Metformin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Povidon K-30 - 34,00 mg; Macrogol 6000 - 8,30 mg; Sorbitol-17,40 mg; Magnesiumstearat - 8,30 mg). Schale: Opadrai Y-1-7000: Hypromellose-10,80 mg; Macrogol 400 - 1,30 mg: Titandioxid-5,90 mg; Paraffin fest-q.s (<l, 6 mg).

Beschreibung:

Dosierung 500 mg:

von weiß bis weiß mit gelblichem Farbton, runde, bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind, mit einem Risiko auf einer Seite. Auf der Fraktur ist der Kern weiß bis hellgelb gefärbt.

Dosierung von 850 mg:

Pharmakotherapeutische Gruppe:Das hypoglykämische Mittel der Biguanidgruppe zur oralen Verabreichung

ATX: & nbsp;

A.10.B.A.02 Metformin

Pharmakodynamik:

Metformin reduziert Hyperglykämie, ohne zur Entwicklung von Hypoglykämie zu führen. Im Gegensatz zu Derivaten von Sulfonylharnstoffen stimuliert es die Insulinsekretion nicht und hat keine hypoglykämische Wirkung bei gesunden Personen. Erhöht die Empfindlichkeit von peripheren Rezeptoren gegenüber Insulin und die Verwertung von Glukose durch Zellen. Es hemmt die Gluconeogenese in der Leber. Verzögert die Aufnahme von Kohlenhydraten im Darm. Metformin stimuliert die Synthese von Glykogen, beeinflusst Glykogensynthase. Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern.

Darüber hinaus wirkt es sich günstig auf den Fettstoffwechsel aus: Es reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte und Triglyceriden. Auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin bleibt das Körpergewicht des Patienten entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Metformin aus dem Magen-Darm-Trakt ziemlich vollständig absorbiert.

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 50-60%. Die maximale Konzentration (C_max) (ca. 2 μg / ml oder 15 μmol) im Plasma wird nach 2,5 Stunden erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme wird die Resorption von Metformin reduziert und verzögert. Metformin schnell in Gewebe verteilt, bindet praktisch nicht an Plasmaproteine. Exponiert zu einem sehr schwachen Grad des Metabolismus und durch die Nieren ausgeschieden. Die Clearance von Metformin bei gesunden Probanden beträgt 400 ml / min (4-mal mehr als die Kreatinin-Clearance), was auf das Vorhandensein von aktiver Canaliculia-Sekretion hinweist. Die Halbwertszeit beträgt ca. 6,5 Stunden. Bei einer Niereninsuffizienz erhöht sich das Risiko einer Kumulation des Medikaments.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht, bei ineffizienter Ernährung und körperlicher Bewegung:

- bei Erwachsenen als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin;

- bei Kindern ab 10 Jahren als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metformin oder einen anderen Hilfsstoff;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

- Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance (CC) weniger als 60 ml / min);

- akute Zustände, die mit dem Risiko einer Nierenfunktionsstörung einhergehen: Dehydrierung (mit Durchfall, Erbrechen), schwere Infektionskrankheiten, Schock;

- klinisch ausgeprägte Manifestationen akuter oder chronischer Erkrankungen, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie (einschließlich Herz- oder Atemversagen, akutem Myokardinfarkt) führen können;

- ausgedehnte Operation und Trauma, wenn eine Insulintherapie indiziert ist (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

- Leberversagen, eine Verletzung der Leberfunktion;

- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

- Schwangerschaft;

- die Laktatazidose (einschließlich in der Anamnese);

- weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit der Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

- Kinder unter 10 Jahren

Vorsichtig:Verwenden Sie das Medikament bei Menschen über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit leisten, die mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Laktatazidose verbunden ist; in der Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine begrenzte Menge an Daten legt nahe, dass die Einnahme von Metformin bei Schwangeren das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht.

Bei der Planung der Schwangerschaft, und auch im Falle einer Schwangerschaft auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin, sollte das Medikament abgebrochen werden, und Insulin-Therapie ist vorgeschrieben.

Es ist notwendig, den Glukosespiegel im Blutplasma auf dem Niveau zu halten, das der Norm am nächsten kommt, um das Risiko fetaler Fehlbildungen zu reduzieren.

Metformin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nebenwirkungen bei Neugeborenen mit Stillen gegen Metformin wurden nicht beobachtet. Aufgrund der begrenzten Datenmenge wird jedoch die Verwendung des Arzneimittels während des Stillens nicht empfohlen. Die Entscheidung über das Stillen sollte unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen beim Kind getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten oral, vollständig geschluckt, ohne zu kauen, während oder unmittelbar nach dem Essen, mit viel Wasser eingenommen werden.

