Metformin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz: Metforminhydrochlorid (in Bezug auf 100% der Substanz) Hilfsstoffe des Kerns:	- 500 mg	-1000 mg
Povidon (K 30)	- 36 mg	- 48,6 mg
Crospovidon (Collidin CT-M)	- 12 mg	-
Siliziumdioxidkolloid (Aerosil)	- 6 mg	- 10,7 mg
Kalziumstearat	- 6 mg	- 10,7 mg
mikrokristalline Cellulose Shell-Zubehör:	- 40 mg	~
Hypromellose	- 18 mg	- 32,1 mg
Titandioxid	- 2,88 mg	- 5,14 mg
Polysorbat-80 (Zwilling 80)	- 3,6 mg	- 6,42 mg
Magnesiumhydrosilikat (Talk)	- 1,44 mg	- 2,57 mg
Laktosemonohydrat (Milchzucker)	- 4,022 mg	- 3,684 mg
Farbstoff Azorubin (sauer rot 2 C)	- 0,048 mg	- 0,086 mg

Beschreibung:Längliche bikonvexe Form der Tablette, bedeckt mit einer Folienmembran. rosa Farbe (Dosierung 500 mg) .Obblige bikonvexe Tablettenform. mit einer Filmhülle bedeckt, rosa Farbe mit einem Risiko (Dosierung 1000 mg). Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar: die äußere Schicht ist rosa, die innere weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Das hypoglykämische Mittel der Biguanidgruppe zur oralen Verabreichung

ATX: & nbsp;

A.10.B.A.02 Metformin

Pharmakodynamik:

Metformin reduziert Hyperglykämie, ohne zur Entwicklung von Hypoglykämie zu führen. Im Gegensatz zu Derivaten stimuliert Sulfonylharnstoff nicht die Insulinsekretion und hat keine hypoglykämische Wirkung bei gesunden Personen. Erhöht die Empfindlichkeit von peripheren Rezeptoren gegenüber Insulin und die Verwertung von Glukose durch Zellen. Reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und Glykogenolyse. Verzögert die Absorption von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von Glykogen und beeinflusst die Glykogensynthase. Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern.

Darüber hinaus wirkt es sich günstig auf den Fettstoffwechsel aus: Es reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte und Triglyceriden.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Megagrompin bleibt das Körpergewicht des Patienten entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung

Nach oraler Verabreichung Metformin aus dem Magen-Darm-Trakt ziemlich vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 50 - 60%. Die maximale Konzentration (ca. 2 μg / ml oder 15 μmol) im Plasma wird nach 2,5 Stunden erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme wird die Resorption von Metformin reduziert und verzögert.

Metformin wird schnell in Gewebe verteilt, bindet praktisch nicht an Plasmaproteine.

Metabolismus und Ausscheidung

Exponiert zu einem sehr schwachen Grad des Metabolismus und durch die Nieren ausgeschieden. Die Clearance von Metformin bei gesunden Probanden beträgt 400 ml / min (4-mal mehr als die Kreatinin-Clearance), was auf das Vorhandensein von aktiver Canaliculia-Sekretion hinweist.

Die Halbwertszeit beträgt ca. 6,5 Stunden. Bei einer Niereninsuffizienz erhöht sich das Risiko einer Kumulation des Medikaments.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht, bei ineffizienter Ernährung und körperlicher Bewegung:

- bei Erwachsenen als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin;

- bei Kindern mit 10 Betten als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metformin oder einen anderen Hilfsstoff;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

- Nierenversagen oder eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 45 ml / min);

- akute Zustände, bei denen die Gefahr einer Nierenfunktionsstörung besteht: Dehydrierung (mit Durchfall, Erbrechen), schwere Infektionskrankheiten, Schock;

- klinisch ausgeprägte Manifestationen von akuten oder chronischen Erkrankungen, die zur Entwicklung von Gewebehypoxie führen können (einschließlich akuter Herzinsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik, respiratorischem Versagen, akutem Myokardinfarkt);

- ausgedehnte Operation und Trauma, wenn eine Insulintherapie indiziert ist (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

- Leberversagen, eine Verletzung der Leberfunktion;

- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

- Schwangerschaft;

- Kinderalter bis 10 Jahre;

- die Laktatazidose (einschließlich in der Anamnese);

- weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotopen- oder Röntgenuntersuchungen innerhalb des jodhaltigen Kontrastmittels anwenden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Einhaltung der kalorienreduzierten Diät (weniger als 1000 kcal / Tag).

