Metformin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:Jede Tablette von 500 mg enthält den Wirkstoff: Metforminhydrochlorid - 500 mg. Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 15,0 mg, Croscarmellose-Natrium - 30,0 mg, Wasser gereinigt - 10,0 mg, Povidon K-17 (Polyvinylpyrrolidon) - 40,0 mg, Magnesiumstearat 5,0 mg.
Jede 850 mg Tablette enthält den Wirkstoff Metforminhydrochlorid 850 mg. Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 25,5 mg, Croscarmellose-Natrium - 51,0 mg, gereinigtes Wasser - 17,0 mg, Povidon K-17 (Polyvinylpyrrolidon) - 68,0 mg, Magnesiumstearat - 8,5 mg.
Jede Tablette von 1000 mg enthält den Wirkstoff: Metforminhydrochlorid - 1000 mg. Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 30,0 mg, Croscarmellose-Natrium - 60,0 mg, Wasser gereinigt - 20,0 mg, Povidon K-17 (Polyvinylpyrrolidon) - 80,0 mg, Magnesiumstearat - 10,0 mg.

Beschreibung:Dosierung 500 mg: runde, flach-zylindrische Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe mit einer Gefahr auf einer Seite und einer Abschrägung auf beiden Seiten. Die Anwesenheit von Marmor ist zulässig.
Dosierung von 850 mg: ovale bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß mit einem Risiko auf einer Seite. Die Anwesenheit von Marmor ist zulässig.
Dosierung von 1000 mg: ovale bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß mit einem Risiko auf einer Seite. Die Anwesenheit von Marmor ist zulässig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel der Biguanid-Gruppe zur oralen Verabreichung.

ATX: & nbsp;

A.10.B.A.02 Metformin

Pharmakodynamik:Metformin reduziert Hyperglykämie, ohne zur Entwicklung von Hypoglykämie zu führen. Im Gegensatz zu Derivaten von Sulfonylharnstoffen stimuliert es die Insulinsekretion nicht und hat keine hypoglykämische Wirkung bei gesunden Personen. Erhöht die Empfindlichkeit von peripheren Rezeptoren gegenüber Insulin und die Verwertung von Glukose durch Zellen. Es hemmt die Gluconeogenese in der Leber. Verzögert die Aufnahme von Kohlenhydraten im Darm. Metformin stimuliert die Synthese von Glykogen, beeinflusst die Glykogensynthase. Erhöht die Transportkapazität aller Arten von Glukosetransportern.
Darüber hinaus wirkt es sich günstig auf den Fettstoffwechsel aus: Es reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte und Triglyceriden.
Auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin bleibt das Körpergewicht des Patienten entweder stabil oder nimmt moderat ab.

Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung Metformin aus dem Magen-Darm-Trakt ziemlich vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 50-60%. Die maximale Konzentration (Cmax) (ca. 2 μg / ml oder 15 μmol) im Plasma wird nach 2,5 Stunden erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme wird die Resorption von Metformin reduziert und verzögert. Metformin schnell in Gewebe verteilt, bindet praktisch nicht an Plasmaproteine. Exponiert zu einem sehr schwachen Grad des Metabolismus und durch die Nieren ausgeschieden. Die Clearance von Metformin bei gesunden Probanden beträgt 400 ml / min (4-mal mehr als die Kreatinin-Clearance), was auf das Vorhandensein von aktiver Canaliculia-Sekretion hinweist. Die Halbwertszeit beträgt ca. 6,5 Stunden. Bei einer Niereninsuffizienz erhöht sich das Risiko einer Kumulation des Medikaments.

Indikationen:Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei Patienten mit Übergewicht, bei ineffizienter Ernährung und körperlicher Bewegung:
- bei Erwachsenen als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder mit Insulin;
- bei Kindern ab 10 Jahren als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Metformin oder einen anderen Hilfsstoff;
- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma, Koma; "Nierenversagen oder eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance (CC) weniger als 60 ml / min);
- akute Zustände, die mit dem Risiko einer Nierenfunktionsstörung einhergehen: Dehydrierung (mit Durchfall, Erbrechen), schwere Infektionskrankheiten, Schock;
- klinisch ausgeprägte Manifestationen akuter oder chronischer Erkrankungen, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie (einschließlich Herz- oder Atemversagen, akutem Myokardinfarkt) führen können;
- ausgedehnte Operation und Trauma, wenn eine Insulintherapie indiziert ist (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");
- Leberversagen, eine Verletzung der Leberfunktion;
- chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;
- Schwangerschaft;
- die Laktatazidose (einschließlich in der Anamnese);
- weniger als 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Radioisotop- oder Röntgenuntersuchungen mit der Einführung eines jodhaltigen Kontrastmittels (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");
- Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);
- Kinder unter 10 Jahren

