Flukosid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kappe: Gelatine, Titandioxid, Farbstoff patentiert blau.Die Zusammensetzung der schwarzen Tinte:% G / G: Schellack glänzend - 59.420, Eisenoxid schwarz - 24.650, N-Butylalkohol - 9.750, gereinigtes Wasser - 3.250, Propylenglykol - 1.300, Industrieller methylierter Alkohol 1,080, Isopropylalkohol 0,550.

Beschreibung:Hartgelatinekapseln Nummer 1, Körper - weiß, der Deckel - hellblau mit der Aufschrift der schwarzen Farbe Z-09 und 150 mg. Inhalt der Kapseln: weißes oder fast weißes Pulver

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.

ATX: & nbsp;

J.02.A.C Triazol-Derivate

J.02.A.C.01 Fluconazol

Pharmakodynamik:

Fluconazol, ein Vertreter der Klasse der Triazol-Antimykotika, ist ein potenter selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.

Das Medikament ist wirksam bei opportunistischen Pilzinfektionen, incl. verursacht durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Es wird auch die Aktivität von Fluconazol in endemischen Mykose-Modellen gezeigt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis und Histoplasma capsulatum verursacht werden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Fluconazol es ist gut absorbiert, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die maximale Konzentration nach der Einnahme, 150 mg Fasten beträgt 90% des Plasma-Gehalts bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 2,5 - 3,5 mg / l. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments im Inneren genommen.Die Konzentration im Plasma erreicht einen Höchstwert nach 0,5-1,5 Stunden nach der Verabreichung, die Halbwertszeit von Fluconazol ist etwa 30 Stunden. Die Plasmakonzentrationen sind direkt proportional zur Dosis. Die Gleichgewichtskonzentration von 90% wird erreicht durch 4-5 Tage Behandlung mit dem Arzneimittel (mit der Verabreichung von 1 Mal / Tag).

Die Einführung einer Schockdosis (am ersten Tag), die zweimal höher ist als die übliche Tagesdosis, ermöglicht es, am zweiten Tag ein Niveau zu erreichen, das 90% der Gleichgewichtskonzentration entspricht. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem Flüssigkeitsgehalt im Körper an. Bindung an Plasmaproteine - 11-12%.

Fluconazol dringt in alle Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen des Medikaments in Speichel und Sputum sind ähnlich denen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% seines Plasmaspiegels.

Im Stratum corneum, der Epidermis, der Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel überschreiten.

Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Etwa 80% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten von Fluconazol im peripheren Blut wurden nicht nachgewiesen.

Indikationen:

- Kryptokokkose, einschließlich Kryptokokkenmeningitis und anderen Lokalisationen dieser Infektion (einschließlich Lungen, Haut), sowohl bei Patienten mit normaler Immunantwort als auch bei Patienten mit verschiedenen Formen der Immunsuppression (einschließlich AIDS-Patienten während Transplantationskörpern); das Medikament kann verwendet werden, um eine Kryptokokkeninfektion bei AIDS-Patienten zu verhindern;

Genitalisierte Candidose, einschließlich Candidämie,

disseminierte Candidiasis und andere Formen von invasiven Candidiasis-Infektionen (Peritoneal-, Endokard-, Augen-, Atemwegs- und Harnwegsinfektionen). Die Behandlung kann bei Patienten mit malignen Neoplasien, auf Intensivstationen, bei Patienten, die sich einer zytostatischen oder immunsuppressiven Therapie unterziehen, durchgeführt werden

auch in Gegenwart anderer Faktoren, die für die Entwicklung von Candidiasis prädisponieren;

-candidose der Schleimhäute, einschl. Mundhöhle und Pharynx (einschließlich atrophische Candidose der Mundhöhle, verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz), Ösophagus, nichtinvasive bronchopulmonale Candidiasis, Candidurie, Candidose der Haut; Verhinderung des Wiederauftretens oropharyngealer Candidiasis bei AIDS-Patienten;

-genitale Candidose: vaginale Candidiasis (akut und

chronisches Rezidiv), präventive Anwendung zur Verringerung der Häufigkeit von Rezidiven vaginaler Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); Candidiasis Balanitis;

-Prophylaxe von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasien, die durch Chemotherapie mit Zytostatika oder Strahlentherapie für solche Infektionen prädisponiert sind;

- mikozytische Haut, einschließlich Mykose der Füße, des Körpers, der Leistengegend; Pityriasisflechte, Onychomykose; Candidose der Haut;

- Tiefe endemische Mykosen, einschließlich Coccidiomykose, Parakokzidiomykose, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.

