Pentoxifyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 6 mg, Natriumdihydrogenphosphatdihydrat (Natrium- Phosphonsäuremonosubstituierte 2-wässrige) - 1 mg, 0,1 M Natriumhydroxidlösung auf pH 6,0 - 8,0, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:transparente farblose oder hellgelbe Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:gefäßerweiterndes Mittel.

ATX: & nbsp;

C.04.A.D.03 Pentoxifyllin

Pharmakodynamik:

Pentoxifyllin ist ein Derivat von Xanthin. Verbessert die Mikrozirkulation und rheologische Eigenschaften von Blut.Der Wirkungsmechanismus ist mit einer Hemmung der Phosphodiesterase und einer Erhöhung des Gehalts an cyclischem 3,5-Adenosinmonophosphat (3,5-AMP) in Blutplättchen und Adenosintriphosphat (ATP) in Erythrozyten bei gleichzeitiger Sättigung des Energiepotentials verbunden wiederum führt zu Vasodilatation, eine Abnahme der gesamten peripheren Gefäßwiderstand, eine Erhöhung der systolischen und winzigen Blutvolumen ohne eine signifikante Veränderung der Herzfrequenz. Erweiterung der Koronararterien, erhöht die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels (eine leichte antianginöse Wirkung), die Gefäße der Lunge - verbessert die Sauerstoffversorgung des Blutes.

Mit intravenöser Verabreichung führt zu erhöhten Kollateralzirkulation, Zunahme des Volumens des fließenden Blutes durch eine Schnitteinheit.

Reduziert die Viskosität des Blutes, verursacht eine Desaggregation der Blutplättchen, erhöht die Elastizität der Erythrozyten (aufgrund der Auswirkung auf die pathologisch veränderte Erythrozytenverformbarkeit). Verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit gestörter Blutzirkulation.

Bei okklusiven Läsionen der peripheren Arterien ("intermittierende" Lahmheit), führt zu einer Verlängerung der Gehstrecke, Beseitigung von Nachtkrämpfen Wadenmuskulatur und Schmerzen in Ruhe.

Pharmakokinetik:

Das Medikament wird in der Leber nach der Verabreichung schnell metabolisiert. Im Stoffwechsel gibt es zwei Hauptmetaboliten: 1- (5-Hydroxyhexyl) -3,7- Dimethylxanthin (Metabolit I) und 1- (3-Carboxypropyl) -3,7-dimethylxanthin (Metabolit V), die eine ähnliche Pentoxifyllinaktivität aufweisen. 1,5-2 Stunden nach der Infusion ist die Konzentration der Metaboliten I und V im Blutplasma 5 bzw. 8 mal höher als die Konzentration der Ausgangssubstanz. Bis zur 8. Stunde ist die Konzentration von Pentoxifyllin und seinen Metaboliten im Blut signifikant reduziert (bis zu 10% der Ausgangskonzentration).

Die Halbwertszeit beträgt 30 Minuten bis 1,5 Stunden. Hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (94%) in Form von Metaboliten (hauptsächlich Metabolit V), Darm (4%), werden in den ersten 4 Stunden bis zu 90% der Dosis ausgeschieden. Unverändert werden 2% des Arzneimittels abgesetzt. Pentoxifyllin und seine Metaboliten binden nicht an Blutplasmaproteine.

In der Muttermilch ausgeschieden.

Bei schweren Nierenfunktionsstörungen wird die Ausscheidung von Metaboliten verlangsamt. Wenn die Leberfunktion gestört ist, verlängert sich die Halbwertszeit und die Bioverfügbarkeit ist erhöht.

