Aktive SubstanzFluconazolFluconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:
    Wirkstoff: Fluconazol 50 mg und 150 mg
    Sonstige Bestandteile: Kieselsäurekolloidales Kohlendioxid 0,3 mg und 0,9 mg, Magnesiumstearat 1,2 mg und 3,6 mg, Talkum 3,3 mg und 9,9 mg, Povidon K-30 3,6 mg und 10, 8 mg, Maisstärke 12,1 mg und 36,3 mg, Lactosemonohydrat 49,5 mg und 148,5 mg.
    Die Gelatinekapselformulierung: Gelatine 51,0 mg und 80,4 mg, gereinigtes Wasser 8,9 mg und 13,8 mg, Titandioxid 1,1 mg und 1,8 mg.

    Beschreibung:
    Kapseln 50 mg: Kapseln Nummer 2. Der Kapselkörper ist weiß, die Kappe der Kapsel ist weiß.
    Kapseln 150 mg: Kapseln №0. Der Kapselkörper ist weiß, die Kappe der Kapsel ist weiß.
    Inhalt der Kapseln - eine Mischung aus Granulat und Pulver weiß oder weiß mit einem leicht gelblichen Farbton.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C   Triazol-Derivate

    J.02.A.C.01   Fluconazol

    Pharmakodynamik:
    Antifungizid hat eine sehr spezifische Wirkung und hemmt die Aktivität von Enzymen von Pilzen, abhängig von Cytochrom P450. Blockierung der Umwandlung von Lanosterin von Pilzzellen in Ergosterol; erhöht die Permeabilität der Zellmembran, stört das Wachstum und die Replikation. Fluconazol, da es für Cytochrom-P450-Pilze hochselektiv ist, hemmt diese Enzyme im menschlichen Körper praktisch nicht
    (Im Vergleich zu Itraconazol unterdrückt Clotrimazol, Econazol und Ketoconazol in geringen Mengen oxidative Prozesse, die in menschlichen Lebermikrosomen von Cytochrom P450 abhängig sind). Hat keine antiadrogene Aktivität. Aktiv mit opportunistischen Pilzinfektionen, inkl. verursacht durch Candida spp. (einschließlich generalisierter Formen von Candidiasis auf dem Hintergrund der Immunodepression), Cryptococcus neoformans und Coccidioides immitis (einschließlich intrakranieller Infektionen), Microsporum spp. und Trichophyton spp. mit endemischen Mykosen, verursacht durch Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (einschließlich mit Immunodepression).

    Pharmakokinetik:
    Gut absorbiert im Magen-Darm-Trakt (Nahrung hat keinen Einfluss auf die Geschwindigkeit der Absorption), Bioverfügbarkeit - 90%.
    Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Stach) nach der Einnahme, Fasten 150 mg - 0,5-1,5 Stunden. Die Konzentration im Plasma steht in direktem Verhältnis zur Dosis.
    Gleichgewichtskonzentration wird durch den 4-5 Tag der Einnahme erreicht. Die Verbindung mit Proteinen beträgt 11-12%. Gut dringt in alle Körperflüssigkeiten ein. Die Konzentration des Wirkstoffes in Muttermilch, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Sputum und Peritonealflüssigkeit ist ähnlich wie im Plasma. Konstante Werte im Vaginalsekret werden 8 Stunden nach der Einnahme erreicht und mindestens 24 Stunden auf diesem Niveau gehalten. Bei Pilz-Meningitis beträgt die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 80% derjenigen im Plasma. In der Flüssigkeit, in der Epidermis und im Stratum corneum (selektive Akkumulation) werden Konzentrationen erreicht, die den Serumspiegel übersteigen.
    Nach oraler Verabreichung von 150 mg am 7. Tag beträgt die Konzentration im Stratum corneum der Dermis 23,4 μg / g und eine Woche nach der zweiten Dosis 7,1 μg / g; Konzentration in den Nägeln nach 4 Monaten der Anwendung in einer Dosis von 150 mg einmal pro Woche - 4,05 μg / g in gesunden und 1,8 μg / g - in den betroffenen Nägeln.
    Die Halbwertzeit (T1 / 2) beträgt 30 Stunden. Sie wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (80% - unverändert, 11% - in Form von Metaboliten). Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Clearance von Kreatinin (CC).
    Die Pharmakokinetik von Fluconazol hängt signifikant vom funktionellen Zustand der Nieren ab, und es gibt eine inverse Beziehung zwischen T1 / 2 und KK. Nach Hämodialyse für 3 Stunden ist die Plasmakonzentration von Fluconazol um 50% reduziert.