Kontraindikationen:

- gleichzeitiger Empfang von Terfenadin oder Astemizol und anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern;

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder ähnliche Struktur wie Azolverbindungen;

-Kindheit.

Vorsichtig:

Leber- und / oder Nierenversagen, gleichzeitige Verabreichung von potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln, Alkoholismus, möglicherweise pro-rhythmische Erkrankungen bei Patienten mit multiplen Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Störungen des Elektrolythaushaltes, gleichzeitige Verabreichung von Arrhythmien verursachenden Medikamenten).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung des Medikaments bei Schwangeren ist nicht zu empfehlen, außer bei schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen, wenn der erwartete Effekt das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Fluconazol wird in der Muttermilch in der gleichen Konzentration wie im Plasma gefunden, daher wird seine Anwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Bei oropharyngealer Candidose wird das Medikament normalerweise für 150 mg 1 Mal / Tag verschrieben; Die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage. Falls erforderlich, kann die Behandlung bei Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Immunität länger dauern.

Bei anderen Candidiasis-Lokalisationen (mit Ausnahme der genitalen Candidose), beispielsweise mit Ösophagitis, nichtinvasiver bronchopulmonaler Erkrankung, Candidurie, Candidose der Haut und Schleimhäute usw., beträgt die wirksame Dosis üblicherweise 150 mg / Tag bei einer Behandlungsdauer von 14-30 Tage. Um das Wiederauftreten von oropharyngealer Candidose bei AIDS-Patienten nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärtherapie zu verhindern, kann das Medikament 150 mg einmal wöchentlich verschrieben werden.

Mit vaginaler Candidose Fluconazol einmal in der Dosis von 150 mg genommen. Um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament in einer Dosis von 150 mg einmal im Monat verwendet werden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es variiert von 4 bis 12 Monaten. Einige Patienten müssen möglicherweise häufiger verwendet werden.

Mit Balanitis verursacht durch Candida, Fluconazol ernennen eine Einzeldosis von 150 mg oral.

Bei einer Mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, Haut im Leistenbereich und Hautkandidose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich. Die Therapiedauer beträgt in der Regel 2-4 Wochen, bei Fußmykosen kann eine längere Therapie (bis 6 Wochen) erforderlich sein.

Bei Pityriasis - 300 mg (2 Kapseln) einmal wöchentlich für 2 Wochen, benötigen einige Patienten eine dritte Dosis von 300 mg pro Woche, während in einigen Fällen es ausreicht, 300 mg einmal zu erhalten;

Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich. Die Behandlung sollte bis zum Ersatz des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden. Für das wiederholte Wachstum der Nägel an den Fingern und Zehen dauert normalerweise 3-6 Monate. und 6-12 Monate. beziehungsweise.

Bei systemischer Candidose und Kryptokokken-Meningitis: eine Anfangsdosis von 300 bis 450 mg, dann 150 bis 300 mg täglich, hängt die Dauer der Therapie von der klinischen Wirkung des Arzneimittels ab.

Bei älteren Patienten in Abwesenheit von Verletzungen der Nierenfunktion sollte das übliche Dosierungsschema folgen. Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min) sollten wie unten angegeben angepasst werden.

Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden. Bei einer einmaligen Aufnahme ist keine Dosisänderung erforderlich. Bei einer erneuten Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird bei einer Kreatinin-Clearance (CK) von mehr als 50 ml / min die übliche Dosis des Arzneimittels (100% der empfohlenen Dosis) angewendet. Bei SC von 11 bis 50 ml / min wird eine Dosis angewendet, die 50% der empfohlenen Dosis entspricht. Bei Patienten, die regelmäßig mit Dialyse behandelt werden, wird eine Dosis des Arzneimittels nach jeder Hämodialyse-Sitzung verwendet.

Nebenwirkungen:

Seitens des Verdauungssystems, Geschmacksveränderungen, Erbrechen, Übelkeit, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, selten - eingeschränkte Leberfunktion (Gelbsucht, Hepatitis, einschließlich tödlichem Ausgang, Hepatonekrose, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferasen, Aspartat-Aminotransferasen, Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Erweiterung

Dauer des Q-T-Intervalls, Flimmern, Kammerflattern.

Vom Nervensystem, Kopfschmerzen, Schwindel, selten - Krämpfe.

Aus der Hämatopoese: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, selten - maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen.

Andere: selten - Nierenfunktionsstörung, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

Überdosis:

Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten.

