Paracetamol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum. Es blockiert die Cyclooxygenase COX1 und COG2 hauptsächlich im zentralen Nervensystem (ZNS), beeinflusst die Schmerzzentren und die Thermoregulation. In entzündeten Geweben neutralisieren zelluläre Peroxidasen die Wirkung von Paracetamol auf die Cyclooxygenase (COX), was das fast vollständige Fehlen einer entzündungshemmenden Wirkung erklärt. Die Abwesenheit eines Einflusses auf die Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben verursacht die Abwesenheit eines negativen Einflusses auf die Wasser-Salz-Stoffwechsel (Natrium- und Wasserretention) und die Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) im Plasma - 0,5-2 h; die maximale Konzentration (Смах) im Plasma - 5-20 mkg / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen - 15%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Weniger als 1% der Paracetamol-Dosis, die von der stillenden Mutter eingenommen wird, dringt in die Muttermilch ein.

Metabolisiert in der Leber auf drei Arten: Konjugation mit Glucuronsäure, Konjugation mit Schwefelsäure, Oxidation mit mikrosomalen Enzymen der Leber. Im letzteren Fall werden toxische Metaboliten gebildet, die anschließend mit Glutathion und dann mit Cystein und Mercaptursäure konjugiert werden. Die hauptsächlichen Isoenzyme von Cytochrom P450 für diesen Stoffwechselweg sind Isoenzym CYP2E1 (überwiegend), CYP1A2 und CYP3A4 (eine Nebenrolle). Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten Schäden und Nekrose von Hepatozyten verursachen.

Zusätzliche Metabolisierungswege sind Hydroxylierung zu 3-Hydroxyparacetamol und Methoxylierung zu 3-Methoxyparacetamol, die anschließend mit Glucuron- oder Schwefelsäure konjugiert werden.

Bei Erwachsenen überwiegt die Glucuronation, bei Neugeborenen (einschließlich Frühgeborenen) und Kleinkindern Sulfatierung. Konjugierte Metaboliten von Paracetamol (Glucuronide, Sulfate und Konjugate mit Glutathion) haben eine geringe pharmakologische (einschließlich toxische) Aktivität.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 1-4 Stunden. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, nur zu 3% in unveränderter Form ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und T1 / 2 steigt.

Indikationen:

Erhöhte Temperatur vor dem Hintergrund von Infektionskrankheiten; Schmerzsyndrom (leichte und mittelschwere Manifestationen): Arthralgie, Myalgie, Neuralgie, Migräne, Zahn- und Kopfschmerzen, Aphidismenora.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder einen anderen Wirkstoffbestandteil;

- schwere Dysfunktion der Leber oder Niere;

- Kinder bis 6 Jahre alt.

Vorsichtig:

Bei benigner Hyperbilirubinämie (einschließlich Gilbert-Syndrom), Virushepatitis, Alkoholschädigung der Leber, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Alkoholismus, Schwangerschaft, während der Stillzeit mit Vorsicht anwenden. Das Medikament sollte nicht gleichzeitig mit anderen Paracetamol-haltigen Arzneimitteln eingenommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Paracetamol dringt in die Plazentaschranke ein. Paracetamol wird in die Muttermilch ausgeschieden: Der Gehalt in der Milch beträgt 0,04-0,23% der von der Mutter eingenommenen Dosis.

Wenn es notwendig ist, Paracetamol während der Schwangerschaft und Stillzeit zu verwenden(Stillen) sollte den erwarteten Nutzen der Therapie sorgfältig abwägen Mutter und potenzielles Risiko für den Fötus oder das Kind.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene, einschließlich ältere Menschen und Kinder über 12 Jahren:

Für 0,5-1 g, 1-2 Stunden nach dem Essen mit viel Flüssigkeit, nach 4-6 Stunden, die maximale Tagesdosis bis 4 Gramm pro Tag.

Kinder über 6 Jahren:

Für 250-500 mg in 4-6 Stunden bis zu 4 mal am Tag, mit einer Rate von 50 mg pro kg Körpergewicht.

Das Intervall zwischen den Empfängen sollte mindestens 4 Stunden betragen. Nehmen Sie nicht mehr als 8 Tabletten innerhalb von 24 Stunden ein.

Überschreiten Sie nicht die angegebene Dosis. Wenn Sie eine Dosis eingenommen haben, die die empfohlene Dosis übersteigt, suchen Sie ärztliche Hilfe auf, auch wenn Sie sich gut fühlen. Eine Überdosierung von Paracetamol kann Leberinsuffizienz verursachen. PepArat wird nicht empfohlen mehr als fünf Tage als Anästhetikum und mehr als drei Tage als Antipyretikum ohne die Ernennung und Aufsicht eines Arztes. Eine Erhöhung der Tagesdosis des Medikaments oder der Behandlungsdauer ist nur unter Aufsicht eines Arztes möglich.

