Pentoxifyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 6 mg; Natriumdihydrogenphosphatdihydrat (Natriumphosphatmonosubstituiertes 2-Wasser) - 1 mg; 1 M Lösung von Natriumhydroxid - auf pH 6,0 - 8,0; Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente, farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator

ATX: & nbsp;

C.04.A.D.03 Pentoxifyllin

Pharmakodynamik:

Pentoxifyllin verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes (Fluidität), indem es die pathologisch veränderte Erythrozytenverformbarkeit beeinflusst, die Blutplättchenaggregation hemmt und die erhöhte Blutviskosität verringert. Verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit beeinträchtigter Blutzirkulation.

Pentoxifyllin ist ein Derivat von Xanthin.Der Wirkungsmechanismus ist mit der Hemmung der Phosphodiesterase und der Akkumulation von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) in den Zellen der glatten Muskulatur der Blutgefäße und Blutzellen verbunden.

Mit einer schwachen myotropischen vasodilatativen Wirkung, Pentoxifyllin etwas reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand und erweitert leicht die Herzkranzgefäße.

Die Behandlung mit Pentoxifyllin führt zu einer Verbesserung der Symptome von Hirnschäden Blutkreislauf.

In der okklusalen Läsion der peripheren Arterien ("intermittierende" Lahmheit) führt zu einer Verlängerung der Gehstrecke, Beseitigung von Nachtkrämpfen Wadenmuskulatur und Schmerzen in Ruhe.

Pharmakokinetik:

Pentoxifyllin wird weitgehend in Erythrozyten und der Leber metabolisiert. Unter den bekanntesten Metaboliten - Metabolit-1 (M-1; Hydroxypentoxifyllin) - wird durch Spaltung und Metabolit-4 gebildet (M-IV) und Metabolit-5 (M-V; Carboxypentoxifyllin) - aufgrund der Oxidation der Grundsubstanz. M-1 hat die gleiche pharmakologische Aktivität wie Pentoxifyllin. Mehr als 90% der Dosis von Pentoxifyllin wird über die Nieren und 3-4% mit Kot ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von Pentoxifyllin nach intravenöser Verabreichung von 100 mg betrug ungefähr 1,1 Stunden. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion erhöhte sich die Halbwertszeit von Pentoxifyllin.

Pentoxifyllin hat ein großes Verteilungsvolumen (168 l nach einer 30-minütigen Infusion von 200 mg) und eine hohe Clearance von etwa 4500 bis 5100 ml / min.

Pentoxifyllin und seine Metaboliten binden nicht an Blutplasmaproteine.

Bei schwerer Störung der Nieren- und Leberfunktion wird die Ausscheidung von Metaboliten verlangsamt.

In der Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

- Verletzungen der peripheren Zirkulation atherosklerotischer Genese (einschließlich "intermittierende" Lahmheit, diabetische Angiopathie, obliterierende Endarteriitis);

- trophische Störungen (einschließlich trophischer Ulzera des Unterschenkels, Gangrän), Erfrierungen, postthrombotisches Syndrom usw .;

- Störungen der Hirndurchblutung (Folgen der zerebralen Atherosklerose: Aufmerksamkeitsdefizitstörung, Schwindel, Gedächtnisstörungen), ischämische und post-insulte Zustände;

- Störungen der Durchblutung der Netzhaut und Aderhaut des Auges, Otosklerose, degenerative Veränderungen auf dem Hintergrund der Pathologie der Gefäße des Innenohrs und Hörverlust.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Pentoxifyllin oder andere Xanthinderivate sowie andere Bestandteile des Arzneimittels;

- schwere atherosklerotische Läsionen der Koronar- oder Hirnarterien;

akuter Myokardinfarkt;

unkontrollierte arterielle Hypotonie;

- massive Blutung;

- Blutung in die Netzhaut des Auges;

- Blutung im Gehirn;

- schwere Arrhythmien;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Bei Patienten mit labilem arteriellem Blutdruck, Hypotonie, chronischer Herzinsuffizienz, eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin - Clearance unter 30 ml / min) (Risiko einer Akkumulation und erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen), schwerer Leberfunktionsstörung (Risiko Anreicherung und erhöhtes Nebenwirkungsrisiko), erhöhte Blutungsneigung, ua durch Antikoagulanzien oder Verstöße im Blutgerinnungssystem (Risikoentwicklung schwerer Blutungen), nach kurzem chirurgischen Eingriff.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Pentoxifyllin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da die Erfahrung bei der Anwendung des Medikaments bei schwangeren Frauen begrenzt ist.

