Drotaverin-UBF (Drotaverin-UBF)

Drotaverin ist ein Derivat von Isochinolin, es ist in der chemischen Struktur und pharmakologischen Eigenschaften zu Papaverin nahe, aber es hat eine ausgeprägtere und längere Wirkung. Drotaverin hat aufgrund der Hemmung der Phosphodiesterase-4 (PDE-4) eine ausgeprägte krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur. PDE-4 hydrolysiert Adenosinmonophosphat (cAMP) zu Adenosinmonophosphat (AMP). Die Hemmung von PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, was die cAMP-abhängige Phosphorylierung von Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC) aktiviert. Phosphorylierung von CLCM führt zu einer Abnahme seiner Affinität für den Ca2 + -Calmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form von CLCM die Muskelrelaxation von cAMP unterstützt, Darüber hinaus beeinflusst es die cytosolische Konzentration von Calciumionen, indem es den Transport von Calciumionen in den extrazellulären Raum und das sarkoplasmatische Retikulum stimuliert.

Im vitro Drotaverin inhibiert das Isoenzym PDE-4, ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen, daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von der Aktivität von PDE-4 ab, deren Gehalt in verschiedenen Geweben unterschiedlich ist. Hoher Gehalt an PDE-4 wird in der Gallen- und Harnwege, Gebärmutter, Magen-Darm-Trakt festgestellt. Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und glatten Muskeln der Blutgefäße ist daher hauptsächlich auf PDE-3 zurückzuführen Drotaverin weniger beeinflusst das Herz-Kreislauf-System. Drotaverin Wirksam bei Muskelkrämpfen, sowohl neurogen als auch muskulös.