung aus dem Magen, verminderte Beweglichkeit des Dickdarms.

Aus dem Harnsystem: Retention von Urin, Oligurie oder Anurie; Flüssigkeitsretention; Hyponatriämie.

Laborindikatoren: Leukozytose oder Leukopenie, Hyponatriämie, metabolische Azidose ist möglich, Hyperglykämie und Glukosurie sind möglich, und die Aktivität der Muskelfraktion der Kreatinphosphokinase ist erhöht. .

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung basiert auf dem klinischen Zustand des Patienten; Hospitalisierung wird gezeigt, Bestimmung der Carbamazepinkonzentration im Plasma (für die Bestätigung der Vergiftung mit diesem Medikament und Beurteilung des Grades der Überdosierung), Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (späte Evakuierung von Mageninhalt kann zu verzögerter Absorption an den Tagen 2 und 3 führen 3 und das Wiederauftreten von Vergiftungssymptomen während der Genesung). Intensive Diurese, Hämodialyse und Peritonealdialyse sind unwirksam (Dialyse wird durch eine Kombination von schwerer Vergiftung und Nierenversagen angezeigt). Bei kleinen Kindern kann eine Bluttransfusion erforderlich sein. Symptomatische Erhaltungsbehandlung auf der Intensivstation, Überwachung der Funktionen Herz, Körpertemperatur, Hornhautreflexe, Nieren- und Blasenfunktion, Korrektur von Elektrolytstörungen. Mit einem Rückgang des Blutdrucks: die Position mit dem gesenkten Kopfende, Plasma-Ersatz, mit Ineffektivität - in / in Dopamin oder Dobutamin; bei Herzrhythmusstörungen - Behandlung wird individuell gewählt; wenn Krämpfe - die Einführung von Benzodiazepinen (zB Diazepam), mit Vorsicht (wegen der möglichen Zunahme der Atemdepression), die Einführung von anderen Antikonvulsiva (zB Phenobarbital). Mit der Entwicklung von Hyponatriämie der Verdünnung (Wasserintoxikation) - Einschränkung der Einführung von Flüssigkeiten und langsame intravenöse Infusion von 0,9% Lösung NaCl (kann helfen, die Entwicklung von Gehirnödem zu verhindern). Es wird empfohlen, Hämosorption an Kohlenstoff-Sorbentien durchzuführen.

Interaktion:

Cytochrom P4503A4 (CYP3EIN4) ist das wichtigste Enzym, das die Bildung von Carbamazepin-10,11-epoxid (aktiver Metabolit) bereitstellt. Gleichzeitige Anwendung von Zeptol mit Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Carbamazepin im Plasma führen und Nebenreaktionen verursachen. Gemeinsame Anwendung von Isoenzyminduktoren CYP3EIN4 kann zu einer Beschleunigung des Metabolismus von Carbamazepin und somit zu einer möglichen Verringerung seiner Konzentration im Plasma und folglich zu einer möglichen Abnahme der Schwere der therapeutischen Wirkung des Arzneimittels führen. Die Aufhebung von gleichzeitig genommenen Isoenzyminduktoren CYP3EIN4 kann die Biotransformationsrate von Carbamazepin verringern und zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führen.

Carbamazepin ist ein starker Induktor von Isoenzym CYP3EIN4 und andere hepatische Enzymsysteme der ersten und zweiten Phase des Stoffwechsels von Arzneimitteln und bei gleichzeitiger Verwendung mit Arzneimitteln durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, induzieren Induktion des Stoffwechsels und eine Abnahme ihrer Konzentration im Plasma.

Da die Umwandlung von Carbamazepin-10,11-epoxid zu Carbamazepin-10,11-transdiol mit Hilfe von mikrosomaler Epoxidhydrolase erfolgt, kann die Verwendung von Zeptol zusammen mit den Inhibitoren der mikrosomalen Epoxidhydrolase zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration führen Carbamazepin-10,11-epoxid.