Indikationen:

- Störungen der peripheren Blutzirkulation gegen atherosklerotische, diabetische und entzündliche Prozesse (einschließlich "intermittierende" Lahmheit durch Atherosklerose, diabetische Angiopathie, obliterierende Endarteriitis);

- Erkrankungen des trophischen Gewebes aufgrund einer Verletzung der arteriellen und venösen Mikrozirkulation (variköse Geschwüre, Gangrän, Erfrierungen);

- Angioneuropathie (Parästhesie, Akrozyanose, Raynaud-Krankheit);

- akute und chronische Hirndurchblutungsstörungen ischämischer Art (einschließlich zerebraler Atherosklerose);

- Zustand nach hämorrhagischem oder ischämischem Schlaganfall;

- Durchblutungsstörungen in den Gefäßen des Auges (akute und chronische Insuffizienz der Blutversorgung der Netzhaut und Aderhaut);

Störungen in der Funktion des Mittelohrs der Gefäßentstehung, begleitet von Taubheit.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Pentoxifyllin oder anderen Xanthinderivaten sowie anderen Komponenten des Arzneimittels;

- schwere koronare oder zerebrale Atherosklerose;

- akuter Myokardinfarkt;

- schwere Herzrhythmusstörungen;

- unkontrollierte arterielle Hypotonie;

- massive Blutung;

- Blutung in die Netzhaut des Auges;

- Hirnblutung;

- Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms;

- Verletzung des Gerinnungssystems;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Patienten mit labilem arteriellen Druck, Neigung zu arterieller Hypotonie, chronischer Herzinsuffizienz, Neigung zu Blutungen, Zustand nach kurzem chirurgischen Eingriff, mit schwerer Leber- und / oder Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min).

Patienten mit Bindegewebserkrankungen (einschließlich systemischem Lupus erythematodes).

Pentoxifyllin sollte in Verbindung mit direkten und indirekten Antikoagulanzien aufgrund der erhöhten Wirkung der Letzteren mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Pentoxifyllin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da die Erfahrung bei der Anwendung des Medikaments bei schwangeren Frauen begrenzt ist.

Wenn es notwendig ist, Pentoxifyllin während der Stillzeit zu verabreichen, sollte das Stillen wegen der Tatsache abgebrochen werden, dass Pentoxifyllin dringt in die Muttermilch ein (laut Abschnitt "Pharmakokinetik").

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös oder intraarteriell. Bei der Infusion sollte der Patient in der "liegenden" Position sein.

Das Arzneimittel wird intravenös in einer Dosis von 100 mg in 250-500 ml in einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder in einer 5% igen Dextroselösung (Glucose) tropfenweise verabreicht (Dauer der Verabreichung beträgt 90-180 min). Die Tagesdosis für die intravenöse Verabreichung kann auf maximal 300 mg / Tag erhöht werden.

Intraarteriell - zuerst in einer Dosis von 100 mg in 20-50 ml 0,9 % Lösung von Natriumchlorid und in den folgenden Tagen - 200-300 mg in 30-50 ml 0,9% Natriumchloridlösung (Injektionsrate - 10 ml / min).

Bei der geäusserten Atherosklerose der Behälter des Gehirns soll das Präparat in die Halsschlagader nicht eingeleitet sein.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) werden 50-70% der üblichen Dosis verschrieben.

Das Verfahren zum Arbeiten mit einer Polymerampulle: "Siehe das Schema auf der Packung der Droge", nämlich:

1. Nimm eine Ampulle, schüttle sie und halte sie am Hals.

2. Drücken Sie die Ampulle mit der Hand, während das Medikament nicht isoliert werden soll, und drehen und trennen Sie das Ventil mit rotierenden Bewegungen.

3. Durch das geformte Loch sofort die Spritze mit der Ampulle verbinden.

4. Drehen Sie die Ampulle um und geben Sie den Inhalt langsam in die Spritze.

5. Setzen Sie die Nadel auf die Spritze.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten möglichen Nebenwirkungen wird wie folgt bestimmt: sehr oft (> = 1/10); oft (> = 1/100 bis <1/10); selten (> = 1/1000 bis <1/100); selten (> = 1 / 10.000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000); Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten geschätzt werden).

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem:

Sehr selten: Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, aplastische Anämie, Panzytopenie.

Selten: Blutungen (einschließlich Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Blutungen aus den Harnwegen usw.).

