Pentoxifyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pentoxifyllin ist ein Derivat von Xanthin. Verbessert die Mikrozirkulation und rheologische Eigenschaften von Blut. Der Wirkungsmechanismus ist verbunden mit der Hemmung der Phosphodiesterase und einer Erhöhung des Gehalts an cyclischem 3,5-Adenosinmonophosphat in Thrombozyten und Adenosintriphosphat in Erythrozyten bei gleichzeitiger Sättigung des Energiepotentials, was wiederum zu einer Vasodilatation, einer Abnahme, führt in der gesamten peripheren Gefäßwiderstand, eine Erhöhung der Schock und winzige Blutvolumen ohne signifikante Veränderung der Herzfrequenz.

Erweiterung der Gefäße der Lunge, verbessert die Sauerstoffversorgung des Blutes.

Die intravenöse Injektion, zusammen mit der obigen Handlung, führt zu einer Zunahme der Kollateralkreisläufe, einer Erhöhung des Volumens des fließenden Blutes durch eine Einheit der Sektion.

Reduziert die Viskosität des Blutes, verursacht eine Desaggregation der Blutplättchen, erhöht die Elastizität der Erythrozyten (aufgrund der Auswirkung auf die pathologisch veränderte Erythrozytenverformbarkeit). Verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit beeinträchtigter Durchblutung.

In der okklusiven Läsion der peripheren Arterien (Claudicatio intermittens), führt zu einer Verlängerung der Gehstrecke, Beseitigung von Nachtkrämpfen der Wadenmuskulatur und Schmerzen in Ruhe.

Pharmakokinetik:

Das Medikament wird schnell in der Leber metabolisiert. Während des Metabolismus werden mehrere aktive Metaboliten gebildet, von denen der Metabolit I (1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin) und der Metabolit V (1-3-Carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin) die wichtigsten sind. Die Konzentration der Metaboliten I und V im Blutplasma ist 5 bzw. 8 mal höher als die von Pentoxifyllin.

Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten (94%) und durch den Darm (4%) ausgeschieden, in den ersten 4 Stunden werden bis zu 90% der Dosis ausgeschieden. Unverändert zeigt 2 an % Vorbereitung. Pentoxifyllin und seine Metaboliten binden nicht an Blutplasmaproteine.

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung wird die Ausscheidung von Metaboliten verlangsamt. Wenn die Leberfunktion gestört ist, verlängert sich die Halbwertszeit und die Bioverfügbarkeit ist erhöht.

Indikationen:

- Verletzungen der peripheren Blutzirkulation gegen atherosklerotische, diabetische und entzündliche Prozesse (einschließlich Claudicatio intermittens durch Atherosklerose, diabetische Angiopathie);

- Störungen des trophischen Gewebes aufgrund gestörter arterieller und venöser Mikrozirkulation (variköse Geschwüre);

- Angioneuropathie (Parästhesie, Akrozyanose);

- akute und chronische Hirndurchblutungsstörungen ischämischer Art (einschließlich zerebraler Atherosklerose);

- post-ischämischer Schlaganfall;

- Durchblutungsstörungen in den Gefäßen des Auges (akute und chronische Insuffizienz der Blutversorgung der Netzhaut und Aderhaut);

Störungen in der Funktion des Mittelohrs der Gefäßentstehung, begleitet von Taubheit.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Pentoxifyllin, andere Methylxanthinderivate oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- ausgeprägte koronare und zerebrale Atherosklerose;

- Kürzlich erlitt Myokardinfarkt;

- hämodynamisch signifikante Verletzungen des Herzrhythmus;

- unkontrollierte arterielle Hypotonie;

- Porphyrie;

- massive Blutung;

- Blutung in der Netzhaut des Auges;

- Blutung im Gehirn;

- Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:bei einem labilen arteriellen Druck, Neigung zu arterieller Hypotonie, chronischer Herzinsuffizienz, Neigung zu Blutungen (zum Beispiel bei Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, Störungen der Blutkoagulabilität), in einem Zustand nach vor kurzem übertragenen chirurgischen Eingriffen, mit Leberinsuffizienz, schwerwiegend chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), hämorrhagische Diathese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Pentoxifyllin dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden möchten, sollte das Stillen daher abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament kann intravenös intraarteriell verabreicht werden (der Patient sollte in der "liegenden" Position sein).

Intravenös tröpfchenweise langsam in einer Dosis von 100 mg in 250-500 ml 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid oder in einer 5% igen Lösung von Dextrose (Glucose) (Dauer der Verabreichung - 90-180 Minuten).

Intraarteriell - zuerst in einer Dosis von 100 mg in 20-50 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung und in den folgenden Tagen 200-300 mg in 30-50 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung (Verabreichungsgeschwindigkeit: 10 mg / Mindest ).

Verwendung in speziellen Patientengruppen

1. Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) sollte die Pentoxifyllin-Dosis um etwa 30-50% (dh etwa 50-70% der üblichen Dosis) reduziert werden.

2. Patienten mit Leberinsuffizienz

Bei schwerer Leberinsuffizienz wird eine Dosisreduktion von Pentoxifyllin unter Kontrolle der individuellen Verträglichkeit empfohlen.

3. Patienten mit arterieller Hypotension und instabilem arteriellen Druck Bei Patienten mit arterieller Hypotonie ist eine Therapie mit Pentoxifyllin in reduzierter Dosierung sowie bei Patienten mit schwerer Atherosklerose der Koronararterien und / oder der Hirnarterien erforderlich (eine zusätzliche Blutdrucksenkung kann zu einer Verschlechterung der Blutversorgung der Patienten führen) Herz und / oder Gehirn).

