Aktive SubstanzFluconazolFluconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für Infusionen
    Zusammensetzung:
    Zusammensetzung pro 1 Flasche (Flasche) enthält:
    Wirkstoff: Fluconazol (in Bezug auf 100% Substanz) - 200 mg; Hilfsstoff: Natriumchlorid - 900 mg, Wasser für Injektionszwecke bis zu 100 ml.

    Beschreibung:
    transparente farblose oder fast farblose Flüssigkeit

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C   Triazol-Derivate

    J.02.A.C.01   Fluconazol

    Pharmakodynamik:
    Fluconazol ist ein synthetisches Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole.Hat eine hochspezifische Wirkung: Hemmung der Aktivität von Enzymen des Cytochrom-P450-Systems von Pilzzellen, verletzt die C-14-alpha-Dimethylierung von Lanosterol in Ergosterol. Dadurch erhöht sich die Permeabilität der Zellmembran, das Wachstum und die Replikation von Pilzzellen ist gestört. FluconazolAls ein hochselektiver Inhibitor des Enzyms Cytochrom P450-Pilze hemmt er diese Enzyme praktisch nicht und führt die Dimethylierung in Säugetier- und menschlichen Zellen durch; Im Vergleich zu Itraconazol unterdrücken Clotrimazol, Econazol und Ketoconazol in geringerem Maße die oxidationsabhängigen Oxidationsprozesse in Lebermikrosomen, abhängig von Cytochrom P450. Hat keine antiadrogene Aktivität.
    Fluconazol ist gegen die folgenden Mikroorganismen aktiv (in vitro und in vivo Tests): Cryptococcus neoformans, Candida spp. (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. seltitaniae et al.), Dermatomitsetami (Epidermophyton spp., Microsporum spp., Trichophyton spp.), Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, S. schenckii, P .boydii. Die meisten klinischen Signifikanz hat Aktivität gegen Candida spp., Dermatomitsetami, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis.

    Pharmakokinetik:
    . Nach intravenöser Verabreichung Fluconazol durchdringt fast alle Gewebe und Körperflüssigkeiten. Konzentrationen des Arzneimittels in den Nieren, Schweißflüssigkeit, Epidermis und Dermis, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Sputum, Lungen, Peritonealflüssigkeit, Vaginalsekret und Vaginalgewebe, Muttermilch sind ähnlich zu seinen Plasmaspiegeln. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% der entsprechenden Plasmaspiegel.
    Konzentrationen im Plasma sind direkt proportional zur Dosis. Bei Verabreichung in therapeutischen Dosen (200 mg / Tag bei Erwachsenen) werden Gleichgewichtskonzentrationen im Serum nach 4-5 Tagen erreicht; Wenn am ersten Tag der Therapie zweimal täglich eine Dosis als üblich angewendet wird, werden die Gleichgewichtskonzentrationen am Tag 2-3 festgelegt. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem Gesamtvolumen des Wassers im Körper an. Der Grad der Bindung an Blutproteine ​​von Fluconazol überschreitet nicht 11-12%. Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (80% - unverändert, 11% - in Form von Metaboliten). Die Halbwertszeit ist lang (30 Stunden). Die Clearance von Fluconazol hängt vom funktionellen Zustand der Nieren ab und ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Nach 3-stündiger Hämodialyse wird die Konzentration von Fluconazol im Plasma um 50% reduziert.
    Indikationen:
    Kryptokokkose: Kryptokokkenmeningitis, Kryptokokkensepsis, Kryptokokkeninfektionen der Lunge und der Haut.
    Generalisierte Candidiasis: Candidämie, disseminierte Candidose mit Endokardschäden, Bauchorgane, Organe des Atmungssystems, Augen, Organe des Harn- und Fortpflanzungssystems.
    Candidiasis der Schleimhäute: Mundhöhle, Nasopharynx, Speiseröhre, nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie.
    Vaginale Candidose (akut oder chronisch rezidivierend).
    Tiefe endemische Mykosen (Kokzidioidose, Histoplasmose, Sporotrichose) bei Patienten mit normaler Immunität.
    Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasmen auf dem Hintergrund einer Chemo- oder Strahlentherapie; Prävention des Wiederauftretens von oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten.

