Pentoxifyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 53 420 mg; Kartoffelstärke - 18.000 mg; Povidon-K25 - 7,200 mg; Methylcellulose-0,480 mg; Magnesiumstearat - 0,900 mg.

Shell-Zusammensetzung: Acryl - aus weiß 93A - 7.200 mg, einschließlich: Methacrylsäure und Ethylacrylat-Copolymer (1: 1) - 4,752 mg, Talk - 1,188 mg, Titandioxid 1,080 mg, Siliciumdioxidkolloid - 0,072 mg, Natriumhydrogencarbonat - 0,072 mg, Natriumlaurylsulfat - 0,036 mg, Triethylcitrat - 0,800 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten sind rund, zylindrisch, bikonvex, mit einer weißen oder fast weißen Beschichtung überzogen. Auf dem Querschnitt sind eine Filmschale und ein weißer oder fast weißer Kern sichtbar.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator

ATX: & nbsp;

C.04.A.D.03 Pentoxifyllin

Pharmakodynamik:

Eine Droge Pentoxifyllin reduziert die Viskosität des Blutes und verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes (Fluidität) durch:

- Verbesserung der deformierten Erythrozyten;

- Verringerung der Aggregation von Blutplättchen und Erythrozyten;

- Abnahme der Konzentration von Fibrinogen;

- Verringerung der Aktivität von Leukozyten und Verringerung der Adhäsion von Leukozyten an das vaskuläre Endothel.

Als Wirkstoff die Droge Pentoxifyllin enthält ein Xanthinderivat - Pentoxifyllin. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Hemmung der Phosphodiesterase und der Akkumulation von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) in den Zellen der glatten Muskulatur der Blutgefäße und Blutzellen verbunden. Einen schwachen myotropischen Vasodilatator-Effekt zu haben, Pentoxifyllin etwas reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand und erweitert leicht die Herzkranzgefäße. Pentoxifyllin hat eine schwach positive inotrope Wirkung auf das Herz. Verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit gestörter Blutzirkulation.

Behandlung mit Drogen Pentoxifyllin führt zu einer Verbesserung der Symptome von Hirndurchblutungsstörungen. Bei okklusiven Erkrankungen der peripheren Arterien führt die Anwendung von Pentoxifyllin zu einer Erhöhung der Gehstrecke, Eliminierung von Nachtkrämpfen im M. gastrocnemius und dem Verschwinden von Schmerzen im Ruhezustand.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Pentoxifyllin fast vollständig absorbiert.

Pentoxifyllin wird der Wirkung der "primären Übertragung" durch die Leber ausgesetzt. Die absolute Bioverfügbarkeit der ursprünglichen Substanz beträgt 19±13%. Die Konzentration des primären aktiven Metaboliten 1- (5-Hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthin (Metabolit 1) im Blutplasma ist die doppelte Konzentration des ursprünglichen Pentoxifyllins. Metabolit 1 wird mit Pentoxifyllin im reversiblen biochemischen Redox-Gleichgewicht gefunden. deshalb Pentoxifyllin und Metabolit 1 werden zusammen als die aktive Einheit betrachtet. Folglich ist die Verfügbarkeit des Wirkstoffs viel größer.

Die verlängerte Freisetzung von Pentoxifyllin ermöglicht die Beibehaltung seiner konstanten (peakfreien) Konzentration im Blut, was eine bessere Verträglichkeit des Arzneimittels in dieser Dosierungsform bereitstellt.

Die Halbwertszeit von Pentoxifyllin nach Einnahme beträgt 1,6 Stunden. Pentoxifyllin wird vollständig metabolisiert und zu mehr als 90% über die Nieren in Form von unkonjugierten wasserlöslichen Metaboliten ausgeschieden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verlangsamt sich die Ausscheidung von Metaboliten.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Halbwertzeit von Pentoxifyllin verlängert und die absolute Bioverfügbarkeit steigt.

