Pentoxifyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pentoxifyllin ist ein Derivat von Xanthin. Verbessert die Mikrozirkulation und rheologische Eigenschaften von Blut. Der Wirkungsmechanismus ist verbunden mit einer Unterdrückung der Phosphodiesterase und einer Erhöhung des Gehalts an cyclischem 3,5-Adenosinmonophosphat (3,5-AMP) in Blutplättchen und Adenosintriphosphat (ATP) in Erythrozyten bei gleichzeitiger Sättigung des Energiepotentials, was wiederum zu Vasodilatation, einige Abnahme der gesamten peripheren Gefäßwiderstand, eine Erhöhung der systolischen und Minutenvolumen Blut ohne eine signifikante Veränderung der Herzfrequenz.

Leicht erweitert Koronararterien. Bei intravenöser Verabreichung führt eine Erhöhung des Kollateralkreislaufs zu einer Erhöhung des Volumens fließenden Blutes durch eine Schnitteinheit. Es führt zu einer Erhöhung des Gehalts an ATP im Gehirn, günstig beeinflusst die bioelektrische Aktivität des zentralen Nervensystems System.

Reduziert die Viskosität des Blutes, verursacht eine Desaggregation der Blutplättchen, erhöht die Elastizität der Erythrozyten (aufgrund der Auswirkung auf die pathologisch veränderte Erythrozytenverformbarkeit). Verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit gestörter Blutzirkulation.

In der okklusalen Läsion der peripheren Arterien ("intermittierende" Lahmheit) führt zu einer Verlängerung der Gehstrecke, Beseitigung von Nachtkrämpfen Wadenmuskulatur und Schmerzen in Ruhe.

Pharmakokinetik:

Pentoxifyllin wird in der Leber unter Bildung von zwei pharmakologisch wirksamen Hauptmetaboliten rasch metabolisiert: 1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimsilxanthin (Metabolit 1) und 1-3-Carboxypropyl-3,7-dimethylxaptin (Metabolit 5). Ihre Konzentrationen im Blutplasma sind 5 bzw. 8 mal höher als die Konzentration der Ausgangssubstanz.

Wenn die Leberfunktion gestört ist, wird eine Verlängerung der Exkretionszeit und eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit beobachtet. Pentoxifyllin und seine Metabolite nc binden an Blutplasmaproteine. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten (94%) und durch den Darm (4%) ausgeschieden, in den ersten 4 Stunden werden bis zu 90% der Dosis ausgeschieden. Unverändert werden 2% Pentoxifyllin ausgeschieden. In der Muttermilch ausgeschieden. Bei schwerer Störung der Nachtfunktion wird die Ausscheidung von Metaboliten verlangsamt.

Indikationen:

- Verletzungen der peripheren Zirkulation vor dem Hintergrund atherosklerotischer, diabetischer und entzündlicher Prozesse (einschließlich "intermittierender" Lahmheit durch Atherosklerose, diabetische Angiopathie, obliterierende Epidarthritis);

- Erkrankungen des trophischen Gewebes aufgrund einer Verletzung der arteriellen und venösen Mikrozirkulation (variköse Geschwüre, Gangrän, Erfrierungen);

- Angioneuropathie (Parästhesie, Akrozyanose, Raynaud-Krankheit);

- chronische Störungen des zerebralen Kreislaufs von ischämischer Tyna (einschließlich zerebraler Atherosklerose);

- Durchblutungsstörungen in den Gefäßen des Auges (akute und chronische Insuffizienz der Blutversorgung der Netzhaut und Aderhaut);

- Störung der Funktionen des Mittelohrs der vaskulären Genese. begleitet von Taubheit.

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Pentoxifyllin, andere Xanthinderivat oder andere Komponenten, die in der Zubereitung enthalten sind;

- schwere koronare oder zerebrale Atherosklerose;

- akuter Myokardinfarkt;

- schwere Herzrhythmusstörungen;

- unkontrollierte arterielle Hypotonie;

- massive Blutung;

- Blutung in der Netzhaut des Auges;

- Blutung im Gehirn;

- akuter hämorrhagischer Schlaganfall;

- Schwangerschaft, Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Patienten mit labilem arteriellen Druck, Neigung zu arterieller Hypotonie (Blutdrucksenkung), mit chronischer Herzinsuffizienz, Blutungsneigung, ua durch Antikoagulanzien oder Gerinnungsstörung, Zustand nach neuer Operation , schwere Leberinsuffizienz, Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Pentoxifyllin während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös. Bei der Durchführung von Infusionen sollte der Patient in der "liegenden" Position sein. Die übliche Dosis sind zwei intravenöse Infusionen pro Tag (morgens und nachmittags), die jeweils 200 mg Pentoxifyllin (2 Ampullen à 5 ml) oder 300 mg Pentoxifyllin (3 Ampullen à 5 ml) in 250 ml oder 500 ml einer 0,9% igen Lösung enthalten. Lösung Natriumchlorid oder Ringer-Lösung.

Die Kompatibilität mit anderen Infusionslösungen sollte separat getestet werden. Es können nur transparente Lösungen verwendet werden. 100 mg Pentoxifyllin sollten mindestens 60 Minuten lang verabreicht werden. Abhängig von den Begleiterkrankungen (Herzinsuffizienz) kann es erforderlich sein, die verabreichte Menge zu reduzieren. Eine solche Fall wird empfohlen zu verwenden eine spezielle Infusion zur kontrollierten Infusion.

