Drotaverin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Drotaverin ist ein Isochinolinderivat, in chemischer Struktur und pharmakologisch Eigenschaften in der Nähe von Papaverin, hat aber eine ausgeprägtere und längere Handlung. Drotaverin hat eine ausgeprägte krampflösende Wirkung auf glatt Muskel durch die Hemmung von Phosphodiesterase-4 (PDE-4). PDE-4 hydrolysiert cyclisches Adenosinmonophosphat (cAMP) zu Adenosinmonophosphat (AMP).

Die Hemmung von PDE-4 führt zu einer Erhöhung der cAMP-Konzentration, wodurch die cAMP-abhängige Phosphorylierung der Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC) aktiviert wird. Die Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Abnahme der Affinität zum Calcium-Calmodulin-Komplex von denen die inaktivierte Form von KLMC die muskuläre Relaxation von cAMP unterstützt, beeinflusst sie zusätzlich die cytosolische Calciumkonzentration durch Stimulation des Calciumtransports in den extrazellulären Raum und das sarkoplasmatische Retikulum.

Im vitro Drotaverin inhibiert das Isoenzym PDE-4, ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen, daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von der Aktivität von PDE-4 ab, deren Gehalt in verschiedenen Geweben unterschiedlich ist. Hoher Gehalt an PDE-4 ist in der Gallen-und Harnwege, Gebärmutter, Magen-Darm-Trakt (GIT) vermerkt. Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und glatten Muskeln der Blutgefäße ist daher hauptsächlich auf PDE-3 zurückzuführen Drotaverin weniger beeinflusst das Herz-Kreislauf-System.

Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen von glatten Muskeln sowohl neurogenen als auch muskulären Ursprungs.

Pharmakokinetik:

Mit parenteraler Verabreichung Drotaverin schnell absorbiert. Bioverfügbarkeit ist 100%. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 30-40 Minuten erreicht.

Drotaverin und / oder seine Metaboliten können unwesentlich durch die Plazentaschranke eindringen.

Die Assoziation mit Blutplasmaproteinen beträgt 95-97%, hauptsächlich mit Albumin, Gamma- und Beta-Globulinen und High-Density-Lipoprotein (HDL).

Fast vollständig in der Leber durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Metabolite werden schnell mit Glucuronsäure konjugiert. Der Hauptmetabolit ist 4-Desethylditaverin, die anderen Metaboliten sind 6-Desethylditaverin und 4'-Detidrothaveredin.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 8-10 Stunden. 72 Stunden lang wird es fast vollständig aus dem Körper ausgeschieden, mehr als 50% von den Nieren (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und etwa 30% durch den Darm. Unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.

Indikationen:

- Krämpfe der glatten Muskulatur im Zusammenhang mit Erkrankungen der Gallenwege: Cholecystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholecystitis, Cholangitis, Papillitis.

- Krämpfe der glatten Muskulatur der Harnwege: Nephrolithiasis, Urethrolithiasis, Pyelitis, Zystitis, Blasenstenesmus.

Als Hilfe (Wenn die Darreichungsform: Tabletten können nicht angewendet werden):

- mit den Krämpfen der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes: die Ulkuskrankheit des Magens und des Zwölffingerdarmes, die Gastritis, die Krämpfe der Kardia und pylorus-, die Enteritis, die Kolitis;

- mit gynäkologischen Erkrankungen: Dysmenorrhoe, schwere Wehen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

- Überempfindlichkeit gegen Natriumdisulfit (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

- Schwere Leber- und Niereninsuffizienz.

- Schwere chronische Herzinsuffizienz.

- Kinder unter 18 Jahren.

- Stillzeit.

Vorsichtig:

Bei arterieller Hypotonie (Kollapsrisiko), Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wie Fortpflanzungsstudien an Tieren und klinische Studien gezeigt haben, hatte die Anwendung von Drotaverin während der Schwangerschaft weder teratogene noch embryotoxische Wirkungen.