Nebenwirkungen:

In den empfohlenen Dosen wird das Medikament in der Regel gut vertragen. Es kann eine allergische Reaktion in Form von Ausschlägen auf der Haut, Juckreiz, Schwellung von Quincke geben; Erkrankungen des Blutsystems (Anämie, Thrombozytopenie, Methämoglobinämie, Agranulozytose). Bei längerer Anwendung in hohen Dosen erhöht sich die Wahrscheinlichkeit einer beeinträchtigten Leber- und Nierenfunktion sowie des hämatopoetischen Systems. Wenn ungewöhnliche Symptome auftreten einen Arzt konsultieren.

Überdosis:

Symptome: während der ersten 24 Stunden nach der Verabreichung - Blässe der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen; Stoffwechselstörung von Glukose Azidose. Die Symptome einer Leberfunktionsstörung können 12-48 h nach der Behandlung auftreten Überdosis. Bei schwerer Überdosierung - Leberversagen mit progressive Enzephalopathie, Koma, Tod; akutes Nierenversagen mit tubuläre Nekrose (einschließlich in Abwesenheit von schweren Leberschäden); Arrhythmie, Pankreatitis. Hepatotoxische Wirkung bei Erwachsenen zeigt sich bei Einnahme von 10 g oder mehr.

Behandlung: Einführung von Spendern Sch-Gruppen und Vorläufer der Glutathion-Synthese -Methionin für 8-9 Stunden nach einer Überdosierung und Acetylcystein - für 8 Stunden.

Das Bedürfnis nach dZusätzliche therapeutische Maßnahmen (weitere Einführung von Methionin, intravenöse Injektion von Acetylcystein) wird bestimmt in abhängig von der Konzentration von Paracetamol im Blut, sowie von der Zeit, die vergangen ist nach seiner Rezeption.

Interaktion:Reduziert die Wirksamkeit von Urikosurika.

Die gleichzeitige Anwendung von Paracetamol in hohen Dosen "erhöht die Wirkung von Antikoagulanzien (eine Abnahme der Synthese von Prokoagulationsfaktoren in der Leber).

Induktoren mikrosomaler Enzyme in der Leber (PhenytoinBarbiturate, Rifampicin, Phenylbutazontrizyklische Antidepressiva), Ethanol und hepatotoxische Mittel erhöhen die Produktion von hydroxylierten aktiven Metaboliten, was die Entwicklung einer schweren Intoxikation sogar mit einer leichten Überdosis ermöglicht. Langfristige Verwendung von Barbituraten verringert die Wirksamkeit von Paracetamol.

Ethanol fördert die Entwicklung einer akuten Pankreatitis.

Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen (einschließlich Cimetidin) reduzieren das Risiko von hepatotoxischen Wirkungen.

Langfristige gemeinsame Nutzung von Paracetamol und anderen nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs) erhöht das Risiko für die Entwicklung von "analgetischen" Nephropathie und Nieren-Papillen-Nekrose, der Beginn der Endphase des Nierenversagens.

Die gleichzeitige Langzeitanwendung von Paracetamol in hohen Dosen und Salicylaten erhöht das Risiko, Nieren- oder Blasenkrebs zu entwickeln.

Diflunisal erhöht die Plasmakonzentration von Paracetamol um 50% - das Risiko der Entwicklung von Hepatotoxizität.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Aufnahme konsultieren Sie einen Arzt, wenn:

- Sie haben eine schwere Leber- oder Nierenerkrankung;

- Sie nehmen Medikamente gegen Übelkeit und Erbrechen (Metoclopramid, Domperidon), sowie Medikamente, die die Konzentration von Cholesterin im Blut senken (Inhibitoren der Hydroxymethylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase);

- Sie nehmen Antikoagulanzien und Sie benötigen täglich Schmerzmittel für eine lange Zeit.

DIE TOXISCHE LÖSUNG DES LEBERS ZU VERMEIDEN PARACETAMOL NICHT MIT DEM REZEPT VON ALKOHOLISCHEN GETRÄNKEN ZUSAMMENFÜGEN UND AUCH STARK MIT DEM CHRONISCHEN ALKOHOLVERBRAUCH TRAGEN.

Im Zeit der Langzeitbehandlung ist notwendig, um das Bild des peripheren Blutes und den funktionellen Zustand der Leber zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gibt keine Daten über die Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto zu führen und Arbeiten auszuführen, die eine hohe Rate an psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 500 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. Für 20 oder 30 Tabletten in einem Glas mit Polymermaterialien. Jedes Gefäß oder 1, 2, 3, 5 oder 10 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen zur Verwendung in der Packung. Eine polymerfreie Dose wird mit einer Klebeanleitung für den Gebrauch geliefert und in eine Gruppenverpackung gegeben.

Für 10 Tabletten in einem konturlosen Zellpack aus Papier mit einer Polymerbeschichtung. Contour nicht-zelluläre Pakete mit Gebrauchsanweisungen werden direkt in das Gruppenpaket gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort aufbewahren, vor Licht geschützt und außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LS-001331

Datum der Registrierung:27.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMAZIE 36.6, CJSC PHARMAZIE 36.6, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MEGA PHARM, CJSC Russland

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Paracetamol (Paracetamol)