Vorsichtig:Verwenden Sie das Medikament bei Menschen über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit leisten, die mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Laktatazidose verbunden ist; bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 45 - 59 ml / min); in der Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dekompensierter Diabetes mellitus während der Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen und perinatale Mortalität assoziiert. Eine begrenzte Menge an Daten legt nahe, dass die Einnahme von Metformin bei Schwangeren das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht.

Bei der Planung einer Schwangerschaft, sowie im Falle einer Schwangerschaft auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin, sollte das Medikament abgebrochen und Insulin-Therapie verordnet werden. Es ist notwendig, den Glukosespiegel im Blutplasma auf dem Niveau zu halten, das der Norm am nächsten kommt, um das Risiko fetaler Fehlbildungen zu reduzieren.

Metformin dringt in die Muttermilch ein. Unerwünschte Reaktionen bei Neugeborenen während der Stillzeit mit Metformin wurden nicht beobachtet. Aufgrund der begrenzten Datenmenge wird die Verwendung des Medikaments während des Stillens jedoch nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu beenden, sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen beim Kind getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Bewerben innen.

Erwachsene

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

- Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg 2 bis 3 mal täglich nach oder während der Mahlzeiten.

- Alle 10-15 Tage wird empfohlen, die Dosis basierend auf den Ergebnissen der Messung der Glukosekonzentration im Blutplasma anzupassen.

Ein langsamer Anstieg der Dosierung kann zur Verbesserung der gastrointestinalen Toleranz beitragen.

- Die Erhaltungsdosis des Medikaments beträgt normalerweise 1500 - 2000 mg / Tag. Um Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die Tagesdosis in 2 bis 3 Dosen aufgeteilt werden. Die maximale Dosis beträgt 3000 mg / Tag, aufgeteilt in 3 Dosen.

- Patienten erhalten Metformin in Dosen von 2000 bis 3000 mg / Tag kann mit einer Dosierung von 1000 mg Metformin übertragen werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 3000 mg / Tag, aufgeteilt in 3 Dosen.

Im Falle der Planung eines Übergangs von der Einnahme eines anderen blutzuckersenkende Mittel: Es ist notwendig, die Einnahme eines anderen Medikaments abzubrechen und Metformin in der oben angegebenen Dosierung einzunehmen.

Kombination mit Insulin

Um eine bessere Kontrolle des Blutzuckerspiegels zu erreichen Metformin und Insulin kann als eine Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 2 bis 3 mal täglich 500 mg oder 850 mg, während die Insulindosis auf der Konzentration von Glucose im Blut basiert.

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern ab 10 Jahren Metformin kann sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit Insulin angewendet werden. Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg einmal täglich nach oder während einer Mahlzeit. Nach 10-15 Tagen sollte die Dosis basierend auf der Blutglukosekonzentration angepasst werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg, aufgeteilt in 2 bis 3 Dosen.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Metformin kann bei Patienten mit mäßig ausgeprägter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) 45 - 59 ml / min) nur angewendet werden, wenn keine Bedingungen vorliegen, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen können.

Patienten mit SC 45 - 59 ml / min: Die Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg einmal täglich. Die maximale Dosis beträgt 1000 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Dosen. Die Funktion der Nieren sollte sorgfältig überwacht werden (alle 3-6 Monate).

Wenn der SC unter 45 ml / min liegt, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.

Ältere Patienten

Wegen der möglichen Abnahme der Nierenfunktion sollte die Metformindosis unter regelmäßiger Überwachung der Nierenfunktion ausgewählt werden (um die Konzentration des Serumkreatinins mindestens 2-4 Mal pro Jahr zu bestimmen).

Dauer der Behandlung

Metformin sollte täglich ohne Unterbrechung eingenommen werden. Bei Abbruch der Behandlung sollte der Patient den Arzt darüber informieren.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels wird wie folgt beurteilt:

- sehr häufig:, • 1/10,

- Häufig:, • 1/100, <1/10,

- Selten: • 1/1000, <1/100,

- selten:, • 1 / 10.000, <1/1000,

- sehr selten: <1/10 000

Der Nebeneffekt wird in der Reihenfolge abnehmender Wichtigkeit dargestellt.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

Sehr selten: Laktatazidose (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Bei längerer Anwendung von Metformin kann die Absorption von Vitamin B abnehmen₁₂. Bei der Aufspürung megaloblastitscheskogo der Anämie ist nötig es die Möglichkeit solcher Ätiologie zu berücksichtigen.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Oft: eine Geschmacksverletzung.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Sehr oft: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit.

