Drotaverin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Drotaverin ist ein Derivat von Isochinolin, es ist in der chemischen Struktur und pharmakologischen Eigenschaften zu Papaverin nahe, aber es hat eine ausgeprägtere und längere Wirkung. Drotaverin hat aufgrund der Hemmung der Phosphodiesterase-4 (PDE-4) eine ausgeprägte krampflösende Wirkung auf glatte Muskulatur. PDE-4 hydrolysiert zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) zu Adenosinmonophosphat (AMP). Die Hemmung von PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, was die cAMP-abhängige Phosphorylierung von Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC) aktiviert. Die Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Verringerung der Affinität für Calciumionen - Calmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form von CLCAM unterstützt die Muskelrelaxation von cAMP, zusätzlich beeinflusst es die cytosolische Konzentration von Calciumionen, indem es den Transport von Calciumionen in den extrazellulären Raum und das sarkoplasmatische Retikulum stimuliert.

Im vitro Drotaverin inhibiert das Isoenzym PDE-4, ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen, daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von der Aktivität von PDE-4 ab, deren Gehalt in verschiedenen Geweben unterschiedlich ist. Hoher Gehalt an PDE-4 wird in der Gallen- und Harnwege, Gebärmutter, Magen-Darm-Trakt festgestellt. Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und glatten Muskeln der Blutgefäße ist daher hauptsächlich auf PDE-3 zurückzuführen Drotaverin weniger beeinflusst das Herz-Kreislauf-System. Drotaverin Wirksam bei Muskelkrämpfen, sowohl neurogen als auch muskulös.

Pharmakokinetik:

Wenn die parenterale Verabreichung schnell absorbiert wird. Bioverfügbarkeit - 100%.

Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 30-40 Minuten erreicht.

Drotaverin und / oder seine Metaboliten können die Plazentaschranke durchdringen.

Der Zusammenhang mit Blutplasmaproteinen liegt bei 95-97%, hauptsächlich bei Albumin-, Gamma- und Beta-Globulinen sowie bei hochdichten Lipoproteinen.

Fast vollständig in der Leber durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Metabolite werden schnell mit Glucuronsäure konjugiert. Der Hauptmetabolit ist 4'-Desethyltraderin, die anderen Metaboliten sind 6-Deethyldrothaverin und 4'-Deethyldrothaveraldin. Die Halbwertszeit (T 1/2) - 8-10 Stunden. Für 72 Stunden fast vollständig aus dem Körper entfernt, mehr als 50% der Nieren (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und etwa 30% durch den Darm. Unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.

Indikationen:

Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Gallenwege: Cholecystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholecystitis, Cholangitis, Entzündung der Zwölffingerdarmpapille.

Spasmus der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Harnwege: Nephrulolythyasis, Urethrolithiasis, Pyelitis, Zystitis, Blasenspasmus.

Als Hilfe (Wenn die Darreichungsform eine Tablette ist, kann nicht verwendet werden): Krampf der glatten Muskulatur des Magen-Darm-Trakt (Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Krämpfe von Kardia und Pylorus, Enteritis, Colitis, Reizdarmsyndrom mit Verstopfung und Reizdarmsyndrom mit Blähungen); mit gynäkologischen Erkrankungen (Dysmenorrhoe).

Bei der Durchführung einiger der instrumentellen Studien, einschließlich der Cholecystographie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Natriumdisulfit (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"), schwere Leber- und Niereninsuffizienz, schwere chronische Herzinsuffizienz, Entbindung, Stillzeit, Kinder unter 18 Jahren von Alter.

Vorsichtig:

Bei arterieller Hypotonie (Kollapsrisiko), Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung in der Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich, in denen der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, müssen Sie mit dem Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene: Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 40-240 mg Drotaverinhydrochlorid (dividiert durch 1-3 Dosen pro Tag) durch intramuskuläre Injektion. Bei akuter Kolik (Nieren- oder Cholelithiasis) - 40-80 mg intravenös langsam (Dauer der Verabreichung beträgt ca. 30 Sekunden).

Nebenwirkungen:

Häufigkeit: sehr oft - mehr als 1/10, oft - mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten - mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten - mehr als 1/10000 und weniger als 1 / 1000, sehr selten - mehr 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Aus dem kardiovaskulären System: selten - die Tachykardie, die Senkung des arteriellen Blutdrucks, den Kollaps (bei der intravenösen Einführung).

Aus dem Verdauungssystem: selten - Übelkeit, Verstopfung.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz, anaphylaktischer Schock.

Lokale Reaktionen: selten - Reaktionen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten unter engmaschiger ärztlicher Überwachung stehen und eine symptomatische Therapie und Behandlung erhalten, die auf die Aufrechterhaltung der Grundfunktionen des Körpers abzielt.

Interaktion:

Lindert den Antiparkinson-Effekt von Levodopa (erhöhte Starre und Tremor). Verstärkt die spasmolytische Wirkung von Papaverin, Bendazol und anderen Spasmolytika, einschließlich M-Holinoblokatory.

Erhöht das Risiko einer arteriellen Hypotonie durch Trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Procainamid.

Reduziert die spasmogene Aktivität von Morphin.

Phenobarbital verstärkt die spasmolytische Wirkung von Drotaverin.

Spezielle Anweisungen:

Bei intravenöser Verabreichung Drotaverina Patienten sollte in einer horizontalen Position in Verbindung mit dem Risiko der Entwicklung von Kollaps sein.

Das Arzneimittel enthält Disulfit, das bei prädisponierten Patienten allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und Bronchospasmen hervorrufen kann, insbesondere bei Patienten mit Bronchialasthma oder einer Anamnese in der Anamnese. Im Falle einer Überempfindlichkeit sollte parenterales Arzneimitteldisulfit vermieden werden (siehe "Kontraindikationen").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Führen von Fahrzeugen und das Üben anderer potentiell gefährlicher Tätigkeiten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern (innerhalb von 1 Stunde nach der parenteralen, insbesondere intravenösen Verabreichung), zu unterlassen.

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung 20 mg / ml.

Verpackung:

Je 2 ml in Ampullen aus Lichtschutzglas.

Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und ein Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer Ampullen wird in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

5 oder 10 Ampullen werden in eine konturierte Zellpackung aus einem Polyvinylchloridfilm oder Polyethylenterephthalatband und Aluminiumfolie oder Papier mit einer Polyethylenbeschichtung oder ohne eine Folie oder ohne Papier gegeben.

Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer Ampullen wird in eine Packung Pappe gelegt.

Wenn Sie die Ampullen mit einem Bruchring oder Bruchpunkt verpacken, wird der Ampullenöffner oder der Ampullenreiniger nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000110 / 01

Datum der Registrierung:02.07.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Drotaverin (Drotaverin)