Indikationen:

- Periphere arterielle Verschlusskrankheit oder diabetischer atherosklerotischer Ursprung (z. B. intermittierende Claudicatio, diabetische Angiopathie);

- trophische Störungen (zum Beispiel trophische Ulzera des Unterschenkels, Gangrän);

- zerebrovaskuläre Ereignisse (die Auswirkungen von zerebraler Arteriosklerose, wie Konzentrationsschwäche, Schwindel, Gedächtnisstörungen), ischämischer und post-Schlaganfall-Zustand;

- Durchblutungsstörungen in der Netzhaut und Aderhaut des Auges;

- Otosklerose, degenerative Veränderungen auf dem Hintergrund der Pathologie der Gefäße des Innenohrs und Hörverlust.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Pentoxifyllin, anderen Methylxanthinen oder einer der Komponenten des Arzneimittels;

- massive Blutungen, ausgedehnte Blutungen in der Netzhaut des Auges;

- akuter Myokardinfarkt;

- Blutung im Gehirn;

- ausgeprägte Atherosklerose der Koronararterien;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Kinder bis 18 Jahre alt;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

- Hämodynamisch signifikante Störungen des Herzrhythmus (Risiko der Verschlechterung von Herzrhythmusstörungen);

- arterielle Hypotension (Risiko einer weiteren Senkung des Blutdrucks (BP), siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung");

- chronische Herzinsuffizienz; ischämische Herzkrankheit (IHD), hämodynamisch signifikante Stenosen von Hirngefäßen;

- Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms;

- eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) (Kumulationsrisiko und erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen, siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung", "Besondere Hinweise");

- schwere Dysfunktion der Leber (Kumulationsrisiko und erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen, siehe Abschnitte "Dosierung und Anwendung", "Besondere Hinweise");

- nach vor kurzem übertragenen chirurgischen Eingriffen;

- proliferative diabetische Retinopathie;

- erhöhte Blutungsneigung, z. B. durch Antikoagulanzien (einschließlich indirekter Antikoagulantien [Vitamin-K-Antagonisten] oder Störungen des Blutgerinnungssystems (Risiko schwerer Blutungen), siehe "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten"

- Gleichzeitige Verwendung mit Thrombozytenaggregationshemmern (Clopidogrel, Eptifibatid, Tirofiban, AbciximabEpoprostenol, Iloprost, Anagrelid NSAIDs [andere als selektive Inhibitoren Cyclooxygenase-2], Acetylsalicylsäure, Ticlopidin, Dipyridamol), siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen".

- gleichzeitige Anwendung mit blutzuckersenkenden Mitteln (Insulin und hypoglykämische Mittel zur oralen Anwendung), siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln";

- gleichzeitige Anwendung mit Ciprofloxacin und Theophyllin (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Adäquate und gut kontrollierte klinische Studien zur Sicherheit von Pentoxifyllin während der Schwangerschaft wurden nicht getestetHöhleÜber. Kontraindizierte Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft.

Pentoxifyllin und seine Metaboliten werden in die Muttermilch ausgeschieden. Bei Bedarf sollte während der Stillzeit das Stillen eingestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosierung wird vom Arzt entsprechend den individuellen Eigenschaften des Patienten eingestellt. Die Droge sollte während oder unmittelbar nach dem Essen ganz mit Wasser geschluckt werden.

Die übliche Dosis ist: eine Tablette Pentoxifyllin dreimal täglich, gefolgt von einer Erhöhung der Dosis auf 200 mg 2-3 mal pro Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 1200 mg.

Mit Verschlusskrankheit der peripheren Arterien des II. Stadiums (Claudicatio intermittens) Die empfohlene Dosis von Pentoxifyllin beträgt 1200 mg pro Tag (vorzugsweise in Form von Tabletten mit verzögerter Freisetzung von 400 mg dreimal täglich oder 600 mg zweimal täglich).

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CC weniger als 30 ml / min) kann die Dosierung auf 1-2 Tabletten pro Tag reduziert werden.

Eine Dosisreduktion unter Berücksichtigung der individuellen Verträglichkeit ist notwendig bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion.

Die Behandlung kann in kleinen Dosen begonnen werden bei Patienten mit niedrigem Blutdrucksowie bei Patienten mit Risiko für eine mögliche Senkung des Blutdrucks (Patienten mit schwerer KHK oder mit hämodynamisch signifikanten Stenosen der Hirngefäße). In diesen Fällen kann die Dosis nur allmählich erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Unerwünschte Reaktionen werden entsprechend den Organsystemen gemäß dem Medizinischen Lexikon der regulatorischen Aktivitäten (MedDRA).

