Aktive SubstanzMetforminMetformin
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  • Dosierungsform: & nbsp;tlangwirksame Anästhetika
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Metforminhydrochlorid 750 mg;

    Hilfsstoffe: Carmellose-Natrium - 37,5 mg; Hypromellose 2208 - 294,24 mg; Magnesiumstearat - 5,3 mg.

    Beschreibung:

    Geformte, bikonvexe Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe, mit Gravur "750" auf einer Seite und "Merck" - Ein weiterer.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung der Biguanidgruppe
    ATX: & nbsp;

    A.10.B.A.02   Metformin

    Pharmakodynamik:

    Metformin ist ein Biguanid mit einer hypoglykämischen Wirkung, die sowohl die basalen als auch die postprandialen Glukosespiegel im Blutplasma reduziert. Stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und verursacht daher keine Hypoglykämie. Erhöht die Empfindlichkeit von peripheren Rezeptoren für Insulin und die Verwertung von Glukose durch Zellen. Reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und Glykogenolyse. Verzögert die Absorption von Glukose im Darm.

    Metformin stimuliert die Synthese von Glykogen und beeinflusst die Glykogensynthase.Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in Form einer Retardtablette ist die Resorption von Metformin im Vergleich zur Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin verlangsamt. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmOh) ist 7 Stunden. Zur gleichen Zeit, der TSmOh für eine Tablette mit einer herkömmlichen Freisetzung beträgt 2,5 Stunden.

    Nach einmaliger oraler Aufnahme von 2000 mg Metformin in Form von lang wirkenden Tabletten wurde die Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist ähnlich dem nach Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit der üblichen Freisetzung zweimal täglich beobachtet.

    Wenn Sie lang wirkende Tabletten auf leeren Magen einnehmen, AUC sinkt um 30%, aber die maximale Konzentration (CmOh) und TSmOh bleiben unverändert.

    Die Resorption von Metformin aus Langzeittabletten ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme. Es gibt keine Kumulation bei wiederholter Verabreichung von 2000 mg Metformin in Form von Retardtabletten.

    Verteilung

    Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. VONmOh im Blut unter CmOh im Plasma, und wird ungefähr in der gleichen Zeit erreicht. Durchschnittsvolumen der Verteilung (Vd) variiert im Bereich von 63-276 Litern.

    Stoffwechsel

    Metformin ist am Metabolismus nicht beteiligt, und da die Verbindung mit Plasmaproteinen vernachlässigbar ist, wird es in ungebundener Form metabolisiert. Metaboliten beim Menschen werden nicht gefunden. Metformin wird unverändert von den Nieren ausgeschieden.

    Ausscheidung

    Die renale Clearance von Metformin beträgt> 400 ml / min Metformin wird durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden. Nach oraler Verabreichung beträgt die Eliminationshalbwertszeit etwa 6,5 ​​Stunden.

    Bei eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die Clearance von Metformin proportional zur Kreatinin-Clearance ab, die Halbwertszeit steigt, was zu einer Erhöhung der Metformin-Konzentration im Plasma führen kann.

    Indikationen:

    Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen (insbesondere bei Patienten mit Adipositas) mit unwirksamer Diät und Bewegung:

    - als Monotherapie;

    - in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin.
    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegenüber Metformin oder einer Hilfssubstanz;

    - diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

    - Nierenversagen oder eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 45 ml / min);

    - akute Zustände mit dem Risiko, eine Nierenfunktionsstörung zu entwickeln: Dehydrierung (mit chronischem oder schwerem Durchfall, wiederholte Erbrechensanfälle), schwere Infektionskrankheiten (z. B. Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen), Schock;

    - klinisch ausgeprägte Manifestationen von akuten oder chronischen Erkrankungen, die zur Entwicklung von Gewebehypoxie führen können (einschließlich akuter Herzinsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik, respiratorischem Versagen, akutem Myokardinfarkt);

    - ausgedehnte Operationen und Trauma, wenn eine Insulintherapie indiziert ist (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

    - Leberversagen, eingeschränkte Leberfunktion;

    - chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

    - Schwangerschaft;

    - Laktatazidose (einschließlich und in der Anamnese);

    - Anwendung für weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels (z. B. intravenöse Urographie, Angiographie) (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

    - Einhaltung der kalorienreduzierten Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

    - Kinder unter 18 Jahren aufgrund fehlender Bewerbungsdaten.