    Indikationen:
    Kryptokokkose, einschließlich Kryptokokkenmeningitis und andere Lokalisationen dieser Infektion (einschließlich Lungen, Haut), sowohl bei Patienten mit normaler Immunantwort als auch bei Patienten mit verschiedenen Formen von Immunsuppression (einschließlich derjenigen mit AIDS, Organtransplantation); das Medikament kann bei der Prävention von Cryptococcus-Infektion bei AIDS-Patienten verwendet werden;
    generalisierte Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen von invasiven Candidiasis-Infektionen (Peritoneal-, Endokard-, Augen-, Atemwegs- und Harnwegsinfektionen). Die Behandlung kann bei Patienten mit malignen Neoplasmen, auf Intensivstationen, bei Patienten, die sich einer Zytostatika- oder Immunsuppressionstherapie unterziehen, und bei Vorliegen anderer Faktoren, die für die Entwicklung von Candidiasis prädisponieren, durchgeführt werden;
    Candidiasis von Schleimhäuten einschließlich Mundhöhle und Pharynx (einschließlich atrophische Candidose der Mundhöhle, verbunden mit dem Tragen von Zahnprothesen), Ösophagus, nichtinvasive bronchopulmonale Candidiasis, Candidurie, Candidose der Haut; Verhinderung des Wiederauftretens oropharyngealer Candidiasis bei AIDS-Patienten;
    genitale Candidiasis: vaginale Candidiasis (akute und chronische rezidivierende), vorbeugende Verwendung zur Verringerung der Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); Candidiasis Balanitis;
    Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasmen, die aufgrund einer Chemotherapie mit Zytostatika oder einer Strahlentherapie für solche Infektionen prädisponiert sind;
    Mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, des Rumpfes, der Leistengegend; Pityriasisflechte, Onychomykose; Candidose der Haut;
    Tiefe endemische Mykosen, einschließlich Coccidiomykose und Histoplasmose, bei Patienten mit normaler Immunität.

    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegenüber Fluconazol, anderen Komponenten des Arzneimittels oder anderen Azolverbindungen; gleichzeitiger Empfang von Terfenadin (vor dem Hintergrund einer konstanten Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg pro Tag oder mehr), Cisaprid oder Astemizol und anderen Arzneimitteln, Verlängerung des QT-Intervalls und Erhöhung des Risikos für schwere Rhythmusstörungen; Laktoseintoleranz; Mangel an Laktase; Glucose-Galactose-Malabsorption; Stillzeit; Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform).

    Vorsichtig:
    Leber- und / oder Niereninsuffizienz, das Auftreten von Hautausschlag vor dem Hintergrund von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen und invasiven / systemischen Pilzinfektionen, gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg pro Tag, möglicherweise pro-rhythmogenen Zustände bei Patienten mit multiplen Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Störungen des Elektrolythaushaltes, gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die Arrhythmien verursachen); Patienten mit Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure, Schwangerschaft.