Wenn es notwendig ist, Pentoxifyllin während der Stillzeit zu verabreichen, sollte das Stillen wegen der Tatsache abgebrochen werden, dass Pentoxifyllin dringt in die Muttermilch ein (laut Abschnitt "Pharmakokinetik").

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös oder intraarteriell.

Die Dosis und das Verabreichungsverfahren werden durch die Schwere von Durchblutungsstörungen und auch auf der Basis individueller Arzneimitteltoleranz bestimmt.

Die Dosierung wird vom Arzt entsprechend den individuellen Eigenschaften des Patienten eingestellt.

Die übliche Dosis sind zwei intravenöse Infusionen pro Tag (morgens und nachmittags), die jeweils 200 mg Pentoxifyllin (2 Ampullen à 5 ml) oder 300 mg Pentoxifyllin (3 Ampullen à 5 ml) in 250 ml oder 500 ml einer 0,9% igen Lösung enthalten. Lösung Natriumchlorid oder Ringer-Lösung.

Die Kompatibilität mit anderen Infusionslösungen sollte separat getestet werden. Es können nur transparente Lösungen verwendet werden. 100 mg Pentoxifyllin sollten mindestens 60 Minuten lang verabreicht werden. BEIM Abhängig von den Begleiterkrankungen (Herzinsuffizienz) kann es erforderlich sein, die verabreichte Menge zu reduzieren. In solchen Fällen wird empfohlen, einen speziellen Infusor für die kontrollierte Infusion zu verwenden.

Nach einer Infusion am Tag können 2 zusätzliche Pentoxifyllin-Tabletten verschrieben werden. Wenn zwei Infusionen durch ein längeres Intervall getrennt sind, kann eine Tablette Pentoxifyllin von den zusätzlich zugeordneten zwei früher eingenommen werden (gegen Mittag).

Wenn aufgrund der klinischen Bedingungen die Durchführung der intravenösen Infusion nur einmal am Tag möglich ist, zusätzlich, nachdem es 3 Tabletten Pentoxifyllin (2 Tabletten - mittags und 1 - abends) verschrieben werden kann.

Langfristige intravenöse Infusion von Pentoxifyllin für 24 Stunden ist in schwereren Fällen angezeigt, vor allem bei Patienten mit starken Schmerzen in Ruhe, mit Gangrän oder trophischen Geschwüren (III-IV Bühne von Fontaine).

Die Dosis von Pentoxifyllin, die innerhalb von 24 Stunden parenteral verabreicht wird, sollte in der Regel 1200 mg nicht überschreiten, und die Einzeldosis kann nach der Formel berechnet werden: 0,6 mg Pentoxifyllin pro kg Körpergewicht pro Stunde. Die so berechnete Tagesdosis beträgt 1000 mg Pentoxifyllin für einen Patienten mit einem Gewicht von 70 kg und 1150 mg Pentoxifyllin für einen Patienten mit einem Gewicht von 80 kg.

Intraarteriell - zuerst in einer Dosis von 100 mg in 20-50 ml 0,9% Natriumchloridlösung und in den folgenden Tagen - 200-300 mg in 30-50 ml 0,9 % Lösung von Natriumchlorid (Geschwindigkeit der Verabreichung - 10 mg / min).

Bei der geäusserten Atherosklerose der Behälter des Gehirns soll das Präparat in die Halsschlagader nicht eingeleitet sein.

Ältere Patienten benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion (erhöhte Bioverfügbarkeit und reduzierte Eliminationsrate).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) ist es notwendig, die Dosis um 30% -50% zu reduzieren, was von der individuellen Toleranz des Patienten gegenüber dem Arzneimittel abhängt.

Die Behandlung kann in kleinen Dosen bei Patienten mit niedrigem Blutdruck sowie bei Risikopersonen wegen möglicher Druckminderung (Patienten mit schwerer ischämischer Herzerkrankung oder mit hämodynamisch signifikanten Stenosen der Hirngefäße) begonnen werden. In diesen Fällen kann die Dosis nur allmählich erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit möglicher Nebenwirkungen, die nachstehend aufgeführt sind, ist wie folgt definiert: sehr häufig (> 1/10); oft (> 1/100 bis <1/10); selten (> 1/1000 bis <1/100); selten (> 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000); Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten geschätzt werden).

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem:

Sehr selten: Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, aplastische Anämie, Panzytopenie.

Selten: Blutungen (einschließlich Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Blutungen aus den Harnwegen usw.).

Die Frequenz ist unbekannt: die Leukopenie, die Hypofibrinogenämie.

