Glucophage Long - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Metformin ist ein Biguanid mit einer hypoglykämischen Wirkung, die sowohl die basalen als auch die postprandialen Glukosespiegel im Blutplasma reduziert. Stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und verursacht daher keine Hypoglykämie. Erhöht die Empfindlichkeit von peripheren Rezeptoren für Insulin und die Verwertung von Glukose durch Zellen. Reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und Glykogenolyse. Verzögert die Absorption von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von Glykogen und beeinflusst die Glykogensynthase.Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern.

Auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin bleibt das Körpergewicht des Patienten entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Metformin hat eine positive Wirkung auf den Fettstoffwechsel: es reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoproteinen und Triglyceriden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die mittlere Zeit, um die maximale Konzentration von Metformin zu erreichen (1214 ng / ml) im Blutplasma (TS_mOh) nach den Mahlzeiten ist 5 Stunden (in der Pause 4-10 Stunden) nach einmaliger oraler Einnahme 1 Glucophage® Long Tabletten in der Darreichungsform einer Retardtablette von 1000 mg.

In einem Gleichgewichtszustand, der mit dem Gleichgewichtszustand von Metformin bei normaler Freisetzung identisch ist, wird die maximale Konzentration (C_mOh) und die Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) erhöhen sich proportional zur erhaltenen Dosis. Nach einmaliger oraler Verabreichung von Metformin in Form von Retardtabletten in einer Dosis von 2000 mg ähnelt die AUC der nach Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit einer üblichen Freisetzung in einer Dosis von 1000 mg zweimal täglich.

Die intraindividuelle Variabilität von C_max und AUC nach Einnahme von Metformin in Form von Retardtabletten ist vergleichbar mit dem, der nach Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit normaler Freisetzung beobachtet wurde.

Bei Einnahme von Metformin in Form von lang wirkenden Tabletten in einer Dosis von 1000 mg nach einer Mahlzeit AUC steigt um 77% (C_mOhsteigt um 26% und TS_mOh erhöht sich um ca. 1 Stunde).

Die Resorption von Metformin aus Tabletten mit verlängerter Wirkung ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Zusammensetzung der aufgenommenen Nahrung.

Es gibt keine Kumulation mit wiederholter Verabreichung von Metformin in Form von lang wirksamen Tabletten in einer Dosis von bis zu 2000 mg.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. VON_mOh im Blut unter C_mOh im Plasma, und wird ungefähr in der gleichen Zeit erreicht. Durchschnittsvolumen der Verteilung (V_d) variiert im Bereich von 63-276 Litern.

Stoffwechsel

Metaboliten beim Menschen werden nicht gefunden.

Ausscheidung

Metformin wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Metformin beträgt> 400 ml / min Metformin wird aufgrund der glomerulären Filtration und der tubulären Sekretion ausgeschieden. Nach oraler Verabreichung beträgt die Eliminationshalbwertszeit etwa 6,5 Stunden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die Clearance von Metformin proportional zur Kreatinin-Clearance ab, die Halbwertszeit steigt, was zu einer Erhöhung der Metformin-Konzentration im Plasma führen kann.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht, mit ineffektiver Ernährung und Bewegung:

- als Monotherapie;

- in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Metformin oder einer Hilfssubstanz;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

- Nierenversagen oder eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 45 ml / min);

- akute Zustände, bei denen die Gefahr einer Nierenfunktionsstörung besteht: Dehydrierung (mit chronischem oder schwerem Durchfall, wiederholte Erbrechensanfälle), schwere Infektionskrankheiten (z. B. Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen), Schock;

- klinisch ausgeprägte Manifestationen von akuten oder chronischen Erkrankungen, die zur Entwicklung von Gewebehypoxie führen können (einschließlich akuter Herzinsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik, respiratorischem Versagen, akutem Myokardinfarkt);

- ausgedehnte Operationen und Trauma, wenn eine Insulintherapie angezeigt ist (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

- Leberversagen, eingeschränkte Leberfunktion;

- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

- Schwangerschaft;

- Laktatazidose (einschließlich und in der Anamnese);

- Anwendung für weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels (z. B. intravenöse Urographie, Angiographie) (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Einhaltung der kalorienreduzierten Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

- Kinder unter 18 Jahren aufgrund fehlender Bewerbungsdaten.

Vorsichtig:- bei Patienten über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit verrichten, was mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose verbunden ist;

- bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min);

- in der Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dekompensierter Diabetes mellitus während der Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen und perinatale Mortalität assoziiert.

Eine begrenzte Menge an Daten legt nahe, dass die Einnahme von Metformin bei Schwangeren das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht.

