Aktive SubstanzClarithromycinClarithromycin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, enthält:

    aktive Substanz: Clarithromycin 500 mg;

    Hilfsstoffe: Lactose 275 mg, Hypromellose 180 mg, Talk 30 mg, Magnesiumstearat 15 mg;

    Shell-Zusammensetzung: Winkow WT-01533 gelb (Hypromellose 11,00 mg, Macrogol-400 1,875 mg, Titandioxid 2,975 mg, Talkum 0,975 mg, Macrogol-6000 1,15 mg, Aluminiumlucquinolingelb 7,025 mg) 25 mg.

    Beschreibung:

    Capture Kapseln mit einer gelben Beschichtung beschichtet.

    Auf der Fraktur sind zwei Schichten sichtbar; Der Kern ist von weiß bis fast weiß.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Makrolid
    ATX: & nbsp;

    J.01.F.A.09   Clarithromycin

    Pharmakodynamik:

    Halbsynthetisches Antibiotikum aus der Gruppe der Makrolide eines breiten Wirkspektrums. Unterbricht die Synthese des Proteins von Mikroorganismen (bindet an 50S Untereinheit der Ribosomenmembran einer mikrobiellen Zelle). Es wirkt auf extrakorporale und intrazelluläre Pathogene. Die Aktivität von Clarithromycin gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen ist nachgewiesen als im vivound in der klinischen Praxis6

    - aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus Aureus, Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene;

    - aerobe gramnegative Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Moraxella Catarrhalis, Legionellen pneumophila;

    - andere Mikroorganismen: Mycoplasma Lungenentzündung, Chlamydien Lungenentzündung;

    - Mykobakterien: Mycobacterium Avium Komplex (MAC) - komplex, einschließlich: Mycobacterium Avium und Mycobacterium intracellulare;

    - Helicobacter Pylori.

    Beta-Lactamasen beeinflussen die Aktivität von Clarithromycin nicht.

    Aktivität von Clarithromycin im vitro:

    - aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Listerien Monocytogenes, Streptococcus Agalaktiae, Streptococcus spp. Gruppen C, F, G, Streptococcus spp. Gruppen Viridane;

    - aerobe gramnegative Mikroorganismen: Neisseria Gonorrhoeae, Bordetella Pertussis, Pasteurella Multocida;

    - anaerobe Gram-positive Mikroorganismen: Clostridium perfringens, Peptococcus Niger, Propionibacterium Akne;

    - anaerobe gramnegative Mikroorganismen: Bacteroides Melaninogenicus;

    - Spirochäten: Borrelien Burgdorferi, Treponema Pallidum;

    - Mykobakterien: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae;

    - Campylobakterien: Campylobacter Jejuni.

    Mikrobiologisch aktiver Metabolit von Clarithromycin - 14 (R) -Hydroxyclamirithromycin, ist doppelt so aktiv wie die Stammverbindung bezüglich Haemophilus influenzae. Clarithromycin und sein Metabolit in Kombination kann sowohl additive als auch synergistische Wirkungen haben Haemophilus influenzae im vitro und im vivo, abhängig von der Belastung der Bakterien.

    Die meisten Stämme von Staphylokokken, die gegen Methicillin und Oxacillin resistent sind, sind gegen Clarithromycin resistent.

    Es ist möglich, eine Kreuzresistenz gegenüber Clarithromycin und anderen Antibiotika der Makrolidgruppe sowie gegenüber Lincomycin und Clindamycin zu entwickeln.

    Pharmakokinetik:

    Die Absorption ist schnell. Nahrung verlangsamt die Aufnahme, ohne die Bioverfügbarkeit signifikant zu beeinflussen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 65-75%. Die Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (TCmOh) im Plasma bei Einnahme einer lang wirkenden Darreichungsform - 6 Stunden.

    Nach oraler Verabreichung von 20-30% der akzeptierten Dosis von Clarithromycin wird in der Leber durch Cytochrom-Isoenzyme rasch hydroxyliert CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7 mit der Bildung des Hauptmetaboliten - 14 (R) -Hydroxyclarithromycin, das eine ausgeprägte antimikrobielle Aktivität gegen Haemophilus influenzae. Ist ein Inhibitor von Isoenzymen CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7.