Vorsichtig:Verwenden Sie das Medikament bei Menschen über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit leisten, die mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Laktatazidose verbunden ist; in der Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:Eine begrenzte Menge an Daten legt nahe, dass die Einnahme von Metformin bei Schwangeren das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Kindern nicht erhöht.
Bei der Planung der Schwangerschaft, und auch im Falle einer Schwangerschaft auf dem Hintergrund der Einnahme von Metformin, sollte das Medikament abgebrochen werden, und Insulin-Therapie ist vorgeschrieben.
Es ist notwendig, den Glukosespiegel im Blutplasma auf dem Niveau zu halten, das der Norm am nächsten kommt, um das Risiko fetaler Fehlbildungen zu reduzieren.
Metformin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nebenwirkungen bei Neugeborenen mit Stillen gegen Metformin wurden nicht beobachtet. Aufgrund der begrenzten Datenmenge wird die Verwendung des Medikaments während des Stillens jedoch nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu beenden, sollte unter Berücksichtigung der Vorteile von Brustschmerzen und des möglichen Risikos von Nebenwirkungen beim Kind getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:Tabletten sollten oral, vollständig geschluckt, ohne zu kauen, während oder unmittelbar nach dem Essen, mit viel Wasser eingenommen werden.
Erwachsene: Monotherapie und Kombinationstherapie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika:
- Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg 2-3 mal täglich nach oder während der Mahlzeiten. In Abhängigkeit von der Glukosekonzentration im Blut ist eine weitere allmähliche Dosiserhöhung möglich.
- Die Erhaltungsdosis des Medikaments beträgt normalerweise 1500-2000 mg / Tag. Um Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die tägliche Dosis in 2-3 Dosen aufgeteilt werden. Die maximale Dosis beträgt 3000 mg / Tag, aufgeteilt in drei Dosen.
- Langsame Erhöhung der Dosis kann zur Verbesserung der gastrointestinalen Toleranz beitragen.
- Patienten erhalten Metformin in Dosen von 2000-3000 mg / Tag, kann übertragen werden, um das Medikament 1000 mg zu erhalten. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 3000 mg / Tag, aufgeteilt in 3 Dosen.
Im Falle der Planung eines Übergangs von der Einnahme eines anderen hypoglykämischen Mittels: Es ist notwendig, die Einnahme eines anderen Medikaments zu beenden und die Einnahme des Medikaments zu beginnen Metformin in der oben angegebenen Dosis.
Kombination mit Insulin:
Um eine bessere Kontrolle des Blutzuckerspiegels zu erreichen Metformin und Insulin kann als eine Kombinationstherapie verwendet werden. Die übliche Anfangsdosis des Medikaments Metformin 500 mg oder 850 mg ist eine Tablette 2-3 mal täglich, das Medikament Metformin 1000 mg - einmal täglich eine Tablette, während die Insulindosis anhand der Glukosekonzentration im Blut ausgewählt wird.
Kinder und Jugendliche: bei Kindern ab 10 Jahren die Droge Metformin kann sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit Insulin angewendet werden. Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg oder 850 mg einmal täglich nach oder während einer Mahlzeit. Nach 10-15 Tagen sollte die Dosis basierend auf der Blutglukosekonzentration angepasst werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg, aufgeteilt in 2-3 Dosen.
Ältere Patienten: wegen der möglichen Verringerung der Nierenfunktion sollte die Dosis von Metformin unter regelmäßiger Überwachung der Nierenfunktion ausgewählt werden (um die Konzentration von Serum-Kreatinin mindestens 2-4 mal im Jahr zu bestimmen). Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt. Es wird nicht empfohlen, die Einnahme des Medikaments ohne Angabe des behandelnden Arztes zu unterbrechen.

Nebenwirkungen:Die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels wird wie folgt beurteilt:
Sehr häufig: • 1/10 Häufig: • 1/100, <1/10 Selten: • 1/1000, <1/100 Selten: • 1/10 000, <1/1000 Sehr selten: <1/10 000
Unbekannt: kann nicht mit den verfügbaren Daten ausgewertet werden.
Der Nebeneffekt wird in der Reihenfolge abnehmender Wichtigkeit dargestellt.
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: Sehr selten: Laktatazidose (siehe "Besondere Hinweise").
Bei längerer Einnahme von Metformin kann die Absorption von Vitamin B12 abnehmen. Bei der Aufspürung megaloblastitscheskogo der Anämie ist nötig es die Möglichkeit solcher Ätiologie zu berücksichtigen.
Beeinträchtigtes Nervensystem:
Oft: eine Geschmacksstörung
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:
Sehr oft: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit.
Meistens treten sie während der Anfangszeit der Behandlung auf und gehen in den meisten Fällen spontan durch. Um Symptome zu vermeiden, wird empfohlen, zu nehmen Metformin 2 oder 3 mal am Tag während oder nach einer Mahlzeit. Ein langsamer Anstieg der Dosis kann die gastrointestinale Toleranz verbessern.
Beeinträchtigte Haut und Unterhaut
Sehr selten: Hautreaktionen wie Erythem, Pruritus, Hautausschlag.
Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:
Sehr selten: eine Verletzung der Leberfunktion und Hepatitis; nach dem Absetzen von Metformin verschwinden diese unerwünschten Phänomene vollständig.
Veröffentlichte Daten, Postmarketing-Daten sowie kontrollierte klinische Studien bei einer begrenzten Kinderpopulation in der Altersgruppe der 10-16-Jährigen zeigen, dass die Nebenwirkungen von Kindern in ihrer Art und Schwere denen bei erwachsenen Patienten ähneln.