Bei der Planung der Schwangerschaft, und auch im Falle einer Schwangerschaft auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin, sollte das Medikament abgebrochen werden, und Insulin-Therapie ist vorgeschrieben. Es ist notwendig, den Glukosespiegel im Blutplasma auf dem Niveau zu halten, das der Norm am nächsten kommt, um das Risiko fetaler Fehlbildungen zu reduzieren.

Metformin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nebenwirkungen bei Neugeborenen mit Stillen gegen Metformin wurden nicht beobachtet. Aufgrund der begrenzten Datenmenge wird die Verwendung des Medikaments während des Stillens jedoch nicht empfohlen. Die Entscheidung über das Stillen sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen beim Kind getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Vorbereitung Glucophage Long 1000 mg intern eingenommen. TAbhetki schlucken ganz, ohne zu kauen, mit genug Flüssigkeit, einmal täglich während oder nach dem Abendessen gepresst.

Die Dosis von Glucophage® Long 1000 mg wird vom Arzt individuell für jeden Patienten basierend auf den Ergebnissen der Messung der Konzentration von Glucose im Blut ausgewählt.

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln

- Zubereitung Glucophage Long 1000 mg sollte 1 Mal täglich während oder nach dem Abendessen eingenommen werden.

- Das Medikament Glucophage® Long 1000 mg wird als Erhaltungstherapie für Patienten verschrieben Metformin in Form von Tabletten mit der üblichen Freisetzung in einer Dosis von 1000 mg oder 2000 mg. Um zu Glucophage® Long 1000 mg zu wechseln, sollte die tägliche Dosis der täglichen Dosis von Metformin bei normaler Freisetzung entsprechen.

- Patienten erhalten Metformin in Form von Tabletten mit der üblichen Freisetzung in einer Dosis von mehr als 2000 mg wird der Übergang zu Glucophage® Long 1000 mg Präparat nicht empfohlen.

- Für Patienten, die nicht einnehmen MetforminDie empfohlene Anfangsdosis von Glucophage® Long beträgt 500 mg oder 750 mg einmal täglich während des Abendessens (die folgenden Freisetzungsformen sind verfügbar: Glucophage® Long: Tabletten verlängerte Wirkung von 500 mg und 750 mg). Alle 10-15 Tage wird empfohlen, die Dosis basierend auf den Ergebnissen der Messung der Glukosekonzentration im Blut anzupassen. Eine langsame Dosissteigerung trägt zu einer besseren Verträglichkeit des Magen-Darm-Trakts bei.

- Im Falle eines Übergangs von einem anderen hypoglykämischen Mittel wird die Dosisauswahl wie oben beschrieben durchgeführt, beginnend mit der Verschreibung des Arzneimittels

Glucophage® Long 500 mg oder 750 mg, mit einem möglichen nachfolgenden Übergang zu Glucophage® Long 1000 mg Präparat.

Kombination mit Insulin

Um ein besseres zu erreichen Glykämische Kontrolle Metformin und Insulin kann als eine Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Glucophage® Long ist einmal täglich eine 500 mg oder 750 mg Tablette während des Abendessens, während die Insulindosis auf der Grundlage der Ergebnisse der Blutzuckermessung ausgewählt wird. Außerdem ist ein Übergang zu Glucophage® Long 1000 mg möglich.

Tägliche Dosis

Die empfohlene Höchstdosis von Glucophage® Long 1000 mg beträgt 2 Tabletten pro Tag (2000 mg).

Wenn die maximale empfohlene Dosis einmal am Tag nicht ausreichend Glykämie kontrolliert werden kann, kann die maximale Dosis in zwei Methoden unterteilt werden: eine Tablette 1000 mg - beim Frühstück und eine Tablette 1000 mg - während des Abendessens. Wenn eine ausreichende glykämische Kontrolle nicht erreicht wird, ist in diesem Fall ein Wechsel zu Metmorphin mit normaler Freisetzung (z. B. Glucophage®, Filmtabletten) mit einer maximalen Tagesdosis von 3000 mg möglich.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Metformin kann bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden Insuffizienz von mittlerer Schwere (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min) nur in Abwesenheit von Bedingungen, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen können.

Die Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 750 mg einmal täglich. Die maximale Dosis beträgt 1000 mg pro Tag. Nierenfunktion sollte alle 3-6 Monate sorgfältig überwacht werden. Wenn die Kreatinin-Clearance unter 45 ml / min liegt, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten wird die Dosis von Metformin basierend auf der Beurteilung der Nierenfunktion, die regelmäßig durchgeführt werden muss, angepasst. "Besondere Anweisungen").