Langfristige intravenöse Infusion von Pentoxifyllin in 24 Stunden ist in mehr gezeigt schwere Fälle, besonders bei Patienten mit starken Schmerzen in Ruhe, mit Gangrän oder trophischen Geschwüren (IIICH-IV Bühne von Fontaine).

Die Dosis von Pentoxifyllin, die parenteral innerhalb von 24 Stunden verabreicht wird, sollte in der Regel 1200 mg Pentoxifyllin nicht überschreiten, und die Einzeldosis kann nach der Formel berechnet werden: 0,6 mg Pentoxifyllin pro kg Körpergewicht pro Stunde. Die so berechnete Tagesdosis beträgt 1000 mg Pentoxifyllin für einen Patienten mit einem Gewicht von 70 kg und 1150 mg Pentoxifyllin für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 80 kg.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) muss die Dosis um 30-50% reduziert werden, was von der individuellen Verträglichkeit des Patienten abhängig ist.

Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen ist eine Dosisreduktion unter Berücksichtigung der individuellen Verträglichkeit erforderlich.

Die Behandlung kann in kleinen Dosen bei Patienten mit niedrigem Blutdruck sowie bei Risikopersonen wegen möglicher Druckminderung (Patienten mit schwerer ischämischer Herzerkrankung oder hämodynamisch signifikanten Stenosen der Hirngefäße) eingeleitet werden. In diesen Fällen kann die Dosis nur allmählich erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Angst, Schlafstörungen, Krämpfe.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Arrhythmie, Kardialgie; Progression der Angina pectoris, Senkung des arteriellen Druckes.

Von der Haut: Hyperämie der Haut des Gesichts, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts und der oberen Brust, Schwellungen, erhöhte Zerbrechlichkeit des Priesters.

Aus dem Verdauungstrakt: Xerostomie, verminderter Appetit, Darmatonie, intrahepatische Cholestase, Blutung aus dem Magen, Darm.

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, Skotom.

Aus dem Hämostase- und Hämatopoiesesystem: Thrombozytopenie, Leukopenie, Pantoptopsie, Hypofibrinogenese; Blutungen aus den Schleimhäuten, Gefäßen der Haut, Nasenbluten.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hauthyperämie, Schwellung, anaphylaktischer Schock.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität

Alanipamotransferase (ALT), Asnatratotransferase (HANDLUNG) und alkalische Phosphatase.

Andere: Aseptische Meningitis (selten).

Überdosis:

Symptome: Schwäche, Schwindel, Senkung des arteriellen Blutdrucks, Tachykardie, Arrhythmie, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, tonisch-klonische Krämpfe, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Hyperthermie, Areflavsie, Anzeichen einer gastrointestinalen Blutung (Erbrechen vom "Kaffeesatz" -Typ).

Behandlung: symptomatisch, um die Funktion der Atmung und des Blutdrucks aufrecht zu erhalten. Bei den ersten Anzeichen einer Überdosierung sofort die Injektion des Medikaments zu stoppen, wird der Patient in die "liegende" Position mit dem angehobenen Beinende platziert. Krämpfe hören mit der Einführung von Diazepam auf.

Interaktion:

Pentoxifyllin kann die Wirkung von Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen (indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika), Antibiotika (einschließlich Tsfalosporiiov) verstärken.

Stärkt die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten, Insulin und blutzuckersenkende Mittel zur oralen Verabreichung.

Cimetidin erhöht die Konzentration von psnotifillipa im Blutplasma (Risiko von Nebenwirkungen).

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Xanthinen oder Sympathomimetika kann zu einer übermäßigen nervösen Erregung führen.

Pentoxifyllin kann die Konzentration von Theophyllin erhöhen (Risiko von Nebenwirkungen).

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter der Kontrolle des arteriellen Drucks durchgeführt werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten für die Durchblutung entschädigt werden. Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die hypoglykämische Mittel einnehmen, kann die Anwendung hoher Dosen von Pentoxifyllin schwere Hypoglykämie verursachen (eine Dosisanpassung ist erforderlich). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien muss die Gerinnung sorgfältig überwacht werden Blutsystem. Haben Patienten, die kürzlich operiert wurden, benötigten eine systematische Kontrolle von Hämoglobin und Hämatokrit.

Die verabreichte Dosis sollte bei Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck reduziert werden.

Bei älteren Menschen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein (erhöhte Bioverfügbarkeit und verringerte Ausscheidungsrate).

Rauchen kann die therapeutische Wirksamkeit des Medikaments reduzieren.

Die Kompatibilität der Lösung mit einer anderen Infusionslösung sollte in jedem speziellen Fall überprüft werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung von 20 mg / ml.

Zu 5 ml in Ampullen aus farblosem Neutralglas (Typ I) mit einem Farbtrennpunkt. Für jede Ampulle wird ein Etikett aufgebracht oder mit einer schnell gerinnenden Farbe markiert.

10 Ampullen pro Blister aus PVC, 1 Blister, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

5 Ampullen pro PVC-Blister. 1 oder 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Pappkarton.

Verpackung:Ampullen (10) - Blisterpackungen, Pappe
Ampullen (5) - Blisterpackungen, Pappe

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003040

Datum der Registrierung:18.06.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALVILS, LTD. ALVILS, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

Norist pharmazeutische Gruppe Shenyang Nr. 1 China

Darstellung: & nbsp;Alvils, OOOAlvils, OOO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)