Clarithromycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 33,0 mg, Kartoffelstärke 15,0 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 12,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke 7,0 mg, Magnesiumstearat 3,0 mg;

Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose 5,4 mg, Macrogol 4000 1,6 mg, Titandioxid 3,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten bikonkave Form ohne Risiken, bedeckt mit einer Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe. Das Vorhandensein einer leichten Oberflächenrauheit ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Makrolid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.09 Clarithromycin

Pharmakodynamik:

Clarithromycin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum der Makrolidgruppe und hat eine antibakterielle Wirkung, die mit 50 in Wechselwirkung trittS ribosomale Untereinheit von empfindlichen Bakterien und Unterdrückung der Proteinsynthese.

Dargestellt, dass Clarithromycin wirkt antibakteriell gegen folgende Erreger:

- aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus Aureus, Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene, Listerien Monocytogenes;

- aerobe gramnegative Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;

- dAndere Mikroorganismen: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;

- Mykobakterien: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-Komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Die Produktion von Beta-Lactamase beeinflusst die Aktivität von Clarithromycin nicht. Die meisten gegen Methicillin und Oxacillin resistenten Stämme von Staphylococcus aureus sind gegen Clarithromycin resistent.

Clarithromycin übt seine Wirkung aus im vitro und für die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen:

- aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Streptococcus agalactiae, Streptococcen (Gruppen C, F, G), Streptokokken der Viridans-Gruppe;

- aerobe gramnegative Mikroorganismen: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

- anaerobe Gram-positive Mikroorganismen: Clostridium perfringens, Peptococcus niger,

Propionibacterium Akne;

- anaerobe gramnegative Mikroorganismen: Bacteroides Melaninogenicus;

- Spirochäten: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50%. Mit wiederholter Einnahme einer kumulativen Dosis wird nicht gefunden, und die Art des Stoffwechsels im menschlichen Körper hat sich nicht verändert. Die Aufnahme von Nahrungsmitteln unmittelbar vor der Einnahme des Arzneimittels erhöhte die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um durchschnittlich 25%. Clarithromycin Kann vor den Mahlzeiten oder während der Mahlzeiten angewendet werden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 90%. Nach einer Einzeldosis werden 2 Höchstkonzentrationen aufgezeichnet. Der zweite Peak ist auf die Fähigkeit des Arzneimittels zurückzuführen, sich in der Gallenblase zu konzentrieren, gefolgt von einer allmählichen oder schnellen Aufnahme in den Darm und Absorption. Zeit, um die maximale Konzentration bei oraler Aufnahme von 250 mg - 1-3 Stunden zu erreichen.

Nach oraler Verabreichung werden 20% der Dosis in der Leber durch Cytochrom-Enzyme schnell hydroxyliert CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7 mit der Bildung des Hauptmetaboliten - 14-Hydroxyclarithromycin, die eine ausgeprägte antimikrobielle Aktivität gegen Haemophilus influenzae. Bei einer regelmäßigen Einnahme von 250 mg / Tag beträgt die Konzentration des unveränderten Arzneimittels und seines Hauptmetaboliten 1 bzw. 0,6 μg / ml; die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3-4 bzw. 5-6 Stunden. Wenn die Dosis auf 500 mg / Tag erhöht wird, beträgt die Konzentration des unveränderten Arzneimittels und seines Metaboliten im Plasma 2,7-2,9 bzw. 0,83-0,88 μg / ml; die Halbwertszeit beträgt 4,8-5 bzw. 6,9-8,7 Stunden. In therapeutischen Konzentrationen akkumuliert es in den Lungen, der Haut und den Weichteilen (Konzentrationen 10 mal höher als die Serumspiegel).

Es wird von den Nieren und durch den Magen-Darm-Trakt (GIT) (20-30% - in unveränderter Form, der Rest - in Form von Metaboliten) ausgeschieden. Mit einer einmaligen Aufnahme von 250 und 1200 mg Nieren sind 37,9 und 46% zugeordnet, durch den Magen-Darm-Trakt - 40,2 und 29,1%.

