Glucophage Long - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Carmellose-Natrium - 50,0 mg, Hypromellose 2910 - 10,0 mg, Hypromellose 2208 - 358,0 mg, Cellulose mikrokristallin - 102,0 mg, Magnesiumstearat - 3,5 mg.

Beschreibung:

Geformte, bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß, mit der Prägung "500" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung der Biguanidgruppe

ATX: & nbsp;

A.10.B.A.02 Metformin

Pharmakodynamik:

Metformin - biguanid mit der hypoglykämischen Wirkung, Verringerung sowohl basaler als auch postprandialer Konzentrationen Glukose im Blutplasma. Stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und verursacht daher keine Hypoglykämie. Erhöht die Empfindlichkeit der peripheren Rezeptoren für Insulin und die Verwendung von Glucose durch Zellen. Reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und Glykogenolyse. Verzögert die Absorption von Glukose im Darm.

Metformin stimuliert die Synthese von Glykogen und beeinflusst die Glykogensynthase.

Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern. Auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin bleibt das Körpergewicht des Patienten entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Metformin hat eine positive Wirkung auf den Fettstoffwechsel: es reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoproteinen und Triglyceriden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in Form einer Retardtablette ist die Resorption von Metformin im Vergleich zur Tablette mit der üblichen Freisetzung von Metformin verlangsamt. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) ist 7 Stunden. Zur gleichen Zeit, der TS_m_Oh für eine Tablette mit einer herkömmlichen Freisetzung beträgt 2,5 Stunden.

In einem Gleichgewichtszustand, der mit dem Gleichgewichtszustand von Metformin bei normaler Freisetzung identisch ist, wird die maximale Konzentration (C_ma_x) und die Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) proportional zur eingenommenen Dosis erhöhen. Nach einmaliger oraler Einnahme von 2000 mg Metformin in Form von lang wirkenden Tabletten AUC ist ähnlich dem nach der Einnahme von 1000 mg Metformin in Form von Tabletten mit der üblichen Freisetzung von zwei beobachtet Mal am Tag.

Die intraindividuelle Variabilität von C_m_Oh und AUC nach der Einnahme von Metformin in Form von langwirksamen Tabletten ist vergleichbar mit dem nach der Einnahme von Metformin in Form von Tabletten mit normaler Freisetzung beobachtet.

Die Resorption von Metformin aus Langzeittabletten ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme. Es gibt keine Kumulation mit Mehrfachaufnahme zu 2000 mg Metformin in Form von langwirksamen Tabletten.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. VON_m_Oh im Blut unter C_m_Ohim Plasma und wird ungefähr in der gleichen Zeit erreicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (V_ᵈ) variiert im Bereich von 63-276 Litern.

Stoffwechsel

Metaboliten beim Menschen werden nicht gefunden.

Ausscheidung

Metformin wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Die renale Clearance von Metformin beträgt> 400 ml / min Metformin wird nach glomerulärer Filtration und tubulärer Sekretion ausgeschieden. Nach oraler Gabe beträgt die Eliminationshalbwertszeit etwa 6,5 Stunden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die Clearance von Metformin proportional zur Kreatinin-Clearance ab, die Halbwertszeit steigt, was zu einer Erhöhung der Metformin-Konzentration im Plasma führen kann.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht, mit ineffektiver Ernährung und Bewegung:

- als Monotherapie;

- in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Metformin oder einer Hilfssubstanz;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma;

- Nierenversagen oder eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 45 ml / min);

- akute Zustände mit dem Risiko, eine Nierenfunktionsstörung zu entwickeln: Dehydrierung (mit chronischem oder schwerem Durchfall, wiederholte Erbrechensanfälle), schwere Infektionskrankheiten (z. B. Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen), Schock;

- klinisch ausgeprägte Manifestationen von akuten oder chronischen Erkrankungen, die zur Entwicklung von Gewebehypoxie führen können (einschließlich akuter Herzinsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik, respiratorischem Versagen, akutem Myokardinfarkt);

- ausgedehnte Operationen und Trauma, wenn eine Insulintherapie angezeigt ist (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

- Leberversagen, eingeschränkte Leberfunktion;

- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

- Schwangerschaft;

- Laktatazidose (einschließlich und in der Anamnese);

- Anwendung für weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels (z. B. intravenöse Urographie, Angiographie) (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Einhaltung der kalorienreduzierten Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

- Kinder unter 18 Jahren aufgrund fehlender Bewerbungsdaten.

