Paracetamol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Dauer der analgetischen Wirkung beträgt 4-6 Stunden, antipyretisch für mindestens 6 Stunden. Der genaue Mechanismus der analgetischen und antipyretischen Wirkungen von Paracetamol ist nicht erwiesen. Offensichtlich umfasst es die zentralen und peripheren Komponenten.

Es ist bekannt, dass Paracetamol blockiert Cyclooxygenase I und II hauptsächlich im zentralen Nervensystem, beeinflusst die Schmerzzentren und Thermoregulation.In entzündeten Geweben neutralisieren zelluläre Peroxidasen die Wirkung von Paracetamol auf die Cyclooxygenase, was das fast vollständige Fehlen einer signifikanten entzündungshemmenden Wirkung erklärt. Die Abwesenheit eines Einflusses auf die Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben verursacht die Abwesenheit eines negativen Einflusses auf den Wasser-Salz-Metabolismus (Natrium- und Wasserretention) und die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Die Absorption bei der rektalen Verabreichung ist langsamer als bei oralem Paracetamol. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 2-3 Stunden erreicht.

Verteilung. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 1 l / kg. Paracetamol bindet schwach an Blutplasmaproteine. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein.

Stoffwechsel. Bei Erwachsenen Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber unter Bildung von Glucuroniden und Sulfaten metabolisiert. Ein kleiner Teil (4%) von Paracetamol wird durch Cytochrom P450 unter Bildung eines aktiven intermediären Metaboliten metabolisiert (N-Acetylbenzoquinopimin), das unter normalen Bedingungen durch reduziertes Glutathion schnell unschädlich gemacht und nach Bindung an Cystein und Mercaptursäure im Harn ausgeschieden wird. Bei einer massiven Überdosierung erhöht sich jedoch die Menge dieses toxischen Metaboliten. Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2,7 Stunden, bei Kindern 1,5-2 Stunden und die Gesamtclearance beträgt 18 Liter pro Stunde.

Ausscheidung. Paracetamol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden; 90% der Dosis werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Glucuronid (60-80%) und Sulfat (20-30%). Weniger als 5% werden unverändert angezeigt. Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10-30 ml / min) verlangsamt sich die Ausscheidung von Paracetamol etwas und die Halbwertszeit beträgt 2-5,3 Stunden.

Die Ausscheidungsrate von Glucuronid und Sulfat bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist dreimal niedriger als bei gesunden Probanden.

Die Pharmakokinetik von Paracetamol ändert sich bei älteren Patienten nicht; bei Kindern ist nur die Halbwertszeit von Blutplasma unterschiedlich, was im Vergleich zu Erwachsenen etwas kürzer ist (1,5-2 h). Darüber hinaus Kinder unter 10 Jahren Paracetamol mehr abgeleitet in Form von Sulfat, und nicht Glucuronid, die für erwachsene Patienten typisch ist. Die Gesamtausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten bei Patienten aller Altersgruppen ist gleich.

Indikationen:

- als Fiebermittel mit Fieber;

- als Analgetikum für Schmerzen mit leichter bis mäßiger Intensität.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- schwere Verletzungen der Leberfunktion;

- Kinder unter 4 Jahren;

- Entzündung des Enddarms, Blutung aus dem Rektum.

Vorsichtig:

Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), benigne Hyperbilirubinämie (einschließlich Gilbert-Syndrom, Virushepatitis, alkoholische Lebererkrankung), chronischer Alkoholismus, chronische Mangelernährung, Anorexie, Bulimie, Kachexie, Hypovolämie, Dehydrierung, fortgeschrittenes Alter, Defizite 6-Phosphat-Dehydrogenase.

Dosierung und Verabreichung:

Rektal (in den Mastdarm). Nach Spontaner Darmreinigung Klistier oder Zäpfchen frei von Blasen und in das Rektum injiziert.