    Die Halbwertszeit (T1/2) mit einer Dosis von 500 mg / Tag des unveränderten Arzneimittels und seines Metaboliten - 5,3 und 7,7 Stunden, 1000 mg / Tag - 5,8 bzw. 8,9 Stunden. In therapeutischen Konzentrationen reichert es sich in den Lungen, der Haut und den Weichteilen an (Konzentrationen 10 Mal höher als Serum).

    Es wird durch die Nieren und den Darm (20-30% - in unveränderter Form, der Rest - in Form von Metaboliten) ausgeschieden.

    Bei chronischer Niereninsuffizienz (CRF) erhöht sich der TCmOh, die maximale Konzentration (CmOh) im Plasma und im Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) Clarithromycin und sein Metabolit.

    Indikationen:

    Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Clarithromycin-empfindliche Mikroorganismen:

    - Infektionen der oberen Atemwege (wie Pharyngitis, Sinusitis);

    - Infektionen der unteren Atemwege (wie Bronchitis, Lungenentzündung);

    - Infektionen der Haut und Weichteile (wie Follikulitis, Entzündung des Unterhautgewebes, Erysipel).

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Clarithromycin und andere Komponenten des Arzneimittels sowie andere Antibiotika der Makrolid-Gruppe;

    - Porphyrie;

    - gleichzeitige Verabreichung von Astemizol, Cisaprid, Pimozid, Terfenadin, Ergotamin und anderen Ergotalkaloiden;

    - gleichzeitige Verabreichung von Midazolam, Alprazolam, Triazolam (zur oralen Verabreichung);

    - gleichzeitige Verabreichung von Simvastatin, Lovastatin;

    - gleichzeitiger Empfang von Colchicin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion;

    - chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min);

    - Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

    - Patienten mit verlängertem QT-Intervall, ventrikulärer Arrhythmie oder ventrikulärer Pirouette-Tachykardie;

    - Stillzeit;

    - Kinderalter (unter 18 Jahren).

    Vorsichtig:

    Nierenversagen (CC> 30 ml / min), Leberversagen, Myasthenia gravis Gravis, gleichzeitiger Empfang mit in der Leber metabolisierten Arzneimitteln mit Hilfe von Cytochrom-P450-Isoenzymen (CYP3A4), gleichzeitiger Empfang von Colchicin.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Sicherheit von Clarithromycin während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht untersucht. Daher während der Schwangerschaft (besonders im ersten Trimester) Clarithromycin ernennen nur, wenn es keine alternative Therapie gibt, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

    Clarithromycin dringt in die weibliche Milch ein, daher sollte, wenn es während der Laktation notwendig ist, die Frage der Abschaffung des Stillens gelöst werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Normalerweise wird das Medikament 500 mg einmal täglich während der Mahlzeiten verschrieben.

    Bei einer schwereren Infektion wird die Dosis in einer Einzeldosis auf 1000 mg pro Tag erhöht. Die übliche Behandlungsdauer beträgt 5-14 Tage.

    Mit ambulant erworbener Pneumonie und Sinusitis - 6-14 Tage.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Angst, Schlaflosigkeit, "alptraumhafte" Träume, Krämpfe, Benommenheit, Depression, Orientierungslosigkeit, Halluzinationen, Depersonalisation, Verwirrung, psychotische Störungen, Zittern.

    Aus dem Verdauungssystem; Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Gastritis, Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Aufstoßen, Stomatitis, Glossitis, Trockenheit der Mundschleimhaut, Candidose der Mundschleimhaut, Sprache ändern Farbe und Zähne, akute Pankreatitis, Lebererkrankungen Funktion, inkl. erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, hepatozelluläre und cholestatische Hepatitis, cholestatische Gelbsucht; pseudomembranöse Kolitis, Leberinsuffizienz tödlich vor allem bei schwerer Begleiterkrankung und / oder Begleitmedikation.

