Aktive SubstanzFluconazolFluconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für Infusionen
    Zusammensetzung:

    1 ml Lösung enthält:

    Wirkstoff: Fluconazol - 2 mg

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 9 mg, Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:
    Transparente farblose Flüssigkeit.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C   Triazol-Derivate

    J.02.A.C.01   Fluconazol

    Pharmakodynamik:
    Fluconazol ist ein Vertreter der Klasse der Triazol-Antimykotika, es ist ein selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.Das Medikament ist aktiv bei Mykosen, die durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatis, Coccidioides immitis und Histoplasma capsulatum verursacht werden.

    Pharmakokinetik:
    Nach intravenöser Verabreichung Fluconazol dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen des Medikaments in Speichel und Sputum sind ähnlich denen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% der entsprechenden Plasmaspiegel.
    Konzentrationen im Plasma sind direkt proportional zur Dosis. Neunzig Prozent der Gleichgewichtskonzentration werden 4-5 Tage nach mehreren Verabreichungen bei einer Dosis pro Tag erreicht.
    Die Verwendung am ersten Tag einer Dosis, die das Doppelte der üblichen Tagesdosis beträgt, erlaubt es, Plasmaspiegel des Arzneimittels zu erreichen, die bis zum zweiten Tag 90% der Gleichgewichtskonzentrationen erreichen. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem Gesamtvolumen der Flüssigkeit im Körper an. Eine kleine Fraktion von Fluconazol (11-12%) bindet an Plasmaproteine. Das Leben ist lang (30 Stunden).
    Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden; während etwa 80% der verabreichten Dosis unverändert ausgeschieden werden. Die Clearance von Fluconazol steht in direktem Verhältnis zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten im peripheren Blut wurden nicht nachgewiesen.

    Indikationen:
    Fluconazol wird zur Behandlung folgender Krankheiten angewendet:
    1. Kryptokokkose: Kryptokokkenmeningitis, Kryptokokkeninfektionen der Lunge und der Haut; Prävention des Wiederauftretens von Kryptokokkose bei AIDS-Patienten, Organtransplantation oder in anderen Fällen von Immunschwäche.
    2. Generalisierte Candidomykose: Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen von invasiven Candidiasis-Infektionen (Infektionen der Bauchhöhle, Endokard, Augen, Atemwege und Harnwege).
    3. Candidomykose der Schleimhäute: Mundhöhle, Pharynx, Speiseröhre und nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie.
    4. Vaginale Candidiasis ist akut oder chronisch rezidivierend.
    5. Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasien, die durch Chemotherapie mit Zytostatika oder Strahlentherapie für solche Infektionen prädisponiert sind.

    Kontraindikationen:
    Die Anwendung von Fluconazol ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel oder einer ähnlichen Struktur von Azolverbindungen kontraindiziert.
    Kontraindizierte gleichzeitige Verwendung von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.
    In der Stillzeit kontraindiziert.

    Vorsichtig:
    Leberinsuffizienz, das Auftreten von Hautausschlag vor dem Hintergrund von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen und invasiven / systemischen Pilzinfektionen, möglicherweise pro-rhythmische Bedingungen bei Patienten mit multiplen Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Störungen, Elektrolythaushalt, gleichzeitige Verwendung von Medikamenten die Arrhythmien verursachen), Schwangerschaft.

    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft ist kontraindiziert, mit Ausnahme von schweren, generalisierten und potenziell lebensbedrohlichen Pilzinfektionen.

