Drotaverin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Drotaverina-Hydrochlorid	40,00 mg	80,00 mg
Hilfsstoffe:
Laktosemonohydrat (Milchzucker)	16,60 mg	33,20 mg
mikrokristalline Cellulose	20.00 mg	40,00 mg
Maisstärke	10,00 mg	20.00 mg
Croscarmellose-Natrium	4,00 mg	8,00 mg
Povidon-K25	3,50 mg	7,00 mg
Magnesiumstearat	0,90 mg	1,80 mg

Beschreibung:Runde, flach-zylindrische Tabletten von hellgelb mit grünlichem Farbton bis hin zu gelb mit einem grünlichen Farbton mit einem Risiko auf einer Seite und einer Facette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Spasmolytikum

ATX: & nbsp;

A.03.A.D.02 Drotaverin

Pharmakodynamik:

Drotaverin ist ein Isochinolinderivat, in chemischer Struktur und pharmakologisch Eigenschaften in der Nähe von Papaverin, aber mit einem stärkeren und länger Aktion. Drotaverin hat eine starke krampflösende Wirkung auf die glatte Muskelaktivität aufgrund der Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase (PDE). Enzym Phosphodiesterase ist für die Hydrolyse von cAMP erforderlich (cyclisches Adenosin-3 ', 5'-Monophosphat) zu AMP (Adenosin-5'-Monophosphat). Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, die auslöst die folgende Kaskadenreaktion: hohe Konzentrationen von cAMP aktivieren cAMP abhängige Phosphorylierung von Leichtkettenkinos von Myosin (CMLC). Die Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Abnahme der Affinität zu Calciumionen, dem Kalmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form von CClM die muskuläre Relaxation von cAMP unterstützt und zusätzlich die cytosolische Konzentration von Calciumionen durch Stimulation des Calciumtransports beeinflusst Ion in den extrazellulären Raum und das sarkoplasmatische Retikulum. Dieser Effekt von Drotaverin auf die Senkung der cytosolischen Konzentration des Calciumions durch cAMP erklärt seine antagonistische Wirkung in Bezug auf das Calciumion.

Im vitro Drotaverin hemmt das Isoenzym PDE-4, ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen. Daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von den Konzentrationen von PDE-4 in Geweben ab, deren Gehalt sich in verschiedenen Geweben unterscheidet. PDE4 ist am wichtigsten, um die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur zu unterdrücken, in Verbindung mit der die selektive Hemmung von PDE 4 könnte zur Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesien und verschiedenen Krankheiten, die von spastischen Zuständen des Gastrointestinaltrakts begleitet werden, nützlich sein. Die Hydrolyse von cAMP in der Myokard- und vaskulären glatten Muskulatur erfolgt hauptsächlich über das Isoenzym PDE 3, was die Tatsache erklärt, dass bei hoher spasmolytischer Aktivität in Drotaverin keine ernsthaften Nebenwirkungen von Herz und Gefäß ausgeprägte Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System haben.

Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen von glatten Muskeln sowohl neurogenen als auch muskulären Ursprungs. Unabhängig von der Art der autonomen Innervation Drotaverin Es entspannt die glatten Muskeln des Magen-Darm-Traktes, der Gallenwege, der Harnwege, der Blutgefäße.

Aufgrund seiner gefäßerweiternden Wirkung Drotaverin verbessert die Blutversorgung von Geweben.

Pharmakokinetik:

Absorption

Nach oraler Verabreichung Drotaverin schnell und vollständig absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 100%. Nach dem präsystemischen Metabolismus treten 65% der akzeptierten Dosis von Drotaverin in den systemischen Kreislauf ein. Die maximale Plasmakonzentration (C_m_Oh) ist in 45-60 Minuten erreicht.

Verteilung

Im vitro Drotaverin hat eine hohe Assoziation mit Plasmaproteinen (95-97%), insbesondere mit Albumin, γ und β-Globulinen.

Drotaverin wird gleichmäßig auf die Gewebe verteilt, dringt in die glatten Muskelzellen ein. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke. Drotaverin und / oder seine Metaboliten können unwesentlich durch die Plazentaschranke eindringen.

Stoffwechsel

In Menschen Drotaverin fast vollständig in der Leber durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Seine Metaboliten werden schnell an Glucuronsäure konjugiert. Der Hauptmetabolit ist 4'-Desotrodrodterin, zusätzlich wurden 6-Deethyldrotraverin und 4'-Desethyldoververnadin identifiziert.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Drotaverin beträgt 8-10 Stunden.

Für 72 Stunden Drotaverin fast vollständig aus dem Körper ausgeschieden, werden mehr als 50% des Arzneimittels über die Nieren ausgeschieden (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und etwa 30% über den Magen-Darm-Trakt (Ausscheidung in Galle). Unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.