    Co Hand Herz-Kreislauf-System: ventrikuläre Tachykardie, inkl. Typ "Pirouette", Flattern und Fibrillieren der Ventrikel, Verlängerung des Intervalls QT auf dem EKG.

    Von den Sinnesorganen: Lärm, Klingeln in den Ohren, Geschmacksveränderungen (Dysgeusie); Verlust des Gehörs, nach dem Entzug der Droge, ein Gefühl von Herzschlag, Anosmie, Schwindel.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung, Blutung), Agranulozytose, eine Zunahme der internationalen normalisierten Beziehung, Verlängerung der Prothrombinzeit, Blutung.

    Von der Seite des Harnsystems: interstitielle Nephritis, Nierenversagen; Änderung der Farbe des Urins.

    Laborindikatoren: Neutropenie, Hyperkreatininämie, Hypoglykämie (einschließlich bei gleichzeitiger Anwendung von hypoglykämischen Arzneimitteln).

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Hyperämie der Furche, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem.

    Andere: Myopathie, Myalgie, Arthralgie, vermehrtes Schwitzen, Akne, Purpura Shenlaine-Genocha, Erysipel, Erythrasma, Sekundärinfektionen (Resistenzentwicklung von Mikroorganismen).

    Überdosis:

    Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Verwirrung.

    Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie zur Erhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen. Hämodialyse und Peritonealdialyse haben keinen signifikanten Einfluss auf die Konzentration von Clarithromycin im Blutplasma.

    Interaktion:

    Bei gleichzeitigem Empfang Clarithromycin erhöht die Konzentration im Blut Arzneimittel metabolisiert in der Leber mit Hilfe von Cytochrom P450-Isoenzymen (CYP3EIN), kann es zu einer gegenseitigen Zunahme ihrer Konzentrationen kommen, was sowohl die therapeutischen als auch die Nebenwirkungen verstärken oder verlängern kann. Kontraindizierte gemeinsame Rezeption mit Astemizol, Cisaprid, Pimozid, Terfenadin und andere Mutterkornalkaloide, Alprazolam, Midazolam, Triazolam (für die orale Verabreichung).

    Mit Vorsicht gelten mit Carbamazepin, Cilostazol, Cyclosporin, Disopyramid, Methylprednisolon, Omeprazol, indirekte Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Chinidin, Rifabutin, Sildenafil, Tacrolimus, Vinblastin, Phenytoin, Theophyllin und Valproinsäure (metabolisiert durch andere Isoenzyme von Cytochrom P450). Es ist notwendig, die Dosis des Medikaments zu korrigieren und die Konzentration im Blut zu überwachen.

    Wenn kombiniert mit Cisaprid, Pimozid, Terfenadin und Astemisol möglicherweise Erhöhung der Konzentration der letzteren im Blut, Verlängerung des Intervalls QTAuftreten von Arrhythmie einschließlich ventrikulärer Tachykardie inkl. Typ "Pirouette", Flattern und Fibrillieren der Ventrikel.

    Wenn kombiniert mit Ergotamin und Dihydroergotamin mögliche akute Vergiftung mit Medikamenten der Gruppe Ergotamin (Gefäßkrampf, Ischämie der Gliedmaßen und anderer Gewebe, einschließlich des zentralen Nervensystems).

    Efavirenz, Nevirapin, Rifampicin, Rifabutin und Rifapentin (Induktoren von Cytochrom P450) reduzieren die Konzentration von Clarithromycin im Plasma und schwächen seine therapeutische Wirkung und erhöhen gleichzeitig die Konzentration von 14 (R) -Hydroxyclamirithromycin.

    Beim Teilen Fluconazol in einer Dosis von 200 mg täglich und Clarithromycin in einer Dosis von 1 g / Tag eine Erhöhung der GleichgewichtskonzentrationCss) im Blut und AUC Clarithromycin um 33% bzw. 18%. Eine Korrektur der Clarithromycindosis ist nicht erforderlich.

