Drotaverin (Drotaverin)

Drotaverin - ein krampflösendes Isochinolinderivat, hat eine ähnliche chemische Struktur und pharmakologische Eigenschaften wie Papaverin, hat aber eine ausgeprägtere und verlängerte Wirkung. Das Präparat ist in den Krämpfen der glatten Muskulatur der nervösen und Muskelätiologie wirksam. Die spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur ist auf die Hemmung der Phosphodiesterase, des Typs 4 (PDE-4) zurückzuführen. PDE-4 hydrolysiert zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) zu AMP. Die Hemmung von PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, wodurch die cAMP-abhängig aktiviert wird Phosphorylierung von Leichtkettenkinos von Myosin (CMLC). Die Phosphorylierung von CLIM führt zu einer Abnahme der Affinität zum Ca2 + - Calmodulinkomplex, wodurch die inaktivierte Form von KLMC die muskuläre Relaxation von cAMP unterstützt und zusätzlich die cytosolische Ca2 + -Konzentration durch Stimulierung des Ca2 + -Transports in die Zelle beeinflusst Extrazellularraum und das sarkoplasmatische Retikulum.

Im vitro Drotaverin hemmt das Isoenzym PDE-4 ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen, was die hohe Aktivität von Drotaverin als krampflösend in Abwesenheit einer ausgeprägten Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System erklärt, da die Hydrolyse von cAMP im Myokard und glatte Muskulatur der Blutgefäße vor allem mit PDE-3. Der Gehalt an PDE-4 in verschiedenen Geweben ist unterschiedlich. Die größte Wirksamkeit der Wirkung von Drotaverin ist in der Gallen-und Harnwege, Gebärmutter, Magen-Darm-Trakt, in dem der Gehalt an PDE-4 hoch ist.