Paracetamol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Paracetamol hat eine analgetische, antipyretische und extrem schwache entzündungshemmende Wirkung, die mit seinem Einfluss auf das Zentrum der Thermoregulation im Hypothalamus und einer schwachen Fähigkeit, die Synthese von Prostaglandinen zu hemmen, verbunden ist

in peripheren Geweben.Das Fehlen einer blockierenden Wirkung auf die Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben bestimmt das Fehlen einer negativen Wirkung auf den Wasser-Salz-Metabolismus (Retention von Natrium- und Wasserionen) und die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, das Medikament wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 15%. Die Peakkonzentration im Plasma wird in 30-60 Minuten erreicht. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Weniger als 1% der Paracetamol-Dosis, die von der stillenden Mutter eingenommen wird, dringt in die Muttermilch ein. Die therapeutisch wirksame Konzentration von Paracetamol im Plasma wird erreicht, wenn es in einer Dosis von 10-15 mg / kg verabreicht wird.

Metabolisiert in der Leber (90-95%): 80% treten in die Konjugationsreaktion unter Bildung von inaktiven Glucuroniden und Sulfaten ein; 17% werden hydroxyliert unter Bildung von 8 aktiven Metaboliten, die mit Glutathion unter Bildung bereits inaktiver Metaboliten konjugiert sind. Bei fehlendem Glutathion können diese Metaboliten die Enzymsysteme von Hepatozyten blockieren und deren Nekrose verursachen. Im Stoffwechsel der Droge beteiligten sich auch Isoenzyme CYP2E1, CYP1EIN2 und in geringerem Maße Isoenzym CYP3EIN4. Die Halbwertszeit beträgt 1-4 Stunden. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, von weniger als 5% unverändert ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und die Halbwertszeit steigt. Zusätzliche Stoffwechselwege schließen Hydroxylierung zu 3-Hydroxyparacetamol und Methoxylierung zu 3-Methoxyparacetamol ein, die anschließend an Glucuronide oder Sulfate konjugiert werden.

Bei Erwachsenen überwiegt die Glucuronation, bei Neugeborenen (einschließlich Frühgeborenen) und Kleinkindern Sulfatierung. Konjugierte Metaboliten von Paracetamol (Glucuronide, Sulfate und Konjugate mit Glutathion) haben eine geringe pharmakologische (einschließlich toxische) Aktivität.

Indikationen:

Antipyretika für akute Infektionen der Atemwege und andere infektiöse und entzündliche Erkrankungen, begleitet von einem Anstieg der Körpertemperatur.

Anästhesie für Schmerzsyndrom von leichter und mittlerer Schwere: Arthralgie, Myalgie, Neuralgie, Migräne, Zahn- und Kopfschmerzen Schmerzen, Algodismenorea, Schmerzen mit Verletzungen und Verbrennungen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;

- Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:

Nieren- und Leberinsuffizienz, benigne Hyperbilirubinämie (einschließlich Gilbert-Syndrom), Dehydratation, Hypovolämie, Anorexie, Bulimie und Kachexie (unzureichendes Glutathion in der Leber), Virushepatitis, alkoholbedingte Leberschädigung, Alkoholismus, Schwangerschaft, Stillzeit, fortgeschrittenes Alter.

In diesen Fällen sollte vor der Einnahme des Arzneimittels ein Arzt konsultiert werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Paracetamol dringt in die Plazentaschranke ein. In Studien an Tieren und Menschen bestand kein Risiko für eine Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft oder die nachteiligen Wirkungen von Paracetamol auf die Entwicklung des Embryos und des Fötus. Paracetamol kann während der Schwangerschaft verwendet werden, aber es ist ratsam, die minimale wirksame Dosis und den kürzesten Kurs zu verwenden.

In kleinen Mengen dringt in die Muttermilch.In Studien gab es keine nachteilige Wirkung von Paracetamol auf den Körper des Babys während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit viel Flüssigkeit, 1-2 Stunden nach dem Essen (Einnahme unmittelbar nach einer Mahlzeit führt zu einer Verzögerung des Beginns der Aktion).