Überdosis:Symptome: Wenn Metformin in einer Dosis von 85 g (42,5-fache der maximalen Tagesdosis) verwendet wurde, wurde keine Hypoglykämie beobachtet, aber Laktoazidose wurde festgestellt.
Eine signifikante Überdosierung von Metformin oder assoziierten Risikofaktoren kann zur Entwicklung einer Laktatazidose führen (siehe "Besondere Hinweise").
Behandlung: Im Falle des Auftretens von Anzeichen einer Laktatazidose sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, der Patient muss stationär behandelt werden und, nachdem die Laktatkonzentration bestimmt wurde, die Diagnose klären. Die wirksamste Maßnahme zur Ausscheidung von Laktat und Metformin aus dem Körper ist die Hämodialyse. Führen Sie auch eine symptomatische Behandlung durch.

Interaktion:Kontraindizierte Kombinationen
Jodhaltige radiopake Mittel: Auf dem Hintergrund der funktionellen Niereninsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine radiologische Untersuchung mit iodhaltigen Radiokontrastmitteln die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Metformin sollte 48 Stunden vor oder während der Röntgenuntersuchung unter Verwendung jodhaltiger röntgendichter Mittel in Abhängigkeit von der Funktion der Nieren abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden später wieder aufgenommen werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion festgestellt wurde normal.
Unerwünschte Kombinationen
Alkohol: akute Alkoholintoxikation erhöht das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere in folgenden Fällen:
- Unterernährung, Einhaltung einer kalorienarmen Diät;
- Leberinsuffizienz.
Vermeiden Sie bei der Einnahme von Medikamenten den Genuss von Alkohol und Medikamenten Ethanol.
Kombinationen, die Vorsicht erfordern
Danazol: Es wird nicht empfohlen, Danazol gleichzeitig zu erhalten, um eine hyperglykämische Wirkung des letzteren zu vermeiden. Wenn es notwendig ist, Danazol zu behandeln und nachdem letzteres gestoppt wurde, ist eine Dosisanpassung von Metformin unter der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut erforderlich.
Chlorpromazin: Wenn es in hohen Dosen (100 mg pro Tag) eingenommen wird, erhöht sich die Konzentration von Glukose im Blut, wodurch die Freisetzung von Insulin verringert wird. Bei der Behandlung mit Neuroleptika und nach Beendigung der Einnahme der letzteren ist eine Korrektur der Dosis des Arzneimittels unter der Kontrolle der Konzentration von Glucose im Blut erforderlich.
Glukokortikosteroide (SCS) der systemischen und lokalen Wirkung reduzieren die Glukosetoleranz, erhöhen die Konzentration von Glukose im Blut und verursachen manchmal Ketose. Bei der Behandlung von GCS und nach Absetzen des letzteren ist eine Korrektur der Metformindosis unter der Kontrolle der Glucosekonzentration im Blut erforderlich.
Diuretika: gleichzeitige Verabreichung von "Schleifen" Diuretika kann zur Entwicklung von Laktatazidose aufgrund von möglichen funktionellen Nierenversagen führen. Nicht zuweisen Metforminwenn der SC unter 60 ml / min liegt.
Als Injektionen von Beta2-Adreno-mimetika zugewiesen: Erhöhen Sie die Konzentration von Glukose im Blut aufgrund der Stimulation von Beta2-Adrenorezeptoren. In diesem Fall ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen. Bei Bedarf wird die Ernennung von Insulin empfohlen.
Bei gleichzeitiger Anwendung der oben genannten Arzneimittel kann insbesondere zu Beginn der Behandlung eine häufigere Überwachung des Blutzuckerspiegels erforderlich sein. Falls erforderlich, kann die Metformindosis während der Behandlung und nach deren Beendigung eingestellt werden.
Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer und andere Antihypertensiva kann die Konzentration von Glukose im Blut reduzieren. Falls erforderlich, sollte die Metformindosis angepasst werden.
Bei gleichzeitiger Verwendung von Metformin mit Derivaten von Sulfonylharnstoffen, Insulin, Acarbose, Salicylate kann Hypoglykämie entwickeln.
Nifedipin erhöht die Absorption und C max von Metformin.
Kationische Medikamente (Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin), die in den Nierentubuli sezerniert werden, konkurrieren mit Metromin über die tubulären Transportsysteme und können zu einer Erhöhung der Cmax führen

