Bei oraler Einnahme wird es schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Es wird durch die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber beeinflusst (die Menge, die im systemischen Blutfluss bestimmt wird, beträgt 65% der genommenen Dosis). Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 45-60 Minuten.
Kommunikation mit Plasmaproteine - 95-97%, hauptsächlich mit Albumin, Gamma- und Beta-Globulinen, sowie mit hochdichten Lipoproteinen. Gleichmäßig auf die Gewebe verteilt, dringt in die glatten Muskelzellen ein. Dringt nicht in das Bluthirn ein Barriere. Drotaverin und / oder seine Metaboliten können unwesentlich durch die Plazentaschranke eindringen.
Fast vollständig in der Leber durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Metabolite werden schnell mit Glucuronsäure konjugiert. Der Hauptmetabolit ist 4'-Desethyltraderin, die anderen Metaboliten sind 6-Deethyldrothaverin und 4'-Deethyldrothaveraldin. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 8-10 Stunden. 72 Stunden lang wird es praktisch aus dem Körper eliminiert, mehr als 50% von den Nieren (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und etwa 30% vom Darm. Unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.