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, aseptische Meningitis, Krämpfe.

Von der Seite der Psyche: Aufregung, Schlafstörungen, Angst.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Arrhythmie, Stenokardie, Senkung des Blutdrucks, "Gezeiten" von Blut auf die Haut, Blutungen (einschließlich Blutungen aus den Gefäßen der Haut, Schleimhäute, Magen, Darm).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Hautjucken, Hautausschlag, Erythem (Hautrötung), Urtikaria, erhöhte Sprödigkeit der Nägel, Schwellung.

Von der Seite des Verdauungstraktes: Xerostomie (trockener Mund), Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Druckgefühl und Überfüllung im Magen, Darmatonie, Durchfall, Verstopfung, Hypersalivation (erhöhter Speichelfluss), intrahepatische Cholestase, erhöhte Aktivität von "Leber" - Transaminasen, erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase .

Von der Seite des Sehorgans: Sehbehinderung, Skotom.

Aus dem Hämostase- und Hämatopoiesesystem: Thrombozytopenie, Leukopenie / Neutropenie, Panzytopenie, Hypofibrinogenämie.

Vom Immunsystem: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem, anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen wie "Kaffeesatz", sinkender Blutdruck, Tachykardie, Arrhythmie, Rötung der Haut, Bewusstlosigkeit, Schüttelfrost, Areflexie, tonisch-klonische Krämpfe.

Im Falle des Auftretens der oben beschriebenen Verletzungen, sollten Sie sofort Ihren Arzt anrufen.

Behandlung: symptomatisch.Wenn die ersten Anzeichen einer Überdosierung (Schwitzen, Übelkeit, Zyanose) sofort aufhören, das Medikament zu nehmen. Wenn das Medikament in letzter Zeit eingenommen wird, sollten Maßnahmen ergriffen werden, um eine weitere Resorption des Arzneimittels zu verhindern, indem es entfernt wird (Magenspülung) oder die Absorption verlangsamt wird (beispielsweise unter Verwendung von Aktivkohle). Besondere Aufmerksamkeit sollte der Aufrechterhaltung des Blutdrucks und der Atemfunktion gelten. Wenn Anfälle injiziert werden Diazepam.

Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Interaktion:

Mit blutdrucksenkenden Medikamenten

Pentoxifyllin erhöht das Risiko, gleichzeitig eine arterielle Hypotonie zu entwickeln Verwendung mit blutdrucksenkenden Mitteln (z. B. Angiotensin-Converting-Enzyme (ACE) -Inhibitoren) oder anderen Arzneimitteln, eine potentielle blutdrucksenkende Wirkung besitzen (zB Nitrate).

Mit Medikamenten, Beeinflussung des Blutgerinnungssystems

Pentoxifyllin kann die Wirkung von Drogen verstärken Gerinnungssystem des Blutes (indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika), Antibiotika (einschließlich Cephalosporine).

Bei der kombinierten Anwendung von Pentoxifyllin und indirekten Antikoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) in Post-Marketing-Studien kam es zu Fällen erhöhter gerinnungshemmender Wirkung (Blutungsrisiko). Daher wird empfohlen, zu Beginn der Einnahme von Pentoxifyllin oder bei Änderung seiner Dosis den Grad der gerinnungshemmenden Wirkung bei Patienten, die diese Kombination von Arzneimitteln einnehmen, zu überwachen, um beispielsweise die INR (das international normalisierte Verhältnis) regelmäßig zu überwachen.

Mit Cimetidin

Cimetidin erhöht die Konzentration von Pentoxifyllin und aktivem Metaboliten 1 im Blutplasma (Risiko von Nebenwirkungen).

Mit anderen Xanthinen

Die gemeinsame Anwendung mit anderen Xanthinen kann zu einer übermäßigen nervösen Erregung führen.

