Aktive SubstanzDrotaverinDrotaverin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung pro Tablette:

    Aktive Substanz:

    Drotaverina Hydrochlorid (in Bezug auf 100% Substanz) - 40,0 mg;

    Hilfsstoffe:

    Kartoffelstärke ist 37,98 mg, Milchzucker (Lactosemonohydrat) ist 56,00 mg, niedrigmolekulares Polyvinylpyrrolidon (Povidon) ist 3,36 mg, Talk ist 1,40 mg, Magnesiumstearat ist 1,26 mg.

    Beschreibung:

    Ploskotsilindricheskie Tabletten von gelb oder gelb mit einem grünlichen Farbton mit einer Facette und einem Risiko. "Marmor" ist erlaubt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Spasmolytikum
    ATX: & nbsp;

    A.03.A.D.02   Drotaverin

    Pharmakodynamik:

    Drotaverin ist ein myotropes Antispasmodikum, ein Isochinolinderivat. Die chemische Struktur und die pharmakologischen Eigenschaften sind Papaverin nahe, aber es hat eine ausgeprägtere und lang anhaltende Wirkung. Drotaverin Wirksam bei Muskelkrämpfen, sowohl neurogen als auch muskulös.

    Die spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur beruht auf der Hemmung der Typ-4-Phosphodiesterase (PDE-4). PDE-4 hydrolysiert zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) zu AMP. Die Hemmung von PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, was die cAMP-abhängige Phosphorylierung von Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC) aktiviert. Die Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Abnahme der Affinität zu Ca2+- Calmodulinkomplex, wodurch die inaktivierte Form von CLCM die Muskelrelaxation unterstützt. cAMP beeinflusst zusätzlich die cytosolische Konzentration von Ca2+, aufgrund der Stimulation des Transports von Ca2+ im extrazellulären Raum und im sarkoplasmatischen Retikulum.

    Im vitro Drotaverin hemmt das PDE-4-Isoenzym ohne Hemmung der PDE-3-Isoenzyme und PDE-5, so hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von der Aktivität von PDE-4 ab, deren Gehalt in verschiedenen Geweben unterschiedlich ist. Hoher Gehalt an PDE-4 wird in der Gallen- und Harnwege, Gebärmutter, Magen-Darm-Trakt festgestellt. Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und glatten Muskeln der Blutgefäße ist daher hauptsächlich auf PDE-3 zurückzuführen Drotaverin weniger beeinflusst das Herz-Kreislauf-System.
    Pharmakokinetik:

    Bei oraler Einnahme wird es schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Es wird durch die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber beeinflusst (die Menge, die im systemischen Blutfluss bestimmt wird, beträgt 65% der genommenen Dosis). Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 45-60 Minuten.

    Kommunikation mit Plasmaproteine ​​- 95-97%, hauptsächlich mit Albumin, Gamma- und Beta-Globulinen, sowie mit hochdichten Lipoproteinen. Gleichmäßig auf die Gewebe verteilt, dringt in die glatten Muskelzellen ein. Dringt nicht in das Bluthirn ein Barriere. Drotaverin und / oder seine Metaboliten können unwesentlich durch die Plazentaschranke eindringen.

    Fast vollständig in der Leber durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Metabolite werden schnell mit Glucuronsäure konjugiert. Der Hauptmetabolit ist 4'-Desethyltraderin, die anderen Metaboliten sind 6-Deethyldrothaverin und 4'-Deethyldrothaveraldin. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 8-10 Stunden. 72 Stunden lang wird es praktisch aus dem Körper eliminiert, mehr als 50% von den Nieren (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und etwa 30% vom Darm. Unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.

    Indikationen:

    Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Gallenwege: Cholezystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholecystitis, Cholangitis, Entzündung der Zwölffingerdarmpapille. Spasmus der glatten Muskulatur bei Erkrankungen des Harntraktes: Nephrulolythiasis, Urethrolithiasis, Pyelitis, Zystitis, Blasenspasmus. Als Zusatztherapie: bei Spasmen der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Kardia und Pyloruskrampf, Enteritis, Colitis, spastische Colitis mit Verstopfung und Reizdarmsyndrom mit Blähungen; Tensorkopfschmerz; Dysmenorrhoe. Bei der Durchführung einiger instrumenteller Forschung, incl. Cholecystographie.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels. Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz. Schwere chronische Herzinsuffizienz. Kinder unter 3 Jahren. Die Zeit des Stillens.

    Vorsichtig:

    Mit Vorsicht ernennen Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit, Prostatahyperplasie, Glaukom, während der Schwangerschaft und Stillzeit.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft wird nur empfohlen, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

    Aufgrund des Mangels an notwendigen klinischen Daten, Drotaverin es ist nicht empfehlenswert, während der Milchabsonderung (das Stillen) zu ernennen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

    Erwachsene auf 40-80 mg bis zu 3 mal am Tag, die maximale Tagesdosis - 240 mg. Die maximale Tagesdosis für Kinder im Alter von 3-6 Jahren beträgt 40 mg, aufgeteilt in 2 geteilte Dosen; für Kinder von 6 bis 12 Jahren - 80 mg, aufgeteilt in zwei Dosen; für Kinder älter als 12 Jahre - 160 mg, aufgeteilt in 2-4 Aufnahme.

    Nebenwirkungen:

    Schwindel, Herzklopfen, Blutdruckabfall, Hitzegefühl, Schwitzen, allergische Hautreaktionen.

    Überdosis:

    Symptome: in großen Dosen verletzt die atrioventrikuläre Überleitung, verringert die Erregbarkeit des Herzmuskels, kann Herzversagen und Lähmung des Atemzentrums verursachen.

    Maßnahmen zur Unterstützung bei Überdosierung: Aufhebung der Droge, Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, geben dem Patienten eine horizontale Position mit erhöhte Beine, symptomatische Behandlung (Maßnahmen zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks).

    Interaktion:

    Bei gleichzeitiger Anwendung schwächen den Antiparkinson-Effekt von Levodopa (erhöhte Steifigkeit und Tremor).

    Verstärkt die spasmolytische Wirkung von Papaverin, Bendazol und anderen Spasmolytika (einschließlich m-Holinoblokatorov).

    Reduziert die spasmogene Aktivität von Morphin.

    Phenobarbital verstärkt die spasmolytische Wirkung von Drotaverin.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei Patienten mit niedrigem und instabilem Blutdruck sollte die Behandlung unter Kontrolle des Blutdrucks erfolgen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsphase ist es notwendig, Fahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 40 mg.
    Verpackung:

    Für 10 oder 20 Tabletten in einer Konturgeflechtverpackung aus Polyvinylchloridfolie und flexibler Verpackung auf Basis von Aluminiumfolie für Arzneimittel oder in einer Konturgeflechtverpackung aus flexiblen Verpackungen auf der Basis von Aluminiumfolie für medizinische Präparate.

    Für 10,20, 30,40, 50,100 Tabletten in Dosen aus Polymer mit Schraubverschlüssen. Die Bank oder 1, 2, 3, 4, 5, 10 Contour Mesh-Pakete zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einem Pappkarton verpackt.

    Lagerbedingungen:

    Im trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept
    Registrationsnummer:P N000335 / 02
    Datum der Registrierung:31.07.2008 / 02.08.2013
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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