Aktive SubstanzFluconazolFluconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:
    Jede Kapsel enthält 50 oder 150 mg Fluconazol.
    Hilfsstoffe: Lactose wasserfrei, Gelatine, Titandioxid, Ponciu 4P, sunset yellow

    Beschreibung:
    Kapseln von 50 mg - Hartgelatinekapseln in der Größe "2" orange / weiß, enthält weißes Pulver.
    Kapseln à 150 ml - Hartgelatinekapseln in der Größe "2" weiß / pinkfarben mit weißem Pulver.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C   Triazol-Derivate

    J.02.A.C.01   Fluconazol

    Pharmakodynamik:
    Fluconazol, ein Vertreter der Klasse der Triazol-Antimykotika, ist ein potenter selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.
    Das Medikament ist wirksam bei opportunistischen Pilzinfektionen, incl. verursacht durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Es wird auch die Aktivität von Fluconazol in endemischen Mykose-Modellen gezeigt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis und Histoplasma capsulatum verursacht werden.

    Pharmakokinetik:
    Nach oraler Verabreichung Fluconazol es ist gut absorbiert, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die maximale Konzentration nach der Einnahme, 150 mg Fasten beträgt 90% des Plasma-Gehalts bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 2,5 - 3,5 mg / l. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments im Inneren genommen. Die Konzentration im Plasma erreicht nach 0,5-1,5 Stunden nach der Verabreichung einen Höchstwert, die Halbwertszeit von Fluconazol beträgt etwa 30 Stunden. Die Plasmakonzentrationen sind direkt proportional zur Dosis. Die Gleichgewichtskonzentration von 90% wird erreicht durch 4-5 Tage Behandlung mit dem Arzneimittel (mit der Verabreichung von 1 Mal / Tag).
    Die Einführung einer Schockdosis (am ersten Tag), die zweimal höher ist als die übliche Tagesdosis, ermöglicht es, am zweiten Tag ein Niveau zu erreichen, das 90% der Gleichgewichtskonzentration entspricht. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem gesamten Wassergehalt im Körper an. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 11-12%.
    Fluconazol dringt in alle Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen des Medikaments in Speichel und Sputum sind ähnlich denen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% seines Plasmaspiegels.
    Im Stratum corneum, der Epidermis, der Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel überschreiten.
    Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Etwa 80% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten von Fluconazol im peripheren Blut wurden nicht nachgewiesen.

    Indikationen:
    • Nach oraler Verabreichung Fluconazol es ist gut absorbiert, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die maximale Konzentration nach der Einnahme, 150 mg Fasten beträgt 90% des Plasma-Gehaltes bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 2,5 - 3,5 mg / l. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Resorption des intern eingenommenen Arzneimittels. Die Konzentration im Plasma erreicht nach 0,5-1,5 Stunden nach der Verabreichung einen Höchstwert, die Halbwertszeit von Fluconazol beträgt etwa 30 Stunden. Die Plasmakonzentrationen sind direkt proportional zur Dosis. Die Gleichgewichtskonzentration von 90% wird erreicht durch 4-5 Tage Behandlung mit dem Arzneimittel (mit der Verabreichung von 1 Mal / Tag).
    • Die Einführung einer Schockdosis (am ersten Tag), die zweimal höher ist als die übliche Tagesdosis, ermöglicht es, am zweiten Tag ein Niveau zu erreichen, das 90% der Gleichgewichtskonzentration entspricht. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem gesamten Wassergehalt im Körper an. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 11-12%.
    • Fluconazol dringt in alle Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen des Medikaments in Speichel und Sputum sind ähnlich denen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% seines Plasmaspiegels.
    • Im Stratum corneum, der Epidermis, der Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel überschreiten.
    • Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Etwa 80% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten von Fluconazol im peripheren Blut wurden nicht nachgewiesen.

