Aktive SubstanzFluconazolFluconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für Infusionen
    Zusammensetzung:
    1 ml der Lösung enthält:
    Wirkstoff: Fluconazol - 2 mg;
    Hilfsstoff: Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke

    Beschreibung:
    Transparente farblose Flüssigkeit.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C   Triazol-Derivate

    J.02.A.C.01   Fluconazol

    Pharmakodynamik:
    Fluconazol ist ein Vertreter einer neuen Klasse von Triazol-Antimykotika zur systemischen Anwendung. Es ist ein selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.Das Medikament ist aktiv bei Mykosen, die durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum verursacht werden.

    Pharmakokinetik:
    Nach intravenöser Verabreichung Fluconazol dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen des Arzneimittels in der Muttermilch, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Sputum, Peritonealflüssigkeit sind ähnlich wie im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% der entsprechenden Plasmaspiegel.
    Konzentrationen im Plasma sind direkt proportional zur Dosis. Gleichgewichtskonzentration (in Höhe von 90%) wird nach 4-5 Behandlungstagen nach mehreren Verabreichungen mit einer Dosis pro Tag erreicht.
    Die Anwendung am ersten Tag einer Dosis, die das Zweifache der üblichen Tagesdosis beträgt, ermöglicht es, bis zum zweiten Behandlungstag eine Gleichgewichtskonzentration von 90% zu erreichen. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem Gesamtvolumen des Wassers im Körper an. Der Grad der Bindung an Blutproteine ​​von Fluconazol überschreitet nicht 11-12%. Die Halbwertszeit ist lang (30 Stunden).
    Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (80% - unverändert, 11% - in Form von Metaboliten). Die Clearance von Fluconazol ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Nach Hämodialyse für 3 Stunden ist die Konzentration von Fluconazol im Plasma um 50% reduziert. Metaboliten im peripheren Blut wurden nicht nachgewiesen.

    Indikationen:
    • Kryptokokkose: Kryptokokkenmeningitis, Cryptokokkensepsis, Kryptokokkeninfektionen der Lunge und der Haut; Organtransplantation oder andere Fälle von Immunschwäche; Verhinderung des Wiederauftretens von Kryptokokkose bei AIDS-Patienten);
    • Generalisierte Candidiasis: Candidämie, disseminierte Candidiasis, andere Formen von invasiven Candidiasis-Infektionen (Infektionen der Bauchhöhle, Endokard, Augen, Atemwege und Harnwege);
    • Candidiasis der Schleimhäute: Mundhöhle, Nasopharynx, Speiseröhre, nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie;
    • Vaginale Candidiasis (akute oder chronische rezidivierende Form);
    • Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasmen auf dem Hintergrund einer Chemo- oder Strahlentherapie; Prävention des Wiederauftretens von oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten.

    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine ähnliche Struktur von Azol-Verbindungen, Laktationszeit, gleichzeitige Aufnahme von Terfenadin (vor dem Hintergrund der kontinuierlichen Verabreichung von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag und höher), Astemizol und Cisaprid.

    Vorsichtig:
    Leberinsuffizienz, das Auftreten eines Ausschlages vor dem Hintergrund der Verwendung von Fluconazol in Patienten mit oberflächlicher Pilzinfektion und
    invasive / systemische Pilzinfektionen, gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag, möglicherweise pro-rhythmische Bedingungen bei Patienten mit multiplen Risikofaktoren (organische Herzerkrankungen, Störungen des Elektrolythaushaltes, gleichzeitige Einnahme von arrhythmienwirksamen Medikamenten) ), Schwangerschaft.

    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Die Anwendung von Fluconazol während der Schwangerschaft ist nur bei schweren generalisierten und potenziell lebensbedrohlichen Pilzinfektionen indiziert. Wenn nötig, sollte das Stillen während der Stillzeit gestoppt werden.