Vorsichtig:- bei Patienten über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit verrichten, was mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose verbunden ist;

- bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min);

- in der Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bei der Planung der Schwangerschaft, sowie im Falle der Schwangerschaft auf dem Hintergrund des Präparates Glucophage® Long, soll das Präparat abgesagt werden, und die Insulinbehandlung wird vorgeschrieben. Der Patient sollte den Arzt vor Beginn der Schwangerschaft vor dem Hintergrund von Glucophage® Long informieren.

Da es keine Daten über die Penetration von Metformin in die Muttermilch gibt, ist dieses Medikament beim Stillen kontraindiziert. Wenn Sie das Arzneimittel Glucophage Long während der Stillzeit verwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament Glucophage® Long in Form von langwirksamen Tabletten 500 mg wird oral eingenommen. Die Tabletten werden als Ganzes, ohne zu kauen, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit einmal täglich während des Abendessens geschluckt.

Die Dosis von Glucophage® Long in Form von langwirksamen Tabletten wird vom Arzt individuell für jeden Patienten basierend auf den Ergebnissen der Messung der Glucosekonzentration im Blut ausgewählt.

Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln

- Für Patienten, die nicht empfangen MetforminDie empfohlene Anfangsdosis von Glucophage® Long beträgt 500 mg einmal täglich während des Abendessens.

- Je nach Glukosekonzentration im Blutplasma ist eine langsame Dosiserhöhung (um 500 mg) alle 10-15 Tage möglich, bis die maximale Tagesdosis (2000 mg) erreicht ist. Eine langsame Dosissteigerung hilft, Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren.

- Bei Patienten, die bereits mit Metformin behandelt werden, sollte die Anfangsdosis von Glucophage® Long der Tagesdosis von Tabletten mit normaler Freisetzung entsprechen.

- Patienten erhalten Metformin in Form von Tabletten mit der üblichen Freisetzung des Wirkstoffs in einer Dosis von mehr als 2000 mg wird der Übergang zu Glucophage® Long nicht empfohlen.

- Wenn Sie einen Übergang von einem anderen hypoglykämischen Wirkstoff planen, sollten Sie die Einnahme eines anderen Medikaments abbrechen und Glucophage® Long in der oben angegebenen Dosis einnehmen.

Kombination mit Insulin

Um eine bessere Kontrolle des Blutzuckerspiegels zu erreichen Metformin und Insulin kann als eine Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis von Glucophage® Long ist einmal täglich eine 500-mg-Tablette während des Abendessens, während eine Insulindosis basierend auf den Ergebnissen der Messung der Konzentration von Glucose im Blut ausgewählt wird.

Tägliche Dosis

Die maximale empfohlene Dosis von Glucophage® Long beträgt 4 Tabletten 500 mg pro Tag (2000 mg). Wenn die maximale empfohlene Dosis nicht einmal am Tag während des Abendessens verabreicht wird, kann eine ausreichende glykämische Kontrolle nicht erreicht werden, dann kann die maximale Dosis in zwei Dosen aufgeteilt werden: 2 Tabletten 500 mg - beim Frühstück und 2 Tabletten 500 mg - während des Abendessens.

Wenn mit der Einnahme von 2000 mg Glucophage® Long, Retardtabletten keine ausreichende glykämische Kontrolle erreicht wird, ist eine Umstellung auf Metformin mit der üblichen Freisetzung des Wirkstoffs (z. B. Glucophage®, Filmtabletten) mit einer maximalen Tagesdosis von 3000 mg.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Metformin kann bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 45-59 ml / min) nur angewendet werden, wenn keine Bedingungen vorliegen, die das Risiko einer Laktatazidose erhöhen können. Die Anfangsdosis beträgt 500 mg einmal täglich. Die maximale Dosis beträgt 1000 mg pro Tag. Die Nierenfunktion sollte vorsichtig sein überwacht alle 3-6 Monate.

Wenn die Kreatinin-Clearance unter 45 ml / min liegt, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.

Ältere Patienten

Wegen der möglichen Abnahme der Nierenfunktion wird die Metformindosis auf der Grundlage einer regelmäßig mindestens 2 mal pro Jahr durchgeführten Nierenfunktionsuntersuchung korrigiert.

Die Dauer des Behandlungszyklus Glucophage® Long sollte täglich ohne Unterbrechung eingenommen werden. Bei Abbruch der Behandlung sollte der Patient den Arzt darüber informieren.