    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegenüber Flukomabol® und anderen Arzneimitteln aus der Azolgruppe; Schwangerschaft; Stillzeit. Kontraindizierte gleichzeitige Aufnahme von Flukomabol® mit Terfenadin, Cisaprid oder Astemizol (vor dem Hintergrund der ständigen Anwendung von Flukombola® in einer Dosis von 400 mg / Tag und darüber).

    Vorsichtig:
    Leberversagen, das Auftreten von Hautausschlag auf dem Hintergrund von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen und invasiven / systemischen Pilzinfektionen, gleichzeitiger Empfang von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag, möglicherweise pro-rhythmische Zustände bei Patienten mit mehrere Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Elektrolytstörungen, gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die Arrhythmien verursachen), Schwangerschaft.

    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Die Anwendung von Fluconazol während der Schwangerschaft ist nur bei schweren generalisierten und potenziell lebensbedrohlichen Pilzinfektionen indiziert. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

    Dosierung und Verabreichung:
    Flukomabol® (Fluconazol-Lösung 2 mg / ml) wird durch intravenöse (IV) Infusion verabreicht, die Infusionsrate beträgt 200 mg (1 Fläschchen) pro Stunde. Dosierungen und Dosierungsschemata hängen von der Nosologie ab.
    Erwachsene
    Zur Behandlung von disseminierter Candidiasis, Candidiasis-Pneumonie, chronischer generalisierter (granulomatöser) Candidiasis, Candida-Peritonitis, Candidämie beträgt die Anfangsdosis von Flukomabol® 400 mg am ersten Therapietag, danach 200 mg einmal täglich. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit beträgt die Dosis der Wirkstoff kann bis 400 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
    Zur Behandlung von Kryptokokkose verschiedener Lokalisationen beträgt die Anfangsdosis von Flukomabol® am ersten Therapietag 400 mg; in den folgenden Tagen 200 mg einmal täglich, mit unzureichender klinischer Wirksamkeit - 400 mg einmal täglich. Die Dauer der Therapie bei Kryptokokkenmeningitis beträgt mindestens 6-8 Wochen, bis eine negative Kulturkultur der Zerebrospinalflüssigkeit erhalten wird. Um das Wiederauftreten der Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten zu verhindern, wird Flukabolol nach Abschluss des gesamten Verlaufs der Primärbehandlung über einen längeren Zeitraum in einer Dosis von 200 mg / Tag verschrieben.
    Bei tiefen endemischen Mykosen: Histoplasmose, Kokzidioidose, Sporotrichose beträgt die Anfangsdosis von Flukomabol® am ersten Therapietag 400 mg; in den folgenden Tagen 200 mg einmal täglich. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es kann 11-24 Monate mit Coccidiomykose sein; 2-17 Monate mit Parakokzidiomykose; 1-16 Monate mit Sporotrichose; 3-17 Monate mit Histoplasmose; Angesichts der Notwendigkeit einer Langzeitanwendung von Flukomabol® bei diesen Infektionen (bis zu 2 Jahren) ist eine schrittweise Therapie vorzuziehen.
    Zur Vorbeugung von Candidiasis vor dem Hintergrund der Immundefizienz, inkl. Bei Patienten, die eine Knochenmarktransplantation benötigen, beträgt die empfohlene Dosis von Flukomabol® 50-400 mg 1 Mal pro Tag, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion. Wenn ein hohes Risiko für eine generalisierte Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit zu erwartender schwerer oder persistierender Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg einmal täglich. Flukomabol® wird einige Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie verschrieben; nach Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen mehr als 1000 / mm3 wird die Behandlung für weitere 7 Tage fortgesetzt.