    Vorsichtig:- bei Patienten über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit verrichten, was mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose verbunden ist;

    - bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min);

    - in der Zeit des Stillens.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Bei der Planung der Schwangerschaft, sowie im Falle der Schwangerschaft auf dem Hintergrund des Präparates Glucophage® Long, soll das Präparat abgesagt werden, und die Insulinbehandlung wird vorgeschrieben. Der Patient sollte den Arzt vor Beginn der Schwangerschaft vor dem Hintergrund von Glucophage® Long informieren.

    Da Studien über die Penetration von Metformin in der Muttermilch beim Menschen nicht durchgeführt wurden, ist dieses Arzneimittel beim Stillen kontraindiziert.

    Wenn Sie Glucophage® Long während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament Glucophage® Long in Form von langwirksamen Tabletten 750 mg wird oral eingenommen. Die Tabletten werden als Ganzes, ohne zu kauen, mit ausreichend Flüssigkeit einmal täglich während des Abendessens geschluckt.

    Die Dosis von Glucophage® Long in Form von langwirksamen Tabletten wird vom Arzt individuell für jeden Patienten basierend auf den Ergebnissen der Messung der Glucosekonzentration im Blut ausgewählt.

    Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln

    - Für Patienten, die nicht einnehmen MetforminDie empfohlene Anfangsdosis von Glucophage® Long beträgt 750 mg einmal täglich während des Abendessens.

    - Alle 10-15 Tage Es wird empfohlen, die Dosis basierend auf den Ergebnissen der Konzentrationsmessung anzupassen Glukose im Blutplasma. Langsame Zunahme der Dosis hilft zu reduzieren Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt.

    - Die empfohlene Dosis des Arzneimittels Glucophage® Long ist einmal täglich 750 mg Tabletten. Wenn Sie bei Einnahme der empfohlenen Dosis keine ausreichende Kontrolle der Glykämie erzielen können, ist es möglich, die Dosis zu erhöhen maximal - 3 Tabletten 750 mg Glucophage® Long einmal täglich.

    - Bei Patienten, die bereits Metformin erhalten haben, sollte die Anfangsdosis von Glucophage® Long der Tagesdosis von Tabletten mit konventioneller Freisetzung entsprechen.

    - Patienten erhalten Metformin in Form von Tabletten mit herkömmlicher Freisetzung Wirkstoff in einer Dosis von mehr als 2000 mg wird der Übergang zu Glucophage® Long nicht empfohlen.

    - Im Falle der Planung eines Übergangs von einer anderen Hypoglykämie bedeutet, es ist notwendig, die Einnahme eines anderen Arzneimittels abzubrechen und mit der Einnahme von Glucophage® zu beginnen Lange in der oben angegebenen Dosis.

    Kombination mit Insulin

    Um eine bessere Kontrolle des Blutzuckerspiegels zu erreichen Metformin und Insulin können sein gelten als kombiniert Therapie. Die übliche Anfangsdosis von Glucophage® Long ist einmal täglich eine 750-mg-Tablette während des Abendessens, während die Insulindosis auf der Grundlage der Ergebnisse der Blutzuckermessung ausgewählt wird.

    Tägliche Dosis

    Die maximal empfohlene Dosis von Glucophage® Long-3 Tabletten 750 mg pro Tag (2250 mg).

    Wenn eine ausreichende Blutzuckereinstellung nicht erreicht wird, indem die maximale empfohlene Dosis Glucophage® Long, Tabletten, eingenommen wird verlängerte Aktion, Übergang zu Metformin mit der üblichen Freisetzung des Wirkstoffs (z. B. Glucophage®, Filmtabletten) mit einer maximalen Tagesdosis von 3000 mg.

    Patienten mit Nierenerkrankungen Insuffizienz

    Metformin kann bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden Insuffizienz von mittlerer Schwere (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min) nur in Abwesenheit von Bedingungen, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen können. Die Anfangsdosis beträgt 750 mg einmal täglich. Die maximale Dosis beträgt 1000 mg pro Tag. Nierenfunktion sollte alle 3-6 Monate sorgfältig überwacht werden.

    Wenn die Kreatinin-Clearance unter 45 ml / min liegt, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.

    Ältere Patienten

    Wegen der möglichen Abnahme der Nierenfunktion wird die Metformindosis basierend auf einer regelmäßig durchzuführenden Beurteilung der Nierenfunktion korrigiert (siehe "Spezifische Leitlinien").

    Dauer der Behandlung

    Glucophage® Long sollte täglich ohne Unterbrechung eingenommen werden. Bei Abbruch der Behandlung sollte der Patient den Arzt darüber informieren.

