Pentoxifyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 6,0 mg, Natriumdihydrogenphosphatdihydrat - 1.0 mg, 0,1 M Lösung von Natriumhydroxid - auf einen pH von 6,0 bis 8,0, Wasser für die Injektion - bis zu 1.0 ml.

Beschreibung:transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:gefäßerweiterndes Mittel.

ATX: & nbsp;

C.04.A.D.03 Pentoxifyllin

Pharmakodynamik:

Pentoxifyllin ist ein Derivat von Xanthin. Verbessert die Mikrozirkulation und rheologische Eigenschaften von Blut. Der Wirkmechanismus ist verbunden mit einer Hemmung der Phosphodiesterase und einer Erhöhung des Gehalts an cyclischem 3,5-Adenosinmonophosphat (AMP 3,5) in Thrombozyten und Adenosintriphosphat (ATP) in Erythrozyten bei gleichzeitiger Sättigung des Energiepotentials, was wiederum dazu führt Vasodilatation, eine gewisse Verringerung des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes, eine Erhöhung des systolischen und minimalen Blutvolumens ohne eine signifikante Veränderung der Herzfrequenz.

Leicht erweitert Koronararterien. Bei intravenöser Verabreichung führt eine Erhöhung des Kollateralkreislaufs zu einer Erhöhung des Volumens fließenden Blutes durch eine Schnitteinheit. Es führt zu einer Erhöhung des Gehalts an ATP im Gehirn, günstig beeinflusst die bioelektrische Aktivität des zentralen Nervensystems.Reduziert die Viskosität des Blutes, verursacht eine Desaggregation der Blutplättchen, erhöht die Elastizität der Erythrozyten (aufgrund der Auswirkung auf die pathologisch veränderte Erythrozytenverformbarkeit). Verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit gestörter Blutzirkulation.

In der okklusiven Läsion der peripheren Arterien (Claudicatio intermittens), führt zu einer Verlängerung der Gehstrecke, Beseitigung von Nachtkrämpfen der Wadenmuskulatur und Schmerzen in Ruhe.

Pharmakokinetik:

Pentoxifyllin wird in der Leber unter Bildung von zwei pharmakologisch wirksamen Hauptmetaboliten rasch metabolisiert: 1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin (Metabolit 1) und 1-3-Carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin (Metabolit 5). Ihre Konzentrationen im Blutplasma sind 5 bzw. 8 mal höher als die Konzentration der Ausgangssubstanz.

Wenn die Leberfunktion gestört ist, verlängert sich die Halbwertszeit und die Bioverfügbarkeit ist erhöht. Pentoxifyllin und seine Metaboliten binden nicht an Blutplasmaproteine. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten (94%) und durch den Darm (4%) ausgeschieden, in den ersten 4 Stunden werden bis zu 90% der Dosis ausgeschieden. Unverändert werden 2% Pentoxifyllin ausgeschieden. In der Muttermilch ausgeschieden. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung wird die Ausscheidung von Metaboliten verlangsamt.

Indikationen:

- Verletzungen der peripheren Blutzirkulation gegen atherosklerotische, diabetische und entzündliche Prozesse (einschließlich Claudicatio intermittens durch Atherosklerose, diabetische Angiopathie, obliterierende Endarteriitis);

- Erkrankungen des trophischen Gewebes aufgrund einer Verletzung der arteriellen und venösen Mikrozirkulation (variköse Geschwüre, Gangrän, Erfrierungen);

- Angioneuropathie (Parästhesie, Akrozyanose, Raynaud-Krankheit);

- chronische zerebrovaskuläre Störungen des ischämischen Typs (einschließlich zerebraler Atherosklerose);

- Durchblutungsstörungen in den Gefäßen des Auges (akute und chronische Insuffizienz der Blutversorgung der Netzhaut und Aderhaut);

Störungen in den Funktionen des Mittelohrs der Gefäßentstehung, begleitet von Taubheit.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Pentoxifyllin, andere Xanthinderivate oder andere Komponenten in der Vorbereitung enthalten;

- schwere koronare oder zerebrale Atherosklerose;