Spezielle Anweisungen:Laktatazidose
Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende (hohe Sterblichkeit ohne Notfallbehandlung) Komplikation, die aufgrund der Kumulation von Metformin auftreten kann. Die Fälle von Laktatazidose unter Verwendung von Metformin traten hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit schwerer Niereninsuffizienz auf.
Andere assoziierte Risikofaktoren, wie dekompensierter Diabetes mellitus, Ketose, längeres Fasten, Alkoholismus, Leberversagen und jeder Zustand, der mit einer schweren Hypoxie einhergeht, können helfen, das Auftreten von Laktatazidose zu reduzieren.
Das Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, wenn unspezifische Symptome auftreten, wie Muskelkrämpfe, die von dyspeptischen Störungen, Bauchschmerzen und schweren Asthenien begleitet werden, sollte in Betracht gezogen werden. Laktatazidose ist gekennzeichnet durch azidotische Dyspnoe, Bauchschmerzen und Hypothermie, gefolgt von Koma. Diagnostische Laborindikatoren sind eine Abnahme des Blut-pH-Wertes (weniger als 7,25), ein Lactat-Gehalt im Blutplasma über 5 mmol / l, eine erhöhte Anionenlücke und ein Lactat / Pyruvat-Verhältnis. Wenn Sie eine Laktatazidose vermuten, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente und suchen Sie sofort einen Arzt auf.
Chirurgische Operationen
Die Anwendung von Metformin sollte 48 Stunden vor geplanten chirurgischen Eingriffen abgebrochen werden und frühestens 48 Stunden danach fortgesetzt werden, sofern während der Untersuchung die Nierenfunktion als normal erkannt wurde.
Nierenfunktion
Weil das Metformin Es ist notwendig, QK zu bestimmen: mindestens einmal jährlich bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und 2-4 mal pro Jahr bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit CC am unteren Rand der Norm.
Vorsicht ist geboten, wenn bei älteren Patienten eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva, Diuretika oder nichtsteroidalen Antirheumatika vorliegt.
Kinder und Jugendliche
Die Diagnose eines Diabetes mellitus Typ 2 sollte vor Behandlungsbeginn mit Metformin bestätigt werden.
In klinischen Studien von 1 Jahr wurde gezeigt, dass Metformin beeinflusst Wachstum und Pubertät nicht. Aufgrund des Fehlens von Langzeitdaten wird jedoch eine sorgfältige Überwachung des späteren Einflusses von Metformin auf diese Parameter bei Kindern, insbesondere während der Pubertät, empfohlen. Die sorgfältigste Kontrolle ist bei Kindern im Alter von 10-12 Jahren erforderlich. Andere Vorsichtsmaßnahmen:
Die Patienten werden ermutigt, eine Diät mit einer gleichmäßigen Kohlenhydratzufuhr über den ganzen Tag einzuhalten. Patienten mit übermäßigem Körpergewicht werden ermutigt, weiterhin eine kalorienarme Diät einzuhalten (aber nicht weniger als 1000 kcal / Tag).
Es wird empfohlen, regelmäßige Labortests zur Kontrolle des Diabetes mellitus regelmäßig durchzuführen.
Metformin mit Monotherapie verursacht keine Hypoglykämie, aber Vorsicht ist geboten, wenn es in Kombination mit Insulin oder anderen hypoglykämischen Wirkstoffen (z. B. Sulfonylharnstoffderivaten oder Repaglinid) angewendet wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Monotherapie mit der Droge Metformin verursacht keine Hypoglykämie, beeinträchtigt daher nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern.
Dennoch sollten Patienten bei der Anwendung von Metformin in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffderivate, Repaglinide, Insulin) vor dem Risiko einer Hypoglykämie gewarnt werden, da dies die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten beeinträchtigt, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern .

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Verpackung:Für 10, 20, 25, 30 oder 60 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.
Für 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 oder 120 Tabletten in Dosen aus Polymer für Medikamente.
Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 oder 12 Konturgitterpackungen werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung gegeben.

Lagerbedingungen:Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 VON.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002189

Datum der Registrierung:20.08.2013 / 30.01.2015

Haltbarkeitsdatum:20.08.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

ATOLL, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-09-23

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metformin (Metformin)