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (Körpergewicht über 40 kg) Einzeldosis - 500 mg; Die maximale Einzeldosis beträgt 1 g. Die Vielfalt der Destination ist bis zu 4 Mal am Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Für Kinder über 12 Jahren wird empfohlen, dass der Abstand zwischen der Einnahme des Medikaments mindestens 6 Stunden beträgt.

Kinder die durchschnittliche Einzeldosis ist abhängig vom Gewicht des Kindes und beträgt 15 mg / Tag 4 mal täglich alle 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg / kg pro Tag nicht überschreiten.

Die maximale Tagesdosis für Kinder älter als 3-6 Bett ist 1000 mg, 6-9 Jahre - 1500 mg, 9-12 Jahre - 2000 mg. Vielfältigkeit des Ziels - 3-4 mal pro Tag.

Die maximale Behandlungsdauer ohne ärztlichen Rat beträgt 3 Tage (bei Einnahme als Antipyretikum) und 5 Tage (als Analgetikum).

Bei Patienten mit chronischer oder dekompensierter Lebererkrankung, mit Leberinsuffizienz, chronischem Alkoholismus, bei erschöpften Patienten und während der Dehydratation sollte die tägliche Dosis 3 g nicht überschreiten.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) wird empfohlen, das Medikament in einem Intervall von nicht weniger als 8 Stunden anzuwenden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von unerwünschten Arzneimittelwirkungen wird gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation eingestuft.

System-Organ-Klassen für MedDRA

Häufig: ≥1 / 100 bis <1/10

Gelegentlich: ≥1 / 1000 bis <1/100

Selten: ≥1 / 10.000 bis <1/1000

Sehr selten: <1/10000.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Es ist unmöglich, aus den verfügbaren Daten zu schätzen.

Auf Seiten des Verdauungssystems: selten - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen.

Aus der Leber und den Gallengängen: selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen; Häufigkeit unbekannt - Leberinsuffizienz, Hepatitis, Nekrose der Leber.

Aus der Hämatopoese: Sehr selten - Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose; Frequenz unbekannt - Sulfogemaglobinämie, Methämoglobinämie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - eine Abnahme oder Erhöhung des Progrombin-Index, eine Abnahme des Blutdrucks.

Vom Immunsystem: selten - allergische Reaktionen (einschließlich Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Angioödem); sehr selten - akut verallgemeinert exanthematische Pusteln, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Bronchospasmus (analgetisches Bronchialasthma) bei prädisponierten Personen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Häufigkeit unbekannt - Schwindel, psychomotorische Erregung, Desorientierung (bei hohen Dosen).

Von der Haut: Häufigkeit ist unbekannt - Exanthem.

Andere: die Frequenz ist unbekannt - die Erhöhung des Kreatinins (hauptsächlich sekundär, in Bezug auf das hepatorenale Syndrom).

Wenn Nebenwirkungen auftreten, die Anwendung abbrechen und einen Arzt aufsuchen.

Überdosis:

Leberschaden bei Erwachsenen ist mit 10 g oder mehr Paracetamol möglich, die Einnahme von 5 g Paracetamol oder mehr kann bei Vorliegen von Risikofaktoren zu Leberschäden führen (Langzeitbehandlung mit Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Rifampicin, St Johanniskraut oder andere Arzneimittel, die Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen, Alkoholmissbrauch, Glutathionmangel, Verdauungsstörungen, zystische Fibrose, HIV-Infektion, Hunger, Kachexie sind.

Symptome:

Das klinische Bild einer akuten Überdosierung entwickelt sich innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Paracetamol.