Mit hypoglykämischen cpedctSieu (Insulin und hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung)

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin oder hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Pentoxifyllin (ein erhöhtes Hypoglykämierisiko) verstärkt werden. Strikte Überwachung des Zustands solcher Patienten ist erforderlich, einschließlich einer regelmäßigen glykämischen Kontrolle.

Mit Theophyllin

Bei einigen Patienten zeigt die gleichzeitige Anwendung von Pentoxifyllin und Theophyllin eine Erhöhung der Konzentration von Theophyllin im Blutplasma. In der Zukunft könnte dies zu einer Zunahme oder Zunahme der mit Theophyllin verbundenen Nebenwirkungen führen.

Mit Ciprofloxacin

Bei einigen Patienten mit gleichzeitiger Anwendung von Pentoxifyllin und Ciprofloxacin erhöht sich die Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma. In Zukunft könnte dies zu einer Zunahme oder Zunahme von Nebenwirkungen führen, die mit der Verwendung dieser Kombination verbunden sind.

Mit Thrombozytenaggregationshemmern

Bei gleichzeitiger Anwendung von Pentoxifyllin mit Thrombozytenaggregationshemmern (Clopidogrel, EptifibatidTirofiban, Epoprostenol, iloprost, Abciximab, AnagrelidNSAIDs [neben selektiven Cyclooxygenase-2-Inhibitoren] Acetylsalicylsäure, Ticlopidin, Dipyridamol) es ist möglich, eine mögliche additive Wirkung zu entwickeln, die das Blutungsrisiko erhöht. Aufgrund des Blutungsrisikos ist daher Vorsicht geboten Pentoxifyllin gleichzeitig mit den oben genannten Thrombozytenaggregationshemmern (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht").

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter Kontrolle des Blutdrucks durchgeführt werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten vor Beginn der Behandlung für den Blutkreislauf entschädigt werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die hypoglykämische Mittel einnehmen, die Verabreichung von großen Dosen des Arzneimittels Pentoxifyllin kann schwere Hypoglykämie verursachen (Dosisanpassung ist erforderlich).

Bei der Bestimmung gleichzeitig mit den Antikoagulanzien muss man die Kennziffern des Gerinnungssystems des Blutes genau beobachten.

Patienten, die kürzlich operiert wurden, benötigen eine systematische Überwachung der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit.

Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck ist es notwendig, die Dosis des Arzneimittels zu wählen Pentoxifyllin individuell.

Ältere Patienten benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion (erhöhte Bioverfügbarkeit und reduzierte Eliminationsrate).

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Pentoxifyllin bei Kindern ist nicht erwiesen.

Rauchen kann die therapeutische Wirksamkeit des Medikaments reduzieren.

Bei der Verwendung der Droge Pentoxifyllin Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte darauf geachtet werden. Das Risiko der Kumulation der Droge und Bei einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen sollte eine Dosiserhöhung unter Berücksichtigung der individuellen Verträglichkeit vorgenommen werden.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (QC weniger als 30 ml / min) bei Einnahme des Arzneimittels Pentoxifyllin brauche eine sorgfältige medizinische Überwachung.

Für den Fall, dass die Patienten während der Anwendung des Medikaments Blutungen in der Netzhaut des Auges haben, wird das Medikament sofort abgebrochen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung kann es zu Kopfschmerzen und Schwindelgefühlen kommen. Daher ist beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Intestinelösliche Filmtabletten, 100 mg.

Verpackung:

Für 10, 14, 25 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 oder 120 Tabletten in Kanistern aus Polyethylenterephthalat für Arzneimittel, verschlossen mit Verschlusskappen mit Erstöffnungskontrolle oder mit einem "Push-Turn" -System aus Polypropylen oder Polyethylen oder Polypropylen Dosen für mit Deckel versiegelte Arzneimittel, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung aus Polyethylen gezogen wurden, oder Polypropylendosen für mit Deckel versiegelte Arzneimittel, die mit der Kontrolle der ersten Autopsie aus Polyethylen hoher Dichte gezogen wurden.

Ein Glas oder 1, 2, 3, 4, 5, 6 oder 12 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003789

Datum der Registrierung:17.08.2016

Haltbarkeitsdatum:17.08.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)