Dosis überspringen

Im Falle einer verpassten Einnahme der nächsten Dosis sollte der Patient die nächste Dosis zur gewohnten Zeit einnehmen. Nehmen Sie keine doppelte Dosis Glucophage® Long ein.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels wird wie folgt beurteilt:

Sehr häufig: ≥1 / 10

Häufig: ≥1 / 100, <1/10

Selten: ≥ 1/1000, <1/100

Selten: ≥ 1/10 000, <1/1000

Sehr selten: <1/10 000

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

Sehr selten: Laktatazidose (siehe "Besondere Hinweise").

Bei längerer Anwendung von Metformin kann die Absorption von Vitamin B abnehmen₁₂. Bei der Aufspürung megaloblastitscheskogo der Anämie ist nötig es die Möglichkeit solcher Ätiologie zu berücksichtigen.

Störungen aus dem Nervensystem:

Oft: eine Geschmacksstörung (metallischer Geschmack im Mund).

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Sehr oft: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit. Meistens treten sie während der Anfangszeit der Behandlung auf und gehen in den meisten Fällen spontan durch. Um Symptome zu vermeiden, wird empfohlen, zu nehmen Metformin während des Essens. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.

Störungen aus Leber und Gallengängen:

Sehr selten: eine Verletzung der Leberfunktion und Hepatitis; nach dem Absetzen von Metformin verschwinden diese unerwünschten Phänomene vollständig.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Sehr selten: Hautreaktionen wie Erythem (Rötung der Haut), Juckreiz, Nesselsucht.

Wenn eine der in der Gebrauchsanweisung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder andere in der Gebrauchsanweisung nicht angegebene Nebenwirkungen bemerkt wurden, sollten Sie den Arzt benachrichtigen.

Überdosis:

Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) angewendet wurde, wurde keine Entwicklung von Hypoglykämie beobachtet. In diesem Fall wurde jedoch eine Laktosacidose beobachtet. Von Bedeutung Überdosierung oder assoziierte Risikofaktoren können zur Entwicklung einer Laktatazidose führen (siehe "Besondere Hinweise").

Behandlung: Bei Auftreten von Laktatazidose-Symptomen sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, der Patient sollte unverzüglich stationär aufgenommen werden und nach Bestimmung der Laktatkonzentration die Diagnose klären. Die wirksamste Maßnahme zur Ausscheidung von Laktat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse. Führen Sie auch eine symptomatische Behandlung durch.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Iodiert Röntgenopak bedeutet: Auf dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Glucophage Long sollte 48 Stunden vor oder zum Zeitpunkt der radiologischen Untersuchung mit iodhaltigen röntgenopaken Mitteln in Abhängigkeit von der Nierenfunktion abgesetzt und frühestens 48 Stunden später erneuert werden, sofern während der Untersuchung eine Nierenfunktion festgestellt wurde sei normal.

Unerwünschte Kombinationen

Alkohol: akute Alkoholintoxikation erhöht das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere in folgenden Fällen:

- Unterernährung, Einhaltung einer kalorienarmen Diät;

- Leberinsuffizienz.

Vermeiden Sie bei der Einnahme von Medikamenten den Genuss von Alkohol und Medikamenten Ethanol.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Arzneimittel mit indirekter hyperglykämischer Wirkung (z. B. Glukokortikosteroide (GCS) und Tetracosactid(System und lokale Aktion), 6eta₂-Adrenomimetika, Danazol,Chlorpromazin wenn in hohen Dosen (100 mg pro Tag) undDiuretika): Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann eine häufigere Überwachung der Blutglucosekonzentration erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Dosis von Glucophage® Long während und nach der Behandlung auf der Grundlage des Blutzuckerspiegels angepasst werden.

Diuretika: gleichzeitige Verabreichung von "Schleifen" Diuretika kann zur Entwicklung von Laktatazidose aufgrund von möglichen funktionellen Nierenversagen führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Glucophage® Long mitDerivate von Sulfonylharnstoff, Insulin, Acarbose, Salicylate möglicherweise die Entwicklung von Hypoglykämie.

Nifedipin erhöht die Absorption und C_m_Oh Metformin.

Kationische Drogen (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metformin über die röhrenförmigen Transportsysteme und können zu einer Zunahme von C führen_m_Oh.

Wheezevels bei gleichzeitiger Anwendung mit Metformin in Form von lang wirkenden Tabletten erhöht sich die Konzentration von Metformin im Blutplasma (eine Erhöhung der AUC ohne signifikanten Anstieg von C_m_Oh).