Bei schwangeren Frauen die Droge Drotaverin Es ist nur in Fällen möglich, in denen der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

In Verbindung mit dem Fehlen der notwendigen klinischen Daten, während der Laktation wird das Medikament nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosis wird individuell eingestellt. Erwachsene verwenden das Arzneimittel gewöhnlich intramuskulär, 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 mal täglich.

Um hepatische oder renale Koliken zu entfernen, wird empfohlen, intravenös langsam 40-80 mg zu verabreichen.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit: sehr oft - mehr als 1/10, oft - mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten - mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten - mehr als 1/10000 und weniger als 1 / 1000, sehr selten - mehr 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom zentralen Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - die Tachykardie, verringern arterieller Druck, Kollaps (bei intravenöser Verabreichung).

Aus dem Verdauungssystem: selten - Übelkeit, Verstopfung.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten unter engmaschiger ärztlicher Überwachung stehen und eine symptomatische Therapie und Behandlung erhalten, die auf die Aufrechterhaltung der Grundfunktionen des Körpers abzielt.

Interaktion:

Levodopa

Phosphodiesterase-Hemmer wie Papaverin schwächen den Antiparkinson-Effekt von Levodopa (erhöhte Steifigkeit und Tremor).

Papaverin, Benzazol und andere Antispasmodika (einschließlich m-Cholinolytika)

Drotaverin verstärkt die spasmolytische Wirkung von Papaverin, Bendazol und anderen Spasmolytika, einschließlich m-Holinoblokatory.

Trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Procainamid

Erhöht das Risiko einer arteriellen Hypotonie durch trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Procainamid.

Morphium

Reduziert die spasmogene Aktivität von Morphin.

Phenobarbital

Phenobarbital verstärkt die spasmolytische Wirkung von Drotaverin.

Spezielle Anweisungen:

Bei intravenöser Verabreichung von Drotaverina muss der Patient in horizontaler Position sein (Kollapsrisiko).

Das Arzneimittel enthält Disulfit, das bei prädisponierten Patienten allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und Bronchospasmen hervorrufen kann, insbesondere bei Patienten mit Bronchialasthma oder einer Anamnese in der Anamnese. Im Falle einer Überempfindlichkeit gegenüber Disulfit sollte die parenterale Verabreichung des Arzneimittels vermieden werden (siehe "Gegenanzeigen").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf das Fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern (innerhalb von 1 Stunde nach der parenteralen, insbesondere intravenösen Verabreichung).

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für intravenöse und intramuskuläre 20 mg / ml.

Verpackung:

Mit 2 ml oder 4 ml des Arzneimittels in Ampullen aus lichtschützendem, neutralem Glas.

5 Ampullen werden in eine Konturplastikpackung (Schale) gegeben, die aus einer Polyvinylchloridfolie oder einer Polyethylenterephthalatfolie hergestellt ist.

Fünf Ampullen werden in eine Kontur-Gitterbox aus einer Polyvinylchloridfolie oder einer Polyethylenterephthalatfolie und einer Aluminiumfolie aus einem bedruckten Lack- oder Verpackungsmaterial gegeben.

2, 5 Konturplastikverpackungen (Paletten) oder Konturnetzverpackungen mit Ampullen des Präparats von 2 ml werden zusammen mit der Instruktion für den Gebrauch in einer Pappverpackung gelegt.

1, 2, 5 Konturplastikverpackungen (Paletten) oder Konturmaschenpackungen mit Ampullen der Vorbereitung von 4 ml werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel gelegt.

5, 10, 25 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, werden in einer Packung mit einem Trennkarton eingelegt.

Verpackung für Krankenhäuser

50, 100 Kontur Kunststoffverpackungen (Paletten) oder Konturgeflechtverpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Kiste verpackt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000608

Datum der Registrierung:21.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BINERGIYA, CJSC BINERGIYA, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ALTAIR, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.12.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Drotaverin (Drotaverin)