- akuter Myokardinfarkt;

- schwere Herzrhythmusstörungen;

- unkontrollierte arterielle Hypotonie;

- massive Blutung;

- Blutung in der Netzhaut des Auges;

- Blutung im Gehirn;

- Schwangerschaft, Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Patienten mit labilem arteriellen Druck, Neigung zu arterieller Hypotonie (Blutdrucksenkung), mit chronischer Herzinsuffizienz, Blutungsneigung, ua durch Antikoagulanzien oder Gerinnungsstörung, Zustand nach neuer Operation , schwere Leberinsuffizienz, Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Pentoxifyllin während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert. Pentoxifyllin in kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös. Bei der Durchführung von Infusionen sollte der Patient in der "liegenden" Position sein. Die übliche Dosis sind zwei intravenöse Infusionen pro Tag (morgens und nachmittags), die jeweils 200 mg Pentoxifyllin (2 Ampullen à 5 ml) oder 300 mg Pentoxifyllin (3 Ampullen à 5 ml) in 250 ml oder 500 ml einer 0,9% igen Lösung enthalten. Lösung Natriumchlorid oder Ringer-Lösung.

Die Kompatibilität mit anderen Infusionslösungen sollte separat getestet werden. Es können nur transparente Lösungen verwendet werden. 100 mg Pentoxifyllin sollten mindestens 60 Minuten lang verabreicht werden. Abhängig von der Begleitperson Krankheiten (Herzinsuffizienz), kann es notwendig sein Reduzierung der Eingangsvolumina. In solchen Fällen empfiehlt sich die Verwendung eines speziellen Infusers zur kontrollierten Infusion.

Langfristige intravenöse Infusion von Pentoxifyllin für 24 Stunden ist in schwereren Fällen angezeigt, vor allem bei Patienten mit starken Schmerzen in Ruhe, mit Gangrän oder trophischen Geschwüren (III-IV Bühne von Fontaine).

Die Dosis von Pentoxifyllin, die parenteral innerhalb von 24 Stunden verabreicht wird, sollte in der Regel 1200 mg Pentoxifyllin nicht überschreiten, und die Einzeldosis kann nach der Formel berechnet werden: 0,6 mg Pentoxifyllin pro kg Körpergewicht pro Stunde. Die so berechnete Tagesdosis beträgt 1000 mg Pentoxifyllin für einen Patienten mit einem Gewicht von 70 kg und 1150 mg Pentoxifyllin für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 80 kg.

In schweren Fällen (Ruheschmerz, Gangrän usw.) kann eine tägliche Dosis von 1200 mg als zwei separate langsame intravenöse Infusionen von 600 mg Pentoxifyllin mit einem Abstand von mindestens 6 Stunden zwischen den Infusionen verabreicht werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) ist es notwendig, die Dosis um 30-50% zu reduzieren, was von der individuellen Toleranz des Patienten gegenüber dem Medikament abhängt.

Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen ist eine Dosisreduktion unter Berücksichtigung der individuellen Verträglichkeit erforderlich.

Die Behandlung kann in kleinen Dosen bei Patienten mit niedrigem Blutdruck sowie bei Risikopersonen wegen möglicher Druckminderung (Patienten mit schwerer ischämischer Herzerkrankung oder hämodynamisch signifikanten Stenosen der Hirngefäße) eingeleitet werden. In diesen Fällen kann die Dosis nur allmählich erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Angst, Schlafstörungen, Krämpfe.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Arrhythmie, Kardialgie; Progression der Angina pectoris, Senkung des arteriellen Druckes.

Von der Haut: Hyperämie der Gesichtshaut, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts und der oberen Brust, Schwellung, erhöhte Sprödigkeit der Nägel.

Aus dem Verdauungstrakt: Xerostomie, verminderter Appetit, intestinale Atonie, intrahepatische Cholestase, gastrointestinale Blutung.

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, Skotom.

Aus dem Hämostase- und Hämatopoiesesystem: Thrombozytopenie, Leukopenie, Panzytopenie, Hypofibrinogenämie; Blutungen aus den Schleimhäuten der Hautgefäße, Nasenbluten.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hauthyperämie, Urtikaria, Angioödem, anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen: Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG) und alkalische Phosphatase.

