Gliformin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Sorbit - 24 mg; Calciumhydrogenphosphatdihydrat - 18 mg; Povidon (Typ K90) - 22 mg, Crospovidon (Typ B) - 12 mg; Macrogol-6000 - 18 mg; Stearinsäure - 6 mg.

Beschreibung:Runde flache zylindrische Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe, mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung der Biguanidgruppe

ATX: & nbsp;

A.10.B.A.02 Metformin

Pharmakodynamik:

Metformin ist ein orales hypoglykämisches Mittel aus der Biguanid-Gruppe. Metformin reduziert Hyperglykämie, ohne zur Entwicklung von Hypoglykämie zu führen. Im Gegensatz zu Derivaten von Sulfonylharnstoffen, stimuliert es nicht die Insulinsekretion und hat keine hypoglykämische Wirkung bei gesunden Personen. Erhöht die Empfindlichkeit von peripheren Rezeptoren gegenüber Insulin und die Verwertung von Glukose durch Zellen. Es hemmt die Gluconeogenese in der Leber. Verzögert die Aufnahme von Kohlenhydraten im Darm. Metformin stimuliert die Synthese von Glykogen, beeinflusst die Glykogensynthase.Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern.

Darüber hinaus wirkt es sich günstig auf den Fettstoffwechsel aus: Es reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte und Triglyceriden.

Auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin bleibt das Körpergewicht des Patienten entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung

Nach oraler Verabreichung Metformin aus dem Magen-Darm-Trakt ziemlich vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 50-60%. Die maximale Konzentration (C_max) (ca. 2 μg / ml oder 15 μmol) im Plasma wird nach 2,5 Stunden erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme wird die Resorption von Metformin reduziert und verzögert. Metformin schnell in Gewebe verteilt, bindet praktisch nicht an Plasmaproteine.

Metabolismus und Ausscheidung

Exponiert zu einem sehr schwachen Grad des Metabolismus und durch die Nieren ausgeschieden. Die Metformin-Clearance bei gesunden Probanden beträgt 400 ml / min (4-mal höher als die Kreatinin-Clearance), was auf eine aktive tubuläre Sekretion hinweist. Die Halbwertszeit beträgt ca. 6,5 Stunden. Bei zunehmender Niereninsuffizienz besteht das Risiko einer Kumulation des Arzneimittels.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht, bei ineffizienter Ernährung und körperlicher Bewegung:

- bei Erwachsenen als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin;

- bei Kindern ab 10 Jahren als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Metformin oder einer Hilfssubstanz des Arzneimittels;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

- Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance (CC) weniger als 45 ml / min);

- akute Zustände, bei denen die Gefahr einer Nierenfunktionsstörung besteht: Dehydrierung (mit Durchfall, Erbrechen), schwere Infektionskrankheiten, Schock;

- klinisch ausgeprägte Manifestationen von akuten oder chronischen Erkrankungen, die zur Entwicklung von Gewebehypoxie führen können (einschließlich akuter Herzinsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik, respiratorischem Versagen, akutem Myokardinfarkt);

- ausgedehnte Operation und Trauma, wenn eine Insulintherapie indiziert ist;

- Leberversagen, eine Verletzung der Leberfunktion;

- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

- Schwangerschaft;

- die Laktatazidose (einschließlich in der Anamnese);

- für weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit der Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels verwenden;

- Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

- Kinder unter 10 Jahren

Vorsichtig:Verwenden Sie das Medikament bei Menschen über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit leisten, die mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Laktatazidose verbunden ist; bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min); in der Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine begrenzte Menge an Daten legt nahe, dass die Einnahme von Metformin bei Schwangeren das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht.

Bei der Planung der Schwangerschaft, und auch im Falle einer Schwangerschaft auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin, sollte das Medikament abgebrochen werden, und Insulin-Therapie ist vorgeschrieben. Es ist notwendig, den Glukosespiegel im Blutplasma auf dem Niveau zu halten, das der Norm am nächsten kommt, um das Risiko fetaler Fehlbildungen zu reduzieren.