    Kontraindikationen:
    - gleichzeitiger Empfang von Terfenadin oder Astemizol.
    - erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder ähnliche Struktur wie Azolverbindungen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Die Anwendung des Medikaments bei Schwangeren ist nicht zu empfehlen, außer bei schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen, wenn der erwartete Effekt das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
    Fluconazol wird in der Muttermilch in der gleichen Konzentration wie im Plasma gefunden, daher wird seine Anwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.

    Dosierung und Verabreichung:
    Erwachsene mit Kryptokokken-Meningitis und Kryptokokkeninfektionen anderer Orte am ersten Tag verordneten normalerweise 400 mg und setzten dann die Behandlung mit einer Dosis von 200-400 mg einmal täglich fort. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der klinischen Wirksamkeit ab, bestätigt durch mykologische Untersuchung; bei Kryptokokken-Meningitis dauert es in der Regel mindestens 6-8 Wochen.
    Um das Wiederauftreten der Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten zu verhindern, nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärbehandlung, Fluconazol verschreiben in einer Dosis von 200 mg / Tag für einen langen Zeitraum.
    Bei Candidämie, disseminierter Candidose und anderen invasiven Candidiasis-Infektionen beträgt die Dosis normalerweise 400 mg am ersten Tag und dann 200 mg. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
    Bei Oropharynx-Candidiasis wird das Medikament in der Regel bei 50-100 mg 1 Mal / Tag verschrieben; Die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage. Falls erforderlich, kann die Behandlung bei Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Immunität länger dauern.
    Mit atrophischer Candidose der Mundhöhle, verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz, Fluconazol in der Regel verschrieben 50 mg 1 Mal / Tag für 14 Tage in Kombination mit lokalen antiseptischen Mitteln für die Prothese Behandlung.
    In anderen Lokalisationen von Candidiasis (mit Ausnahme der genitalen Candidose), zum Beispiel mit Ösophagitis, nichtinvasive bronchopulmonale Erkrankung, Candidurie, Candidose der Haut und Schleimhäute, etc., ist die wirksame Dosis in der Regel 50-100 mg / Tag mit a Behandlungsdauer von 14-30 Tagen. Um das Wiederauftreten von oropharyngealer Candidose bei AIDS-Patienten nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärtherapie zu verhindern, kann das Medikament 150 mg einmal wöchentlich verschrieben werden.
    Mit vaginaler Candidose Fluconazol einmal innerhalb der Dosis von 150 mg genommen. Um die Häufigkeit von Rezidiven von vaginaler Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament in einer Dosis von 150 mg einmal im Monat angewendet werden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es variiert von 4 bis 12 Monaten. Einige Patienten müssen möglicherweise häufiger verwendet werden.
    Mit Balanitis verursacht durch Candida, Fluconazol ernennen eine Einzeldosis von 150 mg oral.
    Zur Vorbeugung von Candidose die empfohlene Dosis Fluconazol ist 50-400 mg 1 Mal / Tag, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion. Wenn ein hohes Risiko für eine generalisierte Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit zu erwartender schwerer oder persistierender Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg einmal täglich. Fluconazol ernennen ein paar Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie; nach Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen um mehr als 1000 / mm 3 wird die Behandlung für weitere 7 Tage fortgesetzt.