    Beim Teilen Ritonavir 600 mg / Tag und Clarithromycin 1 g / Tag, eine Abnahme des Metabolismus von Clarithromycin (ein Anstieg von Cmax um 31%, Css um 182% und AUC um 77%), totale Unterdrückung der Bildung 14 (R) -Hydroxyclamirithromycin. Bei Patienten mit CRF ist eine Dosisanpassung erforderlich: Bei einer QC von 30-60 ml / min sollte die Clarithromycin-Dosis um 50% reduziert werden. Ritonavir sollte nicht mit Clarithromycin in einer Dosis von mehr als 1 g / Tag eingenommen werden.

    Mit einem gemeinsamen Empfang mit Chinidin und Disopyramid das Auftreten von ventrikulären Tachykardien wie "Pirouette". EKG-Überwachung ist erforderlich (Intervallerhöhung QT), Serumkonzentrationen dieser Medikamente.

    Clarithromycin erhöht die Konzentration Inhibitoren der HMG-Co-A-Reduktase (Lovastatin, Simvastatin) - Risiko einer Rhabdomyolyse.

    Bei Verwendung von Clarithromycin und Omeprazol es ist möglich, C zu erhöhenmax, AUC und T1/2 Omeprazol um 30%, 89% bzw. 34%. Der durchschnittliche pH-Wert im Magen für 24 Stunden betrug 5,2 mit nur Omeprazol und 5,7 mit Omeprazol zusammen mit Clarithromycin.

    Bei Anwendung in Verbindung mit indirekte Antikoagulanzien es ist möglich, die Wirkung der letzteren zu verstärken.

    Bei Verwendung mit Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil (Inhibitoren der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5)) ist es möglich, die inhibitorische Wirkung auf PDE zu erhöhen. Es kann notwendig sein, die Dosis von PDE-5-Inhibitoren zu reduzieren.

    Mit der kombinierten Verwendung von Clarithromycin mit Theophyllin und Carbamazepin es ist möglich, die Konzentration des letzteren im systemischen Kreislauf zu erhöhen.

    Bei Verwendung mit Tolterodin bei Patienten mit langsamem Stoffwechsel durch CYP2D6, eine Dosisreduktion von Tolterodin in Gegenwart von Clarithromycin (ein Inhibitor von Isoenzymen CYP3EIN).

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clarithromycin (1 g / Tag) mit Midazolam (mündlich) ist es möglich zu erhöhen AUC Midazolam 7 mal. Es ist notwendig, die kombinierte orale Verabreichung von Clarithromycin und Midazolam sowie anderer Benzodiazepine, die durch Isoenzyme metabolisiert werden, zu vermeiden CYP3EIN (Triazolam und Alprazolam). Bei Verwendung von Midazolam (intravenös) und Clarithromycin kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Die gleichen Vorsichtsmaßnahmen sollten auch für andere Benzodiazepine gelten, die durch Isoenzyme metabolisiert werden CYP3EIN. Für Benzodiazepine, deren Ausscheidung nicht von Isoenzymen abhängt CYP3EIN (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam) ist eine klinisch signifikante Interaktion mit Clarithromycin unwahrscheinlich.

    Mit der kombinierten Verwendung von Clarithromycin und Triazolam mögliche Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (Schläfrigkeit, Verwirrtheit).

    Bei der Einnahme von Clarithromycin mit Colchicin Es ist möglich, die Wirkung von Colchicin zu verstärken. Es ist notwendig, die mögliche Entwicklung von klinischen Symptomen einer Colchicinintoxikation zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten und Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Todesfälle wurden berichtet).

    Mit der gemeinsamen Verabreichung von Clarithromycin und Digoxin Die Serum-Digoxinkonzentration sollte sorgfältig überwacht werden (möglicherweise erhöht sich ihre Konzentration und es entwickeln sich möglicherweise tödliche Arrhythmien).

