Metformin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Metformin reduziert Hyperglykämie, ohne zur Entwicklung von Hypoglykämie zu führen. Anders als Derivate von Sulfonylharnstoff stimuliert es die Insulinsekretion nicht und hat keine hypoglykämische Wirkung bei gesunden Personen. Erhöht die Empfindlichkeit von peripheren Rezeptoren gegenüber Insulin und die Verwertung von Glukose durch Zellen. Es hemmt die Gluconeogenese in der Leber, verzögert die Aufnahme von Kohlenhydraten im Darm. Stimuliert die Synthese von Glykogen, aktiviert die Glykogensynthase. Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern.

Darüber hinaus wirkt es sich günstig auf den Fettstoffwechsel aus: Es reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte und Triglyceriden.

Auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin bleibt das Körpergewicht des Patienten entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Pharmakokinetik:

Absorption

Metformin wird schnell im Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 50-60%. Die maximale Konzentration (C_max) im Blutplasma beträgt etwa 2 μg / ml. Zeit, um C zu erreichen_max - 2,5 Stunden Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme wird die Resorption von Metformin reduziert und verzögert.

Verteilung

Metformy breitet sich schnell in Gewebe aus, bindet praktisch nicht an Blutplasmaproteine.

Metabolismus und Ausscheidung

Exponiert zu einem sehr schwachen Grad des Metabolismus und durch die Nieren ausgeschieden. Die Clearance von Metformin bei gesunden Probanden beträgt 400 ml / min (4-mal mehr als die Kreatinin-Clearance), was auf das Vorhandensein einer aktiven Kajaktsievoy-Sekretion hinweist. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist etwa 6,5 Stunden.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz T_1/2 erhöht, besteht das Risiko der Kumulation von Metformin im Körper.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht, mit unwirksamer Diät und Bewegung:

- bei Erwachsenen als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin;

- bei Kindern ab 10 Jahren als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Metformin und / oder einer beliebigen Hilfssubstanz des Arzneimittels;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 60 ml / min);

- beeinträchtigte Leberfunktion;

- klinisch ausgeprägte Manifestationen akuter und chronischer Erkrankungen, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie (einschließlich Herz- oder Atemversagen, akutem Myokardinfarkt) führen können;

- für weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit der Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels verwenden;

- Lactoseintoleranz, Lactasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

- kalorienarme Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

- Die Laktosazidose (einschließlich in der Anamnese);

- akute Zustände, bei denen die Gefahr einer Nierenfunktionsstörung besteht: Dehydrierung (mit Durchfall, Erbrechen), schwere Infektionskrankheiten, Schock;

- ausgedehnte Operation und Trauma, wenn eine Insulintherapie indiziert ist (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

- Schwangerschaft;

- Kinder unter 10 Jahren

Vorsichtig:Mit Vorsicht sollte bei Personen über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit leisten, die mit einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Laktatazidose verbunden ist verwendet werden; in der Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dekompensierter Diabetes mellitus während der Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen und perinatale Mortalität assoziiert.

Eine begrenzte Anzahl von Daten legt nahe, dass die Anwendung von Metformin bei Schwangeren das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht. Bei der Planung der Schwangerschaft, sowie im Falle einer Schwangerschaft auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin, sollte das Medikament abgebrochen und Insulin-Therapie verordnet werden. Es ist notwendig, einen Glukosespiegel im Blutplasma auf der Ebene, die der Norm am nächsten ist, in Ordnung zu halten um das Risiko der Entwicklung von fetalen Fehlbildungen zu reduzieren.

Metformin dringt in die Muttermilch ein. Nebenwirkungen bei Neugeborenen mit Stillen gegen Metformin wurden nicht beobachtet. Aufgrund der begrenzten Datenmenge wird die Verwendung von Metformin während des Stillens jedoch nicht empfohlen. Die Entscheidung über das Stillen sollte unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen beim Kind getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Eine Droge Metformin oral eingenommen, während oder unmittelbar nach dem Essen, ohne zu kauen, mit ausreichend Wasser gepresst.