Indikationen:

- Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Gallenwege: Cholecystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholecystitis, Cholangitis, Entzündung der Zwölffingerdarmpapille;

- Glattmuskelentzündung bei Erkrankungen der Harnwege: Nierensteinentzündung, Urethrolithiasis, Pyelitis, Zystitis, Blasenspasmus;

Als Hilfstherapie:

- mit Krämpfen der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes: Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, Gastritis, Krampf von Kardia und Pylorus, Enteritis, Colitis, spastische Colitis mit Verstopfung und Reizdarmsyndrom mit Blähungen nach Ausschluss von Krankheiten, die sich durch das Syndrom der "akuten Bauch "(Blinddarmentzündung, Peritonitis, Perforation des Geschwürs, akute Pankreatitis, etc.);

- mit Kopfschmerzen der Spannung;

- mit Dysmenorrhoe.

Kontraindikationen:

- Perhöhte Empfindlichkeit gegenüber Drotaverin und / oder Hilfsstoffen, die in der Formulierung enthalten sind;

schwere Leber- oder Niereninsuffizienz;

- schwere Herzinsuffizienz (niedriges Herzleistungssyndrom);

- die Zeit des Stillens;

- Kinderalter (bis 6 Jahre);

- erbliche Laktoseintoleranz, Laktaseinuffizienz oder Glukose / Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Arterielle Hypotonie, Schwangerschaft, gleichzeitiger Empfang mit Levodopa.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Laut Tierversuchen und retrospektiven Studien von klinischen Daten Drotaverin hat keine teratogene und embryotoxische Wirkung. Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wird jedoch nur nach einer sorgfältigen Abwägung des Verhältnisses von möglichen Vorteilen für die Mutter und dem möglichen Risiko für den Fötus empfohlen. Es wird nicht empfohlen, das Medikament während des Stillens zu verwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Erwachsene: aber 40 bis 80 mg (1-2 Tabletten) 2-3 mal am Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt 80 mg, die maximale Tagesdosis 240 mg.

Kinder im Alter von 6 bis 12 Jahren die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg, aufgeteilt in 2 Dosen aufgeteilt.

Kinder über 12 Jahre - die maximale Tagesdosis beträgt 160 mg, aufgeteilt in 2-4 Aufnahme.

Die empfohlene Behandlungsdauer ohne ärztliche Beratung beträgt 1-2 Tage.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Abnahme Blutdruck.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Verstopfung.

Vom Immunsystem: allergische Reaktionen (Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz).

Überdosis:

Symptome einer Überdosierung können Herzrhythmusstörungen und Überleitungsstörungen (einschließlich einer vollständigen Blockade des Bündels), Herzstillstand bis hin zum tödlichen Ausgang sein.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie.

Interaktion:

VON Levodopa

Bei gleichzeitiger Anwendung Drotaverin kann das Antiparkinson schwächen Wirkung von Levodopa, das heißt, Steifigkeit und Zittern zu erhöhen.

Mit anderen krampflösenden Mitteln, einschließlich m-holinoblokatory

Gegenseitige Zunahme der spasmolytischen Wirkung.

Mit Morphin

Reduziert die spasmogene Aktivität von Morphin.

Mit Phenobarbital

Phenobarbital verstärkt die spasmolytische Wirkung von Drotaverin.

VON trizyklische Antidepressiva, Chinidin, Procainamid

Erhöht den Schweregrad der Blutdrucksenkung durch diese Medikamente verursacht.

Medikamente, die signifikant an Plasmaproteine binden (mehr als 80%)

Drotaverin ist signifikant mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albumin, γ und β-Globulinen (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik").

Es gibt keine Daten über die Interaktion von Drotaverin mit Präparaten, die signifikant an Plasmaproteine binden, aber es gibt eine hypothetische Möglichkeit ihrer Interaktion mit Drotaverin auf der Ebene der Proteinbindung (Verdrängung eines der Medikamente von einem anderen durch die Verbindung mit dem Protein und eine Erhöhung der Konzentration der freien Fraktion im Blut des Arzneimittels mit einer weniger starken Verbindung mit Protein), was hypothetisch das Risiko von pharmakodynamischen und / oder toxischen Nebenwirkungen dieses Arzneimittels erhöhen kann.

Spezielle Anweisungen:

Die Anwendung des Arzneimittels mit arterieller Hypotonie erfordert erhöhte Vorsicht. Diese Form des Arzneimittels ist für Patienten mit Laktoseintoleranz, Laktase-Mangel, Glukose-Malabsorption / Galactose-Syndrom kontraindiziert.

Die Verwendung des Medikaments bei Kindern im Alter von 6 Jahren erfolgt streng nach den Indikationen und nur nach ärztlicher Verschreibung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Drotaverin hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen und Arbeiten auszuführen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Im Falle von Nebenwirkungen erfordert das Fahren oder das Eingehen anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten eine individuelle Abwägung. Im Falle von Schwindel nach der Einnahme des Medikaments sollten Sie vermeiden, potenziell gefährliche Aktivitäten wie Management, Fahrzeuge und Arbeiten mit Mechanismen zu praktizieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 40,0 mg, 80,0 mg.

Verpackung:

Um 10, 14, 25, 30, 50 Tabletten zu einer Konturzellenpackung aus Folie Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat oder in Polymerdosen für Arzneimittel.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonverpackung (Bündel) gegeben.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-002834

Datum der Registrierung:23.01.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Drotaverin (Drotaverin)