Siofor 850 - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Metformin gehört zur Biguanid-Gruppe. Hat eine hypoglykämische Wirkung. Reduziert sowohl die basale als auch die postprandiale Glukosekonzentration im Blutplasma. Stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und führt daher nicht zu Hypoglykämie.

Die Wirkung von Metformin beruht auf folgenden Mechanismen:

- Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber aufgrund der Suppression der Glukoneogenese und Glykogenolyse;

- erhöhte Empfindlichkeit der Muskeln gegenüber Insulin und folglich verbesserte Absorption und Verwendung von Glukose an der Peripherie;

- Unterdrückung der Glukoseabsorption im Darm.

Metformin durch Wirkung auf Glykogen-Synthase stimuliert die intrazelluläre Synthese von Glykogen. Erhöht die Transportkapazität aller bisher bekannten Membrantransportproteine von Glukose.

Hat, unabhängig von seiner Wirkung auf die Konzentration von Glukose im Blutplasma, eine günstige Wirkung auf den Fettstoffwechsel, führt dies zu einer Abnahme der Konzentration von Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin und Triglyceriden.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Metformin bei Patienten mit Diabetes mellitus bleibt das Körpergewicht entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nachdem ich die Droge genommen habe, Metformin Fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt aufgenommen, die maximale Konzentration (C_m_Oh) im Blutplasma ist nach 2,5 Stunden erreicht und bei der maximalen Dosis nicht mehr als 4 μg / ml.Essen reduziert den Grad der Absorption (C_m_Oh sinkt um 40%, die Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) um 25%) und verlangsamt die Resorption von Metformin aus dem Gastrointestinaltrakt leicht (Zeit bis zum Erreichen von C_m_Oh nimmt um 35 Minuten ab). Bei Verwendung in empfohlenen Dosierungen ist die Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma innerhalb von 24-48 Stunden erreicht und überschreitet in der Regel nicht 1 μg / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit bei gesunden Probanden beträgt ca. 50 - 60%.

Verteilung

Bindet praktisch nicht an Blutplasmaproteine. Dringt in rote Blutkörperchen ein. VON_m_Oh im Blut unter C_m_Oh im Blutplasma und ungefähr gleichzeitig erreicht. Wahrscheinlich sind rote Blutkörperchen ein sekundäres Verteilungsfach. Durchschnittsvolumen der Verteilung (V_d) ist 63-276 Liter.

Metabolismus und Ausscheidung

Es wird von den Nieren unverändert ausgeschieden. Metaboliten im menschlichen Körper werden nicht gefunden. Die Nierenclearance beträgt> 400 ml / min. Halbwertzeit (T1/2) ist etwa 6,5 Stunden. Mit abnehmender Nierenfunktion nimmt die Clearance von Metformin ab im Verhältnis zur Clearance von Kreatinin ist die Halbwertzeit verlängert und die Konzentration von Metformin im Blutplasma erhöht.

Kinder

Bei einer einmaligen Anwendung von Metformin bei Kindern in einer Dosis von 500 mg waren die pharmakokinetischen Parameter ähnlich wie bei Erwachsenen.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei Patienten mit übermäßigem Körpergewicht, zur Kontrolle der Glukosekonzentration im Blutplasma.

- bei Erwachsenen als Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit anderen oralen Antidiabetika und / oder Insulin.

- bei Kindern älter als 10 Jahre als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin.

Die Behandlung von Typ-2-Diabetes sollte mit einer Diätkorrektur und einer erhöhten körperlichen Aktivität einhergehen (ohne Kontraindikationen).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metformin oder Hilfsstoffe des Arzneimittels;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

- eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min);

- akute Erkrankungen, die mit dem Risiko einer Nierenfunktionsstörung einhergehen: Dehydrierung (z. B. bei Durchfall, Erbrechen), schwere Infektionskrankheiten, Schock;

- akute oder chronische Erkrankungen, begleitet von Gewebehypoxie (Herz- oder Atemversagen, kürzlich aufgetretener Myokardinfarkt, Schock);

