Drotaverin ist ein Derivat von Isochinolin, eine chemische Struktur und pharmakologische Eigenschaften, die papaverinähnlich sind, aber eine stärkere und längere Wirkung besitzen. Drotaverin wirkt stark spasmolytisch auf die glatte Muskulatur, indem es das Enzym Phosphodiesterase (PDE) hemmt. Das Enzym Phosphodiesterase ist für die Hydrolyse von cAMP (cyclisches Adenosin-3 ', 5'-monophosphat) zu AMP (Adenosin-5'-monophosphat) notwendig. Die Inhibition des Enzyms Phosphodiesterase führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, was die folgende Kaskadenreaktion auslöst: Hohe Konzentrationen von cAMP aktivieren die cAMP-abhängige Phosphorylierung der Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC). Die Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Abnahme der Affinität zu Ca2+- Kalmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form des CLCM die Muskelrelaxation unterstützt. cAMP beeinflusst außerdem die cytosolische Konzentration des Ca2+ aufgrund der Stimulation des Transports von Ca2+ im extrazellulären Raum und im sarkoplasmatischen Retikulum. Dieser Effekt von Drotaverin auf die Senkung der cytosolischen Konzentration des Ca2+ durch cAMP erklärt seine antagonistische Wirkung in Bezug auf Ca2+.
Im vitro Drotaverin hemmt das Isoenzym PDE IV, ohne die Isoenzyme PDE III und PDE V zu hemmen. Daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von den Konzentrationen von PDE IV in Geweben ab, deren Gehalt in verschiedenen Geweben variiert. PDE IV ist am wichtigsten für Die Unterdrückung der kontraktilen Aktivität von glatten Muskeln, daher die selektive Hemmung von PDE IV, kann für die Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesien und verschiedenen Krankheiten, die von einem spastischen Zustand des Gastrointestinaltrakts begleitet sind, nützlich sein.
Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und die glatte Gefäßmuskulatur sind hauptsächlich auf das Isoenzym PDE III zurückzuführen, was die Tatsache erklärt, dass Drotaverin bei hoher spasmolytischer Aktivität keine ernsthaften Nebenwirkungen von Herz und Gefäßen und die ausgeprägten Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System aufweist System.
Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen von glatten Muskeln sowohl neurogenen als auch muskulären Ursprungs. Unabhängig von der Art der autonomen Innervation Drotaverin Es entspannt die glatten Muskeln des Magen-Darm-Traktes, der Gallenwege, der Harnwege, der Blutgefäße.
Aufgrund seiner gefäßerweiternden Wirkung Drotaverin verbessert die Blutversorgung von Geweben.