Dauer der Behandlung

Glucophage® Long sollte täglich ohne Unterbrechung eingenommen werden. Bei Abbruch der Behandlung sollte der Patient den Arzt darüber informieren.

Dosis überspringen

Im Falle einer verpassten Einnahme der nächsten Dosis sollte der Patient die nächste Dosis zur gewohnten Zeit einnehmen. Nehmen Sie keine doppelte Dosis Glucophage® Long ein.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels wird wie folgt beurteilt:

Sehr häufig: ≥1 / 10

Häufig: ≥ 1/100, <1/10

Selten: ≥ 1/1000, <1/100

Selten: ≥1 / 10.000, <1/1000

Sehr selten: <1/10 000

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

Sehr selten: Laktatazidose (siehe "Besondere Hinweise").

Bei längerer Anwendung von Metformin kann die Absorption von Vitamin B abnehmen₁₂. Bei der Aufspürung megaloblastitscheskogo der Anämie ist nötig es die Möglichkeit solcher Ätiologie zu berücksichtigen.

Störungen aus dem Nervensystem:

Oft: eine Geschmacksstörung (metallischer Geschmack im Mund).

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Sehr oft: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit. Meistens treten sie während der Anfangszeit der Behandlung auf und gehen in den meisten Fällen spontan über. Um Symptome zu verhindern, wird es empfohlen, zu nehmen Metformin während oder nach einer Mahlzeit. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.

Störungen aus Leber und Gallengängen:

Sehr selten: eine Verletzung der Leberfunktion und Hepatitis; nach dem Absetzen von Metformin verschwinden diese unerwünschten Phänomene vollständig.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Sehr selten: Hautreaktionen wie Erythem (Rötung der Haut), Juckreiz, Nesselsucht.

Wenn eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder andere in der Gebrauchsanweisung nicht angegebene Nebenwirkungen bemerkt wurden, sollten Sie den Arzt benachrichtigen.

Überdosis:

Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) angewendet wurde, wurde keine Entwicklung von Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch eine Laktosacidose beobachtet. Eine signifikante Überdosierung oder assoziierte Risikofaktoren können zur Entwicklung einer Laktatazidose führen (siehe "Besondere Hinweise").

Behandlung: Im Falle des Auftretens von Zeichen von Laktatazidose sollte das Medikament sofort abgesetzt werden, der Patient muss ins Krankenhaus eingeliefert werden und, nach Bestimmung der Laktatkonzentration, die Diagnose klären. Die effektivste Maßnahme zur Ausscheidung aus dem Körper von Laktat und Metformin ist Hämodialyse. Führen Sie auch eine symptomatische Behandlung durch.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Iodiert Röntgenopak bedeutet: Auf dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Glucophage Long sollte 48 Stunden vor oder zum Zeitpunkt der radiologischen Untersuchung mit iodhaltigen röntgenopaken Mitteln in Abhängigkeit von der Nierenfunktion abgesetzt und frühestens 48 Stunden später erneuert werden, sofern während der Untersuchung eine Nierenfunktion festgestellt wurde sei normal.

Unerwünschte Kombinationen

Alkohol: akute Alkoholintoxikation erhöht das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere in folgenden Fällen:

- Unterernährung, Einhaltung einer kalorienarmen Diät;

- Leberinsuffizienz.

Vermeiden Sie bei der Einnahme von Medikamenten den Genuss von Alkohol und Medikamenten Ethanol.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Arzneimittel mit indirekter hyperglykämischer Wirkung (z. B. Glukokortikosteroide (GCS) und Tetracosactid(System und lokale Aktion), 6eta₂-Adrenomimetika, Danazol,Chlorpromazin wenn in hohen Dosen (100 mg pro Tag) undDiuretika): Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann eine häufigere Überwachung der Blutglucosekonzentration erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Dosis von Glucophage® Long während und nach der Behandlung auf der Grundlage des Blutzuckerspiegels angepasst werden.

Diuretika: gleichzeitige Verabreichung von "Schleifen" Diuretika kann zur Entwicklung von Laktatazidose aufgrund von möglichen funktionellen Nierenversagen führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Glucophage® Long mitDerivate von Sulfonylharnstoff, Insulin, Acarbose, Salicylate möglicherweise die Entwicklung von Hypoglykämie.

Nifedipin erhöht die Absorption und C_m_Oh Metformin.

Kationische Drogen (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metformin über die röhrenförmigen Transportsysteme und können zu einer Zunahme von C führen_m_Oh.

Wheezevels bei gleichzeitiger Anwendung mit Metformin in Form von lang wirkenden Tabletten erhöht sich die Konzentration von Metformin im Blutplasma (eine Erhöhung der AUC ohne signifikanten Anstieg von C_m_Oh).