- Zeitraum für 48 Stunden vor Beginn und 48 Stunden nach Radioisotop oder Röntgenuntersuchungen mit der Einführung von jodhaltigen Röntgenkontrastmittel (in der Angiographie oder Urographie) (die intravenöse Gabe von jodhaltigen Radiokontrastmitteln kann zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen);

- Zeitraum für 48 Stunden vor dem Beginn und 48 Stunden nach den chirurgischen Eingriffen;

- Leberversagen, eingeschränkte Leberfunktion;

- Laktoazidose (einschließlich, in der Anamnese);

- akute Alkoholintoxikation, chronischer Alkoholismus;

- Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal pro Tag);

- Alter der Kinder bis 10 Jahre;

- Schwangerschaft.

Vorsichtig:

- Kinder im Alter von 10 bis 12 Jahren;

- die Zeit des Stillens;

- Personen über 60 Jahre, die schwere körperliche Arbeit verrichten (erhöhtes Laktatazidose-Risiko).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Unkontrollierter Diabetes mellitus während der Schwangerschaft kann zu einem erhöhten Risiko für kongenitale Anomalien und perinatale Mortalität führen. Eine begrenzte Anzahl von Daten legt nahe, dass die Anwendung von Metformin bei Schwangeren das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht.

Daten aus Tierversuchen haben keine nachteiligen Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt.

Bei der Planung einer Schwangerschaft mit Diabetes sowie im Falle des Beginns einer Schwangerschaft wird empfohlen, Insulin zu verwenden, um die Blutglucosekonzentration auf dem Niveau zu halten, das den normalen Werten am nächsten kommt, um das Risiko der Entwicklung von Fehlbildungen des Fötus zu reduzieren.

Ein Patient mit Diabetes sollte vor der Notwendigkeit gewarnt werden, den Arzt im Falle einer Schwangerschaft zu informieren.

Metformin dringt in die Muttermilch ein. Säuglinge / Kleinkinder, die gestillt werden, deren Mütter erhalten MetforminEs wurden keine negativen Auswirkungen von Metformin beobachtet. Angesichts der begrenzten Daten wird die Anwendung von Metformin bei Frauen während des Stillens nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu beenden, sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen beim Kind getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Die Dosis und Dosierung des Medikaments sowie die Dauer der Behandlung werden vom behandelnden Arzt in Abhängigkeit von der Glukosekonzentration im Blutplasma bestimmt.

Erwachsene

Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit anderen hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 850 mg (1 Tablette Siofor® 850) 2-3 mal täglich während oder nach den Mahlzeiten.

In 10-15 Tagen nach dem Beginn der Einnahme des Medikaments ist eine weitere schrittweise Erhöhung der Dosis in Abhängigkeit von der Konzentration von Glukose im Blutplasma zu einer durchschnittlichen Tagesdosis von 2-3 Tabletten der Zubereitung Siofor 850 möglich Erhöhung der Dosis verbessert die Toleranz des Medikaments seitens des Magen-Darm-Traktes.

Die maximale Dosis von Metformin beträgt 3000 mg pro Tag in 3 geteilten Dosen.

Wenn der Patient für die Behandlung mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln zu Siofor 850 transferiert wird, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und beginnen Sie mit der Einnahme von Siofor 850 in den oben genannten Dosen.

Gleichzeitige Verwendung mit Insulin

Die Zubereitung Siofor® 850 und Insulin können kombiniert werden, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern. Die Standard-Initialdosis beträgt 850 mg (1 Tablette Siofor® 850) 2-3 mal täglich mit einer allmählichen Dosiserhöhung im Abstand von ca. 1 Woche bis zu einer durchschnittlichen Tagesdosis von 2-3 Tabletten; Die Insulindosis wird basierend auf der Konzentration von Glukose im Blutplasma bestimmt.

Die maximale Dosis von Metformin beträgt 3000 mg pro Tag in 3 geteilten Dosen.

Ältere Patienten

Aufgrund einer möglichen Nierenfunktionsstörung bei älteren Patienten wird die Dosis von Siofor® 850 unter Berücksichtigung der Konzentration von Kreatinin im Blutplasma ausgewählt. Eine regelmäßige Beurteilung des Funktionszustandes der Nieren ist notwendig.