    Bei Mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, Haut im Leistenbereich und Hautkandidose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich oder 50 mg 1 Mal / Tag. Die Therapiedauer beträgt in der Regel 2-4 Wochen, bei Fußmykosen kann eine längere Therapie (bis 6 Wochen) erforderlich sein.
    Bei Pityriasis beträgt die empfohlene Dosis 300 mg einmal wöchentlich für 2 Wochen. Einige Patienten benötigen eine dritte Dosis von 300 mg pro Woche, während es in einigen Fällen ausreicht, um 300-400 mg einmal täglich zu erhalten. Ein alternatives Behandlungsschema ist die Verwendung des Arzneimittels mit 50 mg einmal täglich für 2-4 Wochen.
    Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich. Die Behandlung sollte bis zum Ersatz des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden. Um die Nägel an den Fingern und Zehen wieder wachsen zu lassen, dauert es normalerweise 3-6 Monate und 6-12 Monate.
    Bei tiefen endemischen Mykosen kann es notwendig sein, das Medikament in einer Dosis von 200-400 mg / Tag für bis zu 2 Jahre zu verwenden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es kann 11-24 Monate mit Coccidiomykose sein; 2-17 Monate mit Parakokzidiomykose; 1-16 Monate mit Sporotrichose und 3-17 Monate mit Histoplasmose.
    Bei Kindern, wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen, hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis verwendet werden, die die von Erwachsenen übertrifft. Das Medikament wird täglich 1 Mal täglich angewendet.
    Bei mukosaler Candidiasis beträgt die empfohlene Fluconazol-Dosis 3 mg / kg / Tag. Am ersten Tag kann eine Schockdosis von 6 mg / kg vorgeschrieben werden, um eine schnellere Gleichgewichts-Gleichgewichtskonzentration zu erreichen.
    Für die Behandlung einer generalisierten Candidiasis oder einer Cryptococcen-Infektion beträgt die empfohlene Dosis 6-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung.
    Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Kindern mit verminderter Immunität, bei denen das Risiko einer Infektion mit einer Neutropenie infolge einer zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie verbunden ist, wird das Arzneimittel je nach Schweregrad und Dauer bei 3-12 mg / kg / Tag verschrieben der Erhaltung der induzierten Neutropenie.
    Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels (im gleichen proportionalen Verhältnis wie bei Erwachsenen) entsprechend dem Grad der Niereninsuffizienz reduziert werden.
    Bei Neugeborenen Fluconazol langsam ausgeben. In den ersten 2 Lebenswochen wird das Medikament in der gleichen Dosis (in mg / kg) verabreicht wie bei älteren Kindern, jedoch im Abstand von 72 Stunden. Kindern im Alter von 2-4 Wochen wird die gleiche Dosis in Abständen von 48 Stunden verabreicht.
    Bei älteren Patienten in Abwesenheit von Verletzungen der Nierenfunktion sollte das übliche Dosierungsschema folgen. Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance weniger als 50 ml / min) Dosierungsschema sollte wie unten angegeben angepasst werden.
    Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
    Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden. Bei einer einmaligen Aufnahme ist keine Dosisänderung erforderlich. Bei einer erneuten Verabreichung des Arzneimittels sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zunächst eine Schockdosis von 50 mg bis 400 mg einnehmen.
    Wenn die Kreatinin-Clearance (CK) mehr als 50 ml / min beträgt, wird die übliche Dosis des Arzneimittels (100% der empfohlenen Dosis) verwendet. Bei SC von 11 bis 50 ml / min wird eine Dosis angewendet, die 50% der empfohlenen Dosis entspricht. Bei Patienten, die regelmäßig mit Dialyse behandelt werden, wird eine Dosis des Arzneimittels nach jeder Hämodialyse-Sitzung verwendet.

