Efferalgan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: wasserfreie Citronensäure 1114,00 mg, Natriumhydrogencarbonat 942,00 mg, wasserfreies Natriumcarbonat 332,00 mg, Sorbit 300,00 mg, Natriumsaccharinat 7,00 mg, Natriumdocusat 0,227 mg, Povidon 1,287 mg, Natriumbenzoat 60,606 mg.

Beschreibung:

Rund, flach mit abgeschrägten Kanten und einem Risiko auf einer Seite von weißen Tabletten. Wenn es in Wasser aufgelöst wird, wird eine intensive Emission von Gasblasen beobachtet.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Analgetikum nicht-narkotischen Mittel

ATX: & nbsp;

N.02.B.E Anilide

N.02.B.E.01 Paracetamol

Pharmakodynamik:Paracetamol (para-Aminophenolderivat) hat analgetische, antipyretische und milde entzündungshemmende Wirkungen.

Der genaue Mechanismus der analgetischen und antipyretischen Wirkung von Paracetamol ist nicht erwiesen. Offensichtlich enthält es die zentralen und peripheren Komponenten.Das Medikament blockiert Cyclooxygenase I und II hauptsächlich im zentralen Nervensystem, beeinflusst die Schmerzzentren und Thermoregulation. In entzündeten Geweben neutralisiert zelluläre Peroxidase die Wirkung von Paracetamol auf die Cyclooxygenase, was das fast vollständige Fehlen seiner entzündungshemmenden Wirkung erklärt. Das Medikament wirkt sich nicht negativ auf den Wasser-Salz-Metabolismus (Natrium- und Wasserretention) und die Magen-Darm-Schleimhaut aus, da es keinen Einfluss auf die Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben gibt.

Pharmakokinetik:

Absorption

Verschlucken Paracetamol schnell und vollständig aufgenommen. C max (die maximale Konzentration von Paracetamol im Plasma) ist nach 10 bis 60 Minuten nach der Verabreichung erreicht.

Verteilung

Paracetamol schnell in allen Geweben verteilt. Die Konzentration in Blut, Speichel und Plasma ist gleich. Die Bindung an Plasmaproteine ist vernachlässigbar.

Stoffwechsel

Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Es gibt zwei Hauptwege des Metabolismus mit der Bildung von Glucuroniden und Sulfaten. Letzteres wird hauptsächlich verwendet, wenn die akzeptierte Dosis von Paracetamol die therapeutische Dosis übersteigt.

Eine kleine Menge Paracetamol wird durch Isoenzym metabolisiert Cytochrom P450, um ein Zwischenprodukt zu bilden N- Acetylbenzochinonimin, das unter normalen Bedingungen mit Glutathion schnell entgiftet und nach Bindung an Cystein und Mercaptopurinsäure im Harn ausgeschieden wird; Bei einer massiven Intoxikation steigt jedoch der Gehalt dieses toxischen Metaboliten.

Ausscheidung

Es wird hauptsächlich mit dem Urin durchgeführt; 90% der verabreichten Paracetamol-Dosis werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Glucuronid (60 bis 80%) und Sulfat (20 bis 30%). Weniger als 5% werden unverändert angezeigt. Die Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden.

Pharmakokinetik in Besondere Gruppen Patienten

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) ist die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten verzögert.

Indikationen:

- Mäßiges oder leichtes Schmerzsyndrom (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Migräneschmerzen, Neuralgien, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen bei Verletzungen und Verbrennungen, Halsschmerzen, schmerzhafte Menstruation);

- Erhöhte Körpertemperatur bei Erkältungen und anderen infektiösen und entzündlichen Erkrankungen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Paracetamol, Propacetamol-Hydrochlorid (Paracetamol-Prodrug) oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

- Schwere Leberinsuffizienz oder dekompensierte Lebererkrankung im akuten Stadium.

- Mangel an Zucker / Isomaltase, Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose mAlabsorption.

- Schwangerschaft (I und III Trimester) und Laktation.

- Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:Schwere Niereninsuffizienz (Clearance, Kreatinin <30 ml / min), Leberversagen, chronischer Alkoholismus, Mangelernährung, Anorexie, Bulimie, Kachexie, Hypovolämie, Dehydrierung, Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, kongenitale Hyperbilirubinämie (Gilbert-Syndrom, Dubinin-Johnson-Syndrom) und Rotor), virale Hepatitis, älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:Innerhalb. Lösen Sie die Tablette in einem Glas Wasser auf (200 ml). Kauen oder schlucken Sie keine Tabletten. In der Regel für 1-2 Tabletten 2-3 mal verwendet pro Tag mit Intervallen von mindestens 4 Stunden. Die maximale Einzeldosis beträgt 2 Tabletten (1 g), die maximale tägliche - 8 Tabletten (4 g), was einem einzigen entspricht Dosis von 10-15 mg / kg Körpergewicht, für das Maximum täglich - 75 mg / kg Körpergewicht.