Andere: aseptische Meningitis (selten).

Überdosis:

Symptome: Schwäche, Schwindel, Blutdruckabfall, Tachykardie, Arrhythmie, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, tonisch-klonische Krämpfe, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Hyperthermie, Areflexie, Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen (Erbrechen wie "Kaffeesatz").

Behandlung: symptomatisch, um die Funktion der Atmung und Blutdruck. Bei den ersten Anzeichen einer Überdosierung sofort die Injektion des Medikaments zu stoppen, wird der Patient in die "liegende" Position mit dem angehobenen Beinende platziert. Krämpfe hören mit der Einführung von Diazepam auf.

Interaktion:

Pentoxifyllin kann die Wirkung von Arzneimitteln verstärken, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen (indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika), Antibiotika (einschließlich Cephalosporine).

Stärkt die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten, Insulin und blutzuckersenkende Mittel zur oralen Verabreichung.

Cimetidin erhöht die Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma (Risiko von Nebenwirkungen).

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Xanthinen oder Sympathomimetika kann zu einer übermäßigen nervösen Erregung führen.

Pentoxifyllin kann die Konzentration von Theophyllin erhöhen (Risiko von Nebenwirkungen).

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter der Kontrolle des arteriellen Drucks durchgeführt werden. Bei Patienten mit chronische Herzinsuffizienz sollte für den Blutkreislauf kompensiert werden.

Bei Patienten mit Diabetes, die hypoglykämische Medikamente einnehmen, Die Verwendung von hohen Dosen von Pentoxifyllin kann schwere Hypoglykämie verursachen (Dosisanpassung ist erforderlich). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien Es ist notwendig, die Parameter des Blutgerinnungssystems sorgfältig zu überwachen. Haben Patienten, die kürzlich einen chirurgischen Eingriff unterzogen haben, eine systematische Kontrolle von Hämoglobin und Hämatokrit.

Die verabreichte Dosis sollte bei Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck reduziert werden.

Bei älteren Menschen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein (erhöhte Bioverfügbarkeit und verringerte Ausscheidungsrate).

Rauchen kann die therapeutische Wirksamkeit des Medikaments reduzieren.

Die Verträglichkeit einer Lösung von Pentoxifyllin mit einer anderen Infusionslösung sollte in jedem Fall überprüft werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung von 20 mg / ml.

5 ml pro Ampulle farbloses Neutralglas Typ I mit einem Farbbruchring oder mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe oder ohne Bruchring, einem farbigen Punkt und einer Kerbe. Ein, zwei oder drei Farbringe und / oder ein zweidimensionaler Strichcode und / oder eine alphanumerische Codierung oder ohne zusätzliche Farbringe, ein zweidimensionaler Strichcode und eine alphanumerische Codierung können zusätzlich auf die Ampullen aufgebracht werden.

5 Ampullen pro Schaltungszelle Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Polymerfolie oder ohne Folie und ohne Folie. Oder 5 Ampullen werden in einer vorgefertigten Form (Tray) aus Karton mit Zellen für die Ampullenverlegung platziert.

Ein oder zwei Konturquadrate oder Karton Applikations- und Vertikutierampulle oder eine Messerampulle, oder ohne eine Vertikutierampulle und ein Messerampullum in einer Kartonverpackung (Bündel).

Verpackung:Ampullen (5) / komplett mit einer Messerampulle oder einem Vertikutierer, falls für Ampullen dieser Art erforderlich / - Trays Kartonpackungen Karton
Ampullen (5) / komplett mit einer Messerampulle oder Vertikutierer, ggf. für Ampullen dieser Art / - Verpackung, Zellkonturen ohne Abdeckpappe
Ampullen (5) / komplett mit einer Messerampulle oder Vertikutierer, falls für Ampullen dieser Art erforderlich / - Verpackung, Zellkonturpackungen Pappe

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002643

Datum der Registrierung:01.10.2014

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON PHARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)