Behandlung: symptomatisch, Magenspülung, erzwungene Diurese. Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden reduziert die Plasmakonzentration um ca. 50%.

Interaktion:

Bei Anwendung von Fluconazol mit Warfarin erhöht sich die Prothrombinzeit (durchschnittlich 12%). In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei Patienten, die das Arzneimittel in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, sorgfältig zu überwachen.

Fluconazol erhöht die Halbwertszeit von Plasma aus oralen Antidiabetika - Sulfonylharnstoffderivate (Chlorpropamid, Glibenclamid, GlipizidTolbutamid) bei gesunden Menschen. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und oralen Antidiabetika bei Diabetikern ist erlaubt, aber der Arzt sollte die Möglichkeit der Entwicklung von Hypoglykämie berücksichtigen.

Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Phenytoinkonzentration im Plasma führen. Wenn es daher notwendig ist, diese Medikamente gemeinsam zu verwenden, ist es notwendig, die Konzentrationen von Phenytoin mit zu überwachen

Korrektur seiner Dosis, um das Niveau des Arzneimittels innerhalb des therapeutischen Intervalls zu halten.

Die Kombination mit Rifampicin führt zu einer Reduktion der AUC um 25% und einer Halbwertszeit von Fluconazol aus dem Plasma um 20%. Daher Patienten, die gleichzeitig erhalten RifampicinEs ist ratsam, die Fluconazol-Dosis zu erhöhen.

Fluconazol kann bei Patienten mit Nierentransplantation oder ohne Nierenfunktionsstörung den Cyclosporinspiegel im Blut signifikant erhöhen (Überwachung der Konzentration von Cyclosporin und des Kreatininspiegels im Blut).

Patienten, die hohe Theophyllindosen erhalten oder bei denen eine Theophyllinintoxikation wahrscheinlich ist, sollten auf die Früherkennung von Symptomen einer Überdosis Theophyllin überwacht werden, da die Einnahme von Fluconazol zu einer Abnahme der durchschnittlichen Clearance-Rate von Theophyllin aus dem Plasma führt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Terfenadin, Cisaprid, werden Fälle von unerwünschten Reaktionen aus dem Herzen, einschließlich Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (torssades de points), beschrieben.

Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Hydrochlorothiazid kann zu einer Erhöhung der Fluconazolkonzentration im Plasma um 40% führen.

Es gibt Berichte über eine Wechselwirkung zwischen Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einem Anstieg der Serumspiegel der letzteren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Es ist nötig, die Patienten genau zu beobachten, die gleichzeitig bekommen Rifabutin und Fluconazol.

Bei Patienten, die eine Kombination von Fluconazol und Zidovudin erhalten, wird eine Erhöhung der Zidovudin-Konzentration beobachtet, die durch eine Abnahme der Umwandlung des letzteren in seinen Hauptmetaboliten verursacht wird, so dass mit einer Zunahme der Nebenwirkungen von Zidovudin zu rechnen ist.

Spezielle Anweisungen:

In seltenen Fällen war die Anwendung von Fluconazol mit toxischen Veränderungen in der Leber einhergehend mit tödlichem Ausgang verbunden, hauptsächlich bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Im Fall von hepatotoxischen Wirkungen, die mit Fluconazol verbunden sind, war keine offensichtliche Abhängigkeit von der Gesamttagesdosis, der Behandlungsdauer, dem Geschlecht und dem Alter des Patienten festzustellen. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol war in der Regel reversibel; Anzeichen davon verschwanden nach Absetzen der Therapie. Wenn klinische Anzeichen einer Leberschädigung vorliegen, die mit Fluconazol einhergehen können, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Patienten mit AIDS entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. In den Fällen, in denen der Hautausschlag bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen und es entwickelt

gilt als definitiv mit Fluconazol verbunden ist, sollte das Medikament zurückgezogen werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen Hautausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig überwacht und abgebrochen werden Fluconazol wenn es bullöse Veränderungen oder Erythema multiforme gibt.

Bei der Einnahme von Fluconazol mit Cisaprid, Rifabutin oder anderen Arzneimitteln, die durch das Cytochrom P 450-System metabolisiert werden, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

150 mg Kapseln

Verpackung:

1 Kapsel in einer Konturenquetschbox aus PVC und Alufolie, eine Umverpackung in einer Packung Karton mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LSR-002239/07

Datum der Registrierung:17.08.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Cadil Haltkar Co., Ltd.Cadil Haltkar Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

CADILA HEALTHCARE, Ltd. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Flukosid (Flucosid)