Erkrankungen des Immunsystems:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Juckreiz der Haut, Erythem, Urtikaria.

Sehr selten: schwere anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen innerhalb weniger Minuten nach der Verabreichung von Pentoxifyllin, Quincke-Ödem, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, vermehrtes Schwitzen.

Störungen der Psyche:

Selten: erhöhte Erregbarkeit, Schlaflosigkeit.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Selten: Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen.

Sehr selten: Parästhesien, Krämpfe, intrakranielle Blutungen, aseptische Meningitis.

Störungen von der Seite des Sehorgans:

Selten: Sehstörungen, Konjunktivitis.

Sehr selten: Blutung in die Netzhaut des Auges, Ablösung der Netzhaut des Auges.

Herzkrankheit:

Selten: eine Verletzung des Herzrhythmus, Tachykardie.

Selten: Stenokardie, Dyspnoe.

Gefäßerkrankungen:

Oft: Hyperämie der Gesichtshaut.

Selten: Senkung des Blutdrucks, periphere Ödeme.

Sehr selten: erhöhter Blutdruck.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Oft: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Schweregefühl im Magen, Durchfall.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Xerostomie, Anorexie, intestinale Atonie, Verstopfung, Hypersalivation.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

Sehr selten: intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Selten: erhöhte Körpertemperatur.

Überdosis:

Symptome: Schwäche, Schwitzen, Übelkeit, Zyanose, Schwindel, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, Synkope, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Arrhythmie, Hyperthermie, Areflexie, tonisch-klonische Krämpfe, Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen (Erbrechen wie "Kaffee Gründe ").

Behandlung: symptomatisch, um die Funktion der Atmung und des Blutdrucks aufrecht zu erhalten. Passt Krämpfe mit Diazepam.

Wenn die ersten Anzeichen einer Überdosierung auftreten, stoppen Sie die Injektion sofort. Stellen Sie eine niedrigere Position des Kopfes und des oberen Körpers zur Verfügung.

Interaktion:

Pentoxifyllin kann die Wirkung blutdrucksenkender Medikamente (Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Nitrate) verstärken.

Pentoxifyllin kann die Wirkung von Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen (indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika), Antibiotika (einschließlich Cephalosporine - Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetana) verstärken.

Cimetidin erhöht die Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma (Risiko von Nebenwirkungen).

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Xanthinen kann zu einer übermäßigen nervösen Erregung führen.

Die zuckerreduzierende Wirkung von Insulin oder oralen Antidiabetika kann durch die Einnahme von Pentoxifyllin (ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Hypoglykämie) verstärkt werden. Eine strenge Überwachung dieser Patienten ist erforderlich.

Bei einigen Patienten kann die gleichzeitige Verabreichung von Pentoxifyllin und Theophyllin zu einer Erhöhung des Theophyllinspiegels führen. Dies kann zu einer Zunahme oder Zunahme von Nebenwirkungen führen, die mit Theophyllin verbunden sind.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter der Kontrolle des arteriellen Drucks durchgeführt werden.

Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten für die Durchblutung entschädigt werden. Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die blutzuckersenkende Mittel einnehmen, kann die Verabreichung hoher Dosen von Pentoxifyllin schwere Hypoglykämie verursachen (eine Dosisanpassung ist erforderlich).

Bei der Bestimmung gleichzeitig mit den Antikoagulanzien muss man die Kennziffern des Gerinnungssystems des Blutes genau beobachten. Bei Patienten, die kürzlich operiert wurden, ist eine systematische Überwachung der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit erforderlich.

Die verabreichte Dosis sollte bei Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck reduziert werden.

Bei älteren Patienten und Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein (erhöhte Bioverfügbarkeit und reduzierte Eliminationsrate).

Tabakrauchen kann die therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Die Kompatibilität von Pentoxifyllin mit anderen Infusionslösungen sollte in jedem Fall überprüft werden.

Während der Therapie ist es erforderlich, den Natriumgehalt im Blutplasma zu überwachen, insbesondere bei Patienten, die eine Diät mit Einschränkung des Kochsalzes einhalten (Gesamtgehalt an Natrium in einer Ampulle von 5 ml - 11,8 mg, in einer Ampulle von 10 ml). 23,6 mg.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung 20 mg / ml.

Verpackung:

5 ml in neutrale Glasampullen.

10 Ampullen zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

5 Ampullen pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie.

2 Konturgeflechtpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004626

Datum der Registrierung:12.01.2018

Haltbarkeitsdatum:12.01.2023

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)