Pentoxifyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natrium Chlorid 6,0 mg, Natriumdihydrogenphosphat Dihydrat 0,1 mg, Natriumhydroxid 1 M Lösung auf pH 6,0-8,0, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Transparente farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator

ATX: & nbsp;

C.04.A.D.03 Pentoxifyllin

Pharmakodynamik:

Pentoxifyllin ist ein Derivat von Xanthin. Verbessert die Mikrozirkulation und rheologische Eigenschaften von Blut.Der Wirkungsmechanismus ist mit der Hemmung der Phosphodiesterase und einem Anstieg der zyklischen Adenosinmonophosphat 3,5 in Thrombozyten und ATP in Erythrozyten bei gleichzeitiger Sättigung des Energiepotentials verbunden, was wiederum zu einer Vasodilatation führt, reduziert die totaler peripherer vaskulärer Widerstand und systolisch steigendes Herzminutenvolumen, ohne die Frequenzschläge signifikant zu verändern.

Erweiterung der Koronararterie, Erhöhung der Sauerstoffzufuhr zum Myokard (antianginöse Wirkung), Lungengefäße - verbessert die Sauerstoffversorgung des Blutes.

Erhöht den Ton der Atemmuskulatur (Interkostalmuskeln und Zwerchfell).Bei intravenöser Verabreichung führt eine Erhöhung des Kollateralkreislaufs zu einer Erhöhung des Volumens fließenden Blutes durch eine Schnitteinheit. Es führt zu einer Erhöhung des Adenosingehalts im Gehirn, was sich positiv auf die bioelektrische Aktivität des Zentralnervensystems auswirkt.

, Verringert die Viskosität des Blutes die Blutplättchendisaggregation, erhöht die Elastizität der Erythrozytenmembran (aufgrund von Effekten auf die pathologisch veränderte Erythrozytenverformbarkeit). Verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit beeinträchtigter Blutzirkulation. In der okklusalen Läsion der peripheren Arterien ("intermittierende" Lahmheit) führt zu einer Verlängerung der Gehstrecke, Beseitigung von Nachtkrämpfen Wadenmuskulatur und Schmerzen in Ruhe.

Pharmakokinetik:

Das Arzneimittel wird schnell in der Leber unter Bildung von zwei pharmakologisch wirksamen Hauptmetaboliten metabolisiert: 1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin (Metabolit I) und 1-3-Carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin (Metabolit V). Ihre Konzentration im Blutplasma 5 bzw. 8 mal über der Konzentration des Ausgangsmaterials.

Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten (94%) und durch den Darm (4%) ausgeschieden, in den ersten 4 Stunden werden bis zu 90% der Dosis ausgeschieden. Unverändert werden 2% des Arzneimittels ausgeschieden. Pentoxifyllin und seine Metaboliten binden nicht an Blutplasmaproteine. In der Muttermilch ausgeschieden. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung wird die Ausscheidung von Metaboliten verlangsamt. Wenn die Leberfunktion gestört ist, verlängert sich die Halbwertszeit und die Bioverfügbarkeit ist erhöht.

Indikationen:

- Verletzungen der peripheren Blutzirkulation vor dem Hintergrund atherosklerotischer, diabetischer und entzündlicher Prozesse (ua mit "intermittierender" Lahmheit durch Atherosklerose, diabetische Angiopathie, obliterierende Endarteriitis);

- Erkrankungen des trophischen Gewebes aufgrund einer Verletzung der arteriellen und venösen Mikrozirkulation (variköse Geschwüre, Gangrän, Erfrierungen);

- Angioneuropathie (Parästhesie, Akrozyanose, Raynaud-Krankheit);

- akute und chronische Hirndurchblutungsstörungen ischämischer Art (einschließlich zerebraler Atherosklerose);

- Zustand nach hämorrhagischem und ischämischem Schlaganfall;

- Durchblutungsstörungen in den Gefäßen des Auges (akute und chronische Insuffizienz der Blutversorgung der Netzhaut und Aderhaut);

Störungen in den Funktionen des Mittelohrs der Gefäßentstehung, begleitet von Taubheit.