    Gleichzeitige Aufnahme von Clarithromycin (Tabletten der üblichen Befreiung) und Zidovudin bei Erwachsenen mit HIV-infizierten Patienten kann zu einer Abnahme führen Css Zidovudin. Es ist notwendig, Dosen von Clarithromycin und Zidovudin zu wählen. Diese Art der Interaktion wird bei HIV-infizierten Kindern nicht gefunden Clarithromycin in Form einer Suspension zusammen mit Zidovudin.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clarithromycin (1 g / Tag) und Atazanavir (400 mg / Tag) ist es möglich zu erhöhen AUC Atazanavir um 28%, Clarithromycin um das 2-fache, Abnahme AUC 14 (R) -Hydroxyloxycarithromycin zu 70%. Bei Patienten mit KK 30-60 ml / min sollte die Clarithromycin-Dosis um 50% reduziert werden. Clarithromycin in Dosen über 1 g / Tag, kann nicht in Verbindung mit Protease-Inhibitoren verwendet werden.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clarithromycin (500 mg 2 mal täglich) zusammen mit Etravirin eine Abnahme der Konzentration von Clarithromycin im Plasma um 53%; Die Konzentration seines aktiven Metaboliten (14 (R) -Hydroxyclarithromycin) um 46% erhöht. 14 (R) -Hydroxyclamirithromycin hat eine verminderte Aktivität gegen Mycobacterium Avium Komplexdaher ist eine Veränderung der Gesamtaktivität von Clarithromycin und seines Metaboliten gegenüber diesem Erreger möglich.

    Mit der gemeinsamen Verabreichung von Clarithromycin und Itraconazol möglicherweise eine gegenseitige Erhöhung der Konzentration von Medikamenten im Plasma. Für Patienten, die gleichzeitig intraconazol und ClarithromycinEine sorgfältige Überwachung ist wegen der möglichen Verstärkung oder Erweiterung der pharmakologischen Wirkungen dieser Arzneimittel notwendig.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clarithromycin (1 g / Tag) und Saquinade (in weichen Gelatinekapseln, 1200 mg 3-mal täglich) kann zunehmen AUC und Css Saquinavir um 117% bzw. 187% und Clarithromycin um 40%. Wenn diese zwei Arzneimittel zusammen für eine begrenzte Zeit in den oben erwähnten Dosen / Dosierungsformen verabreicht werden, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Mit einem gemeinsamen Empfang mit Verapamil möglicherweise Blutdrucksenkung, Bradyarrhythmie und Laktatazidose.

    Mit einem gemeinsamen Empfang mit hypoglykämische Mitteleinschließlich des Insulins ist die geäusserte Hypoglykämie möglich. Es ist nötig die Konzentration der Glukose im Blut zu überwachen.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei chronischen Lebererkrankungen ist es notwendig, die Aktivität von Enzymen im Blutserum regelmäßig zu überwachen.

    Vorsicht ist vor dem Hintergrund der durch die Leber verstoffwechselten Arzneimittel vorgeschrieben (es wird empfohlen, deren Konzentration im Blut zu messen).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien sollte die Prothrombinzeit überwacht werden.

    Bei der Entwicklung einer Sekundärinfektion sollte eine adäquate Therapie verordnet werden.

    Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

    Es ist notwendig, das EKG mit der gleichzeitigen Aufnahme von Clarithromycin mit Disopyramid, Chinidin zu überwachen.

    Es ist möglich, eine Kreuzresistenz gegenüber Clarithromycin und anderen Antibiotika der Makrolidgruppe sowie gegenüber Lincomycin und Clindamycin zu entwickeln.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Vorsicht ist geboten, wenn man Fahrzeuge fährt und andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchführt, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, tk. Das Medikament kann Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, 500 mg.

    Verpackung:

    Für 5 und 7 Tabletten pro Blister Al / PVC.

    Für 1, 2 oder 3 Blister, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, werden in einer Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-001452
    Datum der Registrierung:24.01.2012
    Haltbarkeitsdatum:24.01.2017
    Datum der Stornierung:2017-04-19
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Edge Pharma Private LimitedEdge Pharma Private Limited Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Edge Pharma Private Limited Edge Pharma Private Limited Indien
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.01.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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