Spezielle Anweisungen:

Laktatazidose

Die Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende Komplikation (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung), die sich aus der Kumulation von Metformin ergeben kann. Fälle von Laktatazidose mit Metformin wurden hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz entwickelt.

Andere assoziierte Risikofaktoren, wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und alle Zustände, die mit einer schweren Hypoxie einhergehen, sollten in Betracht gezogen werden. Dies kann helfen, die Inzidenz von Laktatazidose zu reduzieren.

Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Symptome auftreten, wie Muskelkrämpfe, die von dyspeptischen Störungen, Bauchschmerzen und schweren Asthenien begleitet werden, sollte in Betracht gezogen werden.

Die Lactoacidose ist gekennzeichnet durch schweres Unwohlsein mit allgemeiner Schwäche, azidotischer Dyspnoe, Erbrechen, Bauchschmerzen, Muskelkrämpfen und Hypothermie, gefolgt von Koma.

Diagnostische Laborindikatoren sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes (weniger als 7,25), eine Plasma-Lactat-Konzentration von mehr als 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Lactat / Pyruvat-Verhältnis. Wenn Sie eine Laktatazidose vermuten, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente und suchen Sie sofort einen Arzt auf.

Chirurgische Operationen

Die Anwendung von Metformin sollte 48 Stunden vor geplanten chirurgischen Eingriffen abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden danach fortgesetzt werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion als normal erkannt wurde.

Nierenfunktion

Weil das Metformin vor Beginn der Behandlung und regelmäßig in der Folge über die Nieren ausgeschieden wird, ist es notwendig, die Clearance von Kreatinin zu bestimmen: mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2-4 mal pro Jahr bei älteren Patienten, sowie bei Patienten mit Kreatinin-Clearance an der unteren Grenze der Norm.

Besondere Vorsicht ist geboten bei Fällen einer möglichen Nierenfunktionsstörung bei älteren Patienten, bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva, Diuretika oder nichtsteroidalen Antirheumatika.

Herzfehler

Patienten mit Herzerkrankungen Insuffizienz haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Hypoxie und Nierenversagen. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten während der Einnahme von Metformin regelmäßig die Herzfunktion und die Nierenfunktion überwachen. Die Verwendung von Metformin bei akuter Herzinsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz mit instabilen Parametern der Hämodynamik ist kontraindiziert.

Andere Vorsichtsmaßnahmen

- Die Patienten werden ermutigt, weiterhin eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht sollten weiterhin eine kalorienarme Diät einhalten (aber nicht weniger als 1000 kcal / Tag). Die Patienten sollten auch regelmäßig Sport treiben.

- Patienten sollten den behandelnden Arzt über laufende Behandlungen und Infektionskrankheiten wie Erkältungen, Infektionen der Atemwege oder Infektionen der Harnwege informieren.

- Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests regelmäßig durchzuführen, um Diabetes mellitus zu kontrollieren.

- Metformin wenn eine Monotherapie keine Hypoglykämie verursacht, ist Vorsicht geboten, wenn sie in Kombination mit Insulin oder anderen oralen Antidiabetika (z. B. Sulfonylharnstoffderivaten oder Repagliniden usw.) angewendet wird.

Symptome einer Hypoglykämie sind Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen, Sehstörungen oder Konzentrationsstörungen.

- Es ist nötig den Patientinnen zu warnen, dass die inaktiven Komponenten des Präparates Glucophage® Long unverändert durch den Darm ausgeschieden werden können, was die therapeutische Aktivität des Präparates nicht beeinflusst.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Eine Monotherapie mit Glucophage® Long verursacht keine Hypoglykämie und beeinträchtigt somit nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern.

Dennoch ist die Entwicklung von Hypoglykämie bei der Verwendung von Metformin in Kombination mit anderen blutzuckersenkende Medikamente (Derivate von Sulfonylharnstoffen, Insulin, Repaglinide und ETC.). Wenn Symptome einer Hypoglykämie auftreten, keine Fahrzeuge und Mechanismen fahren.

Formfreigabe / Dosierung:Langzeittabletten, 500 mg.

Verpackung:

Für 15 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC und Aluminiumfolie werden 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Der Blister und das Papptutu tragen das Symbol "M" zum Schutz vor Manipulation.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002098/10

Datum der Registrierung:16.03.2010 / 30.06.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Merck Sante ca.c.Merck Sante ca.c. Frankreich

Hersteller: & nbsp;

MERCK SANTE, s.a. Frankreich

Darstellung: & nbsp;MERK, LLCMERK, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Glucophage® Lang (GLUCOPHAGE® LANG)