No-shpa - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

In einer Ampulle (2 ml) enthält den Wirkstoff: Drotaverina-Hydrochlorid - 40 mg; Hilfsstoffe: Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit) -2,0 mg, Ethanol 96% - 132,0 mg, Wasser für Injektionszwecke bis 2,0 ml.

Beschreibung:

Transparente Flüssigkeit ist grünlich-gelb in der Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:krampflösend

ATX: & nbsp;

A.03.A.D.02 Drotaverin

Pharmakodynamik:

Drotaverin ist ein Derivat von Isochinolin, das eine starke spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur durch Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase (PDE) zeigt. Das Enzym Phosphodiesterase ist für die Hydrolyse von c-AMP zu AMP notwendig. Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase führt zu einer Erhöhung der Konzentration von c-AMP, was die folgende Kaskadenreaktion auslöst: hohe Konzentrationen von c-AMP aktivieren c-AMP-abhängige Phosphorylierung von Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC). Phosphorylierung von CMLC führt zu eine Abnahme seiner Affinität zum Calcium (Ca 2+) - Calmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form von CLCM die Muskelrelaxation unterstützt. c-AMP beeinflusst auch die cytosolische Ca2 + -Konzentration, indem es den Transport von Ca2 + in den extrazellulären Raum und das sarkoplasmatische Retikulum stimuliert. Dieser C2 + -reduzierende Effekt von Drotaverin über c-AMP erklärt die antagonistische Wirkung von Drotaverin gegenüber Ca2 +.

Im vitro Drotaverin hemmt das Isoenzym PDE-4, ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen. Daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von den Konzentrationen von PDE-4 in Geweben ab, deren Gehalt sich in verschiedenen Geweben unterscheidet. PDE-4 ist am wichtigsten für die Unterdrückung der kontraktilen Aktivität der glatten Muskulatur, und daher kann die selektive Hemmung von PDE-4 bei der Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesien und verschiedenen Krankheiten, die von dem spastischen Zustand des Gastrointestinaltrakts begleitet werden, nützlich sein.

Die Hydrolyse von c-AMP im Myokard und die glatte Gefäßmuskulatur erfolgt hauptsächlich unter Verwendung des Isoenzyms PDE-3, was die Tatsache erklärt, dass bei einer hohen spasmolytischen Aktivität in Drotaverin keine ernsthaften Nebenwirkungen von Herz und Gefäßen auftreten und ausgeprägte Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System.

Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen von glatten Muskeln sowohl neurogenen als auch muskulären Ursprungs. Unabhängig von der Art der vegetativen Innervation, Drotaverin wirkt entspannend auf die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Traktes, der Gallenwege, des Urogenitalsystems.

Pharmakokinetik:

Drotaverin und / oder seine Metaboliten können unwesentlich durch die Plazentaschranke eindringen.

Im vitro - Drotaverin hat eine hohe Bindung mit Plasmaproteinen (95-97%), insbesondere mit Albumin, y und β-Globulin, sowie a-HDL (high density lipoproteins). In Menschen Drotaverin fast vollständig durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Seine Metaboliten werden schnell an Glucuronsäure konjugiert. Der Hauptmetabolit ist 4'-Desethyltraderin, zusätzlich wurden 6-Deethyldrothaverin und 4'-Deethyldrothaveraldin identifiziert.

Bei Menschen wurde ein Zweikammer-mathematisches Modell zur Bewertung der Pharmakokinetik von Drotaverin verwendet. Die Halbwertszeit der Plasma-Radioaktivität betrug 16 Stunden.

Die Halbwertszeit beträgt 8-10 Stunden. Für 72 Stunden fast vollständig aus dem Körper eliminiert, mehr als 50% durch die Nieren (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und etwa 30% durch den Darm. Unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.

Indikationen:

- Krämpfe der glatten Muskulatur im Zusammenhang mit Erkrankungen der Gallenwege: Cholecystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholecystitis, Cholangitis, Papillitis.

- Krämpfe der glatten Muskulatur der Harnwege: Nephrolithiasis, Urethrolithiasis, Pyelitis, Zystitis, Blasenstenesmus.

Als Hilfstherapie (wenn die Tablettenform nicht verwendet werden kann):

- mit Krämpfen der glatten Muskulatur des Magen-Darm-Ursprungs: Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, Gastritis, Krämpfe von Kardia und Pylorus, Enteritis, Colitis

- mit gynäkologischen Erkrankungen: Dysmenorrhoe.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

Überempfindlichkeit gegen Natriumdisulfit (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz.

Schwere chronische Herzinsuffizienz.

Alter von Kindern (die Verwendung von Drotaverin bei Kindern in klinischen Studien wurde nicht untersucht).