Meistens treten sie während der Anfangszeit der Behandlung auf und gehen in den meisten Fällen spontan durch. Um Symptome zu vermeiden, wird empfohlen, zu nehmen Metformin 2 oder 3 mal am Tag während oder nach einer Mahlzeit. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Sehr selten: Hautreaktionen wie Erythem, Pruritus, Hautausschlag.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Sehr selten: eine Verletzung der Leberfunktion und Hepatitis; nach dem Absetzen von Metformin verschwinden diese unerwünschten Phänomene vollständig.

Veröffentlichte Daten, Postmarketing-Daten sowie kontrollierte klinische Studien bei einer begrenzten Kinderpopulation in der Altersgruppe von 10-16 Jahren zeigen, dass die Nebenwirkungen von Kindern in Art und Schweregrad ähnlich denen bei erwachsenen Patienten sind.

Überdosis:

Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) angewendet wurde, wurde keine Entwicklung von Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch eine Laktosacidose beobachtet. Eine signifikante Überdosierung oder assoziierte Risikofaktoren können zur Entwicklung einer Laktatazidose führen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Behandlung: Bei Auftreten von Laktatazidose-Symptomen sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, der Patient sollte unverzüglich stationär aufgenommen werden und nach Bestimmung der Laktatkonzentration die Diagnose klären. Die wirksamste Maßnahme, aber die Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper, ist die Hämodialyse. Führen Sie auch eine symptomatische Behandlung durch.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Jodhaltige radiopake Mittel: Auf dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Metformin sollte in Abhängigkeit von der Funktion der Nächte 48 Stunden vor oder während der Röntgenuntersuchung mit jodhaltigen röntgenopaken Mitteln abgebrochen werden und 48 Stunden danach nicht wieder aufgenommen werden, vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion während der Untersuchung normal war .

Unerwünschte Kombinationen

Alkohol: akute Alkoholintoxikation erhöht das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere in folgenden Fällen:

- Unterernährung, Einhaltung einer kalorienarmen Diät;

- Leberinsuffizienz.

Vermeiden Sie bei der Einnahme von Medikamenten den Genuss von Alkohol und Medikamenten Ethanol.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Danazol: Es wird nicht empfohlen, Danazol gleichzeitig zu erhalten, um eine hyperglykämische Wirkung des letzteren zu vermeiden. Wenn es notwendig ist, Danazol zu behandeln und nachdem letzteres gestoppt wurde, ist eine Dosisanpassung von Metformin unter der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut erforderlich.

Chlorpromazin: Wenn es in hohen Dosen (100 mg pro Tag) eingenommen wird, erhöht sich die Konzentration von Glukose im Blut, wodurch die Freisetzung von Insulin verringert wird.Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach deren Absetzen ist eine Korrektur der Metformindosis unter der Kontrolle der Glucosekonzentration im Blut erforderlich.

Glukokortikosteroide systemische und lokale Effekte verringern die Glukosetoleranz, erhöhen die Konzentration von Glukose im Blut und verursachen manchmal Ketose. Bei der Behandlung von Glukokortikosteroiden und nach Absetzen des Letzteren ist eine Korrektur der Dosis von Metformin unter der Kontrolle der Glukosekonzentration erforderlich das Blut.

Diuretika: gleichzeitige Verabreichung von "Schleifen" Diuretika kann zur Entwicklung von Laktatazidose aufgrund von möglichen funktionellen Nierenversagen führen. Nicht zuweisen Metforminwenn die Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min beträgt.

Assigned in Form von Injektionen Beta₂ -Adrenomimetika: Erhöhen Sie die Konzentration von Glukose im Blut aufgrund der Beta-Stimulation₂Adrenorezeptoren. In diesem Fall ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen. Bei Bedarf wird die Ernennung von Insulin empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung der oben genannten Arzneimittel kann insbesondere zu Beginn der Behandlung eine häufigere Überwachung des Blutzuckerspiegels erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Metformindosis während der Behandlung und nach deren Beendigung eingestellt werden.

Blutdrucksenkende Medikamente, mit Ausnahme von Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, kann die Konzentration von Glukose im Blut reduzieren. Falls erforderlich, sollte die Metformindosis angepasst werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Metformin mit Derivate von Sulfonylharnstoffen, Insulin, Acarbose, Salicylate möglicherweise die Entwicklung von Hypoglykämie.