Erwachsene

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika

- Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg 2-3 mal täglich nach oder während der Nahrungsaufnahme. In Abhängigkeit von der Glukosekonzentration im Blut ist eine weitere allmähliche Dosiserhöhung möglich.

- Die Erhaltungsdosis des Medikaments beträgt normalerweise 1500-2000 mg / Tag. Um Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die tägliche Dosis in 2-3 Dosen aufgeteilt werden. Die maximale Dosis beträgt 3000 mg / Tag, aufgeteilt in 3 Dosen.

- Langsame Erhöhung der Dosis kann zur Verbesserung der gastrointestinalen Toleranz beitragen.

- Patienten erhalten Metformin in Dosen von 2000-3000 mg / Tag, kann übertragen werden, um das Medikament in einer Dosierung von 1000 mg zu erhalten. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 3000 mg / Tag, aufgeteilt in 3 Dosen.

Im Falle der Planung eines Übergangs von der Einnahme einer anderen hypoglykämischen Droge: Sie müssen aufhören, eine andere hypoglykämische Droge zu nehmen und beginnen, die Droge zu nehmen Metformin in der oben angegebenen Dosis.

Kombination mit Insulin

Um eine bessere Kontrolle des Blutzuckerspiegels zu erreichen Metformin und Insulin kann als eine Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis des Medikaments Metformin in Dosierungen von 500 mg oder 850 mg ist eine Tablette 2-3 mal täglich das Medikament Metformin in einer Dosis von 1000 mg - eine Tablette einmal täglich, während die Insulindosis auf der Grundlage der Konzentration von Glukose im Blut ausgewählt wird.

Kinder und Jugendliche

Ab dem 10. Lebensjahr kann das Medikament sowohl in der Mop-Therapie als auch in Kombination mit Insulin angewendet werden. Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg einmal täglich nach oder während der Nahrungsaufnahme. Nach 10-15 Tagen sollte die Dosis basierend auf der Konzentration von Glukose im Blut angepasst werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg. unterteilt in 2-3 Empfang.

Ältere Patienten

Wegen der möglichen Abnahme der Nierenfunktion ist die Dosis des Medikaments Metformin Es ist nötig unter den normalen Kontrollindikatoren der Nierenfunktion zu wählen (um die Konzentration des Kreatinins im Plasma des Blutes mindestens 2-4 Male im Jahr zu bestimmen).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Dosis der Droge Metformin korrigiert aufgrund der Beurteilung der Nierenfunktion, die regelmäßig durchgeführt werden muss (siehe "Besondere Hinweise").

Dauer der Behandlung

Dauer der Arzneimittelverabreichung Metformin wird vom Arzt bestimmt.

Es wird nicht empfohlen, die Einnahme des Medikaments ohne Angabe des behandelnden Arztes zu unterbrechen.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird wie folgt geschätzt:

sehr oft:> 1/10; oft: 1/10 - 1/100; selten: 1/100 - 1/1000; selten: 1/1000 - 1/10000; sehr selten: <1/10000.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: sehr selten - Laktatazidose (siehe "Besondere Hinweise").

Bei längerer Anwendung von Metformin kann die Absorption von Vitamin B12 abnehmen. Bei der Erkennung einer Megaloblastenanämie muss die Möglichkeit einer solchen Ätiologie in Betracht gezogen werden.

Beeinträchtigtes Nervensystem: oft - eine geschmacksverletzung.

Störungen aus dem Verdauungstrakt: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen.

Diese Nebenwirkungen treten am ehesten in der Anfangszeit der Einnahme von Metformin auf und in den meisten Fällen gehen sie bei fortgesetzter Einnahme spontan durch. Um Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, das Medikament während oder nach einer Mahlzeit einzunehmen. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: sehr selten - eine Verletzung der Leber, Hepatitis.

Nach dem Absetzen von Metformin verschwinden diese unerwünschten Phänomene vollständig.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr selten - Hautreaktionen wie Erythem, Pruritus. Ausschlag.

Veröffentlichte Post-Marketing-Daten und Daten aus kontrollierten klinischen Studien bei einer begrenzten Kinderpopulation in der Altersgruppe 10-16 Jahre zeigen, dass die Nebenwirkungen von Kindern in Art und Schweregrad ähnlich denen bei erwachsenen Patienten sind.