Metformin dringt in die Muttermilch ein. Unerwünschte Reaktionen bei Neugeborenen während der Stillzeit mit Metformin wurden nicht beobachtet. Aufgrund der begrenzten Datenmenge wird die Verwendung des Medikaments während des Stillens jedoch nicht empfohlen. Die Entscheidung über das Stillen sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen beim Kind getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten oral, vollständig geschluckt, ohne zu kauen, während oder unmittelbar nach dem Essen, mit viel Wasser eingenommen werden.

Erwachsene: Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg * 2-3 mal täglich nach oder während der Mahlzeiten. Alle 10-15 Tage wird empfohlen, die Dosis basierend auf den Ergebnissen der Messung der Glukosekonzentration im Blutplasma anzupassen.

Ein langsamer Anstieg der Dosierung kann zur Verbesserung der gastrointestinalen Toleranz beitragen.

Die Erhaltungsdosis des Medikaments beträgt normalerweise 1500-2000 mg pro Tag. Um Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die tägliche Dosis in 2-3 Dosen aufgeteilt werden. Die maximale Dosis beträgt 3000 mg pro Tag, aufgeteilt in 3 Dosen.

Patienten erhalten Metformin in Dosen von 2000-3000 mg pro Tag, kann übertragen werden, um Gliformin® 1000 mg zu erhalten. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 3000 mg pro Tag, aufgeteilt in 3 Dosen.

Im Falle der Planung des Übergangs von der Einnahme eines anderen hypoglykämischen Mittels: Es ist notwendig, die Einnahme des anderen Mittels zu beenden und mit der Einnahme von Gliformin® in der oben angegebenen Dosis zu beginnen.

Kombination mit Insulin:

Um eine bessere Kontrolle des Blutzuckerspiegels zu erreichen Metformin und Insulin kann als Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Gliformin® beträgt 500 mg oder 850 mg * 2-3 mal täglich, während die Insulindosis auf der Konzentration von Glukose im Blut basiert.

Kinder und Jugendliche: Bei Kindern ab 10 Jahren kann das Präparat Gliformin sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit Insulin angewendet werden.

Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg * pro Tag nach oder während der Mahlzeiten. Nach 10-15 Tagen sollte die Dosis basierend auf der Blutglukosekonzentration angepasst werden.Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg, aufgeteilt in 2-3 Dosen.

Patienten mit Niereninsuffizienz: Gliformin ® kann bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min) nur angewendet werden, wenn keine Bedingungen vorliegen, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen. Die Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg * einmal täglich. Die maximale Dosis beträgt 1000 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Dosen. Nierenfunktion sollte alle 3-6 Monate sorgfältig überwacht werden. Wenn die Kreatinin-Clearance unter 45 ml / min liegt, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.

Ältere Patienten: wegen der möglichen Abnahme der Nierenfunktion sollte die Dosis von Gliformin® unter regelmäßiger Überwachung der Nierenfunktion ausgewählt werden (um die Serumkreatinin-Konzentration mindestens 2-4 mal pro Jahr zu bestimmen).

Dauer der Behandlung

Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt. Es wird nicht empfohlen, die Einnahme des Medikaments ohne Angabe des behandelnden Arztes zu unterbrechen.

* Wenn ein Arzt eine Anfangsdosis von 850 mg verschreibt, ein Arzneimittel, das Metformin in der entsprechenden Dosierung.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen werden nach folgender Entwicklungshäufigkeit klassifiziert: sehr häufig (≥10%), häufig (≥1%, <10%), selten (≥0,1%, <1%), selten (≥0,01% <0,1%) sehr selten (<0,01%) ist die Inzidenz nicht belegt (zur Prävalenz von Nebenwirkungen liegen derzeit keine Daten vor).

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: sehr selten - Laktatazidose (erfordert die Rücknahme des Arzneimittels). Bei längerer Anwendung von Metformin kann die Absorption von Vitamin E abnehmen. Bei der Erkennung von Megaloblastenanämie muss die Möglichkeit einer solchen Ätiologie in Betracht gezogen werden.

Beeinträchtigtes Nervensystem: oft - eine Geschmacksstörung (metallischer Geschmack im Mund).