Nifedipin erhöht die Absorption und maximale Konzentration von Metformin.

Kationische Drogen (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metformin über die röhrenförmigen Transportsysteme und können zu einer Erhöhung ihrer maximalen Konzentration führen.

Spezielle Anweisungen:

Laktatazidose

Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung) Komplikation, die aufgrund der Kumulation von Metformin auftreten kann. Die Fälle von Laktatazidose mit Metformin wurden hauptsächlich bei diabetischen Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz entwickelt.

Andere assoziierte Risikofaktoren wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und alle mit schwerer Hypoxie verbundenen Zustände sollten in Betracht gezogen werden. Dies kann dazu beitragen, die Inzidenz von Laktatazidose zu reduzieren.

Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Symptome auftreten, wie Muskelkrämpfe, die von dyspeptischen Störungen, Bauchschmerzen und schweren Asthenien begleitet werden, sollte in Betracht gezogen werden. Laktatazidose ist gekennzeichnet durch azidotische Dyspnoe, Bauchschmerzen und Hypothermie, gefolgt von Koma. Diagnostische Laborindikatoren sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes (weniger als 7,25), Laktat im Blutplasma über 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Lactat / Pyruvat-Verhältnis. Wenn Sie eine metabolische Azidose vermuten, beenden Sie die Einnahme der Medikamente und suchen Sie sofort einen Arzt auf.

Chirurgische Operationen

Die Anwendung von Metformin sollte 48 Stunden vor geplanten chirurgischen Eingriffen abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden später fortgesetzt werden, sofern während der Untersuchung die normale Tagesfunktion festgestellt wurde.

Nierenfunktion

Weil das Metformin Es ist notwendig, die Clearance von Kreatinin vor Beginn der Behandlung und regelmäßig in der Zukunft, mindestens einmal jährlich bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2 bis 4 mal pro Jahr bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Kreatinin-Clearance zu bestimmen an der unteren Grenze der Norm.

Vorsicht ist geboten bei einer möglichen Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei älteren Patienten, bei der Verwendung von Antihypertensiva, Diuretika oder nichtsteroidalen Antirheumatika.

Herzfehler

Patienten mit Herzinsuffizienz haben ein höheres Risiko für Hypoxie und Nierenversagen. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten während der Einnahme von Metformin regelmäßig die Herzfunktion und die Nierenfunktion überwachen.

Die Verwendung von Metformin bei akuter Herzinsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik ist kontraindiziert.

Kinder und Jugendliche

Die Diagnose eines Diabetes mellitus Typ 2 sollte vor Behandlungsbeginn mit Metformin bestätigt werden.

In klinischen Studien von 1 Jahr wurde gezeigt, dass Metformin beeinflusst Wachstum und Pubertät nicht. Aufgrund des Fehlens von Langzeitdaten wird jedoch eine sorgfältige Überwachung des späteren Einflusses von Metformin auf diese Parameter bei Kindern, insbesondere während der Pubertät, empfohlen.

Die sorgfältigste Kontrolle ist für Kinder von 10-12 Bett notwendig.

Andere Vorsichtsmaßnahmen:

- Die Patienten werden ermutigt, weiterhin eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten (jedoch nicht weniger als 1000 kcal / Tag).

- Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests regelmäßig durchzuführen, um Diabetes mellitus zu kontrollieren.

- Metformin wenn eine Monotherapie keine Hypoglykämie verursacht, ist es ratsam, Vorsicht walten zu lassen, wenn sie in Kombination mit Insulin oder anderen hypoglykämischen Wirkstoffen (z. B. Sulfonylharnstoffderivaten, Repaglinid und anderen) angewendet wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Eine Monotherapie mit Metformin verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt daher nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern.

Dennoch sollten Patienten bei der Anwendung von Metformin in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffe, Insulin, Repaglinide und andere).

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 500 mg und 1000 mg.

Verpackung:

Für 10, 30, 60 Tabletten in Polymerdosen aus Polyethylen oder Polypropylen.

Für 5, 10, 20 Tabletten in einer konturierten Zellpackung aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie.

1 Behälter oder 2, 6, 12, 20, 24 Konturzellenpackungen mit 5 Tabletten oder 1, 3, 6, 10. 12 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 3, 5, 6 Outline-Packungen mit 20 Tabletten mit Anleitung zur Verwendung sind in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003848

Datum der Registrierung:20.09.2016 / 10.10.2017

Haltbarkeitsdatum:20.09.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metformin (Metforminum)