Drotaverin ist ein Isochinolinderivat, das durch Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase 4 (PDE-4) eine spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur zeigt. Die Hemmung des Enzyms PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP), das eine leichte Kette von Myosinkinase inaktiviert (MLCK), was wiederum zur Entspannung der glatten Muskulatur führt.
Drotaverin hemmt das Enzym PDE-4 im vitro ohne dass die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 inhibiert werden. Offensichtlich ist PDE-4 funktionell sehr wichtig für die Verringerung der Kontraktilität von glatten Muskeln, so dass selektive PDE-4-Inhibitoren bei der Behandlung von hyperkinetischen Erkrankungen und Krankheiten, die mit spastischen Zuständen verbunden sind, wirksam sein können des Gastrointestinaltraktes (GI-Trakt).
Das Enzym, das cAMP in glatten Muskelzellen des Myokards und der Gefäße hydrolysiert, ist hauptsächlich ein Isoenzym von PDE-3, was die hohe Wirksamkeit von Drotaverin als Spasmolytikum ohne ausgeprägte Wirkungen auf das kardiovaskuläre System und schwerwiegende kardiovaskuläre Nebenwirkungen erklärt.
Drotaverin ist wirksam bei Spasmen der glatten Muskulatur der Nerven- und Muskelätiologie. Unabhängig von der Art der autonomen Innervation Drotaverin wirkt auf die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Traktes, der Gallenwege sowie des Urogenital- und Gefäßsystems. Aufgrund der gefäßerweiternden Wirkung Drotaverin verbessert die Blutversorgung von Geweben.