    Mit vaginaler Candidose - 150 mg einmal. Um die Rückfallrate zu reduzieren, können einmal im Monat 150 mg alle 4-12 Monate, manchmal häufiger Verwendung erforderlich sein.
    Für andere Candidiasis der Schleimhäute (außer Genital Candidiasis), 50-100 mg 1 Mal / Tag für 14-30 Tage.
    Kinder im Alter von 1 Monat. unter 12 Jahren alt
    Bei Kindern, wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen, hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Das Medikament wird einmal täglich als intravenöse Infusion verabreicht, die Tagesdosis sollte 600 mg / Tag nicht überschreiten.
    Zur Behandlung einer generalisierten Candidose (Candidämie, disseminierte Candidose, chronische generalisierte (granulomatöse) Candidiasis) beträgt die Anfangsdosis am ersten Behandlungstag 12 mg / kg / Tag, in den folgenden Tagen 6 mg / kg / Tag .
    Im Falle einer Kryptokokkeninfektion, einschließlich Cryptococcen-Meningitis, beträgt die Beladungsdosis am ersten Behandlungstag 12 mg / kg / Tag, in den folgenden Tagen wird sie in einer Menge von 6 mg / kg / Tag verabreicht. Abhängig von der Schwere der klinischen Wirkung kann die Dosis auf 12 mg / kg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie beträgt 8-12 Wochen.
    Patienten mit schwerer oropharyngealer Candidiasis, Candida-Ösophagitis und der Unfähigkeit, orale Formen von Flucomabol® einzunehmen, werden am ersten Tag der Therapie mit einer Dosis von 6 mg / kg, an den folgenden Tagen mit 3 mg / kg / Tag verabreicht. Dauer der Behandlung mit Oropharynx Candidiasis - 2 Wochen; mit Candida-Ösophagitis - 3 Wochen, nach der Linderung der Symptome der Infektion weiter Flukomabol ® für 2 weitere Wochen dauern.
    Zur Vorbeugung von Pilzläsionen bei infektionsgefährdeten Kindern durch induzierte Neutropenie (Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation unterziehen, vor dem Hintergrund der Behandlung mit Zytostatika und Strahlentherapie maligner Neoplasmen), betragen die Flucomabol®-Dosen 3-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere und Dauer der Neutropenie Erhaltung. Es ist obligatorisch, das Bild des peripheren Blutes zu überwachen.
    Neugeborene unter 4 Wochen alt
    Flukomabol ® wird in denselben Dosen wie bei älteren Kindern angewendet, erhöht jedoch den Abstand zwischen der Verabreichung des Arzneimittels: Im Alter von 0 bis 2 Wochen wird Leben alle 72 Stunden, von 2 bis 4 Wochen des Lebens - alle 48 Stunden injiziert .
    Ältere Patienten
    In Abwesenheit von Verletzungen der Nieren sollte das übliche Dosierungsschema folgen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min) ist eine Dosisanpassung in Übereinstimmung mit den Kreatinin-Clearance-Raten erforderlich (siehe Tabelle).
    Die Anwendung von Flukomabol® bei eingeschränkter Nierenfunktion
    Bei der Kurbehandlung beträgt die erste (Schock-) Dosis 50 bis 400 mg; bei Kindern - die Berechnung erfolgt pro kg Körpergewicht. Dann sollte die Dosis des Medikaments oder die Häufigkeit der Verabreichung (interdose Intervall) in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance geändert werden, nämlich (siehe Tabelle):

    Kreatinin-Clearance, ml / min

    Dosierung

    >50


    Die Dosis des Medikaments ändert sich nicht

    11-50


    alle 48 Stunden die übliche Tagesdosis oder alle 24 Stunden die Hälfte der üblichen Tagesdosis

    Wann regelmäßig Hämodialyse durchgeführt

    die übliche Tagesdosis nach jedem Eingriff


    Verwenden Sie die Flucomabol®-Lösung nicht als Infusionsmedium für die Verabreichung anderer Medikamente.