    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Die Anwendung des Arzneimittels bei Schwangeren ist ungeeignet, außer bei schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen, wenn die erwartete Wirkung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
    Fluconazol wird in der Muttermilch in der gleichen Konzentration wie im Plasma gefunden, daher wird sein Zweck während der Stillzeit nicht empfohlen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb. Die tägliche Dosis hängt von der Art und Schwere der Pilzinfektion ab.
    Erwachsene, mit Kryptokokken-Meningitis und Cryptococcus-Infektionen an anderen Orten am ersten Tag, verschrieben in der Regel 400 mg, und dann Behandlung mit einer Dosis von 200-400 mg einmal täglich fortsetzen. Die Dauer der Behandlung von Cryptococcus-Infektionen hängt von der klinischen Wirksamkeit ab, bestätigt durch mykologische Untersuchung. Die empfohlene Behandlungsdauer für die initiale Behandlung der Kryptokokkenmeningitis beträgt 10-12 Wochen nach einem negativen Ergebnis der mikrobiologischen Untersuchung einer Liquorprobe. Um das Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärtherapie zu verhindern, Fluconazol verschreiben eine Dosis von 200 mg pro Tag für einen langen Zeitraum.
    Wenn am ersten Tag Candidämie, disseminierte Candidose und andere invasive Candidiasis-Infektionen auftreten, beträgt die Dosis normalerweise 400 mg und dann - 200 mg pro Tag. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg pro Tag erhöht werden; bei schwerer systemischer Candidose - es ist möglich, die Dosis auf 800 mg pro Tag zu erhöhen. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab; ein Behandlungszyklus, der für eine Einzeldosis von 300-400 mg ausreichend ist; Ein alternatives Behandlungsschema besteht darin, 50 mg einmal täglich für 2-4 Wochen zu verabreichen.
    Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich. Die Behandlung sollte bis zum Ersatz des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden. Um die Nägel an den Fingern und Zehen wieder wachsen zu lassen, dauert es normalerweise 3-6 Monate und 6-12 Monate.
    Bei tiefen endemischen Mykosen kann es notwendig sein, das Medikament in einer Dosis von 200-400 mg pro Tag für bis zu 2 Jahre zu verwenden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es kann 11-24 Monate mit Kokzidioidose und 3-17 Monate mit Histoplasmose sein.
    Bei Kindern, wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen, hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis verwendet werden, die die von Erwachsenen übertrifft. Das Medikament wird täglich 1 Mal pro Tag angewendet.
    Bei Candidose der Schleimhäute beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 3 mg / kg pro Tag. Am ersten Tag kann eine Schockdosis von 6 mg / kg verabreicht werden, um ein schnelleres Konzentrationsgleichgewicht zu erreichen.
    Für die Behandlung einer generalisierten Candidiasis oder einer Cryptococcus-Infektion beträgt die empfohlene Dosis 6-12 mg / kg pro Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung.
    Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Kindern mit verminderter Immunität, bei denen das Risiko einer Infektion mit Neutropenie verbunden ist, die aus einer zytotoxischen Chemotherapie oder Bestrahlung resultiert, wird das Medikament je nach Schweregrad und Dauer bei 3-12 mg / kg pro Tag verschrieben der Erhaltung der induzierten Neutropenie. Die maximale Tagesdosis für Kinder beträgt 12 mg / kg.
    Dosierung für Patienten mit Niereninsuffizienz
    Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden. Bei einer einzigen Anwendung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
    Bei erwachsenen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion im Verlauf des Arzneimittels sollte zunächst eine "Schockdosis" von 50 mg bis 400 mg verschrieben werden. Wenn die Kreatinin-Clearance (CK)> 50 ml / min beträgt, wird die übliche Dosis des Arzneimittels (100% der empfohlenen Dosis) verwendet. Bei CC <50 ml / min wird eine Dosis angewendet, die 50% der empfohlenen Dosis oder einer üblichen Dosis von 1 alle 2 Tage entspricht. Bei Patienten, die regelmäßig mit Dialyse behandelt werden, wird nach jeder Hämodialyse-Sitzung eine Einzeldosis des Arzneimittels verwendet.
    Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels (im gleichen proportionalen Verhältnis wie bei Erwachsenen) entsprechend dem Grad der Niereninsuffizienz reduziert werden.
    Bei älteren Patienten in Abwesenheit von Verletzungen der Nierenfunktion sollte das übliche Dosierungsschema folgen.