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Pentoxifyllin und Substanzen aus der Gruppe der Xanthinderivate;

- schwere koronare oder zerebrale Atherosklerose;

- akuter Myokardinfarkt;

- schwere Herzrhythmusstörungen;

- unkontrollierte arterielle Hypotonie;

- massive Blutung;

- Blutung in der Netzhaut des Auges;

- Hirnblutung;

- akuter hämorrhagischer Schlaganfall;

- Schwangerschaft, Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:Patienten mit labilem arteriellen Druck, einer Neigung zu arterieller Hypotonie, chronischer Herzinsuffizienz, einem Hang zu Blutungen, einem Zustand nach einer kürzlichen Operation, Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intraarteriell (der Patient sollte in der "liegenden" Position sein). Intravenös tropfen langsam 50 mg pro 10 ml 0,9 % Lösung von Natriumchlorid (für 10 Minuten), tropfen dann in einer Dosis von 100 mg in 250-500 ml 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid oder in einer 5% igen Lösung von Dextrose (Dauer der Verabreichung - 90-180 Minuten); zuerst intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg in 20-50 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung und an den folgenden Tagen 200-300 mg in 30-50 ml des Lösungsmittels (Verabreichungsgeschwindigkeit: 100 mg (5 ml Pentoxifyllin) 20 mg / ml) für 10 Minuten).

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) werden 50-70% der üblichen Dosis verschrieben.

Der Behandlungsverlauf beträgt 10-12 Tage, dann wechseln sie zur Einnahme des Medikaments in Tabletten.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel; Angstzustände, Schlafstörungen, Krämpfe.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Arrhythmie, Kardialgie, selten - das Fortschreiten der Symptome von Angina pectoris, Senkung des Blutdrucks.

Von der Haut: Hyperämie der Gesichtshaut, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts und der oberen Brust, Schwellung, erhöhte Sprödigkeit der Nägel.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, ein Gefühl der Schwere im Magen, eine Abnahme des Appetits, Verschlimmerung der Cholezystitis, intestinale Atonie, cholestatische Hepatitis, Blutungen aus den Schleimhäuten des Magens, Darm.

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, Skotom.

Aus dem Hämostase- und Hämatopoiesesystem: Thrombozytopenie, Leukopenie, Panzytopenie, Hypofibrinogenämie; Nasenbluten.

Allergische Reaktionen: selten - Juckreiz, Hauthyperämie, Urtikaria, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Alanin-Aminotransferase, Asparagin-Aminotransferase, Lactat-Dehydrogenase) und alkalischer Phosphatase.

Andere: aseptische Meningitis (selten).

Überdosis:

Symptome: Schwäche, Schwindel, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, tonische Krämpfe, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Hyperthermie, Areflexie, Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen (Erbrechen wie "Kaffeesatz").

Behandlung: symptomatisch, um die Funktion der Atmung und des Blutdrucks aufrecht zu erhalten.

Interaktion:

Pentoxifyllin kann die Wirkung von Arzneimitteln verstärken, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen (indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika), Antibiotika (einschließlich Cephalosporine - Cefamandol, Cefaperazon, Cefotetana), Valproinsäure.

Erhöht die Wirksamkeit von Antihypertensiva, Insulin und oralen Antidiabetika.

Cimetidin erhöht die Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma (Risiko von Nebenwirkungen).

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Xanthinen kann zu einer übermäßigen nervösen Erregung führen.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter der Kontrolle des arteriellen Drucks durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die blutzuckersenkende Arzneimittel einnehmen, kann die Verabreichung hoher Dosen schwere Hypoglykämien verursachen (eine Dosisanpassung ist erforderlich). Bei der Bestimmung gleichzeitig mit den Antikoagulanzien ist nötig es zu beobachten oder, sorgfältig zu behaltenBlutgerinnungssystem. Bei Patienten, die kürzlich operiert wurden, ist eine systematische Überwachung von Hämoglobin und Hämatokrit erforderlich.

Die verabreichte Dosis sollte bei Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck reduziert werden.

Bei älteren Menschen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein (erhöhte Bioverfügbarkeit und verringerte Ausscheidungsrate).

Rauchen kann die therapeutische Wirksamkeit des Medikaments reduzieren.

Die Verträglichkeit einer Lösung von Pentoxifyllin mit der Infusionslösung sollte in jedem Fall überprüft werden.

Bei intravenösen Infusionen sollte der Patient in der "liegenden" Position sein.

Formfreigabe / Dosierung:

Eine Lösung für die intravenöse und intraarterielle Verabreichung von 20 mg / ml in 5 ml Ampullen. Für 10 Ampullen zusammen mit einer Messerampulle oder Vertikutierampulle und Gebrauchsanweisung werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

Verpackung:(1) - Ampullen (10) / komplett mit einer Messerampulle oder Vertikutierer / - packt Pappe

Lagerbedingungen:

In dem dunklen Ort an Temperatur nicht höher als 25 ° C Speichern in für Kinder unzugänglich.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003322 / 01

Datum der Registrierung:11.08.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ORGANIK, JSC ORGANIK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ORGANIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)