Es gibt Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, ein Gefühl von Unwohlsein in der Bauchhöhle und (oder) Bauchschmerzen), Blässe der Haut. Bei gleichzeitiger Verabreichung von 7,5 g oder mehr an Erwachsene oder Kinder über 140 mg / kg erfolgt eine Zytolyse von Hepatozyten mit vollständiger und irreversibler Nekrose der Leber, die Entwicklung von Leberinsuffizienz, metabolischer Azidose und Enzephalopathie, die zu Koma und tödlichem Ausgang führen können Ergebnis. Nach 12-48 Stunden nach der Injektion von Paracetamol werden die Aktivität von mikrosomalen Leberenzymen, Lactatdehydrogenase, Bilirubinkonzentration und eine Abnahme des Prothrombingehalts festgestellt. Klinische Symptome einer Leberschädigung zeigen sich nach 2 Tagen nach Überdosierung und erreichen maximal 4-6 Tage.

Überdosierung kann zu Vergiftung führen, besonders bei älteren Patienten, Kindern, Patienten mit Lebererkrankungen (verursacht durch chronischen Alkoholismus), bei Patienten mit Essstörungen, sowie bei Patienten, die Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen mit der Entwicklung von fulminanter Hepatitis, Leber Insuffizienz, cholestatische Hepatitis, zytolytische Hepatitis, manchmal tödlich.

Behandlung: Sofortiger Krankenhausaufenthalt.

Bestimmung des quantitativen Gehalts von Paracetamol im Blutplasma vor Beginn der Behandlung zum frühestmöglichen Zeitpunkt nach einer Überdosierung. Einführung Spender Sch- Gruppen und Vorläufer der Synthese von Glutathion - Methionin und Acetylcystein - ist am effektivsten in den ersten 8 Stunden. Der Bedarf an zusätzlichen therapeutischen Maßnahmen (weitere Einführung von Methionin, intravenöse Injektion von Acetylcystein) wird abhängig von der Konzentration von Paracetamol im Blut sowie von der Zeit, die nach seiner Anwendung verstrichen ist, bestimmt. Symptomatische Behandlung. Laboruntersuchungen der Aktivität von mikrosomalen Leberenzymen sollten zu Beginn der Behandlung und dann alle 24 Stunden durchgeführt werden. In den meisten Fällen normalisiert sich die Aktivität der mikrosomalen Leberenzyme innerhalb von 1-2 Wochen. In sehr schweren Fällen kann eine Lebertransplantation erforderlich sein.

Interaktion:

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme oder potenziell hepatotoxischer Substanzen (z. B. Alkohol, Rifampicin, Isoniazid, Schlaftabletten und Antiepileptika, einschließlich Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin und andere) erhöhen die Toxizität von Paracetamol, kann zu Leberschäden führen, auch mit nicht-toxischen Dosen von Paracetamol, daher sollte die Leberfunktion überwacht werden.

Phenytoin reduziert die Wirksamkeit von Paracetamol daher Patienten erhalten PhenytoinEine häufige Anwendung von Paracetamol sollte vermieden werden, insbesondere in hohen Dosen.

Urikozuric Medikamente

Paracetamol reduziert die Wirksamkeit von urikosurischen Arzneimitteln.

Chloramphenicol

Paracetamol kann das Risiko erhöhter Konzentrationen von Chloramphenicol erhöhen.

3-Dovudin

Paracetamol kann das Risiko einer Neutropenie erhöhen, daher sollten hämatologische Indikatoren überwacht werden. Eine gleichzeitige Anwendung ist nur nach Rücksprache mit einem Arzt möglich.

Probenecid

Probenecid reduziert fast die doppelte Clearance von Paracetamol, die erfordert eine Verengung der Dosis von Paracetamol.

Indirekte Antikoagulanzien

Mehrfache Aufnahme von Paracetamol für mehr als 4 Tage erhöht die gerinnungshemmende Wirkung.Überwachen Sie das internationale normalisierte Verhältnis (INR) während und nach der gleichzeitigen Verwendung von Paracetamol (vor allem bei hohen Dosen und / oder für längere Zeiträume) und Cumarinderivate. Eine unregelmäßige Einnahme von Paracetamol hat keine signifikante Wirkung.