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Blähungen. Diese unerwünschten Erscheinungen treten am häufigsten während der Anfangsphase der Behandlung auf und gehen in den meisten Fällen spontan durch. Um Symptome zu vermeiden, wird empfohlen, zu nehmen Metformin 2 oder 3 mal am Tag während oder nach einer Mahlzeit. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr selten Hautreaktionen wie Erythem, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: sehr selten - eine Verletzung der Leberfunktion und Hepatitis; nach dem Absetzen von Metformin verschwinden diese unerwünschten Phänomene vollständig.

Veröffentlichte Daten, Postmarketing-Daten sowie kontrollierte klinische Studien bei einer begrenzten Kinderpopulation in der Altersgruppe von 10 bis 16 Jahren zeigen, dass die Nebenwirkungen bei Kindern in Art und Schweregrad ähnlich denen bei erwachsenen Patienten sind.

Überdosis:

Symptome: Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) verwendet wurde, wurde keine Hypoglykämie beobachtet, aber Laktoazidose wurde festgestellt.

Eine signifikante Überdosierung von Metformin oder assoziierten Risikofaktoren kann zur Entwicklung einer Laktatazidose führen.

Behandlung: Im Falle des Auftretens von Anzeichen einer Laktatazidose sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, der Patient muss stationär behandelt werden und, nachdem die Laktatkonzentration bestimmt wurde, die Diagnose klären. Die wirksamste Maßnahme zur Ausscheidung von Laktat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse. Führen Sie auch eine symptomatische Behandlung durch.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Jodhaltige radiopake Mittel: Auf dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Gliformin® sollte 48 Stunden vor der Röntgenuntersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln abgebrochen und frühestens 48 Stunden später wieder aufgenommen werden, sofern während der Untersuchung eine normale Nierenfunktion festgestellt wurde.

Unerwünschte Kombinationen

Alkohol: akute Alkoholintoxikation erhöht das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere bei Mangelernährung, Einhaltung einer kalorienarmen Diät sowie bei Leberversagen.

Während der Behandlung mit dem Medikament sollte die Verwendung von Alkohol und Drogen zu vermeiden Ethanol.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Diaazol: Es wird nicht empfohlen, Azol gleichzeitig zu erhalten, um eine hyperglykämische Wirkung des Azols zu vermeiden. Wenn es notwendig ist, Danazol zu behandeln, und nachdem die Einnahme gestoppt wurde, ist eine Korrektur der Gliformin-Dosis unter Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut erforderlich.

Chlorpromazin: Wenn es in hohen Dosen (100 mg pro Tag) eingenommen wird, erhöht sich die Konzentration von Glukose im Blut, wodurch die Freisetzung von Insulin verringert wird. Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach Absetzen der Einnahme ist eine Korrektur der Gliformin®-Dosis unter Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut erforderlich.

Glukokortikosteroide (GCS) systemische und lokale Effekte reduzieren die Glukosetoleranz, erhöhen die Konzentration von Glukose im Blut und verursachen manchmal Ketose. Bei der Behandlung von GCS und nach Absetzen ihrer Aufnahme ist eine Dosisanpassung von Metformin unter der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut erforderlich.

Diuretika: gleichzeitige Verabreichung von "Schleifen" Diuretika kann zur Entwicklung von Laktatazidose aufgrund von möglichen funktionellen Nierenversagen führen. Nicht zuweisen Metforminwenn die Clearance von Kreatinin (CC) unter 60 ml / min liegt.

Assigned in Form von Injektionen Beta₂ -Adrenomimetika: Erhöhen Sie die Konzentration von Glukose im Blut aufgrund der Beta-Stimulation₂Adrenorezeptoren. In diesem Fall ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen. Bei Bedarf wird die Ernennung von Insulin empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung der oben genannten Arzneimittel kann insbesondere zu Beginn der Behandlung eine häufigere Überwachung des Blutzuckerspiegels erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Metformindosis während der Behandlung und nach deren Beendigung eingestellt werden.