    Dosis überspringen

    Im Falle einer verpassten Einnahme der nächsten Dosis sollte der Patient die nächste Dosis zur gewohnten Zeit einnehmen. Nehmen Sie keine doppelte Dosis Glucophage® Long ein

    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels wird wie folgt beurteilt: sehr häufig: ≥ 1/10; Häufig: ≥ 1/100, <1/10; selten: ≥ 1/1000, <1/100; selten: ≥ 1/10 000, <1/1000; sehr selten: <1/10 000; Single: kann nicht mit den verfügbaren Daten ausgewertet werden.

    Der Nebeneffekt wird in der Reihenfolge abnehmender Wichtigkeit dargestellt:

    Nervöses System:

    Oft: eine Geschmacksstörung (metallischer Geschmack im Mund).

    Gastrointestinale Störungen:

    Sehr oft: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit.

    Das Auftreten dieser Nebenwirkungen ist sehr wahrscheinlich in der Anfangsphase der Behandlung und in den meisten Fällen spontan. Um Symptome zu vermeiden, wird empfohlen, zu nehmen Metformin während oder nach einer Mahlzeit. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.

    Haut und Unterhautgewebe:

    Sehr selten: Hautreaktionen wie Erythem, Pruritus, Urtikaria.

    Stoffwechselstörungen:

    Sehr selten: Laktatazidose (Siehe "Besondere Anweisungen").

    Bei längerer Einnahme von Metformin kann eine verminderte Vitaminabsorption auftreten BEIM12. Bei der Aufspürung megaloblastitscheskogo der Anämie ist nötig es die Möglichkeit solcher Ätiologie zu berücksichtigen.

    Hepatobiliäre Störungen:

    Es gibt vereinzelte Berichte über Verletzungen der Leberfunktion oder Hepatitis; Nach dem Absetzen von Metformin verschwinden unerwünschte Phänomene vollständig.

    Überdosis:

    Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) angewendet wurde, wurde keine Entwicklung von Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch eine Laktosacidose beobachtet. Eine signifikante Überdosierung oder assoziierte Risikofaktoren können zur Entwicklung einer Laktatazidose führen (siehe "Besondere Hinweise").

    Behandlung: Bei Auftreten von Laktatazidose-Symptomen sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, der Patient sollte unverzüglich stationär aufgenommen werden und nach Bestimmung der Laktatkonzentration die Diagnose klären. Die effektivste Maßnahme für die Ausscheidung aus dem Körper von Laktat und Metformin ist Hämodialyse. Conduct auch symptomatische Behandlung.

    Interaktion:

    Kontraindizierte Kombinationen

    Iodiert Röntgenopak bedeutet: Auf dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Glucophage Long sollte 48 Stunden vor oder zum Zeitpunkt der radiologischen Untersuchung mit iodhaltigen röntgenopaken Mitteln in Abhängigkeit von der Nierenfunktion abgesetzt und frühestens 48 Stunden später erneuert werden, sofern während der Untersuchung eine Nierenfunktion festgestellt wurde sei normal.

    Unerwünschte Kombinationen

    Alkohol: akute Alkoholintoxikation erhöht das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere in folgenden Fällen:

    - Unterernährung, kalorienarme Diät;

    - Leberinsuffizienz.

    Vermeiden Sie bei der Einnahme von Medikamenten den Genuss von Alkohol und Medikamenten Ethanol.

    Kombinationen, die erfordern Vorsicht

    Medikamente mit indirekter hyperglykämischer Wirkung (z.B, Glukokortikosteroide (GCS) und Tetracosactid (System und lokale Aktion), 6eta2-Adrenomimetika, Danazol, Chlorpromazin wenn in hohen Dosen (100 mg pro Tag) und Diuretika): Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann eine häufigere Überwachung der Blutglucosekonzentration erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Dosis von Glucophage® Long während und nach der Behandlung auf der Grundlage des Blutzuckerspiegels angepasst werden.

    Diuretika: gleichzeitige Verabreichung von "Schleifen" Diuretika kann zur Entwicklung von Laktatazidose aufgrund von möglichen funktionellen Nierenversagen führen.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Glucophage® Long mit Derivate von Sulfonylharnstoff, Insulin, Acarbose, Salicylate möglicherweise die Entwicklung von Hypoglykämie.

    Nifedipin verbessert die Absorption und VONmOh Metformin.

    Kationische Drogen (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metformin über die röhrenförmigen Transportsysteme und können zu einer Zunahme von C führenmOh.

    Wheezevels Bei gleichzeitiger Anwendung mit Metformin in Form von lang wirkenden Tabletten erhöht sich die Konzentration Metformin im Blutplasma (Anstieg der AUC ohne signifikanten C - Anstieg)mOh).