Propanthenin und andere Medikamente, die die Evakuierung aus dem Magen verlangsamen

Propanthenin und andere Medikamente, die die Evakuierung aus dem Magen verlangsamen, verringern die Resorptionsrate von Paracetamol, was den Beginn der Wirkung verzögern oder reduzieren kann.

Metoclopramid und Domperidon

Metoclopramid und Domperidon erhöht die Resorptionsrate von Paracetamol und dementsprechend den Beginn einer analgetischen und antipyretischen Wirkung.

Barbiturate

Langfristige Verwendung von Barbituraten reduziert die Wirksamkeit von Paracetamol.

Ethanol

Ethanol fördert die Entwicklung einer akuten Pankreatitis.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs)

Längeres Teilen von Paracetamol und anderen NSAIDs erhöht das Risiko, "analgetische" Nephropathie und Nierenpapillennekrose, das Einsetzen des terminalen Nierenversagens, zu entwickeln.

Salicylate

Die gleichzeitige langfristige Verabreichung von Paracetamol in hohen Dosen und Salicylaten erhöht das Risiko, Nieren- oder Blasenkrebs zu entwickeln.

Diflunisal

Diflunisal erhöht die Plasmakonzentration von Paracetamol um 50% - das Risiko der Entwicklung von Hepatotoxizität.

Myelotoxische Medikamente

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Mit dem anhaltenden febrilen Syndrom im Hintergrund der Verwendung von Paracetamol mehr als 3 Tage und Schmerzsyndrom für mehr als 5 Tage, sind Konsultationen des Arztes erforderlich.

Patienten mit Glutathionmangel sind Überdosierung, Vorsichtsmaßnahmen sollten getroffen werden. Es wurden Berichte über Leberversagen und Leberfunktionsstörungen bei Patienten mit niedrigen Glutathionspiegeln, insbesondere bei stark depletierten Patienten mit Anorexie, chronischem Alkoholismus oder bei Patienten mit niedrigem Body-Mass-Index, berichtet.

Das Risiko von Leberschäden steigt bei Patienten mit Leberschäden mit Alkoholismus.

Die Verwendung von Paracetamol beeinflusst die Indizes von Labortests bei der quantitativen Bestimmung von Glukose und Harnsäure im Plasma.

Während der Langzeitbehandlung ist eine Überwachung des peripheren Blutmusters und des funktionellen Zustands der Leber erforderlich.

Paracetamol kann schwere Hautreaktionen verursachen, wie das Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, akute generalisierte exanthematische Pustulose, die tödlich sein kann. Bei der ersten Manifestation eines Hautausschlags oder anderer Überempfindlichkeitsreaktionen sollte das Arzneimittel abgesetzt und der Arzt sofort konsultiert werden. Wenn ein Patient eine akute virale Hepatitis hat, ist es notwendig, die Einnahme des Medikaments abzubrechen.

Der gleichzeitige Empfang mit Ethanol wird nicht empfohlen.

Nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln einnehmen Paracetamol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wenn Paracetamol im empfohlenen Dosierungsbereich angewendet wird, ist der Einfluss auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und die Verwendung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, nicht erwiesen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 200 mg und 500 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat für Arzneimittel, versiegelt mit Kappen, die mit der Kontrolle des ersten verschraubt werden Öffnung oder ein "Push-Turn" -System aus Polypropylen oder Polyethylen, oder Polypropylen-Dosen für Arzneimittel, verschlossen mit Deckeln, gezogen mit der Kontrolle der ersten Öffnung aus Polyethylen, oder Dosen aus Polypropylen für Arzneimittel, verschlossen mit Deckeln, gezogen mit der Kontrolle der ersten Öffnung aus Hochdruck-Polyethylen.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 oder 100 der Konturgeflechtpakete zusammen mit der Anweisung für Verwendung erfolgt in Kartonverpackung (Bündel).

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-004242

Datum der Registrierung:12.04.2017

Haltbarkeitsdatum:12.04.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Paracetamol (Paracetamol)