No-shpa - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Drotaverin ist ein Derivat von Isochinolin, das durch Inhibierung des Enzyms Phosphodiesterase (PDE) eine starke spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur zeigt. Das Enzym Phosphodiesterase ist für die Hydrolyse von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) zu Adenosinmonophosphat (AMP) notwendig. Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP; was die nächste Kaskadenreaktion auslöst: hohe Konzentrationen von cAMP aktivieren cAMP^G abhängige Phosphorylierung von Leichtkettenkinos von Myosin (CMLC). Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Verringerung seiner Affinität zu Ca²⁺- Kalmodulin - Komplex, wodurch die inaktivierte Form des CLCM die Muskelrelaxation unterstützt. Lager Außerdem das wirkt sich aus. zytosolisch die Konzentration des Ca²⁺ Dank an stimulierender Transport von Sa²⁺ beim Extrazellularraum und sarkoplasmatisches Retikulum. Diese Senkung Ionenkonzentration Ca²⁺ Die Wirkung von Drotaverin durch cAMP erklärt die antagonistische Wirkung von Drotaverin in Bezug auf Ca²⁺.

Im vitro Drotaverin inhibiert das Isoenzym PDE IV, ohne die Isoenzyme PDE III und PDE V zu hemmen. Daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von der Konzentration von PDE IV in Geweben ab, deren Gehalt sich in verschiedenen Geweben unterscheidet. PDE IV ist am wichtigsten für die Unterdrückung der kontraktilen Aktivität der glatten Muskulatur, und daher kann die selektive Hemmung von PDE IV für die Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesien und verschiedenen Krankheiten, die von dem spastischen Zustand des Gastrointestinaltrakts begleitet werden, nützlich sein. Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und die glatte Gefässmuskulatur erfolgt hauptsächlich mit Hilfe des Isoenzyms PDE III, was die Tatsache erklärt, dass bei hoher spasmolytischer Aktivität in Drotaverin keine ernsthaften Nebenwirkungen von Herz und Gefäßen und der Atemwege auftreten Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System.

Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen von glatten Muskeln sowohl neurogenen als auch muskulären Ursprungs. Unabhängig von der Art der vegetativen, Innervation, Drotaverin entspannt, glättet Muskeln, Magen-Darm-Trakt, Gallenwege, Urogenitalsystem.

Pharmakokinetik:

Absorption: Nach der Einnahme Drotaverin schnell und vollständig absorbiert. Nach prä-systemischem Metabolismus werden 65% der Dosis von Drotaverin an die systemische Blutversorgung verabreicht. Die maximale Plasmakonzentration (C_max) ist in 45-60 Minuten erreicht.

Verteilung:

Im vitro Drotaverin hat eine hohe Assoziation mit Plasmaproteinen (95-98%), insbesondere mit Albumin und y und In - Globulinen.

Drotaverin wird gleichmäßig auf die Gewebe verteilt, dringt in die glatten Muskelzellen ein. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke. Drotaverin und / oder seine Metaboliten können unwesentlich durch die Plazentaschranke eindringen.

Stoffwechsel:

In Menschen Drotaverin fast vollständig in der Leber durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Seine Metaboliten werden schnell an Glucuronsäure konjugiert.

Die Hauptsache Metabolit ist 4-Desethyltraderin, zusätzlich wurden 6-Deethyldroethavirin und 4-Desethyltrodeterin identifiziert.

Ausscheidung:

Beim Menschen wurde ein Zweikammer-mathematisches Modell verwendet, um die Pharmakokinetik von Drotaverin zu bewerten. Die Halbwertszeit der Plasma-Radioaktivität betrug 16 Stunden.

Innerhalb von 72 Stunden Drotaverin fast vollständig aus dem Körper eliminiert. Mehr als 50% Drotaverin werden über die Nieren und etwa 30% über den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden (Ausscheidung in Galle). Drotaverin hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.

Indikationen:

Krämpfe der glatten Muskulatur mit Erkrankungen der Gallenwege: Cholezystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholecystitis, Cholangitis, Papillitis.

Krämpfe der glatten Muskulatur der Harnwege: Nephrolithiasis, Urethrolithiasis, Pyelitis, Zystitis, Blasenkrämpfe.

Als Hilfstherapie

Bei Spasmen der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes: Colitis ulcerosa, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis / Spasmus von Cardia und Pylorus, Enteritis, Colitis, Spastik, Colitis mit Verstopfung und Reizdarmsyndrom mit Blähungen nach Ausschluss von Erkrankungen, die sich im Syndrom " akuten Abdomen "(Blinddarmentzündung, Peritonitis, Perforation des Ulkus, akute Pankreatitis, etc.).