    Nebenwirkungen:
    Fluconazol wird normalerweise gut vertragen. Es wurde festgestellt, dass die Inzidenz unerwünschter Arzneimittelwirkungen bei der AIDS-Patientenpopulation signifikant höher ist.
    Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe.
    Auf Seiten des Verdauungssystems: Geschmacksveränderungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, Leberfunktionsstörungen (erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, Bilirubin, Serum-Aminotransferase, Hepatitis, Leberzellnekrose, einschließlich tödlich).
    Auf Seiten des Herz-Kreislauf-Systems: eine Erhöhung der Dauer des Q-T-Intervalls, Flimmern / Flattern der Ventrikel.
    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose.
    Auf Seiten der Harnwege, Nierenversagen.
    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, anaphylaktoide Reaktionen.
    Andere: eingeschränkte Nierenfunktion, Alopezie, Hypercholesterinämie,
    Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

    Überdosis:
    Symptome: vorübergehende Störungen der Psyche - Halluzinationen, psychotische Reaktionen (paranoides Verhalten); neurologische Störungen - Ptosis, Tränensekretion, Hypersalivation, Krämpfe, spontanes Wasserlassen, Dyspnoe.
    Behandlung: Überdosierung zeigt Hämodialyse; Bei einem 3-stündigen Verfahren der Hämodialyse ist es möglich, die Serumkonzentrationen von Fluconazol um 50% zu reduzieren.

    Interaktion:
    Fluconazol verstärkt die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien, möglicherweise eine Verlängerung der Prothrombinzeit. Fördert bei Patienten die Verlängerung der Prothrombinzeit Warfarin. Zuweisen Fluconazol In Kombination mit Antikoagulanzien muss der Prothrombin-Index überwacht werden.
    Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol erhöht sich die Konzentration der Derivate von Sulfonylharnstoff - Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid und Tolbutamid, was das Risiko der Entwicklung einer unkontrollierten Hypoglykämie erhöht. Periodisch das Ausmaß der Glykämie überwachen und, falls erforderlich, die Dosis der Hypoglykämien korrigieren ( das Risiko von Hypoglykämie!).
    Thiaziddiuretika: eine mögliche Erhöhung des Fluconazolspiegels im Plasma.
    Phenytoin: Die gleichzeitige Gabe von Fluconazol führt zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Phenytoinkonzentration im Plasma (unter Verwendung der Überwachung der Phenytoinkonzentration im Plasma).
    Rifampicin reduziert die folgenden pharmakokinetischen Parameter von Fluconazol: T1 / 2 um 20% und AUC um 25%. Die schnellere Entfernung von Fluconazol aus dem Blutplasma (um 20%) erfordert eine Erhöhung seiner Dosis.
    Cyclosporin: Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Fluconazol ist eine Erhöhung der Konzentration von Ciclosporin möglich, was eine Überwachung seiner Konzentration und Dosisanpassung erfordert.
    Theophyllin: Bei gleichzeitiger Gabe von Fluconazol kann aufgrund einer Erhöhung der Halbwertszeit (Intoxikationsgefahr) eine Erhöhung der Theophyllinkonzentration im Blut möglich sein. Eine dynamische klinische Kontrolle über die Konzentration von Theophyllin mit möglicher Dosisanpassung ist notwendig.
    Terfenadin und Cisaprid: bei gleichzeitiger Verabreichung mit Fluconazol, deren Konzentrationen im Plasma, die mit einer Verlängerung der Q-T-Intervall begleitet ist und das Risiko von ventrikulären Arrhythmien, einschließlich paroxysmale ventrikuläre Tachykardie (Torsade de Pointe) verstärkt.
    Zidovudin: Bei gleichzeitiger Gabe von Fluconazol ist eine Erhöhung der Zidovudin-Konzentration im Plasma möglich.
    Rifabutin: Bei gleichzeitiger Gabe von Fluconazol kann der Rifabutinspiegel im Plasma ansteigen, in einigen Fällen - Entwicklung einer Uveitis.
    Astemizol: gleichzeitige Verabreichung von Astemizol und Fluconazol, Medikamente, deren Stoffwechsel Enzyme des Cytochrom-P450-Systems beteiligt sind, können durch eine Erhöhung ihrer Konzentrationen im Plasma begleitet werden.
    Tacrolimus: Bei gleichzeitiger Einnahme von Fluconazol erhöht sich das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln.
    Bei gleichzeitigem Empfang Fluconazol erhöht die Konzentration im Plasma von Benzodiazepinen von kurzer Wirkung, die in einigen Fällen eine Korrektur ihrer Dosen erfordert.
    Fluconazol-Lösung zur intravenösen Verabreichung ist kompatibel mit 0,9% Natriumchloridlösung, 5-10% Dextroselösung, Ringer-Lösung, Kaliumchloridlösung in Glucose, Hartman-Lösung.