Erwachsene: Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:

Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg 2-3 mal täglich nach oder während der Mahlzeiten. In Abhängigkeit von der Glukosekonzentration im Blut ist eine weitere allmähliche Dosiserhöhung möglich. Die Erhaltungsdosis des Arzneimittels beträgt üblicherweise 1500-2000 mg / Tag. Um Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die tägliche Dosis in 2-3 Dosen aufgeteilt werden. Die maximale Dosis beträgt 3000 mg / Tag, aufgeteilt in drei Dosen. Ein langsamer Anstieg der Dosierung kann zur Verbesserung der gastrointestinalen Toleranz beitragen. Im Falle der Planung eines Übergangs von der Einnahme eines anderen blutzuckersenkende Mittel: Es ist notwendig, die Einnahme eines anderen Medikaments zu stoppen und beginnen, das Medikament zu nehmen Metformin in der oben angegebenen Dosis.

Kombination mit Insulin:

Um eine bessere Kontrolle des Blutzuckerspiegels zu erreichen Metformin und Insulin kann als eine Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis des Medikaments Metformin 500 mg oder 850 mg ist eine Tablette 2-3 mal am Tag, während die Insulindosis basierend auf der Konzentration von Glukose im Blut ausgewählt wird.

Kinder und Jugendliche: bei Kindern ab 10 Jahren die Droge Metformin kann sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit Insulin angewendet werden. Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg einmal täglich nach oder während einer Mahlzeit. Nach 10-15 Tagen sollte die Dosis basierend auf der Blutglukosekonzentration angepasst werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg, aufgeteilt in 2-3 Dosen.

Ältere Patienten: wegen der möglichen Verringerung der Nierenfunktion sollte Metformin Dosis unter regelmäßiger Überwachung der Nierenfunktion ausgewählt werden (um die Konzentration von Serum-Kreatinin mindestens 2-4 mal pro Jahr zu bestimmen). Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt bestimmt. Es wird nicht empfohlen, die Einnahme des Medikaments ohne Angabe des behandelnden Arztes zu unterbrechen.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels wird wie folgt beurteilt:

Sehr häufig: • 1/10

Häufig:, • 1/100, <1/10

Selten:, • 1/1000, <1/100

Selten:, • 1/10 000, <1/1000

Sehr selten: <1/10 000

Unbekannt: kann nicht mit den verfügbaren Daten ausgewertet werden.

Der Nebeneffekt wird in der Reihenfolge abnehmender Wichtigkeit dargestellt.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: Sehr selten: Laktatazidose (siehe "Besondere Hinweise").

Bei längerer Einnahme von Metformin kann eine Abnahme der Absorption von Vitamin B beobachtet werden. Wenn das Metall der regionalen Anämie festgestellt wird, ist nötig es die Möglichkeit solcher Ätiologie zu berücksichtigen.

Beeinträchtigtes Nervensystem: Oft: eine Geschmacksstörung

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Sehr oft: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit. Meistens treten sie während der Anfangszeit der Behandlung auf und gehen in den meisten Fällen spontan durch. Um Symptome zu vermeiden, wird empfohlen, zu nehmen Metformin 2 oder 3 mal am Tag während oder nach einer Mahlzeit. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Sehr selten: Hautreaktionen wie Erythem, Pruritus, Hautausschlag.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: Sehr selten: eine Verletzung der Leberfunktion und Hepatitis; nach dem Absetzen von Metformin verschwinden diese unerwünschten Phänomene vollständig.

Veröffentlichte Daten, Postmarketing-Daten sowie kontrollierte klinische Studien bei einer begrenzten Kinderpopulation in der Altersgruppe 10-16 Jahre zeigen, dass die Nebenwirkungen von Kindern in Art und Schweregrad ähnlich denen bei erwachsenen Patienten sind.

Überdosis:

Symptome: Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) verwendet wurde, wurde keine Hypoglykämie beobachtet, aber Laktoazidose wurde festgestellt.

Eine signifikante Überdosierung von Metformin oder assoziierten Risikofaktoren kann zur Entwicklung einer Laktatazidose führen (siehe "Besondere Hinweise").

Behandlung: Im Falle des Auftretens von Anzeichen einer Laktatazidose sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, der Patient muss stationär behandelt werden und, nachdem die Laktatkonzentration bestimmt wurde, die Diagnose klären. Die effektivste Maßnahme für die Ausscheidung aus dem Körper von Laktat und Metformin ist Hämodialyse. Conduct auch symptomatische Behandlung.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Jodhaltige radiopake Mittel: Auf dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Metformin sollte 48 Stunden vor oder während der Röntgenuntersuchung unter Verwendung jodhaltiger röntgendichter Mittel in Abhängigkeit von der Funktion der Nieren abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden später wieder aufgenommen werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion festgestellt wurde normal.

Unerwünschte Kombinationen

Alkohol: akute Alkoholintoxikation erhöht das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere in folgenden Fällen:

- Unterernährung, Einhaltung einer kalorienarmen Diät;

- Leberinsuffizienz.