    Nebenwirkungen:
    Seitens des Verdauungssystems: Appetitlosigkeit, Geschmacksveränderungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität der Leberenzyme und eingeschränkte Leberfunktion (Gelbsucht, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat) Aminotransferase (ACT) und alkalische Phosphatase (AF), Hepatitis, hepatozelluläre Nekrose), einschließlich tödlichen Ausgang.
    Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe.
    Auf Seiten der Organe der Hämatopoese: Agranulozytose, Neutropenie. Patienten mit schweren Pilzinfektionen können hämatologische Veränderungen (Leukopenie und Thrombozytopenie) aufweisen.
    Aus dem kardiovaskulären System: eine Erhöhung der Dauer des QT-Intervalls auf einem Elektrokardiogramm (EKG), Flimmern / Flattern der Ventrikel.
    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, multiformes exsudatives Erythem (inkl. Steven-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Bronchialasthma (häufiger mit Acetylsalicylsäure-Intoleranz) anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Angioödem, Gesichtsödem, Nesselsucht, Hautjucken).
    Andere: eingeschränkte Nierenfunktion, Alopezie, Hypercholesterinämie,
    Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

    Überdosis:
    Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, in schweren Fällen Krämpfe, Halluzinationen, paranoides Verhalten auftreten.
    Behandlung: symptomatisch, Magenspülung, erzwungene Diurese. Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden reduziert die Konzentration im Plasma um das 2-fache.

    Interaktion:
    Die einmalige Verabreichung von Fluconazol bei der Behandlung von vaginaler Candidiasis ist nicht von signifikanten Wechselwirkungen begleitet.
    Wenn mehrere und höhere Dosen des Arzneimittels gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln verwendet werden, sind folgende Arzneimittelwechselwirkungen möglich:
    Die Interaktion von Fluconazol mit Terfenadin, Cisaprid und Astemizol kann zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Medikamente im Plasma führen, was wiederum zu einer Verlängerung des QT-Intervalls und zu schweren Herzrhythmusstörungen einschließlich Anfällen ventrikulärer Tachykardien (Torsaden) führen kann de pointes). Fluconazol hemmt die Enzyme des P450-Systems in der Leber und reduziert dadurch den Stoffwechsel von Terfenadin, Cisaprid und Astemizol. Die gleichzeitige Verabreichung von Fluconazol und diesen Arzneimitteln ist kontraindiziert.
    Bei der kombinierten Anwendung von Warfarin und Fluconazol wird eine verlängerte Prothrombinzeit festgestellt. In Verbindung damit ist es notwendig, die Prothrombinzeit bei gleichzeitig empfangenden Patienten zu kontrollieren Fluconazol und indirekte Antikoagulantien der Cumarin-Reihe.
    Fluconazol verlängert T1 / 2operorale hypoglykämische Arzneimittel (Sulfonylharnstoffderivate). Patienten mit Diabetes mellitus können gleichzeitig verschrieben werden Fluconazol und Derivate von Sulfonylharnstoffen ist es jedoch notwendig, das mögliche Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie zu berücksichtigen.
    Es sollte berücksichtigt werden, dass bei wiederholter gleichzeitiger Anwendung von Hydrochlorothiazid und Fluconazol die Konzentration von Fluconazol im Plasma erhöht ist.
    Rifampicin beschleunigt den Stoffwechsel von Fluconazol. Es ist notwendig, die Fluconazol-Dosis während ihrer gleichzeitigen Anwendung entsprechend zu erhöhen.
    Bei Patienten, die einer Nierentransplantation unterzogen wurden, Fluconazol kann die Konzentration von Cyclosporin im Plasma erhöhen.In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin in Patienten gleichzeitig zu überwachen Ciclosporin und Fluconazol.
    Fluconazol erhöht die Konzentration von Theophyllin im Plasma. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Konzentration von Theophyllin bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden, zu überwachen Theophyllin und Fluconazol.
    Fluconazol kann die Plasmakonzentrationen von Indinavir und Midazolam erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente mit Fluconazol sollte ihre Dosis entsprechend reduziert werden.
    Klinische Studien haben gezeigt, dass durch die Verlangsamung des Zidovudin-Metabolismus seine Plasmakonzentration bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluconazol erhöht werden kann. Es ist nötig die Patientinnen zu beobachten, die gleichzeitig beide bekommen
    diese Medikamente, da in diesem Fall die Häufigkeit von Nebenwirkungen von Zidovudin erhöhen kann.
    Stärkt die pharmakologischen Wirkungen von Rifabusna (bei gleichzeitiger Anwendung beschrieben Fälle von Uveitis) und Phenytoin in einem klinisch signifikanten Ausmaß (bei kombinierter Anwendung erfordert die Überwachung der Konzentration von Phenytoin im Plasma). Fluconazol erhöht die Serumkonzentration von Phenytoin. Bei gleichzeitiger Anwendung ist es notwendig, Phenytoindosen zu kontrollieren und entsprechend zu korrigieren.
    Erhöht die Konzentration von Tacrolimus - das Risiko von Nephrotoxizität.
    Ärzte müssen berücksichtigen, dass die Interaktion mit anderen Medikamenten nicht speziell untersucht wurde, aber es ist möglich.