Überdosis:

Symptome: Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) verwendet wurde, wurde keine Hypoglykämie beobachtet, aber Laktoazidose wurde festgestellt.

Eine signifikante Überdosierung von Metformin oder assoziierten Risikofaktoren kann zur Entwicklung einer Laktatazidose führen (siehe "Besondere Hinweise").

Behandlung: Im Falle des Auftretens von Anzeichen einer Laktatazidose sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, der Patient muss stationär behandelt werden und, nachdem die Laktatkonzentration bestimmt wurde, die Diagnose klären. Die wirksamste Maßnahme, aber die Entfernung von Laktat und Metformin aus dem Körper, ist die Hämodialyse. Führen Sie auch eine symptomatische Behandlung durch.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Iodhaltige radiopake Mittel bedeuten: Vor dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Metformin sollte 48 Stunden vor oder während der Röntgenuntersuchung unter Verwendung jodhaltiger röntgendichter Mittel in Abhängigkeit von der Funktion der Nieren abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden später wieder aufgenommen werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion normal war.

Unerwünschte Kombinationen

Alkohol: Bei akuter Alkoholintoxikation steigt das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere bei Mangelernährung; Einhaltung einer kalorienarmen Diät; im Falle von Leberversagen. Vermeiden Sie bei der Einnahme von Medikamenten den Genuss von Alkohol und Medikamenten Ethanol.

Kombinationen, die mit Vorsicht zu gebrauchen sind

Danazol: gleichzeitige Verabreichung von Danazol wird nicht empfohlen, Hyperglykämie der letzteren zu vermeiden; Wenn es erforderlich ist, mit einem Apfelschimmel zu behandeln, und nachdem der Empfang des Letzteren gestoppt wurde, ist eine Korrektur der Metformindosis unter der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut erforderlich.

Chlorpromazin erhöht die Konzentration von Glukose im Blut, wenn es in hohen Dosen (100 mg / Tag) eingenommen wird, wodurch die Freisetzung von Insulin verringert wird. Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach Absetzen ihrer Verabreichung ist eine Dosisanpassung von Metformin unter der Kontrolle der Glucosekonzentration im Blut erforderlich.

Glukokortikosteroide (GCS) der systemischen und lokalen Wirkung verringern die Glukosetoleranz, erhöhen die Konzentration von Glukose im Blut und verursachen manchmal Ketose. Während der Behandlung von GCS und nach Beendigung der Einnahme von letzterem ist eine Korrektur der Metformindosis unter der Kontrolle erforderlich der Glukosekonzentration im Blut.

Diuretika: Die gleichzeitige Gabe von Schleifendiuretika kann aufgrund des möglichen funktionellen Nierenversagens zur Entwicklung einer Laktatazidose führen. Nehmen Sie Metformin nicht ein, wenn der SC unter 60 ml / min liegt.

Beta-2-Adrenomimetika, parenteral verabreicht, erhöhen die Konzentration von Glukose im Blut aufgrund der Stimulation von beta2-adrenergen Rezeptoren. In diesem Fall ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen.Bei Bedarf wird die Ernennung von Insulin empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung der oben genannten Arzneimittel kann insbesondere zu Beginn der Behandlung eine häufigere Überwachung des Blutzuckerspiegels erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Metformindosis während der Behandlung und nach deren Beendigung eingestellt werden.

Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren und andere blutdrucksenkende Medikamente können die Konzentration von Glukose im Blut reduzieren. Falls erforderlich, sollte die Metformindosis angepasst werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Metformin mit Derivaten von Sulfonylharnstoff, Insulin, Acarbose, Salicylate kann Hypoglykämie entwickeln.

Nifedipin erhöht die Absorption und C_maxMetformin.

Kationische Medikamente (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin. Triamteren, Trimethoprim und Vancomcin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metformin über die röhrenförmigen Transportsysteme und können zu einer Erhöhung von C führen_max.

Spezielle Anweisungen:

Laktatazidose

Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung) Komplikation, die aufgrund der Kumulation von Metformin auftreten kann. Fälle von Laktatazidose mit Metformin wurden hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz entwickelt.