    Dosierung und Verabreichung:
    Fluconazol in Form einer Injektionslösung wird intravenös mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 20 mg (10 ml) / min injiziert. Bei der Umstellung von der intravenösen Verabreichung auf die Einnahme von Kapseln und umgekehrt muss die Tagesdosis nicht geändert werden.
    Die Infusionslösung ist kompatibel mit den folgenden Lösungsmitteln: 20% Glucoselösung, Ringer-Lösung, Hartman-Lösung, Kaliumchloridlösung in Glucose, 4,2% Natriumbicarbonatlösung, Aminofusin, isotonische Natriumchloridlösung.
    Infusionen von Fluconazol können unter Verwendung herkömmlicher Transfusions-Kits unter Verwendung einer der oben aufgeführten Flüssigkeiten durchgeführt werden.
    Anwendung bei Erwachsenen.
    Bei Cryptococcus-Infektionen beträgt die übliche Dosis von Fluconazol einmal täglich 400 mg am ersten Behandlungstag, später 200-400 mg einmal täglich. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der klinischen Wirksamkeit ab, bestätigt durch mykologische Untersuchung; normalerweise variiert von 6 bis 8 Wochen.
    Um das Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärtherapie zu verhindern Fluconazol ernennen einen Patienten in Dosen von mindestens 200 mg / Tag für einen langen Zeitraum.
    Bei Candidämie, disseminierter Candidose und anderen invasiven Candida-Infektionen beträgt die Tagesdosis 400 mg am ersten Tag und 200 mg an den folgenden Tagen. Abhängig von der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels kann die Dosis auf 400 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
    Bei oropharyngealer Candidose, einschließlich Patienten mit beeinträchtigter Immunität, beträgt die übliche Dosis 50-100 mg einmal täglich für 7-14 Tage. Bei Bedarf kann die Behandlung verlängert werden, insbesondere bei schweren Immunitätsstörungen.
    Bei anderen Candidiasis-Infektionen, zum Beispiel mit Ösophagitis, nichtinvasiven bronchopulmonalen Infektionen, Candidurie, Candidose der Haut und Schleimhäute, beträgt die übliche Tagesdosis 50-100 mg für 14-30 Tage.
    Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasmen, die Dosis Fluconazol sollte jedoch 50 mg einmal täglich sein, solange der Patient aufgrund einer Zytostatika- oder Strahlentherapie ein hohes Risiko hat.
    Verwenden Sie bei Kindern.
    Wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Kindern sollte die Tagesdosis des Medikaments die von Erwachsenen nicht überschreiten. Fluconazol gelten täglich einmal täglich.
    Bei Candidose der Schleimhäute ist die empfohlene Dosis von Fluconazol
    3 mg / kg / Tag.Am ersten Tag kann eine Schockdosis von 6 mg / kg verabreicht werden, um die Gleichgewichtskonzentrationen im Gleichgewichtszustand schneller zu erreichen.
    Für die Behandlung von generalisierter Candidiasis und Cryptococcus-Infektion beträgt die empfohlene Dosis 6-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung.
    Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit geschwächter Immunität, bei denen das Risiko einer Infektion mit Neurophenien verbunden ist, die sich infolge einer zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie entwickelt, wird das Medikament je nach Bedarf bei 3-12 mg / kg / Tag verschrieben die Schwere und Dauer der Erhaltung der induzierten Neurose (siehe Dosierung für Erwachsene, für Kinder mit Nierenversagen - siehe Dosierung mit Niereninsuffizienz.)
    Verwenden Sie bei Kindern im Alter von 4 Wochen oder weniger.
    Bei Neugeborenen Fluconazol langsam ausgeben. In den ersten 2 Lebenswochen wird das Medikament in der gleichen Dosis (mg / kg) wie bei älteren Kindern verschrieben, jedoch im Abstand von 72 Stunden. Kindern im Alter von 3 und 4 Wochen wird dieselbe Dosis im Abstand von 48 Stunden verabreicht.
    Anwendung bei älteren Menschen
    In Abwesenheit einer eingeschränkten Nierenfunktion sollten die üblichen Dosierungsempfehlungen befolgt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) sollte das Dosierungsschema wie unten angegeben angepasst werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz anwenden.
    Fluconazol wird in erster Linie über die Nieren in unveränderter Form ausgeschieden. Mit einer einzigen Dosis Dosisänderungen sind nicht erforderlich. Bei Patienten (einschließlich Kindern) mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte bei einer erneuten Einnahme des Arzneimittels zunächst eine "Schockdosis" von 50 mg bis 400 mg verabreicht werden. Nach der Einführung der "Schock" -Dosis wird die tägliche Dosis (abhängig von der Indikation) gemäß der folgenden Tabelle bestimmt:

    Kreatinin-Clearance (ml / min)

    Prozent empfohlene Dosis

    >50

    100%

    <50 (ohne Dialyse)

    50%

    Patienten dauerhaft auf Dialyse

    100% nach jeder Dialysesitzung

    Nebenwirkungen:
    Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, Geschmacksveränderungen, Erbrechen, selten - eingeschränkte Leberfunktion (Gelbsucht, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Aminotransferasen und alkalische Phosphatase, Hepatitis, hepatozelluläre Nekrose), inkl. mit einem tödlichen Ausgang.
    Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, selten - Krämpfe.
    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose.
    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, selten - multiformes exsudatives Erythem (inkl. Steven-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Angioödem, Gesichtsödem, Urtikaria, Hautjucken).
    Aus dem kardiovaskulären System: eine Erhöhung der Dauer des Q-T-Intervalls, Flimmern / Flattern der Ventrikel.
    Andere: selten - eine Verletzung der Nierenfunktion, Alopezie, Hypercholesterinämie,
    Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

    Überdosis:
    Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten.
    Wenn das Medikament überdosiert wird, kann eine symptomatische Behandlung ausreichend sein. Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Die erzwungene Diurese, kann wahrscheinlich die Ableitung des Präparates aus dem Organismus beschleunigen. Nach einer dreistündigen Hämodialyse werden die Konzentrationen von Fluconazol im Blutplasma um ca. 50% reduziert.