Mit Kopfschmerzen, Spannung.

Wann Dysmenorrhoe.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen eines der Hilfsstoffe der Droge.

Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz.

Schwere Herzinsuffizienz (niedriges Herzzeitvolumen).

Kinder unter 6 Jahren.

Stillzeit (Mangel an klinischen Daten).

Seltene vererbte Intoleranz gegenüber Galaktose, Lactase-Mangel und Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (aufgrund der Anwesenheit in der Formulierung von Lactose).

Vorsichtig:

Mit arterieller Hypotonie.

Bei Kindern (mangelnde klinische Erfahrung der Anwendung).

Bei schwangeren Frauen (siehe Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierexperimentelle Studien und retrospektive Daten zur klinischen Anwendung von Drotaverin zeigten, dass die Anwendung von Drotaverin während der Schwangerschaft weder teratogene noch embryotoxische Wirkungen hatte. Trotzdem sollten der potentielle Nutzen für die Mutter und das mögliche Risiko für den Fötus korreliert werden, wenn das Medikament während der Schwangerschaft angewendet wird.

Aufgrund fehlender notwendiger klinischer Daten wird während der Stillzeit keine Verschreibung empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene

In der Regel beträgt die durchschnittliche Tagesdosis bei Erwachsenen 120-240 mg (die Tagesdosis ist in 2-3 Dosen aufgeteilt). Die maximale Einzeldosis beträgt 80 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 240 mg.

Kinder

Klinische Studien mit Drotaverin unter Beteiligung von Kindern wurden nicht durchgeführt.

Im Falle der Verabreichung von Drotaverin an Kinder:

- Für Kinder von 6 bis 12 Jahren beträgt die maximale Tagesdosis 80 mg, aufgeteilt in 2 Dosen.

- für Kinder über 12 Jahre alt, ist die maximale Tagesdosis 160 mg, aufgeteilt in 2-4 Aufnahme.

Behandlungsdauer ohne Rücksprache mit einem Arzt

Wenn Sie empfangen Vorbereitung ohne Beratung mit einem Arzt die empfohlene Dauer beträgt die Einnahme des Medikaments in der Regel 1-2 Tage.Wenn während dieser Zeit das Schmerzsyndrom nicht abnimmt, sollte der Patient einen Arzt konsultieren, um die Diagnose zu klären und, falls erforderlich, die Therapie zu ändern. In Fällen, in denen Drotaverin Verwendet als Hilfstherapie kann die Dauer der Behandlung ohne Rücksprache mit einem Arzt länger sein (2-3 Tage).

Bei Verwendung einer Flasche mit einem Polyethylenverschluss, der mit einem Spender ausgestattet ist: Entfernen Sie vor dem Gebrauch den Schutzstreifen von der Oberseite der Durchstechflasche und den Aufkleber vom Boden der Durchstechflasche. Stellen Sie die Flasche so in die Handfläche, dass das Dosierloch auf der Unterseite nicht auf der Handfläche liegt. Drücken Sie dann oben auf die Durchstechflasche, wodurch eine Tablette aus der Dosieröffnung auf der Unterseite herausfällt.

Methode zur Bewertung der Wirksamkeit

Wenn der Patient leicht die Symptome seiner Krankheit diagnostizieren kann, wie sie ihm wohlbekannt sind, dann kann die Wirksamkeit der Behandlung, nämlich das Verschwinden des Schmerzes, auch vom Patienten leicht beurteilt werden. Wenn innerhalb weniger Stunden nach Einnahme der maximalen Einzeldosis eine moderate Schmerzreduktion oder keine Schmerzreduktion eintritt oder sich der Schmerz nach Einnahme der maximalen Tagesdosis nicht signifikant verringert, wird empfohlen, einen Arzt aufzusuchen.

Nebenwirkungen:

Im Folgenden sind die in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen, dividiert durch Systeme, Organe, die Häufigkeit ihres Auftretens in Übereinstimmung mit den folgenden Graden angegeben: sehr häufig (> 10%), häufig (> 1%, <10); selten (> 0,1%, <1%); selten (> 0,01%, <0,1%) und sehr selten, einschließlich Einzelmeldungen (<0,01%), unbekannte Häufigkeit (nach den verfügbaren Daten kann die Häufigkeit nicht ermittelt werden).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten - erhöhte Herzfrequenz, niedriger Blutdruck.