Drogen, die verbessern können Carbamazepinkonzentration im Plasma Blut: Verapamil, Diltiazem, Omeprazol, OxybutyninDantrolen, Ticlopidin, FelodipinDextropropoxyphen, Viloxazin, Fluoxetin, FluvoxaminNefazodon, Paroxetin, Trazodon, Viloxazin, Styipentol, Vigabatrin, Acetazolamid, Ibuprofen, Danazol, Nicotinamid (bei Erwachsenen nur in hohen Dosen); Makrolid-Antibiotika (Erythromycin, Josamycin, ClarithromycinTroleandomycin); Azole (Itraconazol, Ketoconazol, Fluconazol, Voriconazol), Terfenadin, Loratadin, Olanzapin, Isoniazid, Inhibitoren der viralen Protease der HIV-Infektion (z. B. Ritonavir), vielleicht - CimetidinDesipramin.

Da eine Erhöhung des Carbamazepinspiegels im Blutplasma zum Auftreten von Nebenwirkungen (z. B. Schwindel, Benommenheit, Ataxie, Diplopie) führen kann, sollte in diesen Fällen die Dosis des Arzneimittels korrigiert werden und / oder die Konzentration von Carbamazepin im Blutplasma regelmäßig bestimmt.

Medikamente, die die Konzentration von Carbamazepin-10,11-epoxid erhöhen können Blutplasma: Loxapin, Quetiapin, Primidon, progabieren, Valproinsäure, Valnoctamid undAlpromide.

Da eine Erhöhung des Carbamazepin-10,11-epoxidspiegels im Blutplasma zu Nebenreaktionen (zB Schwindel, Benommenheit, Ataxie, Diplopie) führen kann, sollte in diesen Fällen die Dosis von Zepthol korrigiert werden und / oder die Konzentration von Carbamazepin10,11-Epoxid im Blutplasma.

Medikamente, die die Konzentration von Carbamazepin im Blutplasma reduzieren können: Felbamat, Oxcarbazepin, Phenobarbital, PhenytoinPhosphenytoin, Primidon, Meximimide, Fensuximide, Theophyllin, Aminophyllin, Isotretinoin, Rifampicin, Cisplatin oder - Doxorubicin, pflanzliche Zubereitungen, die Hypericum perforatum (Hypericum perforatum) enthalten, und obwohl die Daten teilweise widersprüchlich sind, möglicherweise auch Clonazepam.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit den oben genannten Medikamenten kann eine Dosisanpassung von Zepthol erforderlich sein.

Die Wirkung von Carbamazepin auf die Plasmakonzentration von Arzneimitteln, die als Begleittherapie eingesetzt werden

In Kombination mit Carbamazepin ist eine Verringerung der Plasmakonzentration, eine Verringerung oder sogar eine völlige Einstellung der Wirkung bestimmter Medikamente möglich.

Wenn Sie gleichzeitig mit Carbamazepin angewendet werden, müssen Sie möglicherweise die Dosierungen der folgenden Medikamente anpassen: Methadon, Paracetamol, Phenazon (Antipyrin), Tramadol, Doxycyclin, orale Antikoagulantien (Warfarin, Fenprokumon, Dicumarol und Acenocoumarol), Bupropion, Citalopram, Trazodontrizyklische Antidepressiva (Imipramin, Amitriptylin, Nortriptylin, Clomipramin), Clobazam, Clonazepam, EthosuximidFelbamat, Lamotrigin, Oxcarbazepin, PrimidonTiagabin, Topiramat, Valproinsäure, Zonisamid, Itraconazol, Praziquantel, Imatinib, Clozapin, HaloperidolBromperidol, Olanzapin, Quetiapin, Risperidon, Ziprasidon, verwendet in der Therapie der HIV-Infektion (Indinavir, Ritonavir, Saquinavir), Alprazolam, Midazolam, TheophyllinCalciumkanalblocker der Dihydropyridin-Gruppe (z. B. Felodipin), Digoxinorale Kontrazeptiva (alternative Verhütungsmethoden sind notwendig), Glukokortikosteroide (z. PrednisolonDexamethoson), Ciclosporin, Everolimus; Levothyroxin, Zubereitungen, die Östrogene enthalten und / oderProgesteron.

Es wurde berichtet, dass bei Patienten, die Carbamazepin Phenytoin erhalten, die Plasmaspiegel entweder steigen oder sinken können und der Mephenytoinspiegel (in seltenen Fällen) ansteigt.

Kombinationen, die berücksichtigt werden sollten

Bei der Ernennung von Carbamazepin zusammen mit Levetiracetam in einigen Fällen erhöhte toxische Wirkungen von Carbamazepin.