Die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Bei arterieller Hypotonie (Kollapsgefahr, siehe Abschnitt "Besondere Hinweise");

Bei schwangeren Frauen (siehe Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit")

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wie Studien zur Reproduktionstoxizität bei Tieren und retrospektive Studien klinischer Daten gezeigt haben, hatte die Anwendung von Drotaverin während der Schwangerschaft keine teratogenen oder embryotoxischen Wirkungen. Dennoch sollten schwangere Frauen bei der Verabreichung von Drotaverin vorsichtig sein und es nur anwenden, wenn der potentielle Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt, während die Verschreibung einer injizierbaren Darreichungsform von No-shpa® bei Schwangeren sein sollte vermieden werden. Das Medikament sollte nicht während der Wehen verwendet werden (das mögliche Risiko einer postpartalen atonischen Blutung).

Aufgrund des Fehlens der notwendigen klinischen Daten während der Laktation, wird es nicht empfohlen, das Medikament zu verschreiben.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene:

Die tägliche durchschnittliche Dosis beträgt 40-240 mg Drotaverinhydrochlorid (dividiert durch 1-3 Dosen pro Tag) durch intramuskuläre Injektion.

Bei akuter Kolik (renal oder cholelithic) - 40-80 mg intravenös-langsam (Dauer der Verabreichung beträgt ca. 30 Sekunden).

Nebenwirkungen:

Im Folgenden sind die in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen, dividiert durch Organsysteme, angegeben, die Häufigkeit ihres Auftretens in Übereinstimmung mit den folgenden Graden: sehr häufig (> 10%), häufig (> 1% und <10%); selten (> 0,1 und <1%); selten (> 0,01% und <0,1%) und sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (<0,01%), unbekannte Häufigkeit (nach den verfügbaren Daten kann die Häufigkeit nicht bestimmt werden).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten - erhöhte Herzfrequenz, niedriger Blutdruck.

Aus dem Nervensystem

Selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten - Übelkeit, Verstopfung.

Vom Immunsystem

Selten - allergische Reaktionen (Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz) (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Unbekannte Häufigkeit

Als das Medikament verwendet wurde, wurde über die Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks mit tödlichem Ausgang und ohne tödlichen Ausgang berichtet.

Lokale Reaktionen

Selten - Reaktionen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Die Überdosierung von Drotaverin war mit Herzrhythmus- und Überleitungsstörungen verbunden, einschließlich einer vollständigen Blockade der Beine des Bündels und Herzstillstand, der tödlich sein kann.

Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten unter engmaschiger ärztlicher Überwachung stehen und eine symptomatische Therapie und Behandlung erhalten, die auf die Aufrechterhaltung der Grundfunktionen des Körpers abzielt.

Interaktion:

VON Levodopa

Phosphodiesterase-Hemmer wie Papaverin schwächen den Antiparkinson-Effekt von Levodopa. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Drotaverin Levodopa möglicherweise erhöhte Steifigkeit und Zittern.

VON Papaverin, Bendazol und andere Spasmolytika (einschließlich m-Cholinolytika) Drotaverin verstärkt die spasmolytische Wirkung von Papaverin, Bendazol und anderen Spasmolytika, einschließlich m-Holinoblokatory.

Mit trizyklischen Antidepressiva, Chinidin und Procainamid

Erhöht Hypotonie durch trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Procainamid.

VON Morphium

Reduziert die spasmogene Aktivität von Morphin.

VON Phenobarbital

Phenobarbital verstärkt die spasmolytische Wirkung von Drotaverin.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament enthält Disulfit, das allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Symptome und Bronchospasmen bei empfindlichen Personen, insbesondere bei Menschen mit Asthma oder allergischen Erkrankungen in der Geschichte verursachen kann. Im Falle einer Überempfindlichkeit gegenüber Disulfit sollte die parenterale Verabreichung des Arzneimittels vermieden werden (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Wenn intravenös Drotaverina bei Patienten mit niedrigem Blutdruck verabreicht wird, sollte der Patient in einer horizontalen Position in Verbindung mit der Gefahr des Kollapses sein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, Fahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Eine Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung von 20 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle von dunklem Glas (hydrolytische Klasse, Typ I) mit einer gebrochenen Bruchstelle.

5 Ampullen pro Kunststoffkonturpackung ohne Deckel (Palette).

Für 1 oder 5 Paletten mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15-25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011854 / 01

Datum der Registrierung:27.07.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant, ZAO HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant, ZAO Ungarn

Hersteller: & nbsp;

CHINOIN Pharmazeutische und chemische Werke, Co. Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;Sanofi Russland, JSCSanofi Russland, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.07.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

No-Spa® (No-Spa®)