Aus dem Nervensystem

Selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten - Übelkeit, Verstopfung

Vom Immunsystem

Selten - allergische Reaktionen (Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz) (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Überdosis:

Eine Überdosierung von Drotaverin war mit Herzrhythmus- und Überleitungsstörungen verbunden, einschließlich einer vollständigen Blockade der Beine des Faszikulus und Herzstillstand, der tödlich sein kann.

Im Falle einer Überdosierung sollten Patienten unter ärztlicher Aufsicht stehen; und wenn nötig, sollten sie symptomatisch sein und zur Aufrechterhaltung der Grundfunktionen der Körperbehandlung, einschließlich künstliches Erbrechen oder Magenspülung.

Interaktion:

VON Levodopa

Phosphodiesterase-Inhibitoren wie Papaverin reduzieren die Antiparkinsonwirkung Levodopa. Bei gleichzeitiger Anwendung von Drotaverin mit Levodopa kann eine Erhöhung der Steifigkeit und des Tremors auftreten.

VON andere krampflösende Mittel, einschließlich m-Holinoblokatory

Gegenseitige Zunahme der spasmolytischen Wirkung.

Medikamente, die signifikant an Plasmaproteine binden (mehr als 80%)

Drotaverin signifikant an Plasmaproteine binden, hauptsächlich Albumin, y-Globulin und p (cm. "Pharmakokinetik" -Abschnitt).

Keine Daten über die Wechselwirkung von Drotaverin mit Drogen binden signifikant an Plasmaproteine, aber es gibt eine hypothetische Möglichkeit ihrer Wechselwirkung mit der Drotaverin-Level-Kommunikation mit dem Protein (die Verdrängung eines der anderen Wirkstoffe der Bindung an das Protein und die Erhöhung die Konzentration der freien Fraktion des Arzneimittels im Blut mit weniger schweren; Bindung mit Protein), die hypothetisch das Risiko von pharmakodynamischen und / oder toxischen Nebenwirkungen dieses Arzneimittels erhöhen kann.

Spezielle Anweisungen:Tabletten No-shpa® 40 mg enthalten 52 mg Lactose. Dies kann bei Personen, die an Lactoseintoleranz leiden, Magen-Darm-Beschwerden verursachen. Diese Form ist für Patienten, die an Laktosemangel, Galaktosämie oder Glukose / Galaktose-Beeinträchtigungssyndrom leiden, nicht akzeptabel (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Drotaverin hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und führt Arbeiten aus, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.Wenn irgendwelche Nebenwirkungen auftreten, erfordert das Fahren und Arbeiten mit Maschinen eine individuelle Betrachtung.

Im Falle von Schwindel nach der Einnahme des Medikaments sollten Sie keine potenziell gefährlichen Aktivitäten wie Fahren und Arbeiten mit Maschinen durchführen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 40 mg.

Verpackung:Um 6, 10, 12, 20 oder 24 Pillen in einer Blase PVC / Aluminium.
Für 1, 2, 4 oder 5 Blister für 6 Tabletten mit Anweisungen für den Gebrauch in einer Pappschachtel.
3 Blister für 10 Tabletten mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappschachtel.
2 Blisterpackungen mit je 12 Tabletten mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.
Durch 1 Blister bis 20 oder 24 Tabletten mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.
10 Tabletten pro Blister Aluminium / Aluminium (laminiert Polymer).
2 Blister mit Anweisungen für den Einsatz in einer Pappschachtel.
Für 60 Tabletten pro Durchstechflasche Polypropylen mit Polyethylenstopfen, ausgestattet mit einem Gerätespender.
1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.
100 Tabletten pro Flasche Polypropylen mit Polyethylenstopfen.
1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Für Tabletten in Blisterpackungen Aluminium / Aluminium: Lagerung bei Temperaturen nicht über 30 ° C.

Für Tabletten in PVC-Blistern / Aluminium: Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Für Tabletten in Durchstechflaschen: An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° C bis 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Für Tabletten in Blistern Aluminium / Aluminium: 5 Jahre.

Für Tabletten in PVC Blistern / Aluminium: 3 Jahre.

Für Tabletten in Ampullen: 5 Jahre.
Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:П N011854 / 02

Datum der Registrierung:23.07.2010 / 28.03.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant, ZAO HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant, ZAO Ungarn

Hersteller: & nbsp;

CHINOIN Pharmazeutische und chemische Werke, Co. Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;Sanofi Russland, JSCSanofi Russland, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.07.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

No-Spa® (No-Spa®)