    Nebenwirkungen:
    Nebenwirkungen. Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, selten - eine Verletzung der Leberfunktion (Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferasen, Aspartat-Aminotransferasen, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase).
    Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, selten - Krämpfe.
    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose.
    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, selten - maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen.
    Andere: selten - eine Verletzung der Nierenfunktion, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

    Überdosis:
    Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten. Behandlung:
    symptomatisch, Magenspülung, erzwungene Diurese. Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden reduziert die Plasmakonzentration um ca. 50%.

    Interaktion:
    Mit der Anwendung von Fluconazol mit Warfarin erhöht sich die Prothrombinzeit (im Durchschnitt um 12%). In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei Patienten, die das Arzneimittel in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, sorgfältig zu überwachen.
    Fluconazol erhöht die Halbwertszeit von Plasma-oralen Antidiabetika - Derivate von Sulfonylharnstoff (Chlorpropan, Glibenclamid, Glipizid, Tolbutamid) bei gesunden Menschen. Die kombinierte Anwendung von Fluconazol und oralen Antidiabetika bei Diabetespatienten ist erlaubt, aber der Arzt sollte die Möglichkeit der Entwicklung von Hypoglykämie berücksichtigen.
    Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann dazu führen, dass
    eine Erhöhung der Konzentration von Phenytoin im Plasma in einem klinisch signifikanten Ausmaß.
    Wenn es notwendig ist, diese Arzneimittel gemeinsam zu verwenden, ist es daher notwendig, die Konzentrationen von Phenytoin mit einer Korrektur seiner Dosis zu überwachen, um das Arzneimittelniveau innerhalb des therapeutischen Intervalls zu halten.
    Die Kombination mit Rifampicin führt zu einer Reduktion der AUC um 25% und einer Halbwertszeit von Fluconazol aus dem Plasma um 20%. Daher Patienten, die gleichzeitig erhalten RifampicinEs ist ratsam, die Dosis von Fluconazol zu erhöhen.
    Es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut bei Patienten zu überwachen Fluconazol, da die Anwendung von Fluconazol und Cyclosporin bei Patienten mit Nierentransplantation, die Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag einnehmen, zu einem langsamen Anstieg der Konzentration von Cyclosporin im Plasma führt.
    Patienten, die hohe Theophyllin-Dosen erhalten oder bei denen eine Theophyllin-Intoxikation wahrscheinlich ist, sollten auf die Früherkennung von Theophyllin-Überdosis-Symptomen überwacht werden, da die Einnahme von Fluconazol zu einer Verringerung der durchschnittlichen Clearance-Rate von Theophyllin aus dem Plasma führt.
    Bei gleichzeitiger Anwendung Fluconazol und Cisaprid, Fälle von unerwünschten Reaktionen aus dem Herzen, einschließlich Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (Torsades de Punkte), beschrieben.
    Es gibt Berichte über Wechselwirkungen zwischen Fluconazol und Rifabutin,
    begleitet von einem Anstieg der Serumspiegel der letzteren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben.
    Es ist nötig, die Patienten genau zu beobachten, die gleichzeitig bekommen Rifabutin und Fluconazol.
    Bei Patienten, die die Kombination erhalten, eine Erhöhung der Konzentration von Zidovudin, die durch eine Abnahme der Umwandlung von letzterem in seinen Hauptmetaboliten verursacht wird, sollte daher erwartet werden, dass die Wirkungen von Zidovudin ansteigen.

    Spezielle Anweisungen:
    In seltenen Fällen wurde die Anwendung von Fluconazol von toxischen Veränderungen in der Leber begleitet, inkl. mit tödlichem Ausgang, hauptsächlich bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Im Fall von hepatotoxischen Wirkungen, die mit Fluconazol verbunden sind, war keine offensichtliche Abhängigkeit von der Gesamttagesdosis, der Behandlungsdauer, dem Geschlecht und dem Alter des Patienten festzustellen. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol war in der Regel reversibel; Anzeichen davon verschwanden nach Absetzen der Therapie. Wenn es klinische Anzeichen von Leberschäden gibt, die mit Fluconazol verbunden sein können, sollte das Medikament abgesetzt werden.
    Patienten mit AIDS entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. In den Fällen, in denen sich der Hautausschlag bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen entwickelt und es als definitiv mit Fluconazol assoziiert angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen Hautausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig überwacht und abgebrochen werden Fluconazol wenn es bullöse Veränderungen oder Erythema multiforme gibt.
    Vorsicht ist geboten, wenn Fluconazol mit Cisaprid, Astemizol, Rifabutin oder anderen Arzneimitteln, die durch das Cytochrom P 450-System metabolisiert werden, eingenommen wird.

    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln von 50 mg und 150 mg.
    Verpackung:4 Kapseln (50 mg) und 1 Kapsel (150 mg) werden in einen Streifen gegeben. Ein Streifen - in einer Packung Karton.
    Lagerbedingungen:An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.
    Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:2 Jahre.
    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept
    Registrationsnummer:P N 015787/01
    Datum der Registrierung:30.06.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Protek Biosystems Pvt. GmbH.Protek Biosystems Pvt. GmbH. Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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