    Spezielle Anweisungen:
    Die Behandlung sollte klinisch und bei Patienten mit Immunschwäche - auch hämatologische Remission - fortgesetzt werden. Vorzeitige Beendigung der Behandlung führt zu einem Rückfall. Im Laufe der Behandlung ist es notwendig, Blutbild, Nieren-und Leberfunktion zu überwachen. Wenn schwerwiegende Verstöße gegen die Nieren- und Leberfunktion vorliegen, die Einnahme des Medikaments abbrechen. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol ist in der Regel reversibel, die Symptome verschwinden nach Absetzen der Therapie. Wenn Hautausschläge bei Patienten mit Immunsuppression auftreten, ist eine sorgfältige Beobachtung erforderlich, und im Falle eines Fortschreitens der Hautreaktion sollte die Behandlung abgebrochen werden (Risiko der Entwicklung eines Stevens-Johnson-Syndroms, Lyell-Syndrom). Es ist notwendig, den Prothrombin-Index unter gleichzeitiger Verwendung der Cumarin-Antikoagulanzien zu kontrollieren. Es wird empfohlen, eine dynamische Kontrolle der Konzentrationen von Cyclosporin im Blut bei Patienten nach der Transplantation von Organen gleichzeitig zu erhalten Fluconazol, t. die Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag führt zu einem langsamen Anstieg der Konzentration von Cyclosporin, was zu toxischen Effekten führen kann.
    Akzeptanz bestimmter Azole, einschließlich Fluconazol, kann von einer Verlängerung des QT-Intervalls begleitet werden, so die Ernennung von Fluconazol zu Patienten mit einem Risiko für Herzrhythmusstörungen, vor allem schwere Patienten, eine organische Läsion des Herzmuskels und Leitung der Herzwege, Elektrolyt-Ungleichgewicht und / oder unterstützende kardiotrope Therapie, sollte streng begründet und unter strenger ärztlicher Überwachung und Überwachung des Elektrokardiogramms durchgeführt werden.
    Parenterale Therapie mit Fluconazol bei Frühgeborenen sollte unter strenger ärztlicher Überwachung durchgeführt werden.
    Angesichts der Verletzung der Nierenfunktion bei älteren Patienten (> 65 Jahre) wird empfohlen, bei der Wahl der Dosierung und Art der Verabreichung biochemische Tests zu berücksichtigen, die die Funktion der Nieren charakterisieren, sowie ihre dynamische Überwachung durchzuführen.
    Angesichts der wahrscheinlichen pharmakologischen Inkompatibilität darf Fluoxazollösung nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
    Bei der Ernennung eines Patienten mehrere Medikamente intravenös verabreicht werden, sollte die Reihenfolge der Injektionen verfolgt werden, oder Fluconazol durch einen separaten intravenösen Katheter oder ein System zur intravenösen Infusion.

    Formfreigabe / Dosierung:
    Infusionslösung, 2 mg / ml.

    Verpackung:
    100 ml in Flaschen oder Glasflaschen mit einer Kapazität von 100 ml.
    1 Flasche (Flasche) mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:
    Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Nicht einfrieren.

    Haltbarkeit:
    2 Jahre.
    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-005040/09
    Datum der Registrierung:25.06.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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