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten möglichen Nebenwirkungen wird wie folgt bestimmt: sehr oft (> = 1/10); oft (> = 1/100 bis <1/10); selten (> = 1/1000 bis <1/100); selten (> = 1 / 10.000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000).

Aus dem Nervensystem:

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel.

Sehr selten: Krämpfe, Angstzustände, Schlafstörungen, aseptische Meningitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

Selten: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Herzschmerzen.

Selten: Senkung des Blutdrucks, fortschreitende Angina.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe:

Selten: Hyperämie der Gesichtshaut, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts und der oberen Brust, Schwellungen, erhöhte Sprödigkeit der Nägel.

Aus dem Verdauungssystem:

Oft: Übelkeit, Erbrechen, ein Gefühl der Schwere im Magen, eine Abnahme des Appetits.

Selten: gastrointestinale Blutung, intestinale Atonie, Exazerbation der Cholezystitis, cholestatische Hepatitis.

Von den Sinnesorganen:

Selten: Sehstörungen.

Selten: Skotom.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese und des Systems der Hämostase:

Selten: Epistaxis.

Sehr selten: Thrombozytopenie, Panzytopenie, Leukopenie, Hypofibrinogenämie. Allergische Reaktionen:

Selten: Juckreiz, Hyperämie der Haut, Nesselsucht.

Sehr selten: Bronchospasmus, Angioödem, anaphylaktischer Schock. Laborindikatoren:

Sehr selten: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, Lactat-Dehydrogenase) und alkalischer Phosphatase.

Überdosis:

Symptome: Schwäche, Schwindel, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, tonische Krämpfe, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Hyperthermie, Areflexie, Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen (Erbrechen wie "Kaffeesatz").

Behandlung: symptomatisch, um die Funktion der Atmung und des Blutdrucks aufrecht zu erhalten.

Interaktion:

Pentoxifyllin kann die Wirkung von Arzneimitteln verstärken, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen (indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika), Antibiotika (einschließlich Cephalosporine - Cefamandol, Cefoperazone, Cefotetana), Valproinsäure.

Stärkt die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten, Insulin und oralen Antidiabetika.

Cimetidin erhöht die Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma (Risiko von Nebenwirkungen).

Die kombinierte Anwendung von Pentoxifyllin mit Theophyllin kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Theophyllin im Blut und einer Zunahme seiner Nebenwirkungen führen.

Es ist nicht wünschenswert, Pentoxifyllin zusammen mit Ketorolac in Verbindung mit einem erhöhten Blutungsrisiko und / oder einer Verlängerung der Prothrombinzeit zu verschreiben.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter der Kontrolle des arteriellen Drucks durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die hypoglykämische Medikamente einnehmen, kann die Verabreichung hoher Dosen von Pentoxifyllin schwere Hypoglykämien verursachen (eine Dosisanpassung ist erforderlich).

Bei der Bestimmung gleichzeitig mit den Antikoagulanzien muss man die Kennziffern des Gerinnungssystems des Blutes genau beobachten. Bei Patienten, die kürzlich operiert wurden, ist eine systematische Überwachung von Hämoglobin und Hämatokrit erforderlich.

Die verabreichte Dosis sollte bei Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck reduziert werden.

Bei älteren Menschen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein (erhöhte Bioverfügbarkeit und verringerte Ausscheidungsrate).

Rauchen kann die therapeutische Wirksamkeit des Medikaments reduzieren.

Die Verträglichkeit einer Lösung von Pentoxifyllin mit der Infusionslösung sollte in jedem Fall überprüft werden.

Bei intravenösen Infusionen sollte der Patient in der "liegenden" Position sein. Wenn bei einem Patienten Symptome einer anaphylaktischen / anaphylaktoiden Reaktion auftreten, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und unverzüglich eine entsprechende Behandlung eingeleitet werden.

Im Falle der Ernennung oder Erhöhung der Pentoxifyllin-Dosis sollten Patienten, die Antagonismus von Vitamin K erhalten, die antikoagulatorische Aktivität überwachen.

Während der Therapie erfordert Pentoxifyllin die Überwachung von Natrium im Blutplasma, insbesondere bei Patienten, die eine Diät mit Einschränkung des Tafelsalzes einhalten. Der Gesamtgehalt an Natrium in einer Ampulle beträgt 5 ml - 12,8 mg.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für intravenöse und intravenösearterielle Verabreichung von 20 mg / ml in Ampullen

Jeweils 5 ml.

Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisungen, mit einer Messerampulle oder einem Vertikutierer Ampulle in einer Schachtel oder Schachtel aus Pappe.

Beim Verpacken von Ampullen, die einen Ring haben Knick oder Schnittpunkt, Messer Ampullenampulle oder Vertikutierer Investieren Sie nicht.

5 Ampullen in der Kassettenkontur Verpackung. 2 Kassettenkontur Verpackung mit Anweisungen für den Einsatz in Packung aus Pappe.

Verpackung:Lösung zur intravenösen und intraarteriellen Verabreichung, 20 mg / ml (Ampulle) 5 ml x 10 (Kartonage / Karton)

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002458 / 01

Datum der Registrierung:25.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung Russland

Hersteller: & nbsp;

MICROGEN FGUP NGO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)