    Spezielle Anweisungen:
    Die Behandlung kann ohne Samenergebnisse oder andere Laboruntersuchungen begonnen werden, aber gegebenenfalls wird eine Korrektur der fungiziden Therapie empfohlen. Weil das Fluconazol Wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht geboten. Bei Langzeitbehandlung mit Fluconazol sollte die Dosierung unter Berücksichtigung von KK erfolgen.
    Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Fluconazol bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Während der Behandlung ist es notwendig, regelmäßig die Aktivität von "Leber" -Enzymen zu überwachen und den Patienten zu überwachen, um mögliche toxische Wirkungen zu identifizieren. Wenn die Aktivität von "Leber" -Enzymen erhöht ist, muss der Arzt den Nutzen der Therapie und das Risiko einer schweren Leberschädigung abwägen. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol ist in der Regel reversibel: Symptome verschwinden nach Absetzen der Therapie.
    Patienten mit AIDS entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. In den Fällen, in denen der Hautausschlag bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen auftritt und als eindeutig mit Fluconazol assoziiert angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen Hautausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig überwacht und abgebrochen werden Fluconazol wenn es bullöse Veränderungen oder Erythema multiforme gibt.
    Es ist notwendig, die Prothrombinzeit bei Patienten, die gleichzeitig empfangen, zu überwachen Fluconazol und indirekte Antikoagulantien der Cumarin-Reihe.
    Die Behandlung sollte bis zum Auftreten der klinischen und mikrobiologischen Remission fortgesetzt werden. Vorzeitige Beendigung der Behandlung führt zu einem Rückfall.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:
    Die Erfahrungen mit Fluconazol deuten darauf hin, dass eine Störung der Fahrtüchtigkeit und des Antriebs des Medikaments unwahrscheinlich ist.
    Da das Arzneimittel Schwindel und Krämpfe verursachen kann, sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 50 mg und 100 mg.
    Verpackung:
    1 (für eine Dosierung von 150 mg) oder 7 (für eine Dosierung von 50 mg) Kapseln in einer Contour-Mesh-Box aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. Auf 1 Kontur die Acrylverpackung legen Sie in die Packung die Pappe zusammen mit der Instruktion über die Anwendung.
    Lagerbedingungen:
    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

    Haltbarkeit:
    3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept
    Registrationsnummer:LP-000771
    Datum der Registrierung:29.09.2011
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRODUKTION VON MEDIZIN, LTD. PRODUKTION VON MEDIZIN, LTD. Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.09.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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