    Dosierung und Verabreichung:
    Intravenös in Form einer Infusion mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 20 mg (10 ml) / min. Bei der Umstellung von der intravenösen Verabreichung auf die Einnahme von Kapseln und umgekehrt muss die Tagesdosis nicht geändert werden.
    Die Infusionslösung ist kompatibel mit den folgenden Lösungsmitteln: 20% Dextroselösung, Ringer-Lösung, Hartman-Lösung, Kaliumchloridlösung in Dextrose, 4,2% Natriumbicarbonatlösung, 0,9% Natriumchloridlösung.
    Flucosan-Infusionen können mit herkömmlichen Transfusions-Kits unter Verwendung einer der obigen Flüssigkeiten durchgeführt werden.
    Anwendung bei Erwachsenen
    Bei Kryptokokken-Infektionen beträgt die übliche Dosis von Flukosan 400 mg einmal täglich am ersten Behandlungstag, danach 200-400 mg einmal täglich. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der klinischen Wirksamkeit ab, bestätigt durch mykologische Untersuchung; normalerweise variiert von 6 bis 8 Wochen.
    Zur Vorbeugung von Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärbehandlung wird Flukosan 200 mg pro Tag über einen langen Zeitraum verschrieben.
    Bei Candidämie, disseminierter Candidose und anderen invasiven Candidiasis-Infektionen beträgt die tägliche Dosis von Flucosan 400 mg am ersten Tag und 200 mg an den folgenden Tagen. Abhängig von der klinischen Wirksamkeit des Medikaments kann die Dosis auf 400 mg pro Tag erhöht werden. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
    Bei oropharyngealer Candidose, einschließlich Patienten mit beeinträchtigter Immunität, beträgt die übliche Dosis von Flukosan 50-100 mg einmal täglich für 7-14 Tage. Um das Wiederauftreten von Oropharynx Candidiasis bei AIDS-Patienten nach Abschluss der gesamten Verlauf der Primärtherapie zu verhindern - 150 mg einmal pro Woche. Bei Bedarf kann die Behandlung verlängert werden, insbesondere bei schweren Immunitätsstörungen.
    Mit vaginaler Candidiasis, 150 mg einmal. Um die Rückfallrate zu reduzieren, können einmal im Monat 150 mg alle 4-12 Monate, manchmal häufiger Verwendung erforderlich sein.
    In anderen Candidiasis-Infektionen, zum Beispiel mit Ösophagitis, nichtinvasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie, beträgt die Tagesdosis 50-100 mg für 14-30 Tage.
    Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Formationen beträgt die Dosis von Flukosan 50 mg einmal täglich, bis der Patient aufgrund einer Zytostatika- oder Strahlentherapie ein hohes Risiko hat.
    Verwenden Sie bei Kindern
    Wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer Tagesdosis verwendet werden, die über der von Erwachsenen liegt. Flukozan wird täglich einmal täglich angewendet.
    Für die Behandlung einer generalisierten Candidiasis und einer Cryptococcus-Infektion beträgt die empfohlene Dosis 6-12 mg / kg pro Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung.
    Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit reduzierter Immunität wird das Arzneimittel bei 3-12 mg / kg pro Tag verschrieben.
    Bei Neugeborenen wird Flucosan langsamer ausgeschieden, daher wird das Arzneimittel in den ersten 2 Lebenswochen in der gleichen Dosis (in mg / kg) wie bei älteren Kindern verabreicht, jedoch im Abstand von 72 Stunden. Kindern im Alter von 3 und 4 Wochen wird dieselbe Dosis im Abstand von 48 Stunden verabreicht.
    Anwendung bei älteren Menschen
    In Abwesenheit einer eingeschränkten Nierenfunktion sollten die üblichen Dosierungsempfehlungen befolgt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min) sollte das Dosierungsschema wie unten angegeben angepasst werden.
    Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz
    Mit einer einmaligen Einnahme sind Flukozan-Dosisänderungen nicht erforderlich. Bei Patienten (einschließlich Kindern) mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte bei einer erneuten Einnahme des Arzneimittels zunächst eine "Schock" -Dosis von 50 bis 400 mg verabreicht werden. Nach der Einführung der "Schock" -Dosis wird die tägliche Dosis (abhängig von der Indikation) gemäß der folgenden Tabelle bestimmt:

    Kreatinin-Clearance

    % empfohlene Dosis

    >50

    100%

    <50 (ohne Dialyse)

    50%

    Patienten dauerhaft auf Dialyse

    100% nach jeder Dialyse

    Nebenwirkungen:
    Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe.
    Auf Seiten des Gastrointestinaltraktes: Geschmacksveränderung, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, eingeschränkte Leberfunktion (Hepatitis, erhöhte alkalische Phosphatase, Bilirubin, Serum-Aminotransferase, hepatozelluläre Nekrose, einschließlich tödlich).
    Auf Seiten des Herz-Kreislauf-Systems: eine Erhöhung der Dauer des Q-T-Intervalls, Flimmern / Flattern der Ventrikel.
    Aus der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose.
    Von der Seite des Harnsystems: Nierenversagen.
    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, anaphylaktoide Reaktionen.
    Andere: Nierenfunktionsstörung, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

    Überdosis:
    Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten.
    Behandlung: symptomatisch (Magenspülung, forcierte Diurese, Hämodialyse). Eine 3-stündige Hämodialysesitzung reduziert den Fluconazolspiegel im Blutplasma um ca. 50%.