Spezielle Anweisungen:

Laktatazidose

Die Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende Komplikation (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung), die sich aus der Kumulation von Metformin ergeben kann. Fälle von Laktatazidose mit Metformin wurden hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz entwickelt.

Andere assoziierte Risikofaktoren wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und alle mit schwerer Hypoxie verbundenen Zustände sollten in Betracht gezogen werden. Dies kann dazu beitragen, die Inzidenz von Laktatazidose zu reduzieren.

Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Symptome auftreten, wie Muskelkrämpfe, die von dyspeptischen Störungen, Bauchschmerzen und schweren Asthenien begleitet werden, sollte in Betracht gezogen werden.

Die Lactoacidose ist gekennzeichnet durch schweres Unwohlsein mit allgemeiner Schwäche, azidotischer Dyspnoe, Erbrechen, Bauchschmerzen, Muskelkrämpfen und Hypothermie, gefolgt von Koma.

Diagnostische Laborindikatoren sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes (weniger als 7,25), eine Plasma-Lactat-Konzentration von mehr als 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Lactat / Pyruvat-Verhältnis. Wenn Sie eine Laktatazidose vermuten, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente und suchen Sie sofort einen Arzt auf.

Chirurgische Operationen

Die Anwendung von Metformin sollte 48 Stunden vor geplanten chirurgischen Eingriffen abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden danach fortgesetzt werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion als normal erkannt wurde.

Nierenfunktion

Weil das Metformin Es ist notwendig, die Clearance von Kreatinin vor Beginn der Behandlung und regelmäßig in der Zukunft, mindestens einmal jährlich bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2-4 mal pro Jahr bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Kreatinin zu bestimmen Abfertigung an den unteren Grenznormen.

Vorsicht ist geboten bei einer möglichen Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei älteren Patienten bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva Medikamente, Diuretika oder nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente.

Herzfehler

Patienten mit Herzerkrankungen Insuffizienz haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Hypoxie und Nierenversagen. Patienten mit chronischen Herzerkrankungen Bei der Behandlung mit Metformin sollte die Insuffizienz regelmäßig die Herzfunktion und die Nierenfunktion überwachen. Die Verwendung von Metformin bei akuter Herzinsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz mit instabilen Parametern der Hämodynamik ist kontraindiziert.

Andere Vorsichtsmaßnahmen

- Die Patienten werden ermutigt, eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten (jedoch nicht weniger als 1000 kcal / Tag). Patienten sollten auch regelmäßig Sport treiben.

- Patienten sollten den behandelnden Arzt über laufende Behandlungen und Infektionskrankheiten wie Erkältungen, Infektionen der Atemwege oder Infektionen der Harnwege informieren.

- Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests zur Kontrolle des Diabetes mellitus regelmäßig durchzuführen.

- Metformin mit Monotherapie verursacht keine Hypoglykämie, aber Vorsicht ist geboten, wenn es in Kombination mit Insulin oder anderen oralen Hypoglykämika (z. B. Derivate von Sulfonylharnstoffen oder Repagliniden usw.) angewendet wird.

Symptome von Hypoglykämie sind Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen,Sehstörungen oder Konzentrationsstörungen.

- Es ist nötig den Patienten zu warnen, dass die inaktiven Komponenten des Präparates sind Glucophage® Long kann unverändert über den Darm ausgeschieden werden, was die therapeutische Wirkung des Arzneimittels nicht beeinträchtigt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Eine Monotherapie mit Glucophage® Long verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt somit nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern.

Dennoch ist die Entwicklung von Hypoglykämie bei der Verwendung von Metformin in Kombination mit anderen blutzuckersenkende Medikamente (Derivate von Sulfonylharnstoffen, Insulin, Repaglinide und ETC.). Wenn Symptome einer Hypoglykämie auftreten, keine Fahrzeuge und Mechanismen fahren.

Formfreigabe / Dosierung:

Langzeittabletten, 1000 mg.

Verpackung:

Für 7 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie werden 4 oder 8 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie werden 3 oder 6 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Der Blister und das Papptutu tragen das Symbol "M" zum Schutz vor Manipulation.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002396

Datum der Registrierung:12.03.2014 / 30.06.2015

Haltbarkeitsdatum:12.03.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Merck Sante ca.c.Merck Sante ca.c. Frankreich

Hersteller: & nbsp;

MERCK, KGaA Deutschland

MERCK SANTE, s.a. Frankreich

Darstellung: & nbsp;MERK, LLCMERK, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Glucophage® Lang (GLUCOPHAGE® LANG)