Erkrankungen des Immunsystems:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Sehr selten: schwere anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen innerhalb weniger Minuten nach Verabreichung von Pentoxifyllin, Quincke-Ödem, Bronchospasmus, anaphylaktischem Schock.

Störungen der Psyche:

Selten: erhöhte Erregbarkeit, Schlaflosigkeit.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Selten: Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen.

Sehr selten: Parästhesien, Krämpfe, intrakranielle Blutungen, aseptische Meningitis.

Störungen von der Seite des Sehorgans:

Selten: Sehstörungen, Konjunktivitis.

Sehr selten: Blutung in die Netzhaut des Auges, Ablösung der Netzhaut des Auges.

Herzkrankheit:

Selten: eine Verletzung des Herzrhythmus, Tachykardie.

Selten: Stenokardie, Dyspnoe.

Gefäßerkrankungen:

Oft: Hyperämie der Gesichtshaut.

Selten: Senkung des Blutdrucks, periphere Ödeme.

Sehr selten: erhöhter Blutdruck.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Oft: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Schweregefühl im Magen, Durchfall.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

Selten: intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminase.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Selten: juckende Haut, Erythem, Urtikaria.

Sehr selten: toxische epidermale Nekrolyse, Stephen-Johnson-Syndrom, vermehrtes Schwitzen.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Selten: erhöhte Körpertemperatur.

Überdosis:

Symptome: Schwäche, Schwindel, deutliche Blutdrucksenkung, Tachykardie, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, tonisch-klonische Krämpfe, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Hyperthermie, Areflexie, Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen (Erbrechen wie "Kaffeesatz").

Behandlung: symptomatisch, um die Funktion der Atmung und

Blutdruck.

Interaktion:

Pentoxifyllin kann die Wirkung von Drogen verstärken Blutgerinnungssystem (indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika), Antibiotika (einschließlich Cephalosporine - Cefamandol, Cefoperazone, Cefotetana), Valproinsäure.

Erhöht die Wirksamkeit von Antihypertensiva, Insulin, blutzuckersenkende Mittel zur oralen Verabreichung.

Cimetidin erhöht die Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma (Risiko von Nebenwirkungen).

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Xanthinen kann zu einer übermäßigen nervösen Erregung führen.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter der Kontrolle des arteriellen Drucks durchgeführt werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten für die Durchblutung entschädigt werden. Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die blutzuckersenkende Mittel einnehmen, kann die Verabreichung hoher Dosen von Pentoxifyllin schwere Hypoglykämie verursachen (eine Dosisanpassung ist erforderlich).

Bei der Bestimmung gleichzeitig mit den Antikoagulanzien muss man die Kennziffern des Gerinnungssystems des Blutes genau beobachten. Bei Patienten, die kürzlich operiert wurden, ist eine systematische Überwachung der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit erforderlich.

Die verabreichte Dosis sollte bei Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck reduziert werden.

Ältere Patienten benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion (erhöhte Bioverfügbarkeit und reduzierte Eliminationsrate).

Tabakrauchen kann die therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Die Kompatibilität von Pentoxifyllin mit anderen Infusionslösungen sollte in jedem Fall überprüft werden.

Während der Therapie ist es erforderlich, den Natriumgehalt im Blutplasma zu überwachen, insbesondere bei Patienten, die eine Diät mit Einschränkung des Kochsalzes einhalten (Gesamtgehalt an Natrium in einer Ampulle von 5 ml - 11,8 mg, in einer Ampulle von 10 ml). 23,6 mg.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Nicht untersucht.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intraarterielle Verabreichung von 20 mg / ml.

Um 5 oder 10 ml in Polymerampullen, die durch Technologie hergestellt werden "Blow-Fill-Seal"

"Blow-Fill-Seal" auf der Produktionslinie Bottelpack.

Für 5 oder 10 Polymerampullen, zusammen mit den Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, eine Packung Pappe einlegen.

Verpackung:Ampullen Polymer (10) - packt Pappe
Ampullen aus Polymer (5) - Pappkarton

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002386

Datum der Registrierung:27.02.2014

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)