Indikationen:

- Infektiös-entzündliche Erkrankungen, hervorgerufen durch Mikroorganismen, die für die Zubereitung empfindlich sind;

- Infektion der oberen Atemwegsinfektionen der HNO-Organe (Pharyngitis, Sinusitis);

- Infektionen der unteren Atemwege (Pneumonie, Bronchitis);

- Infektionen der Haut und Weichteile (Follikulitis, Phlegmone, Erysipel);

- odontogene Infektionen;

- Mykobakterielle Infektionen verursacht durch Mycobacterium Avium, Mycobacterium intracellulare;

- lokalisierte Infektionen verursacht durch Mycobacterium Kansasii, Mycobacterium Chelonae, Mycobacterium Fortuitum;

- Prävention der Ausbreitung der Infektion durch den Komplex verursacht Mycobacterium Avium (MAC), HIV-infizierte Patienten mit Lymphozytengehalt CD 4 (T-Helferlymphozyten) nicht mehr als 100 in 1 mm³;

- zur Tilgung Helicobacter Pylori und eine Abnahme der Häufigkeit von Rückfällen von Magengeschwüren Zwölffingerdarm.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Clarithromycin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- das erste Trimester der Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Porphyrie;

- gleichzeitiger Empfang von Clarithromycin mit folgenden Medikamenten: AstemizolCisaprid, Pimozid, Terfenadin, Ergotamin, Dihydroergotamin (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Kinder unter 12 Jahren oder bei einem Körpergewicht von weniger als 40 kg (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht ernennen Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Clarithromycin ist im ersten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert. Im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft wird das Medikament nur verschrieben, wenn klare Hinweise vorliegen, ob der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Falls erforderlich, sollte die Verabredung in der Stillzeit das Problem des Stillens lösen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg): Die Standarddosis beträgt 250 mg 2-mal täglich mit einem Intervall von 12 Stunden. Mit Sinusitis, schwere Infektionen, einschließlich der durch Haemophilus influenzae Die Dosis kann zweimal täglich auf 500 mg im Abstand von 12 Stunden erhöht werden.

Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage.

Für Patienten mit Leberinsuffizienz Die empfohlene Dosis beträgt 250 mg alle 24 Stunden.

Für Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), die empfohlene Dosis beträgt 250 mg alle 24 Stunden oder bei schwereren Infektionen 250 mg zweimal täglich mit einem Intervall von 12 Stunden.

Mit mykobakteriellen Infektionen verschreiben 500 mg der Droge 2 mal pro Tag, mit einem Intervall von 12 Stunden.

Bei häufigen Infektionen durch MAC bei AIDS-Patienten:

Die empfohlene Dosis von Clarithromycin für Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg) beträgt 500 mg zweimal täglich mit einem Intervall von 12 Stunden.

Die Behandlung sollte so lange fortgesetzt werden, wie klinische und mikrobiologische Belege für ihre Brauchbarkeit vorliegen. Clarithromycin sollte in Kombination mit anderen antimikrobiellen Mitteln verabreicht werden.

Zur Vorbeugung von Infektionen durch MAC:

Die empfohlene Dosis von Clarithromycin für Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg) beträgt 500 mg zweimal täglich mit einem Intervall von 12 Stunden.

Bei odontogenen Infektionen Die Dosis von Clarithromycin beträgt 250 mg zweimal täglich für 5 Tage.

Zur Eradikation von H. pylori

Kombinationsbehandlung mit drei Medikamenten

Clarithromycin, 500 mg zweimal täglich, in Kombination mit Lansoprazol, 30 mg zweimal täglich und Amoxicillin, 1000 mg zweimal täglich für 10 Tage.

Clarithromycin, 500 mg zweimal täglich, in Kombination mit Amoxicillin, 1000 mg zweimal täglich und Omeprazol, 20 mg / Tag, für 7-10 Tage.

Kombinationsbehandlung mit zwei Medikamenten

Clarithromycin, 500 mg 3-mal täglich, in Kombination mit Omeprazol in einer Dosis von 40 mg / Tag, für 14 Tage, mit der Ernennung innerhalb der nächsten 14 Tage von Omeprazol in einer Dosis von 20-40 mg / Tag.