Es gibt Berichte über erhöhte Hepatotoxizität, verursacht durch Isoniazid, wenn es gleichzeitig mit Carbamazepin angewendet wurde.

Die kombinierte Anwendung von Carbamazepin und Lithium oder Metoclopramid sowie von Carbamazepin und Neuroleptika (Haloperidol, Thioridazin) kann zu einer erhöhten Häufigkeit unerwünschter neurologischer Reaktionen führen (im letzteren Fall) Kombination - auch mit therapeutischen Konzentrationen von Wirkstoffen im Blutplasma. Die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin mit bestimmten Diuretika (Hydrochlorothiazid, Furosemid) kann zu Hyponatriämie führen, begleitet von klinischen Manifestationen.

Carbamazepin kann einen Antagonismus gegenüber der Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien (z. B. Pancuroniumbromid) aufweisen. Wenn solche Kombinationen von Arzneimitteln verwendet werden, kann es notwendig sein, die Dosis dieser Muskelrelaxantien zu erhöhen; Eine sorgfältige Überwachung der Patienten sollte so schnell wie möglich durchgeführt werden, um Muskelrelaxanzien zu beenden.

Berichtet das Auftreten von Blutungen bei Frauen zwischen der Menstruation in Fällen, in denen orale Kontrazeptiva gleichzeitig verwendet wurden. Das Medikament kann die therapeutische Wirkung von oralen Kontrazeptiva aufgrund der Induktion mikrosomaler Enzyme verringern.

Carbamazepin sowie andere Psychopharmaka können die Alkoholtoleranz verringern. In dieser Hinsicht wird dem Patienten empfohlen, den Gebrauch von Alkohol aufzugeben.

Gemeinsame Aufnahme mit Grapefruitsaft kann das Niveau von Carbamazepin im Plasma erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Anwendung des Medikaments bei verschiedenen Häufigkeiten gibt es einen vorübergehenden oder anhaltenden Rückgang der Anzahl von Blutplättchen oder Leukozyten. In den meisten Fällen sind diese Phänomene jedoch vorübergehend und gehen gewöhnlich dem Beginn der aplastischen Anämie oder Agranulozytose nicht voraus. Vor Beginn der Behandlung und auch periodisch während der Behandlung sollten klinische Bluttests durchgeführt werden, einschließlich der Anzahl der Thrombozyten und möglicherweise der Retikulozyten, sowie der Bestimmung der Eisenkonzentration im Blutserum. Es ist notwendig, Patienten über die frühen Anzeichen von Toxizität zu informieren, die bei wahrscheinlichen hämatologischen Störungen sowie bei Symptomen von Haut und Leber auftreten können. Der Patient wird über die Notwendigkeit informiert, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn unerwünschte Reaktionen wie Fieber, Halsschmerzen, Hautausschlag, Ulzeration der Mundschleimhaut, unangemessenes Auftreten von Blutungen, Blutungen in Form von Petechien oder Purpura auftreten.

Bei der Anwendung von Zeptol waren sehr schwere dermatologische Reaktionen sehr selten, einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms und der toxischen epidermalen Nekrolyse (Lyell-Syndrom). Zepthol sollte sofort abgesetzt werden, wenn Anzeichen und Symptome im Verdacht stehen, schwere dermatologische Reaktionen zu entwickeln - zum Beispiel das Stevens-Johnson-Syndrom oder das Lyell-Syndrom. Bei der Entwicklung von schweren (in einigen Fällen lebensbedrohlichen) Hautreaktionen der Patient muss in einem Krankenhaus hospitalisiert werden. In den meisten Fällen entwickelten sich das Stevens-Johnson-Syndrom und das Lyell-Syndrom während der ersten Monate der Therapie mit dem Arzneimittel.

Der Einfluss von Faktoren wie die Dosis von Antikonvulsiva, Patienten Compliance, gleichzeitige Therapie mit anderen Medikamenten, Begleiterkrankungen oder das Maß der Kontrolle der dermatologischen Reaktionen, die Häufigkeit von schweren Hautreaktionen (und Mortalität bei Patienten mit Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell's Syndrom) ist nicht erwiesen.

Nach einer retrospektiven Analyse der Verwendung des Arzneimittels bei chinesischen Patienten besteht eine Korrelation zwischen der Häufigkeit schwerer dermatologischer Reaktionen und dem Vorhandensein des HLA-Gens (HLA-B * 1502) im Genom des Patienten.