Vermeiden Sie bei der Einnahme von Medikamenten den Genuss von Alkohol und Medikamenten Ethanol. Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Danazol: Es wird nicht empfohlen, Danazol gleichzeitig zu erhalten, um eine hyperglykämische Wirkung des letzteren zu vermeiden.Wenn Danazol behandelt werden muss und nachdem letzteres gestoppt wurde, ist eine Dosisanpassung von Metformin unter der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut erforderlich.

Chlorpromazin: Wenn es in hohen Dosen (100 mg pro Tag) eingenommen wird, erhöht sich die Konzentration von Glukose im Blut, wodurch die Freisetzung von Insulin verringert wird. Bei der Behandlung mit Neuroleptika und nach Beendigung der Einnahme der letzteren ist eine Korrektur der Dosis des Arzneimittels unter der Kontrolle der Konzentration von Glucose im Blut erforderlich.

Glukokortikosteroide (GCS) systemische und lokale Effekte reduzieren die Glukosetoleranz, erhöhen die Konzentration von Glukose im Blut und verursachen manchmal Ketose. Bei der Behandlung von GCS und nach Absetzen des letzteren ist eine Korrektur der Metformindosis unter der Kontrolle der Glucosekonzentration im Blut erforderlich.

Diuretika: gleichzeitige Verabreichung von "Schleifen" Diuretika kann zur Entwicklung von Laktatazidose aufgrund von möglichen funktionellen Nierenversagen führen. Nicht zuweisen Metforminwenn der SC unter 60 ml / min liegt.

Assigned in Form von Injektionen Beta₂-Adrenomimetika: Erhöhen Sie die Konzentration von Glukose im Blut aufgrund der Beta-Stimulation₂Adrenorezeptoren. In diesem Fall ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen. Falls erforderlich, wird die Ernennung von Insulin empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung der oben genannten Arzneimittel kann insbesondere zu Beginn der Behandlung eine häufigere Überwachung des Blutzuckerspiegels erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Metformindosis während der Behandlung und nach deren Beendigung eingestellt werden.

Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer und andere Antihypertensiva kann die Konzentration von Glukose im Blut reduzieren. Falls erforderlich, sollte die Metformindosis angepasst werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Metformin mit Derivaten von Sulfonylharnstoff, Insulin, Acarbose, Salicylate kann Hypoglykämie entwickeln.

Nifedipin erhöht die Absorption und C_max Metformin. Kationische Medikamente (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metformin über die röhrenförmigen Transportsysteme und können zu einer Zunahme von C führen_max

Spezielle Anweisungen:

Laktatazidose

Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung) Komplikation, die aufgrund der Kumulation von Metformin auftreten kann. Die Fälle von Laktatazidose mit der Verwendung von Metformin traten vor allem bei Patienten mit Diabetes mellitus auf schweres Nierenversagen.

Andere assoziierte Risikofaktoren, wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und jeder Zustand, der mit einer schweren Hypoxie einhergeht, können helfen, das Auftreten von Laktatazidose zu reduzieren.

Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Zeichen auftreten, wie zB Muskelkrämpfe, begleitet von dyspeptischen Störungen, Bauchschmerzen und Metformin beeinflusst Wachstum und Pubertät nicht. Aufgrund des Fehlens von Langzeitdaten wird jedoch eine sorgfältige Überwachung des späteren Einflusses von Metformin auf diese Parameter bei Kindern, insbesondere während der Pubertät, empfohlen. Die sorgfältigste Kontrolle ist bei Kindern im Alter von 10-12 Jahren erforderlich.

Andere Vorsichtsmaßnahmen:

Die Patienten werden ermutigt, eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht werden ermutigt, weiterhin eine kalorienarme Diät einzuhalten (aber nicht weniger als 1000 kcal / Tag).

Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests zur Kontrolle des Diabetes mellitus regelmäßig durchzuführen. Metformin wenn eine Monotherapie keine Hypoglykämie verursacht, sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden, wenn sie in Kombination mit Insulin oder anderen hypoglykämischen Wirkstoffen (z. B. Sulfonylharnstoffderivaten oder Repaglinid) angewendet wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Monotherapie mit der Droge Metformin verursacht keine Hypoglykämie, beeinträchtigt daher nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern.

Dennoch sollten Patienten bei der Anwendung von Metformin in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffderivate, Repaglinide, Insulin) vor dem Risiko einer Hypoglykämie gewarnt werden, da dies die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten beeinträchtigt, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern .

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 500 mg, 850 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. Jeweils 3 oder 6 Konturquadrate werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

In Originalverpackung aufbewahren.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000779/08

Datum der Registrierung:15.02.2008 / 20.12.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Apotheker, offene GesellschaftApotheker, offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

Apotheker, offene Gesellschaft Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metformin (Metformin)