    Interaktion:
    Antikoagulanzien: bei Patienten erhalten Fluconazol und Coumarin-Antikoagulanzien ist eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit notwendig, da sie zunehmen kann.
    Sulfonylharnstoff-Zubereitungen: Fluconazol bei gleichzeitigem Empfang kann die Halbwertszeit von oralen Präparaten von Sulfonylharnstoffderivaten verlängert werden, daher sollte, wenn kombiniert, die Möglichkeit der Entwicklung von Hypoglykämie in Betracht gezogen werden. Phenytoin: Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann mit einem Anstieg der Phenytoinkonzentration in klinisch signifikantem Ausmaß einhergehen, was eine Dosisreduktion erforderlich macht.
    Rifampicin: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Rifampicin und Fluconazol nehmen die maximale Konzentration und die Halbwertszeit von Letzterem ab, so dass bei einer kombinierten Anwendung die Fluconazol-Dosis erhöht werden sollte. Rifabutin: die kombinierte Anwendung von Fluconazol und Rifabutin wird von einem Anstieg der Serumspiegel der letzteren begleitet, Uveitis kann sich entwickeln.
    Cyclosporin: In Kombination mit Fluconazol und Ciclosporin wird empfohlen, die Konzentration des letzteren im Blut zu überwachen, da es sich erhöhen kann. Terfenadin und Astemizol: Angesichts des Auftretens von schweren, lebensbedrohlichen Arrhythmien bei Patienten, die Azol-Antimykotika in Kombination mit Terfenadin oder Astemizol erhalten haben, ist ihre gemeinsame Anwendung kontraindiziert.
    Cisaprid: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol und Cisalridid ​​wurden Fälle von unerwünschten Herzreaktionen einschließlich Anfällen ventrikulärer Tachykardie beschrieben. Zidovudin: in Kombination mit Fluconazol kann die Zidovudin-Konzentration im Blutplasma erhöhen. Patienten, die diese Kombination erhalten, sollten beobachtet werden, um Nebenwirkungen von Zidovudin zu identifizieren.
    Theophyllin: Die Verabreichung von Fluconazol führt zu einer Abnahme der durchschnittlichen Clearance-Rate von Kreatinin-Theophyllin aus dem Blutplasma, wodurch das Risiko für toxisches Theophyllin und Überdosierung steigt.
    Mydozalam: gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Midazolam führt zu einem signifikanten Anstieg der letzteren im Blutplasma und das Risiko der Entwicklung psychomotorischer Reaktionen.
    Hydrochlorothiazid: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol und Hydrochlorothiazid erhöht sich die Konzentration von Fluconazol im Blutplasma um 40%.
    Tacrolimus: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol und Tacrolimus erhöht sich die Konzentration des letzteren im Blutserum, Nephrotoxizität.
    Bei der Anwendung von Fluconazol bei Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel erhalten, die durch das Cytochrom P 450-System metabolisiert werden, ist Vorsicht geboten.
    Spezielle Anweisungen:
    Die Behandlung mit Fluconazol sollte bis zum Auftreten einer klinisch-hämatologischen Remission fortgesetzt werden. Vorzeitige Beendigung der Behandlung führt zu einem Rückfall.
    Im Verlauf der Behandlung ist es notwendig, Blutbild, Nierenfunktion zu überwachen. Wenn es Verletzungen der Nieren gibt, sollte die Einnahme des Medikaments aufhören.
    In seltenen Fällen war die Anwendung von Fluconazol mit einer toxischen Wirkung auf die Leber verbunden, einschließlich Todesfällen, vor allem bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Es ist notwendig, die Funktion der Leber während der Behandlungszeit zu überwachen. Wenn Anzeichen einer Leberschädigung vorliegen, die mit der Anwendung von Fluconazol verbunden sein können, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.
    Vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments bei Patienten gab es seltene Fälle von exfoliativen Hautreaktionen, wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse. Patienten mit AIDS und bösartigen Neoplasmen entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. Wenn der Patient während der Behandlung eine oberflächliche Pilzinfektion des Hautausschlags entwickelt, die mit der Anwendung von Fluconazol verbunden sein kann, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen Hautausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig überwacht und abgebrochen werden Fluconazol mit dem Auftreten von bullösen Läsionen oder Erythema multiforme.

    Formfreigabe / Dosierung:
    Lösung für Infusionen 2 mg / ml.
    Verpackung:
    Für 50 ml oder 100 ml in Fläschchen. 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton. Für 50, 105 Flaschen mit Gebrauchsanweisung, je 1 Anleitung für zehn Flaschen, in einer Kartonschachtel (für Krankenhäuser).

    Lagerbedingungen:
    Liste B. Lagerung bei einer Temperatur von 5 bis 30 ° C.
    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:
    2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001806 / 01
    Datum der Registrierung:25.11.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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