Drotaverin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Drotaverin ist ein myotropes Antispasmodikum. Das Isochinolinderivat ist in seiner chemischen Struktur und seinen pharmakologischen Eigenschaften Papaverin nahe, hat jedoch eine ausgeprägtere und verlängerte Wirkung.

Drotaverin reduziert die Aufnahme von Calcium-Ionen in den glatten Muskelzellen und hat eine starke spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur durch selektive Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase Typ 4 (PDE-4) und intrazelluläre Akkumulation von cAMP.

Das Enzym PDE-4 hydrolysiert zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) zu Adenosinmonophosphat (AMP). Die Hemmung von PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von cAMP, was die cAMP-abhängige Phosphorylierung von Myosin-Leichtkettenkinase (CMLC) aktiviert. Die Phosphorylierung von CMLC führt zu einer Abnahme der Affinität zu Ca²⁺- Kalmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form von CLCM die Muskelrelaxation unterstützt.

Darüber hinaus beeinflusst cAMP die cytosolische Konzentration von Ca²⁺ aufgrund der Stimulation des Transports von Ca²⁺ im extrazellulären Raum und im sarkoplasmatischen Retikulum. Dieser Effekt von Drotaverin auf die Senkung der cytosolischen Konzentration von Ca²⁺ durch cAMP, erklärt die antagonistische Wirkung von Drotaverin in Bezug auf Ca²⁺.

Im vitro Drotaverin hemmt das Isoenzym PDE-4, ohne die Isoenzyme PDE-3 und PDE-5 zu hemmen. Daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von den Konzentrationen von PDE-4 in Geweben ab, deren Gehalt sich in verschiedenen Geweben unterscheidet. Hoher Gehalt an PDE-4 wird in der Gallen-und Harnwege, Magen-Darm-Trakt (GIT), Gebärmutter festgestellt.

PDE-4 ist am wichtigsten für die Unterdrückung der kontraktilen Aktivität von glatten Muskeln, in Verbindung mit denen die selektive Hemmung von PDE-4 für die Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesien und verschiedenen Krankheiten, die von einer spastischen Erkrankung des Gastrointestinaltrakts begleitet sind, nützlich ist.

Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und die glatte Gefäßmuskulatur erfolgt hauptsächlich mit Hilfe des Isoenzyms PDE-3, was erklärt, dass Drotaverin bei hoher spasmolytischer Aktivität keine ausgeprägten therapeutischen Wirkungen und Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System aufweist.

Drotaverin beseitigt die Konvulsionen der glatten Muskulatur der neurogenen und muskulären Ätiologie effektiv. Unabhängig von der Art der autonomen Innervation Drotaverin entspannt die glatten Muskeln des Magen-Darm-Traktes, der Gallenwege, des Urogenitalsystems.

Pharmakokinetik:

Wenn die parenterale Verabreichung schnell absorbiert wird. Bioverfügbarkeit ist 100%. Der Beginn der Droge - in 2-4 Minuten. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 30-40 Minuten erreicht.

Drotaverin und / oder seine Metaboliten können die Plazentaschranke durchdringen. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke.

Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt 95-97%, hauptsächlich mit Albumin, Gamma- und Beta-Globulinen sowie Lipoproteinen hoher Dichte.

Fast vollständig in der Leber durch O-De-Ethylierung metabolisiert. Metabolite werden schnell mit Glucuronsäure konjugiert. Der Hauptmetabolit - 4-dezetiltrotaverina andere Metaboliten - 6-dezetildrotaverin und 4'-dezetiltrotaveraldin.

Halbwertzeit (T_1/2) . - Für 8-10 h 72 h fast vollständig über 50% der Nieren (hauptsächlich als Metaboliten) und etwa 30% über den Darm ausgeschieden. Unverändert Drotaverin im Urin wird nicht gefunden.

Indikationen:

- Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Gallenwege: Cholezystitis, Cholezystolithiasis, Cholangiolithiasis, Pericholecystitis, Cholangitis, eine Entzündung der Zwölffingerdarmpapille (Papillitis).

- Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Harnwege: Nefrourolitiaz, Uretrolitiaz, Pyelitis, Zystitis, Blasenspasmus.

- Als Hilfe (Wenn die Darreichungsform eine Tablette ist, kann nicht verwendet werden): Krampf der glatten Muskulatur des Magen-Darm-Trakt (Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Krämpfe von Kardia und Pylorus, Enteritis, Colitis, Reizdarmsyndrom mit Verstopfung und Reizdarmsyndrom mit Blähungen); mit gynäkologischen Erkrankungen (Dysmenorrhoe).