In der Regel muss die empfohlene Tagesdosis von Paracetamol von 3 g nicht überschritten werden. Die Tagesdosis kann nur bei starken Schmerzen auf maximal 4 g erhöht werden.

Wenn die Nierenfunktion vorübergehend ist Kreatinin weniger als 10 ml / min, nicht weniger als 6 Stunden - mit der Clearance von Kreatinin 10-50 ml / min.

Bei Patienten mit chronischen oder kompensiert aktiv Lebererkrankungen, besonders von Leber begleitet Mangel an Patienten mit chronischen Alkoholismus, chronische Insuffizienz Ernährung (unzureichende Versorgung mit Glutathion in Leber), Dehydration oder Körpergewicht eine tägliche Dosis von weniger als 50 kg sollte 3 g, d. h. 6 Tabletten, nicht überschreiten.

Das Medikament sollte mit verwendet werden Vorsicht bei Kindern und Patienten mit Gewicht Körper weniger als 50 kg, um das Risiko zu beseitigen Überschreitung der empfohlenen Dosis.

Dosierung bei Kindern ab 12 Jahren und einem Körpergewicht von mehr als 43 kg ist das gleiche wie in Erwachsene, mit dem Intervall sollte vorzugsweise 6 Stunden (streng nicht weniger als 4 Stunden) sein.

Dauer Empfang ohne Rücksprache von Der Arzt ist nicht älter als 5 Tage. Verabredung zu als Anästhetikum und 3 Tage als Antipyretikum.

Nebenwirkungen:Als das Medikament verwendet wurde, Die folgenden Nebenwirkungen Eingerichtet):

Allergische Reaktionen: Reaktionen Überempfindlichkeit, juckende Haut, Hautausschlag Haut und Schleimhäute (Erythem oder Urtikaria), Quincke Ödem, multiforme Exsudative Erythem (einschließlich Stephen-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktischer Schock, akute generalisierte exanthematische Pustulose.

Von der zentralen und peripheren nervöses System: (bei hohen Dosen) Schwindel, psychomotorische Erregung und Störung der Orientierung im Raum und in Zeit.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Oberbauchschmerzen, erhöht Aktivität von "Leber" -Enzymen, wie Regel, ohne die Entwicklung von Gelbsucht, Hepatonekrose (dosisabhängiger Effekt).

Aus dem endokrinen System: Hypoglykämie, bis zu hypoglykämisch Koma.

Aus der Hämatopoese: Anämie (Cyanose), Sulfogemaglobinämie, Methämoglobinämie (Dyspnoe, Schmerzen im Herzen), hämolytische Anämie (besonders bei Patienten mit Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase),Thrombozytopenie, Neutropenie und Leukopenie.

Andere: Blutdruckabfall (als Symptom der Anaphylaxie), Veränderung Prothrombinzeit und international normalisierte Beziehung (INR).

Überdosis:

Überdosierung kann zu Vergiftung führen, insbesondere bei Kindern, Patienten mit Lebererkrankungen (verursacht durch chronischen Alkoholismus), bei Patienten mit Essstörungen sowie bei Patienten, die Enzyminduktoren einnehmen, bei denen fulminante Hepatitis, Leberinsuffizienz, cholestatische Hepatitis, zytolytische Hepatitis, in den oben genannten Fällen - manchmal mit tödlichem Ausgang.

Das klinische Bild einer akuten Überdosierung entwickelt sich innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Paracetamol.

Symptome: Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen und / oder Bauchschmerzen), blasse Haut, Schwitzen, Unwohlsein. Bei gleichzeitiger Verabreichung von 7,5 Gramm oder mehr an Erwachsene oder Kinder über 140 mg / kg tritt eine Zytolyse von Hepatozyten mit vollständiger und irreversibler Nekrose der Leber auf, Entwicklung von Leberinsuffizienz, metabolischer Azidose und Enzephalopathie, die zu Koma und Tod führen können. Über 12-48 Stunden nach der Einführung von Paracetamol gibt es eine Zunahme der Aktivität "hepatische" Transaminasen, Lactatdehydrogenase, Konzentration von Bilirubin und Abnahme der Konzentration von Prothrombin. Klinische Symptome von Leberschäden treten 1-2 Tage nach Drogenüberdosierung und erreichen maximal 3-4 Tage.