Clarithromycin, 500 mg 3-mal täglich, in Kombination mit Lansoprazol in einer Dosis von 60 mg / Tag für 14 Tage. Um das Geschwür vollständig zu heilen, kann eine zusätzliche Verringerung des Säuregehalts des Magensaftes erforderlich sein.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Verdauungssystem: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Stomatitis, Glossitis, Pankreatitis, Verfärbung der Zunge und Zähne; extrem selten - pseudomembranöse Enterokolitis. Die Verfärbung der Zähne ist reversibel und wird meist durch eine spezielle Behandlung in der Zahnklinik wiederhergestellt. Wie bei der Verabreichung von anderen Antibiotika aus der Makrolid-Gruppe, Leberfunktionsstörungen sind möglich, einschließlich einer Erhöhung der Leberenzyme Aktivität, Leberzellen und / oder cholestatische Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht.Diese Verletzungen der Leber können schwerwiegend sein, aber in der Regel sie sind umkehrbar. Sehr wenige Fälle von Leberinsuffizienz und Tod wurden beobachtet, hauptsächlich auf dem Hintergrund schwerer Komorbiditäten und / oder begleitender medikamentöser Therapie.

Von der Seite nervöses System: Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Geruchsstörungen, Geschmacksveränderungen, Erregung, Schlaflosigkeit, Albträume, Angstgefühle, Klingeln in den Ohren; selten - Desorientierung, Halluzinationen, Psychose, Depersonalisation, Verwirrung.

Von der Seite Herz-Kreislauf-System: wie bei der Aufnahme anderer Makrolide, die Verlängerung des Intervalls QTventrikuläre Tachykardie; polymorphe ventrikuläre Tachyarrhythmie (Torsade de Spitze).

Von der Seite Hämopoese und Hämostase-System: selten - Leukopenie und Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung, Blutung).

Von der Seite Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie.

Aus dem Urin System: einzelne Fälle von erhöhtem Blutplasma Kreatinin, interstitielle Nephritis, Nierenversagen.

Allergische Reaktionen: Hyperämie der Haut, Urtikaria, Hautausschlag, Angioödem, Bronchospasmus, Eosinophilie; selten anaphylaktischer Schock, Stevens-Johnson-Syndrom.

Andere: ein Anstieg der Körpertemperatur, möglicherweise die Entwicklung von Superinfektion, Candidiasis, Resistenzentwicklung von Mikroorganismen.

Überdosis:

Symptome: Symptome aus dem Magen-Darm-Trakt; Bei einem Patienten mit einer bipolaren Störung in der Anamnese wurden nach Erhalt von 8 g Clarithromycin Störungen des psychischen Befindens, paranoides Verhalten, Hypoglykämie, Hypoxämie beschrieben.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Clarithromycin wird nicht gleichzeitig mit Cisaprid, Pimozid, Terfenadin verschrieben. Die gleichzeitige Aufnahme von Clarithromycin mit Arzneimitteln, die unter Beteiligung von Cytochrom P450 metabolisiert werden, kann zu einer Erhöhung der Konzentration solcher Arzneimittel im Blutplasma führen, wie: Triazolam, Astemizol, Carbamazepin, CilostazolCisaprid, Ciclosporin, Disopyramid, Mutterkornalkaloide, Lovastatin, Methylprednisolon, Midazolam, Omeprazolorale Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin), Pimozid, Chinidin, Rifabutin, Sildenafil, Simvastatin, TacrolimusTerfenadin, Triazolam, Vinblastin, Phenytoin, Theophyllin und Valproinsäure.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Clarithromycin mit Cisaprid wurde eine Zunahme der Konzentration von Cisaprid beobachtet. Dies kann zu einer Erhöhung des Intervalls führen QTArrhythmie, ventrikuläre Tachykardie, Fibrillation und Flattern-Fibrillation der Ventrikel. Ähnliche Effekte wurden bei Patienten beobachtet Clarithromycin gleichzeitig mit Pimozid.

