Drotaverin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Drotaverin ist ein Derivat von Isochinolin, es ist in der chemischen Struktur und pharmakologischen Eigenschaften zu Papaverin nahe, aber es hat eine ausgeprägtere und längere Wirkung. Drotaverin hat aufgrund der Hemmung der Phosphodiesterase-4 (PDE-4) eine ausgeprägte krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur. PDE-4 hydrolysiert cyclisches Adenosinmonophosphat (cAMP) zu Adenosinmonophosphat AMP. Die Hemmung von PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, was die cAMP-abhängige Phosphorylierung der Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC) aktiviert. Die Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Abnahme der Affinität zu Calciumionen - dem Calmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form von CLCM die Muskelrelaxation unterstützt. cAMP beeinflusst zusätzlich die cytosolische Konzentration von Calciumionen, indem es den Transport von Calciumionen in den extrazellulären Raum und das sarkoplasmatische Retikulum stimuliert.

Im vitro Drotaverin hemmt das Isoenzym PDE-4 ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen, daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin vom Wirkstoff ab PDE-4,deren Inhalt in verschiedenen Geweben unterschiedlich ist. Hoher Gehalt an PDE-4 wird in der Gallen- und Harnwege, Gebärmutter, Magen-Darm-Trakt festgestellt. Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und glatten Muskeln der Blutgefäße ist daher hauptsächlich auf PDE-3 zurückzuführen Drotaverin weniger beeinflusst das Herz-Kreislauf-System. Drotaverin Wirksam bei Muskelkrämpfen, sowohl neurogen als auch muskulös.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit ist 100%. Drotaverin und seine Metaboliten können die Plazentaschranke durchdringen. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 95 - 97%. Für 72 Stunden fast vollständig aus dem Körper eliminiert.

Bei parenteraler Verabreichung erscheint das Medikament nach 2-4 Minuten. Der maximale Effekt tritt in 30 Minuten auf. Es wird nach und nach aus der Verbindung mit Blutplasmaproteinen freigesetzt und wirkt nachhaltig. Die Halbwertszeit beträgt 2-4 Stunden. Der Metabolismus erfolgt in der Leber, die meisten Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Gallenwege: Cholezystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholecystitis, Cholangitis, Papillitis.

Krämpfe der glatten Muskulatur der Harnwege: Nephrolithiasis, Urolithiasis, Pyelitis, Zystitis, Blase Tenesmus.

Als Hilfstherapie (wenn die Form der Tabletten nicht angewendet werden kann): mit Krämpfen der glatten Muskeln des Gastrointestinaltraktes: Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, Gastritis, Krampf von Kardia und Pylorus, Enteritis, Colitis, Reizdarmsyndrom; bei gynäkologischen Erkrankungen: Dysmenorrhoe; bei der Durchführung einiger instrumentaler Forschungen, einschließlich bei der Cholezystographie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels;

- Überempfindlichkeit gegen Natriumdisulfit;

- schwere Leber- oder Niereninsuffizienz;

- schwere chronische Herzinsuffizienz;

- EIN V-Blockade II-III Grad;

- Kindheit;

- die Zeit der Geburt;

- die Dauer der Laktation.

Vorsichtig:

Mit arterieller Hypotonie, ausgeprägter Arteriosklerose der Koronararterien, Prostataadenom, Glaukom, Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während des Stillens zu verwenden, ist es notwendig, das Problem des Stillens zu lösen.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 mal pro Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 1-2 Wochen. Bei Bedarf, verlängerte Behandlung, wechseln sie zur Einnahme des Medikaments in der Darreichungsform der Tablette.

Bei akuter Kolik (Nieren- oder Cholelithiasis) 2-4 ml (40-80 mg) in 10-20 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung langsam intravenös (Dauer der Verabreichung ca. 30 Sekunden).

Mischen Sie nicht in einer Spritze mit einer Lösung von Aminophyllin.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, Arrhythmie, Kollaps (mit intravenöser Verabreichung).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.

Allergische Reaktionen: Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz, anaphylaktischer Schock.

Lokale Reaktionen: Reaktion am Ort der Verabreichung.

Andere: Hitzegefühl, Schwitzen.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung können die dosisabhängigen Nebenwirkungen erhöht sein.

Symptome: atrioventrikuläre Blockade, Herzstillstand, Lähmung des Atemzentrums.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten unter strenger ärztlicher Überwachung stehen und eine symptomatische Therapie und Behandlung zur Erhaltung der Grundfunktionen des Körpers durchführen.

Interaktion:

Lindert den Antiparkinson-Effekt von Levodopa (erhöhte Starre und Tremor).

Stärkt (vor allem bei intravenöser Anwendung) die spasmolytische Wirkung von Papaverin, Bendazol und anderen Spasmolytika einschließlich m-Holinoblokatory.

Stärkt die Hypotonie durch trizyklische Antidepressiva, Chinidin, Procainamid.

Reduziert die spasmogene Aktivität von Morphin.

Phenobarbital verstärkt die spasmolytische Wirkung von Drotaverin.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament enthält Disulfit, das allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Symptome und Bronchospasmen bei empfindlichen Personen, insbesondere bei Menschen mit Asthma oder allergischen Erkrankungen in der Geschichte verursachen kann.

Im Falle einer Überempfindlichkeit gegenüber Disulfit sollte die parenterale Verabreichung des Arzneimittels vermieden werden (siehe "Gegenanzeigen").

Wenn intravenös Drotaverina bei Patienten mit niedrigem Blutdruck verabreicht wird, sollte der Patient in einer horizontalen Position in Verbindung mit der Gefahr des Kollapses sein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Dauer der Behandlung wird nicht empfohlen, Fahrzeuge, Mechanismen oder Aktivitäten zu betreiben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 20 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle farbloses Neutralglas Typ I mit einem farbigen Bruchring oder mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe oder ohne einen Knickring, einen farbigen Punkt und eine Kerbe. Ein, zwei oder drei Farbringe und / oder ein zweidimensionaler Strichcode und / oder eine alphanumerische Codierung oder ohne zusätzliche Farbringe, ein zweidimensionaler Strichcode und eine alphanumerische Codierung können zusätzlich auf die Ampullen aufgebracht werden.

5 Ampullen pro Schaltungszelle Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Polymerfolie oder ohne Folie und ohne Folie. Oder 5 Ampullen werden in einer vorgefertigten Form (Tray) aus Karton mit Zellen für die Ampullenverlegung platziert.

1, 2, 10 oder 20 Konturquadrate oder Papptabletts, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und der Vertikutierer oder Messerampulle oder ohne den Vertikutierer und das Ampullenmesser, werden in eine Kartonverpackung gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003737

Datum der Registrierung:19.07.2016

Haltbarkeitsdatum:19.07.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Drotaverin (Drotaverin )