Behandlung:

- Sofortiger Krankenhausaufenthalt;

- Bestimmung des quantitativen Gehalts von Paracetamolaber vorher im Blutplasma Behandlung zum frühestmöglichen Zeitpunkt nach einer Überdosierung;

- Spülen des Magens;

- Einführung Spender SchGruppen und Vorläufer der Synthese von Glutathion - Methionin und Acetylcystein innerhalb von 8 Stunden nach einer Überdosierung. Das Bedürfnis nach zusätzliche therapeutische Maßnahmen (weitere Einführung von Methionin, in / in Einführung von Acetylcystein) wird in Abhängigkeit von der Konzentration von Paracetamol in bestimmt Blut, sowie seit der Zeit, die seit seiner Einführung vergangen ist;

- Symptomatische Behandlung;

- Hepatische Tests sollten durchgeführt werdenOdy zu Beginn der Behandlung und dann alle 24 Stunden. BEIM In den meisten Fällen ist die Aktivität der Leber TransaminWie es sich innerhalb 1-2 normalisiert Wochen. In sehr schweren Fällen kann eine Lebertransplantation erforderlich sein.

Interaktion:

Phenytoin verringert die Wirksamkeit Paracetamol und erhöht das Risiko von Hepatotoxizität. Patienten erhalten PhenytoinEine häufige Anwendung von Paracetamol sollte vermieden werden, insbesondere bei hohen Dosen.

Probenecid halbiert fast die Clearance von Paracetamol und hemmt den Prozess seiner Konjugation mit Glucuronsäure. Bei einer gleichzeitigen Ernennung sollte eine Dosisreduktion von Paracetamol in Betracht gezogen werden.

Bei der Anwendung von Paracetamol und Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (z. B. EthanolBarbiturate, Isoniazid, Rifampicin, CarbamazepinAntikoagulantien, Zidovudin, Amoxicillin + Clavulansäure, Phenylbutazontrizyklische Antidepressiva).

Langfristige gleichzeitige Verwendung von Barbituraten verringert die Wirksamkeit Paracetamol.

Salicylamid kann die Zeit erhöhen Halbwertszeit von Paracetamol.

Überwachung von INRs während und nach der gleichzeitigen Verwendung von Paracetamol (insbesondere in hohen Dosen und / oder für lange Zeit) und Cumarinen (z. B. Warfarin), seit Paracetamol wenn es in einer Dosis von 4 g / Tag für mindestens 4 Tage eingenommen wird, kann die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien erhöht und das Risiko von Blutungen erhöht werden. Korrigieren Sie gegebenenfalls die Dosis Antikoagulanzien.

Spezielle Anweisungen:Um eine Überdosis zu vermeiden für den Gehalt an Paracetamol in anderen Präparate, die der Patient gleichzeitig mit Efferalgan® erhält.

Paracetamol Einnahme in Dosen über empfohlen, kann schwere verursachen Läsionen der Leber.

Mit anhaltendem febrilen Syndrom gegen Paracetamol mehr als 3 Tage und Schmerzsyndrom - mehr als 5 Tage, Konsultation des Arztes ist erforderlich.

Die Verwendung von Efferalgan® kann verzerren Indikatoren des Labors quantifizieren Sie den Inhalt Glukose und Harnsäure im Plasma.

Um toxische Schäden an der Leber zu vermeiden Paracetamol sollte nicht mit der Aufnahme von alkoholischen Getränken kombiniert werden, sondern auch mit Menschen, die zu chronischem Alkoholkonsum neigen.

Das Risiko von Leberschäden steigt bei Patienten mit alkoholischer Hepatose.

Wenn das Medikament für eine lange Zeit verwendet wird, ist es notwendig, das Muster des peripheren Blutes und den funktionellen Zustand der Leber zu überwachen. Paracetamol kann schwere Hautreaktionen verursachen, wie Stephen-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, akute generalisierte exanthematische Pustulose, die tödlich sein kann. Bei der ersten Manifestation von Hautausschlag oder anderen hyperreagierenden Reaktionen sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Auch sollte die Anwendung von Paracetamol abgesetzt werden, wenn ein Patient eine akute virale Hepatitis hat.

Efferalgan® enthält 412,4 mg Natrium pro Tablette, was von Patienten mit einer streng salzarmen Diät berücksichtigt werden sollte.

Weil das Medikament enthält Sorbitolsollte es nicht mit einem Mangel an Zucker / Isomaltase verwendet werden, Intoleranz Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Auswirkungen auf die Fähigkeit, mit Maschinen zu fahren und zu arbeiten, wurden nicht untersucht.

Wenn der Patient Schwindel, psychomotorische Unruhe und Orientierungslosigkeit in Raum und Zeit erfährt, wird ihm nicht empfohlen, während der Behandlung mit dem Medikament zu fahren und andere Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten sprudeln 500 mg.

Verpackung:

Für 4 Tabletten in einem Streifen (Aluminiumfolie / Polyethylen). 4 Streifen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von 15-30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:П N011549 / 01

Datum der Registrierung:09.07.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bristol-Myers SquibbBristol-Myers Squibb Frankreich

Hersteller: & nbsp;

BRISTOL-MYERS SQUIBB Frankreich

Darstellung: & nbsp;BRISTOL-Majers SKVIBB, LLCBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Efferalgan® (Efferalgan®)