Präparate der Makrolidgruppe beeinflussen den Metabolismus von Terfenadin. Der Gehalt an Terfenadin im Blut steigt an, was mit der Entwicklung von Arrhythmien, einer Zunahme des Intervalls, einhergehen kann QTventrikuläre Tachykardie, Flimmern und Flattern-Fibrillation der Ventrikel.Der Inhalt von sauren Metaboliten von Terfenadin erhöht sich um das 2-3-fache QT erhöht, jedoch verursacht dies keine klinischen Manifestationen. Das gleiche Bild wurde bei gleichzeitiger Verabreichung von Astemizol mit Arzneimitteln der Makrolidgruppe beobachtet.

Es gibt Berichte über die Entwicklung von Flimmern-Fibrillation der Ventrikel bei gleichzeitiger Verwendung von Clarithromycin und Chinidin und Disopyramid. Bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Medikamente ist die Überwachung ihrer Konzentration im Blut erforderlich. Bei gleichzeitiger Verwendung von Clarithromycin mit Digoxin wurde ein Anstieg des Serum-Digoxins beobachtet. Bei solchen Patienten ist es notwendig, den Digoxingehalt im Serum zu überwachen.

Bei gleichzeitiger Gabe von Theophyllin und Carbamazepin mit Clarithromycin wurde eine mäßige, aber signifikante (p <0,05) Zunahme des Theophyllin- und Carbamazepin-Gehaltes im Blutplasma beobachtet.

Bei gleichzeitiger Gabe von Clarithromycin mit Inhibitoren der Hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) Reduktase (z. B. Lovastatin und Simvastatin) wurden seltene Fälle von Rhabdomyolyse beschrieben.

Colchicin ist ein Substrat für CYP3EIN und P-Glycoprotein. Clarithromycin und andere Makrolide sind Inhibitoren CYP3EIN und P-Glycoprotein. Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Colchicin und Clarithromycin wird die Hemmung von 3-Glykoprotein und / oder CYP3EIN kann zu einer Erhöhung der Wirkung von Colchicin führen. Patienten sollten engmaschig überwacht werden, um Symptome der toxischen Wirkung von Colchicin zu identifizieren.

Bei gleichzeitiger oraler Verabreichung von Clarithromycin und Zidovudin bei HIV-infizierten Patienten nahm die Gleichgewichtskonzentration von Zidovudin ab. Weil das Clarithromycin beeinflusst die Absorption von Zidovudin, wobei diese beiden Medikamente sollten zeitlich getrennt werden.

Ritonavir verlangsamt den Metabolismus von Clarithromycin signifikant, wenn es gleichzeitig eingenommen wird. In diesem Fall ist der C max -Wert von Clarithromycin um 31%, die Mindestkonzentration (Cmin) - um 182%, die Fläche unter der Kurve "Konzentration-Zeit" - um 77%. Es gibt eine signifikante Verlangsamung der Bildung von 14-Hydroxyclarithromycin. In diesem Fall muss bei Patienten ohne eingeschränkte Nierenfunktion die Dosis von Clarithromycin nicht angepasst werden. Bei der Einnahme von Ritonavir sollte nicht gleichzeitig eine Dosierung von Clarithromycin von mehr als 1 g pro Tag verschrieben werden.

Es ist möglich, eine Kreuzresistenz zwischen Clarithromycin und anderen Arzneimitteln der Makrolidgruppe zu entwickeln, wie z Lincomycin und Clindamycin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und blutzuckersenkenden Mitteln, einschließlich Insulin, ist in seltenen Fällen die Entwicklung einer Hypoglykämie möglich.

Spezielle Anweisungen:

Bei chronischen Lebererkrankungen ist eine regelmäßige Überwachung von "hepatischen" Enzymen im Blutserum erforderlich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien sollte die Prothrombinzeit überwacht werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 250 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Zu 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in einen Polymerbehälter für Medikamente.

Ein Container oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Contour-Mesh-Packungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 eС. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002475/09

Datum der Registrierung:27.03.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Clarithromycin (Clarithromycin)