    Interaktion:
    Antikoagulantien: bei Patienten, die Fluconazol und Cumarin
    Antikoagulanzien, ist eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit notwendig, da sie sich erhöhen kann.
    Orale hypoglykämische Mittel (Sulfonylharnstoffe: Fluconazol kann die Halbwertszeit von Sulfonylharnstoffderivaten verlängern, daher sollte in Kombination die Möglichkeit der Entwicklung von Hypoglykämie in Betracht gezogen werden.
    Phenytoin: gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann
    begleitet von einer Erhöhung der Konzentration von Phenytoin in einem klinisch signifikanten Ausmaß, was eine Verringerung seiner Dosis erfordert.
    Rifampicin: bei gleichzeitiger Verabreichung von Rifampicin und Fluconazol
    die maximale Konzentration und die Halbwertszeit der letzteren verringern sich daher, wenn eine kombinierte Verwendung notwendig ist, sollte die Fluconazol-Dosis erhöht werden.
    Rifabutin: Die kombinierte Anwendung von Fluconazol und Rifabutin wird von einem Anstieg der Serumspiegel des letzteren begleitet, möglicherweise die Entwicklung von Uveitis.
    Cyclosporin: in Kombination mit Fluconazol und Cyclosporin
    Es wird empfohlen, die Konzentration des letzteren im Blut zu überwachen, weil es sich erhöhen kann.
    Terfenadin und Astemizol: Angesichts des Auftretens von schweren, lebensbedrohlichen Arrhythmien bei Patienten, die Azol-Antimykotika in Kombination mit Terfenadin oder Astemizol erhalten haben, ist ihre gemeinsame Anwendung kontraindiziert.
    Cisaprid: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol und Cisaprid wurden Fälle von unerwünschten Herzreaktionen einschließlich Anfällen ventrikulärer Tachykardie beschrieben. Der gleichzeitige Empfang ist kontraindiziert.
    Zidovudin: In Kombination können die Zidovudin-Konzentrationen im Blutplasma steigen. Patienten, die diese Kombination erhalten, sollten beobachtet werden, um Nebenwirkungen von Zidovudin zu identifizieren.
    Theophyllin: Die Verabreichung von Fluconazol führt zu einer Abnahme der durchschnittlichen Clearance-Rate von Kreatinin aus dem Blutplasma, wodurch das Risiko für toxisches Theophyllin und Überdosierung steigt.
    Obwohl keine spezifischen Manifestationen der pharmazeutischen Inkompatibilität beschrieben sind, wird das Mischen von Fluconazol-Lösung mit Lösungen anderer Arzneimittel vor der Infusion nicht empfohlen.
    Bei der Anwendung von Fluconazol bei Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel erhalten, die durch das Cytochrom P450-System metabolisiert werden, ist Vorsicht geboten.

    Spezielle Anweisungen:
    In seltenen Fällen wurde die Anwendung von Fluconazol von toxischen Wirkungen auf die Leber begleitet, einschließlich tödlicher Folgen, hauptsächlich bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Es ist notwendig, die Leberfunktion zu überwachen. Wenn Anzeichen einer Leberschädigung vorliegen, die mit der Anwendung von Fluconazol verbunden sein können, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.
    Im Laufe der Behandlung ist es notwendig, Blutbild, Nierenfunktion zu überwachen.Wenn es Verletzungen der Nieren gibt, sollte aufhören, das Medikament zu nehmen.
    Wenn Hautausschläge bei Patienten mit Immunsuppression auftreten, ist eine sorgfältige Beobachtung erforderlich. Im Falle eines Fortschreitens der Hautreaktion sollte die Behandlung abgebrochen werden (Risiko des Stevens-Johnson-Syndroms, Lyell-Syndrom).

    Formfreigabe / Dosierung:Lösung für Infusionen 2 mg / ml.
    Verpackung:
    Bis zu 50 ml in den Flaschen des farblosen Glases, ukuporennye die Gummistöpsel mit obakkoj die Kappen der Aluminium. Ein Plastikaufkleberhalter ist an der Flasche angebracht. 1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Packung aus Pappe gelegt.

    Lagerbedingungen:
    Liste B. Im dunklen Ort bei einer Temperatur von +5 ° C bis +30 ° C.
    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:
    3 Jahre. Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001360 / 01
    Datum der Registrierung:04.07.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;DALHIMFARM, OAODALHIMFARM, OAO
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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