    Spezielle Anweisungen:

    Laktatazidose

    Die Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende Komplikation (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung), die sich aus der Kumulation von Metformin ergeben kann. Fälle von Laktatazidose mit Metformin wurden hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz entwickelt.

    Andere assoziierte Risikofaktoren wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und alle mit schwerer Hypoxie verbundenen Zustände sollten in Betracht gezogen werden. Dies kann dazu beitragen, die Inzidenz von Laktatazidose zu reduzieren.

    Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Symptome auftreten, wie Muskelkrämpfe, die von dyspeptischen Störungen, Bauchschmerzen und schweren Asthenien begleitet werden, sollte in Betracht gezogen werden.

    Die Lactoacidose ist gekennzeichnet durch schweres Unwohlsein mit allgemeiner Schwäche, azidotischer Dyspnoe, Erbrechen, Bauchschmerzen, Muskelkrämpfen und Hypothermie, gefolgt von Koma.

    Diagnostische Laborindikatoren sind eine Abnahme des Blut-pH (weniger als 7,25), eine Plasma-Laktat-Konzentration von mehr als 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Wenn Sie eine Laktatazidose vermuten, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente und sofort einen Arzt aufsuchen.

    Chirurgische Operationen

    Die Anwendung von Metformin sollte 48 Stunden vor geplanten chirurgischen Eingriffen abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden danach fortgesetzt werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion als normal erkannt wurde.

    Nierenfunktion

    Weil das Metformin Es ist notwendig, die Clearance von Kreatinin vor Beginn der Behandlung und regelmäßig in der Zukunft, mindestens einmal jährlich bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2-4 mal pro Jahr bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Kreatinin zu bestimmen Abfertigung an den unteren Grenznormen.

    Vorsicht ist geboten bei einer möglichen Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei älteren Patienten bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva Medikamente, Diuretika oder nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente.

    Herzfehler

    Patienten mit Herzerkrankungen Insuffizienz haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Hypoxie und Nierenversagen. Patienten mit chronischen Herzerkrankungen Die Insuffizienz sollte während der Behandlung mit Metformin regelmäßig die Herzfunktion und die Nierenfunktion überwachen. Die Anwendung von Metformin bei akuter Herzinsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz mit instabilen Parametern der Hämodynamik ist kontraindiziert.

    Andere Vorsichtsmaßnahmen

    - Die Patienten werden ermutigt, eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten (jedoch nicht weniger als 1000 kcal / Tag). Patienten sollten auch regelmäßig Sport treiben.

    - Patienten sollten den behandelnden Arzt über laufende Behandlungen und Infektionskrankheiten wie Erkältungen, Infektionen der Atemwege oder Infektionen der Harnwege informieren.

    - Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests zur Kontrolle des Diabetes mellitus regelmäßig durchzuführen.

    - Metformin mit Monotherapie verursacht keine Hypoglykämie, aber Vorsicht ist angebracht, wenn es in Kombination mit Insulin oder anderen oralen hypoglykämischen Wirkstoffen (z. B. Sulfonylharnstoffen oder Repaglinid-Derivaten usw.) angewendet wird.

    Symptome von Hypoglykämie sind Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen, Sehstörungen oder Konzentrationsstörungen.

    - Es ist nötig den Patienten zu warnen, dass die inaktiven Komponenten des Präparates sind Glucophage® Long kann unverändert über den Darm ausgeschieden werden, was die therapeutische Wirkung des Arzneimittels nicht beeinträchtigt.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Eine Monotherapie mit Glucophage® Long verursacht keine Hypoglykämie, beeinträchtigt also nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken und mit Mechanismen zu arbeiten. Dennoch sollten Patienten bei der Anwendung von Metformin in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffe, Insulin, Repaglinide).

    Formfreigabe / Dosierung:Langwirksame Tabletten, 750 mg.
    Verpackung:

    Für 15 Tabletten in einem Blister aus PVC / Aluminiumfolie oder PVC / PVDH / Aluminiumfolie werden 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

    Der Blister und das Papptutu tragen das Symbol "M" zum Schutz vor Manipulation.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:PL-000509
    Datum der Registrierung:01.03.2011 / 28.03.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Merck Sante ca.c.Merck Sante ca.c. Frankreich
    Hersteller: & nbsp;
    MERCK, KGaA Deutschland
    Darstellung: & nbsp;Nycomed Distribution Ltd.Nycomed Distribution Ltd.
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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