Kinder von 10 bis 18 Jahren

Monotherapie und gleichzeitige Anwendung mit Insulin

Die Standard-Anfangsdosis beträgt 850 mg (1 Tablette Siofor® 850) einmal täglich während oder nach einer Mahlzeit.

In 10-15 Tagen nach Beginn der Einnahme des Medikaments ist in Abhängigkeit von der Glukosekonzentration im Blutplasma eine weitere schrittweise Dosiserhöhung möglich. Die allmähliche Erhöhung der Dosis verbessert die Toleranz des Arzneimittels von der Seite des Gastrointestinaltrakts.

Die maximale Dosis von Metformin für Kinder beträgt 2000 mg pro Tag in 2 bis 3 Dosen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Insulin wird die Insulindosis basierend auf der Konzentration von Glukose im Blutplasma bestimmt.

Nebenwirkungen:

Mögliche Nebenwirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels sind unten in Übereinstimmung mit der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation in der absteigenden Häufigkeit des Auftretens angegeben: sehr oft (≥1 / 10); häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Botschaft.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Häufig: Eine Geschmacksstörung.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit.

Diese unerwünschten Ereignisse treten häufig zu Beginn der Therapie auf und sind in den meisten Fällen spontan. Um Symptome zu vermeiden, wird empfohlen, die Dosis des Medikaments während oder nach einer Mahlzeit in 2-3 Mahlzeiten einzuteilen. Die allmähliche Erhöhung der Dosis verbessert die Toleranz des Arzneimittels von der Seite des Gastrointestinaltrakts.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

SeltenHautreaktionen, zum Beispiel Erythem, Pruritus, Hautausschlag.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

Selten: Laktoazidose (erfordert Absetzen der Behandlung). Symptome der Laktatazidose - siehe Abschnitt "Überdosis".

Bei längerer Anwendung sinkt die Aufnahme von Vitamin B12 und eine Abnahme seiner Konzentration im Blutplasma. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn der Patient megaloblastische Anämie hat.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

Selten: reversible Verletzungen der Leberfunktion, ausgedrückt in einer Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen oder Hepatitis, die nach Absetzen von Metformin auftreten.

Kinder:

Nach den Daten, die während der Anwendung nach der Registrierung und den Ergebnissen der kontrollierten klinischen Studien erhoben wurden, waren bei Anwendung von Metformin für 1 Jahr bei Kindern im Alter von 10-16 Jahren die Inzidenz und der Schweregrad der Nebenwirkungen vergleichbar mit denen von Erwachsenen.

Überdosis:

Wenn Metformin in Dosen bis zu 85 g verwendet wurde, wurde keine Hypoglykämie beobachtet.

Bei einer erheblichen Überdosierung kann sich eine Laktoazidose entwickeln mit schwerer Schwäche, Atemstörungen, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Unterkühlung, Blutdrucksenkung, Reflex-Bradyarrhythmie. Muskelkrämpfe, Verwirrtheit und Bewusstseinsverlust können festgestellt werden. Bei Verdacht auf eine Laktatazidose wird ein sofortiger Abbruch des Medikaments und eine Notfallbehandlung empfohlen.

Die wirksamste Methode zur Entfernung von Lactat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse.

Interaktion:

Gleichzeitige Verwendung ist kontraindiziert

Jodhaltige radiopake Mittel

Intravasale Injektion von jodhaltigen Radiokontrastmitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus kann durch Niereninsuffizienz erschwert sein, Metformin kumuliert und erhöht das Risiko der Entwicklung von Laktatazidose. Die Anwendung von Siofor 850 sollte innerhalb von 48 Stunden vor und nicht früher als 48 Stunden nach der Röntgenuntersuchung mit iodhaltigen, röntgenopaken Mitteln mit normaler Serumkreatinin-Konzentration abgebrochen werden.

Die gleichzeitige Verwendung wird nicht empfohlen

Alkohol und Ethanol enthaltende Präparate

Das Risiko, an einer Laktatazidose zu erkranken, erhöht sich bei akuter Alkoholintoxikation oder gleichzeitiger Anwendung mit ethanolhaltigen Arzneimitteln, insbesondere gegen Ess- und Essstörungen sowie Leberversagen. Vermeiden Sie bei der Einnahme von Metformin die Einnahme von Alkohol und Medikamenten Ethanol.