Andere assoziierte Risikofaktoren wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und alle mit schwerer Hypoxie verbundenen Zustände sollten in Betracht gezogen werden. Dies kann dazu beitragen, die Inzidenz von Laktatazidose zu reduzieren.

Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Zeichen auftreten, wie Muskelkrämpfe, begleitet von dyspeptischen Symptomen, Bauchschmerzen und schwerer Asthenie, sollte in Betracht gezogen werden. Eine Laktatazidose ist gekennzeichnet durch azidotische Dyspnoe, Bauchschmerzen und Hypothermie, gefolgt von Koma. Diagnostische Laborindikatoren sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes (weniger als 7,25), ein Lactat-Gehalt im Blutplasma über 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Lactat / Pyruvat-Verhältnis.

Wenn Sie eine metabolische Azidose vermuten, beenden Sie die Einnahme der Medikamente und suchen Sie sofort einen Arzt auf.

Chirurgische Operationen

Die Anwendung von Metformin sollte 48 Stunden vor geplanten chirurgischen Eingriffen abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden später fortgesetzt werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion als normal erkannt wurde.

Eine Droge Metformin sollte 48 Stunden vor der Röntgenuntersuchung mit intravenöser Kontrastmittelgabe durch einen anderen blutzuckersenkenden Wirkstoff (zum Beispiel Insulin) ersetzt werden und weitere 48 Stunden nach der Untersuchung fortgesetzt werden.

Nierenfunktion

Weil das Metformin Englisch: www.kco.unibe.ch/daten_e/suchen/page.php?id=730 Vor Beginn der Behandlung wird über die Nieren ausgeschieden und regelmäßig in der Folge ist eine QK - Bestimmung erforderlich: mindestens einmal jährlich bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2-4 mal pro Jahr bei älteren Patienten sowie in Patienten mit QC an der unteren Grenze der Norm.

Besondere Vorsicht ist geboten bei einer möglichen Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei älteren Patienten unter gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva, Diuretika oder nichtsteroidalen Antirheumatika.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Die Diagnose eines Diabetes mellitus Typ 2 sollte vor Behandlungsbeginn mit Metformin bestätigt werden.

In klinischen Studien von 1 Jahr wurde gezeigt, dass Metformin beeinflusst Wachstum und Pubertät nicht. Aufgrund des Mangels an Langzeitdaten wird jedoch eine sorgfältige Überwachung des späteren Einflusses von Metformin auf diese Parameter bei Kindern, insbesondere während der Pubertät, empfohlen. Die sorgfältigste Kontrolle ist bei Kindern im Alter von 10-12 Jahren erforderlich.

Andere Vorsichtsmaßnahmen

Die Patienten werden ermutigt, eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten (jedoch nicht weniger als 1000 kcal / Tag).

Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests zur Kontrolle des Diabetes mellitus regelmäßig durchzuführen.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament im Falle einer Dehydrierung zu verschreiben.

Metformin mit Monotherapie verursacht keine Hypoglykämie, aber Vorsicht ist angebracht, wenn es in Kombination mit Insulin oder anderen hypoglykämischen Mitteln (z. B. Sulfonylharnstoffderivaten, Repaglinid) angewendet wird. Wenn kombinierte Behandlung erfordert eine sorgfältige Überwachung der Konzentration von Glukose im Blut.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Eine Monotherapie mit dem Medikament verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt daher nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Patienten sollten über das Risiko einer Hypoglykämie gewarnt werden, wenn sie Metformin in Kombination mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffen, Insulin, Repaglinide und andere), in denen die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und sich an anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten zu beteiligen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, sich verschlechtert.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Verpackung:

Für 15 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 15, 30 oder 60 Tabletten in einer Polymerdose.

Für 1, 2 oder 4 Konturquadrate oder 1 Dose Polymer mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002975

Datum der Registrierung:27.04.2015 / 06.06.2016

Haltbarkeitsdatum:27.04.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:RAFARMA, CJSC RAFARMA, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

RAFARMA, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metformin (Metformin)