Bei der Anwendung von Carbamazepin bei Patienten in den Ländern der asiatischen Region (Thailand, Malaysia, Philippinen), wo die Prävalenz des HLA-BM502-Allels festgestellt wird, steigt die Inzidenz schwerer dermatologischer Reaktionen (ab der Gradation "sehr selten "bis" selten "), einschließlich Stevens-Syndrom-Johnson und Lyell-Syndrom. Die Häufigkeit der Verteilung des HLA-B * 1502-Allels ist mehr als 15% in den Philippinen, Thailand, Hong Kong und Malaysia, 10% in Taiwan, 4% in Nordchina und 2-4% in Südasien, einschließlich Indien, in Japan und Korea - weniger als 1%. Die Prävalenz dieses Allels bei kaukasischen, negroiden und amerikanoiden (latino und indisch) Rassen ist unbedeutend.

Bei der Verschreibung von Carbamazepin wird empfohlen, Träger des HLA-B * 1502-Allels (z. B. chinesische Staatsangehörige) nach diesem Allel zu genotypisieren. Verschreiben Sie die Arzneimittelträger dieses Allels nur dann, wenn der Nutzen der Therapie das mögliche Risiko übersteigt. Angesichts der kaukasoiden, negroiden und amerikanischen Rassen ist eine Genotypisierung entlang des HLA-B * 1502-Allels vor der Verschreibung von Zepthol nicht notwendig.

Patienten, die bereits eine Zepthol-Therapie erhalten, wird nicht empfohlen, eine Genotypisierung für dieses Allel durchzuführen, da schwere Hautreaktionen meist in den ersten Monaten der Anwendung beobachtet wurden (unabhängig vom Vorhandensein des HLA-B * 1502-Allels).

Die Ergebnisse der Genotypisierung des HLA-B * 1502-Allels sollten jedoch nicht den Grad der Kontrolle über den Zustand des Patienten und die Aufmerksamkeit des Arztes auf schwere Hautreaktionen beeinflussen. Die Entwicklung von Stevens-Johnson- und Lyell-Syndromen ist bei Patienten mit negativem Ausgang möglich HLA-B * 1502-Allel. In vielen Fällen, bei Chinesen, die positiv auf das HLA-B * 1502-Allel waren, gab es bei der Anwendung von Zeptol keine Entwicklung von Stevens-Johnson- und Lyell-Syndromen.

Der Einfluss von anderen Faktoren, wie die Dosis von Antikonvulsiva, Patienten Compliance, gleichzeitige Therapie mit anderen Medikamenten, Begleiterkrankungen oder das Maß der Kontrolle der dermatologischen Reaktionen, die Häufigkeit von schweren Hautreaktionen (und Sterblichkeit bei Patienten mit Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom) ist nicht erwiesen.

Leicht ausgedrückte Hautreaktionen (isoliertes Makula- oder makulopapulöses Exanthem) sind in den meisten Fällen vorübergehend und nicht schwerwiegend und finden meist für mehrere Tage oder Wochen statt, auch bei fortgesetzter Behandlung oder nach Reduktion der Medikamentendosis.

Da jedoch die Differentialdiagnose zwischen frühen Manifestationen schwerer Hautreaktionen und leichten bis mittelschweren vorübergehenden Hautausschlägen schwierig sein kann, sollte der Patient bei der Entwicklung von Hautreaktionen unter ärztlicher Aufsicht stehen (im Hinblick auf den rechtzeitigen Abbruch der medikamentösen Therapie in Fall einer Verschlechterung des Zustands des Patienten).

Die Beziehung zwischen der Anwesenheit im Genom Allel HLA-B * 1502 und der Entwicklung von leichten Hautreaktionen (wie Überempfindlichkeitsreaktion oder isolierten makuleopnaephalen makuleznaya Ausschlag) ist nicht installiert.

Mit der Entwicklung von Überempfindlichkeit gegen Zeptolu Patienten können als separate Hautläsionen, Leber (einschließlich intrahepatischen Gallengang-Krankheit), Blut-und Lymphsystem oder andere Organe beobachtet werden, und eine Kombination davon, die als eine systemische Reaktion in Betracht gezogen werden sollte. Im Falle der Entwicklung von Symptomen und Symptomen einer Überempfindlichkeit gegenüber Zeptol sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.

Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Carbamazepin sollten über die Möglichkeit der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Oxcarbazepin ungefähr in 25-30% der Fälle.

Kreuzreaktive Überempfindlichkeitsreaktionen können auch zwischen Carbamazepin und Phenytoin auftreten.

Vor Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel und regelmäßig während der Therapie wird empfohlen, den allgemeinen Urintest zu untersuchen und die Harnstoffkonzentration im Blut zu bestimmen. Vor der Ernennung von Carbamazepin und im Prozess der Behandlung ist es notwendig, die Leberfunktion zu untersuchen, vor allem bei Patienten, deren Geschichte Informationen über Lebererkrankungen enthält, sowie bei älteren Patienten. Im Falle einer Verstärkung bereits bestehender Verletzungen der Leberfunktion oder wenn eine aktive Lebererkrankung vorliegt, sollte das Medikament sofort abgebrochen werden.

Vor Beginn der Behandlung wird eine ophthalmologische Untersuchung mit Untersuchung des Augenhintergrundes und Messung des Augeninnendrucks empfohlen. Bei Verschreibung erfordern Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck eine ständige Überwachung dieses Indikators.

Bislang gab es Einzelberichte über männliche Fertilitätsstörungen und / oder Spermatogenese-Störungen (das Verhältnis dieser Erkrankungen zu Carbamazepin ist noch nicht belegt).

Das Medikament kann die Wirksamkeit von Medikamenten, die Östrogene enthalten, verringern ProgesteronDaher sollten Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung mit dem Medikament mit alternativen Methoden zum Schutz vor einer Schwangerschaft behandelt werden.

Obwohl die Beziehung zwischen der Dosis von Carbamazepin, dessen Konzentration und klinischer Wirksamkeit oder Verträglichkeit sehr gering ist, kann dennoch eine regelmäßige Bestimmung der Carbamazepinkonzentration in den folgenden Situationen nützlich sein: mit einem starken Anstieg der Häufigkeit von Anfällen; um zu überprüfen, ob der Patient das Medikament richtig einnimmt; während der Schwangerschaft; bei der Behandlung von Kindern oder Jugendlichen; wenn ein Verdacht auf eine beeinträchtigte Resorption des Arzneimittels besteht; wenn der Verdacht auf toxische Reaktionen besteht, wenn der Patient mehrere Medikamente einnimmt.

In einigen Fällen war die Behandlung mit Antiepileptika von dem Auftreten von Suizidversuchen / suizidalen Absichten begleitet. Dies wurde auch durch eine Meta-Analyse von randomisierten, Placebo-kontrollierten Studien mit Antiepileptika bestätigt. Da der Mechanismus des Auftretens von suizidalen Versuchen mit der Verwendung von Antiepileptika nicht bekannt ist, können wir ihr Auftreten und die Behandlung von Patienten mit Zeptol nicht ausschließen. Patienten und Begleitpersonen sollten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, das Auftreten von Suizidgedanken / suizidalem Verhalten zu überwachen und im Falle von Symptomen sofort ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen.

Ein plötzliches Absetzen von Carbamazepin kann epileptische Anfälle hervorrufen. Wenn es notwendig ist, die Behandlung abrupt zu beenden, sollte der Patient auf ein anderes Antiepileptikum unter der Abdeckung des in solchen Fällen gezeigten Arzneimittels (z. B. intravenös oder rektal verabreichtes Diazepam oderintravenös verabreichtes Phenytoin).

Vor der Ernennung des Medikaments sollten MAO-Hemmer mindestens 2 Wochen oder, wenn die klinische Situation es zulässt, sogar für einen längeren Zeitraum abgesetzt werden.

Während der Behandlung keinen Alkohol trinken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Fähigkeit eines Patienten, Zeptol schnell zu reagieren, insbesondere zu Beginn der Therapie oder während der Dosisauswahl, kann durch das Auftreten von Schwindel und Benommenheit gestört werden. Daher sollte der Patient vorsichtig sein, wenn er ein Auto oder Kontrollmechanismen fährt.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 200 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Streifen, aus Aluminiumfolie.

10 Streifen, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf dem Etikett angegebenen Verfallsdatum Verpackung.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011348 / 01

Datum der Registrierung:05.09.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zeptol (Zeptol)