Blutdrucksenkende Medikamente, mit Ausnahme von Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, kann die Konzentration von Glukose im Blut reduzieren. Falls erforderlich, sollte die Metformindosis angepasst werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Metformin mit Derivate von Sulfonylharnstoffen, Insulin, Acarbose, Salicylate möglicherweise die Entwicklung von Hypoglykämie.

Nifedipin erhöht die Absorption und C_max Metformin.

Kationische Drogen (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metformin über die röhrenförmigen Transportsysteme und können zu einer Zunahme von C führen_max.

Spezielle Anweisungen:

Laktatazidose

Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung) Komplikation, die aufgrund der Kumulation von Metformin auftreten kann. Die Fälle von Laktatazidose unter Verwendung von Metformin traten hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz auf.

Andere assoziierte Risikofaktoren, wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und jeder Zustand, der mit einer schweren Hypoxie einhergeht, können helfen, das Auftreten von Laktatazidose zu reduzieren.

Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Symptome auftreten, wie Muskelkrämpfe, die von dyspeptischen Störungen, Bauchschmerzen und schweren Asthenien begleitet werden, sollte in Betracht gezogen werden.

Laktatazidose ist gekennzeichnet durch azidotische Dyspnoe, Bauchschmerzen und Hypothermie, gefolgt von Koma. Diagnostische Laborindikatoren sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes (weniger als 7,25), ein Lactat-Gehalt im Blutplasma über 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Lactat / Pyruvat-Verhältnis. Wenn Sie eine Laktatazidose vermuten, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente und suchen Sie sofort einen Arzt auf.

Chirurgische Operationen

Die Anwendung von Metformin sollte 48 Stunden vor geplanten chirurgischen Eingriffen abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden danach fortgesetzt werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion als normal erkannt wurde.

Nierenfunktion

Weil das Metformin Es ist notwendig, QK zu bestimmen: mindestens einmal jährlich bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2-4 mal pro Jahr bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit CC am unteren Rand der Norm.

Vorsicht ist geboten, wenn bei älteren Patienten eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva, Diuretika oder nichtsteroidalen Antirheumatika vorliegt.

Herzfehler

Patienten mit Herzinsuffizienz haben ein höheres Risiko für Hypoxie und Nierenversagen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist es notwendig, die Herzfunktion und die Nierenfunktion während der Einnahme von Metformin regelmäßig zu überwachen. Bei akuter Herzinsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik ist Metformin kontraindiziert.

Kinder und Jugendliche

Die Diagnose eines Diabetes mellitus Typ 2 sollte vor Behandlungsbeginn mit Metformin bestätigt werden.

In klinischen Studien von 1 Jahr wurde gezeigt, dass Metformin beeinflusst Wachstum und Pubertät nicht. Aufgrund des Fehlens von Langzeitdaten wird jedoch eine sorgfältige Überwachung des späteren Einflusses von Metformin auf diese Parameter bei Kindern, insbesondere während der Pubertät, empfohlen.

Die sorgfältigste Kontrolle ist bei Kindern im Alter von 10-12 Jahren erforderlich.

Andere Vorsichtsmaßnahmen:

Die Patienten werden ermutigt, eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht werden ermutigt, weiterhin eine kalorienarme Diät einzuhalten (aber nicht weniger als 1000 kcal / Tag).

Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests zur Kontrolle des Diabetes mellitus regelmäßig durchzuführen.

Metformin mit Monotherapie verursacht keine Hypoglykämie, aber Vorsicht ist geboten, wenn es in Kombination mit Insulin oder anderen hypoglykämischen Wirkstoffen (z. B. Sulfonylharnstoffderivaten oder Repaglinid) angewendet wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Anwendung von Gliformin® in der Monotherapie hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken.

Bei der Anwendung von Gliformin® in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (Derivate von Sulfonylharnstoff, Repaglinid, Insulin) kann sich eine Hypoglykämie entwickeln, bei der die Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken und andere potentiell gefährliche Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, beeinträchtigt wird.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 500 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. 3, 6 oder 10 Contour-Mesh-Packungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003192 / 01

Datum der Registrierung:05.03.2009 / 24.08.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gliformin (Gliformin)