Die Dauer der Behandlung mit Paracetamol ohne Rücksprache mit einem Arzt ist nicht mehr als 3 Tage als Antipyretikum, nicht mehr als 5 Tage als Analgetikum.

Dosierung bei Erwachsenen und Kindern ab 10 Jahren

Ein Suppositorium mit einer Dosierung von 500 mg 2-4 mal pro Tag; die maximale Einzeldosis beträgt 1 g; die maximale Tagesdosis beträgt 4 g.

Dosierung bei Kindern unter 10 Jahren

Die Dosis von Paracetamol wird nach Alter und Körpergewicht gemäß der Tabelle berechnet. Die empfohlene Einzeldosis beträgt 15 mg / kg Körpergewicht alle 6 Stunden. Die maximale tägliche Dosis von Paracetamol sollte 60 mg / kg Körpergewicht des Kindes nicht überschreiten.

Aufgrund des Risikos einer lokalen Toxizität (am Rektum) wird empfohlen, Zäpfchen nicht mehr als 4-mal täglich zu injizieren. Es ist notwendig, eine Mindestdauer der Behandlung anzustreben.

Alter	Körpermasse	Einzelne Dosis
4-9 Jahre	15-24 kg	1 Suppositorium von 250 mg

Nebenwirkungen:

Wenn einer der in der Anweisung aufgeführten unerwünschten Wirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere unerwünschte Erscheinungen bemerken, die nicht im Handbuch aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen ist nach folgender Skala angegeben: Sehr häufig (> 10%); oft (> 1% und <10%); selten (> 0,1% und <1%); selten (> 0,01% und <0,1%); sehr selten (<0,01%).

Von der Haut: sehr selten - Rötung der Haut, Juckreiz, Hautausschläge und Schleimhautausschläge (meist erythematöse oder Urtikaria).

Aus der Leber und den Gallengängen: selten - erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, in der Regel ohne die Entwicklung von Gelbsucht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Senkung des Blutdrucks; sehr selten - Tachykardie.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie.

Allgemeine Charakteristiken: selten - Unwohlsein.

Die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden auch bei der Verwendung des Arzneimittels nach Markteinführung festgestellt, ihre Häufigkeit wurde jedoch nicht festgestellt:

Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktischer Schock, Anaphylaxie, Angioödem.

Aus der Leber und den Gallengängen: fulminante Hepatitis, Lebernekrose, Leberinsuffizienz.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen.

Überdosis:

Wenn eine Überdosierung (Überschreitung der Dosis von 1 g pro Tag für Kinder 4-9 Jahre, Überdosis von 3 g pro Tag bei Kindern von 10-18 Jahren, die die Dosis von 4 g pro Tag bei Erwachsenen überschreitet) ist notwendig sofort suche medizinische Behandlung.

Bei einer Überdosierung ist eine Vergiftung möglich, insbesondere bei älteren Patienten, Kindern, Patienten mit Lebererkrankungen (verursacht durch chronischen Alkoholismus), bei Patienten mit Essstörungen, sowie bei Patienten, die Induktoren mikrosomaler Leberenzyme, die eine fulminante Hepatitis entwickeln können, hepatisch einnehmen Insuffizienz, cholestatische Hepatitis, zytolytische Hepatitis, in den oben genannten Fällen - manchmal mit tödlichem Ausgang.

Das klinische Bild einer akuten Überdosierung entwickelt sich innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Paracetamol.

Symptome: Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Bauchschmerzen und / oder Bauchschmerzen), blasse Haut. Bei gleichzeitiger Verabreichung von 7,5 g oder mehr an Erwachsene oder Kinder über 140 mg / kg, Zytolyse von Hepatozyten mit vollständiger irreversiblen Nekrose der Leber, die Entwicklung von Leberinsuffizienz, metabolische Azidose und Enzephalopathie, die zu Koma und Tod führen können. 12-48 Stunden nach der Einführung von Paracetamol wurde eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Lactatdehydrogenase, Bilirubinkonzentration und eine Abnahme des Prothrombingehalts festgestellt.