Die gleichzeitige Nutzung erfordert Vorsicht

Die gleichzeitige Verwendung von Metformin mit Danazol kann zur Entwicklung eines hyperglykämischen Effekts führen. Wenn die Behandlung mit Danazol erforderlich ist und die Anwendung eingestellt wird, ist eine Korrektur der Metformindosis unter der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blutplasma erforderlich.

Chlorpromazin: Wenn es in hohen Dosen (100 mg pro Tag) verwendet wird, erhöht sich die Konzentration von Glukose im Blutplasma, wodurch die Freisetzung von Insulin reduziert wird. Bei der Behandlung mit Neuroleptika und nach Beendigung der Anwendung der Letzteren ist eine Korrektur der Metformindosis unter der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blutplasma erforderlich.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit orale Kontrazeptiva, Epinephrin, Glucagon, Schilddrüsenhormone, Phenothiazinderivate, Nicotinsäure Es ist möglich, die Konzentration von Glukose im Blutplasma zu erhöhen. Nifedipin erhöht die Absorption, die maximale Konzentration von Metformin im Blutplasma, verlängert seine Ausscheidung.

Kationische Zubereitungen (Amilorid, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, RanitidinTriamteren, Vancomycin) in Tubuli abgesondert, konkurrieren um röhrenförmige Transportsysteme und bei längerer Therapie kann die maximale Konzentration von Metformin im Blutplasma erhöhen. Metformin reduziert die maximale Konzentration und Halbwertszeit Furosemid; kann den Effekt schwächen Antikoagulanzien der indirekten Wirkung.

Glukokortikoide (systemische und topische Anwendung), Beta2-Adrenomimetika (in Form von Injektionen) hyperglykämische Aktivität haben. Es ist notwendig, die Konzentration von Glukose im Blutplasma, insbesondere zu Beginn der Behandlung, genauer zu überwachen. Falls erforderlich, sollte die Metformindosis für den Zeitraum der gleichzeitigen Anwendung sowie nach dem Absetzen dieser Arzneimittel angepasst werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika, insbesondere "loop", Aufgrund der möglichen Fähigkeit von Diuretika, die Nierenfunktion zu reduzieren, kann das Risiko einer Laktatazidose erhöht sein.

ACE-Hemmer und andere Antihypertensiva kann die Konzentration von Glukose im Blutplasma reduzieren. Bei Bedarf kann die Metformindosis angepasst werden.

Substrate des Förderers organischer Kationen 2 (OCT2)

Bei gleichzeitiger Anwendung Ranolazin 500 mg und 1000 mg zweimal täglich und Metformin 1000 mg zweimal täglich, erhöht die Konzentration von Metformin im Blutplasma bei Patienten mit Typ-2-Diabetes 1,4 bzw. 1,8-mal.

Bei gleichzeitiger Anwendung von 400 mg Cimetidin zweimal täglich bei 7 gesunden Freiwilligen AUC und C_ma_x Metformin stieg um 50% bzw. 81%. Bei gleichzeitiger Verwendung von Metformin mit Derivate von Sulfonylharnstoff, Insulin, Acarbose, Salicylate möglicherweise erhöhte Hypoglykämie.

Spezielle Anweisungen:

Laktatazidose ist eine ernste pathologische Erkrankung, die extrem selten ist und mit der Akkumulation von Laktat im Blut zusammenhängt, die durch die Metformin-Kumulation verursacht werden kann (Symptome einer Laktatazidose - siehe Abschnitt "Überdosis"). Diagnostische Laborindikatoren für eine Laktatazidose sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes von weniger als 7,25, ein Lactat-Gehalt im Blutplasma von über 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Lactat / Pyruvat-Verhältnis. Die beschriebenen Fälle von Laktatazidose bei Patienten, die erhielten Metformin, wurden hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz beobachtet. Prävention von Laktatazidose umfasst die Identifizierung aller damit verbundenen Risikofaktoren, wie dekompensierten Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, übermäßiger Alkoholkonsum, Leberversagen und alle mit Hypoxie verbundenen Bedingungen.Wenn Verdacht auf Laktatazidose, sofortiges Absetzen des Medikaments und Notfall-Krankenhausaufenthalt empfohlen.