- Bei der Durchführung einiger instrumenteller Studien, einschließlich der Cholezystographie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine der Komponenten des Arzneimittels; Überempfindlichkeit gegen Natriummetabisulfit (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

- Schweres Leber- und / oder Nierenversagen.

- Schwere chronische Herzinsuffizienz.

- EIN V-Blockade II-III Grad.

- Lieferfrist

- Stillzeit.

- Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Bei schwerer Atherosklerose der Koronararterien, Prostataadenom, Glaukom, arterieller Hypotonie (Kollapsrisiko), Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der mögliche Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Das Medikament sollte nicht während der Wehen verwendet werden (das mögliche Risiko einer postpartalen atonischen Blutung).

Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, müssen Sie mit dem Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös und intramuskulär.

Erwachsene: die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 40-240 mg Drotaverina Hydrochlorid (2-12 ml Lösung), aufgeteilt in 1-3 Dosen pro Tag, intramuskulär.

Bei akuter Kolik (Nieren- oder Cholelithiasis) - 40-80 mg (2-4 ml Lösung) wird langsam intravenös gestreift (Dauer der Verabreichung beträgt ca. 30 Sekunden).

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit ungünstiger Nebenwirkungen wird nach der WHO-Klassifikation angegeben: sehr häufig mehr als 1/10, oft mehr als 1/100 und weniger als 1/10, seltener mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000, sehr selten - weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem zentralen Nervensystem:

selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

selten - Arrhythmie, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks, Kollaps (bei intravenöser Verabreichung).

Aus dem Verdauungssystem:

selten - Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.

Allergische Reaktionen:

selten - Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz; individuelle Berichte - anaphylaktischer Schock.

Lokale Reaktionen:

selten - Reaktionen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung können die dosisabhängigen Nebenwirkungen erhöht sein.Überdosierung von Drotaverin kann zu Herzrhythmus- und Leitungsstörungen führen, einschließlich einer vollständigen Blockade der Beine des Bündels und Herzstillstand, der tödlich sein kann.

Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten unter engmaschiger ärztlicher Überwachung stehen und eine symptomatische Therapie und Behandlung erhalten, die auf die Aufrechterhaltung der Grundfunktionen des Körpers abzielt.

Interaktion:

Die Droge schwächt den Antiparkinson-Effekt von Levodopa (erhöhte Starrheit und Tremor).

Verstärkt die spasmolytische Wirkung von Papaverin, Bendazol und anderen Spasmolytika, einschließlich m-holinoblokatory (Atropin, PlatyphyllinScopolamin, Pirenzepin, Trihexyphenidyl).

Erhöht das Risiko einer arteriellen Hypotonie, verursacht durch trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Procainamid (Novocainamid).

Reduziert die spasmogene Aktivität von Morphin.

Phenobarbital verstärkt die spasmolytische Wirkung von Drotaverin.

Spezielle Anweisungen:

Bei intravenöser Verabreichung des Medikaments sollte der Patient in einer horizontalen Position sein, in Verbindung mit dem Risiko, einen Kollaps zu entwickeln.

Das Arzneimittel enthält Metabisulfit, das bei prädisponierten Patienten allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und Bronchospasmen hervorrufen kann, insbesondere bei Patienten mit Bronchialasthma oder einer Anamnese in der Anamnese. Im Falle einer Überempfindlichkeit gegenüber Metabisulfit sollte die parenterale Verabreichung des Arzneimittels vermieden werden (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Führen von Fahrzeugen und das Üben anderer potentiell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern (innerhalb von 1 Stunde nach der parenteralen Verabreichung, insbesondere intravenös), zu unterlassen.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 20 mg / ml.

Verpackung:

Für 2 ml, 4 ml des Arzneimittels in die Ampullen des Lichtschutzglases.

10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

5 Ampullen werden in eine Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminium-Folie gedruckt lackiert oder ohne Folie eingelegt.

1 oder 2 Contour-Mesh-Packungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

In jeder Packung ist die Gebrauchsanweisung, der Ampullen Vertikutierer, angebracht.

Ampullen-Skapper investieren nicht im Falle der Verwendung von Ampullen mit einem Knickring oder mit einem Einschnitt und einem Punkt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003415

Datum der Registrierung:18.01.2016

Haltbarkeitsdatum:18.01.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.08.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Drotaverin (Drotaverin )