Klinische Symptome einer Leberschädigung zeigen sich nach 2 Tagen nach Überdosierung und erreichen maximal 4-6 Tage.

Behandlung:

- Sofortiger Krankenhausaufenthalt.

- Bestimmung des quantitativen Gehalts von Paracetamol im Blutplasma vor Beginn der Behandlung zum frühestmöglichen Zeitpunkt nach einer Überdosierung.

- Einführung Spender Sch-Gruppen und Vorläufer der Synthese von Glutathion - Methionin und Acetylcystein - innerhalb von 10 Stunden nach einer Überdosierung.

- Die Notwendigkeit zusätzlicher therapeutischer Maßnahmen (weitere Einführung von Methionin, intravenöse Injektion von Acetylcystein) wird in Abhängigkeit von der Konzentration von Paracetamol im Blut sowie von der nach der Verabreichung verstrichenen Zeit bestimmt.

- Symptomatische Behandlung.

- Hepatische Tests sollten zu Beginn der Behandlung und dann alle 24 Stunden durchgeführt werden.

In den meisten Fällen normalisiert sich die Aktivität der Lebertransaminasen innerhalb von 1-2 Wochen. In sehr schweren Fällen kann eine Lebertransplantation erforderlich sein.

Interaktion:

Phenytoin reduziert die Aktivität von Paracetamol und erhöht das Risiko von Hepatotoxizität. Patienten erhalten PhenytoinParacetamol sollte in hohen Dosen vermieden werden.

Probenecid reduziert fast zweimal die Clearance von Paracetamol und hemmt den Prozess seiner Konjugation mit Glucuronsäure. Bei einer gleichzeitigen Ernennung sollte eine Dosisreduktion von Paracetamol in Betracht gezogen werden.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (zB EthanolBarbiturate, IsoniazidRifamgschin, Antikoagulantien, Zidovudin, Amoxicillin + Clavulansäure) erhöhen die Produktion von hydroxylierten aktiven Metaboliten, was es möglich macht, eine schwere Intoxikation mit kleinen Überdosierungen zu entwickeln. Ethanol fördert die Entwicklung einer akuten Pankreatitis.

Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen (einschließlich Cimetidin) reduzieren das Risiko von hepatotoxischen Wirkungen.

Langfristige Verwendung von Barbituraten reduziert die Wirksamkeit von Paracetamol.

Langfristige gleichzeitige Anwendung von Paracetamol und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (Salicylamid) erhöht das Risiko der Entwicklung von analgetischen Nephropathie und Nierenpapillennekrose, der Beginn der Endphase der Niereninsuffizienz.

Die gleichzeitige Langzeitanwendung von Paracetamol in hohen Dosen und Salicylaten erhöht das Risiko, Nieren- oder Blasenkrebs zu entwickeln. Salicylamid erhöht die Halbwertszeit von Paracetamol.

Spezielle Anweisungen:

Das Risiko, einen Leberschaden zu entwickeln, steigt bei Überschreiten der empfohlenen Dosen (auch bei gleichzeitiger Einnahme des Arzneimittels) Paracetamol und andere Drogen enthalten Paracetamol), sowie bei Patienten mit chronischem Alkoholismus.

Verwenden Sie das Medikament nicht bei Patienten mit Durchfall.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Informationen über die Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, fehlen.

Formfreigabe / Dosierung:

Zäpfchen rektal um 250 mg und 500 mg.

Verpackung:

Für 5 oder 6 Suppositorien (für eine Dosierung von 250 mg) oder für 5 Suppositorien (für eine Dosierung von 500 mg) in einer Konturzellenpackung.

Zwei Konturpackungen mit 5 Suppositorien oder eine Konturpackung mit sechs Suppositorien zusammen mit Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-002211

Datum der Registrierung:30.08.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMPROJEKT, CJSC FARMPROJEKT, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMPROJEKT, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Paracetamol (Paracetamol)