Weil das Metformin Wird über die Nieren ausgeschieden, sollte Siofor 850 bei der Anwendung des Präparats regelmäßig die Konzentration des Serumkreatinins überwachen:

- mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion;

- mindestens 2-4 mal pro Jahr bei Patienten mit einer Serum-Kreatinin-Konzentration in der Nähe der Obergrenze der Norm, sowie bei älteren Patienten.

Besondere Vorsicht ist geboten in Fällen, in denen ein Risiko für eine eingeschränkte Nierenfunktion besteht, z. B. zu Beginn der Therapie mit Antihypertensiva, Diuretika oder nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs).

Die Behandlung mit Siofor 850 sollte 48 Stunden vor und 48 Stunden nach der Röntgenuntersuchung mit intravenösen jodhaltigen röntgenopaken Mitteln vorübergehend durch andere hypoglykämische Mittel (z. B. Insulin) ersetzt werden.

Die Anwendung von Siofor 850 sollte innerhalb von 48 Stunden vor einer geplanten Operation unter Vollnarkose mit Spinal- oder Epiduralanästhesie abgebrochen werden. Die Fortsetzung der Therapie sollte nach der Wiederaufnahme der oralen Ernährung oder frühestens 48 Stunden nach der Operation erfolgen, vorbehaltlich der Bestätigung der Normalität Nierenfunktion.

Die Zubereitung Siofor 850 ersetzt nicht die Diät und tägliche Bewegung - diese Art der Therapie muss in Übereinstimmung mit den Empfehlungen des Arztes kombiniert werden. Während der Behandlung mit Siofor 850 sollten alle Patienten während des Tages eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr einhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht sollten einer kalorienarmen Diät folgen.

Standard-Labortests für Patienten mit Diabetes sollten regelmäßig durchgeführt werden.

Vor der Anwendung von Siofor 850 bei Kindern im Alter von 10 bis 18 Jahren ist es notwendig, die Diagnose von Typ-2-Diabetes zu bestätigen.

In kontrollierten klinischen Studien wurde 1 Jahr Metformin-Exposition gegenüber Wachstum und Entwicklung sowie Pubertät von Kindern nicht beobachtet, Daten zu diesen Indikatoren für längerfristige Verwendung sind nicht verfügbar. In diesem Zusammenhang sorgfältige Überwachung der relevanten Parameter bei Kindern erhalten Metforminbesonders in der präpubertären Periode (10-12 Jahre).

Eine Monotherapie mit Siofor 850 führt nicht zu einer Hypoglykämie, aber Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel zusammen mit Insulin oder Sulfonylharnstoffderivaten angewendet wird.

Metformin hatte keinen Einfluss auf die Fertilität männlicher oder weiblicher Ratten, wenn es in Dosierungen (600 mg / kg / Tag) verabreicht wurde, die dreimal so hoch waren wie die empfohlene tägliche Höchstdosis für Menschen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Verwendung von Siofor 850 verursacht keine Hypoglykämie, so dass die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu warten, nicht beeinträchtigt wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Präparats Siofor 850 mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (Derivate von Sulfonylharnstoffen, Insulin, Repaglinide), ist es möglich, hypoglykämische Zustände zu entwickeln, so muss beim Fahren von Fahrzeugen und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Überzogene Tabletten, 850 mg.

Verpackung:

Für 15 Tabletten in einem Konturgeflecht (Blister) [PVC-Folie / Aluminiumfolie].

Für 2, 4 oder 8 Blisterpackungen mit Gebrauchsanleitung in einer Kartonschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Bewahren Sie das Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf!

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013674 / 01

Datum der Registrierung:13.04.2012 / 21.10.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Berlin-Chemie, AGBerlin-Chemie, AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BERLIN-CHEMIE, AG Deutschland

MENARINI-VON HEIDEN, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.03.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Siofor® 850 (Siofor® 850)