Disorel-Sanovel - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

hochspezifische Wirkung, hemmt das Pilzenzym 14-alpha-Demethylase. Blockierung der Umwandlung von Lanosterin von Pilzzellen zu Ergosterol - der Hauptbestandteil von Zellmembranen von Pilzen; erhöht die Permeabilität der Zellmembran, stört das Wachstum und die Replikation.

Aktiv mit opportunistischen Pilzinfektionen, inkl. verursacht durch Candida spp. (einschließlich generalisierter Formen von Candidiasis auf dem Hintergrund der Immunodepression), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. und Trichophyton spp .; mit endemischen Mykosen, verursacht durch Blastomyces dermatis, Histoplasma capsulatum und Coccidioides immitis (einschließlich Immunsuppression).

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Fluconazol gut absorbiert, beeinflusst die Nahrungsaufnahme nicht die Absorption von Fluconazol, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%.

Die Zeit der maximalen Konzentration (TCmax) ist in 0,5 - 1,5 Stunden nach der Einführung erreicht. Die maximale Konzentration (Cmax) von Fluconazol nach der Einnahme, Nüchtern 150 mg beträgt 90% der Plasmakonzentration bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 2,5 bis 3,5 mg / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 11-12%. Konzentration im Plasma

steht in direktem Verhältnis zur Dosis. Die Gleichgewichtskonzentration wird nach 4-5 Tagen Behandlung mit dem Arzneimittel (mit der Verabreichung von 1 Mal / Tag) erreicht.

Die Einführung der "Schockdosis" (am ersten Tag), 2-mal höher als die übliche Tagesdosis, erlaubt es, bis zum zweiten Tag eine Konzentration von 90% der Gleichgewichtskonzentration zu erreichen.

Fluconazol dringt in alle Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Liquor cerebrospinalis. Die Konzentration des Wirkstoffs in Muttermilch, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Sputum und Peritonealflüssigkeit ist der Konzentration im Plasma ähnlich. Die Gleichgewichtskonzentration im Vaginalsekret ist 8 Stunden nach der Einnahme erreicht und wird für mindestens 24 Stunden innerhalb dieses Wertes gehalten. Bei einer Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% seines Plasmagehalts. Konzentrationen, die die Serumspiegel überschreiten, werden in der fließenden Flüssigkeit, der Epidermis und dem Stratum corneum erreicht.

Das Verteilungsvolumen entspricht ungefähr dem gesamten Wassergehalt im Körper.

Es ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2C9 in der Leber. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (80% - unverändert, 11% - in Form von Metaboliten). Weniger als 5% Fluconazol werden bei der ersten Passage durch die Leber metabolisiert. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Fluconazol beträgt 30 Stunden. Fluconazol-Metaboliten werden im peripheren Blut nicht gefunden.

Indikationen:

-genitale Candidose: vaginale Candidiasis (akut und chronisch

Rückfall), prophylaktische Verwendung, um die Häufigkeit von Rezidiven vaginaler Candidiasis zu reduzieren (3 oder mehr Episoden pro Jahr); Candidiasis Balanitis;

-Prophylaxe von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasien, die durch Chemotherapie mit Zytostatika oder Strahlentherapie für solche Infektionen prädisponiert sind;

- mikozytische Haut, einschließlich Mykose der Füße, des Körpers, der Leistengegend; Pityriasis (mehrfarbige) Flechte, Onychomykose; Candidose der Haut.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Fluconazol und die Komponenten des Arzneimittels (einschließlich anderer Azol-Antimykotika);
gleichzeitiger Empfang von Terfenadin (vor dem Hintergrund einer konstanten Einnahme von Fluconazol 400 mg / Tag oder mehr), Cisaprid, Astemizol und anderen Arzneimitteln, die das Q-T-Intervall verlängern und das Risiko schwerer Rhythmusstörungen erhöhen;
Laktoseintoleranz;
Mangel an Laktase;
Glucose-Galactose-Malabsorption;
Stillzeit;
Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:hepatozelluläre und / oder Nierenversagen, das Auftreten von Hautausschlag auf dem Hintergrund von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen und invasiven / systemischen Pilzinfektionen, gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag, möglicherweise pro-rhythmisch Zustände bei Patienten mit multiplen Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Störungen des Elektrolythaushaltes, gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die Arrhythmien verursachen); Patienten mit Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure, Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung des Arzneimittels bei Schwangeren wird nicht empfohlen, außer bei schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen, wenn der potenzielle Nutzen der Anwendung von Fluconazol für die Mutter signifikant höher ist als das Risiko für den Fötus.

Da die Konzentration von Fluconazol in der Muttermilch und im Plasma gleich ist, ist es nicht empfehlenswert, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden.

Verwenden Sie in der Pädiatrie

Studien der Droge bei Kindern jünger als 16 Jahre wurden nicht durchgeführt. In solchen Fällen wird das Medikament nur vorgeschrieben, wenn notwendig antimykotische Therapie und das Fehlen eines alternativen Mittels.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die tägliche Dosis hängt von der Art und Schwere der Pilzinfektion ab.

Erwachsene und Kinder über 16 Jahren:

Mit vaginaler Candidose Fluconazol einmal innerhalb der Dosis von 150 mg genommen. Um die Häufigkeit von Rezidiven einer vaginalen Candidose zu reduzieren, kann das Medikament in einer Dosis verwendet werden 150 mg 1 einmal in Monat. Die Dauer der Therapie wird bestimmt

individuell; Sie ist variiert von 4 bis zu 12 Monate. Einige Patienten können

häufigerer Gebrauch ist erforderlich.

Mit Balanitis verursacht durch Candida spp., Fluconazol wird einmal täglich mit einer Dosis von 150 mg pro Tag oral verabreicht.

Zur Vorbeugung von Candidiasis bei Patienten mit malignen Neoplasmen beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 150-450 (1-3 Kapseln) mg 1 Mal / Tag, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion.

Bei Mykosen (einschließlich Candidose) der Haut, einschließlich Mykose der Füße, ist die Haut der Leistengegend die empfohlene Dosis 150 mg 1 wöchentlich. Die Therapiedauer beträgt in der Regel 2-4 Wochen, bei Fußmykosen kann eine längere Therapie (bis 6 Wochen) erforderlich sein.

Bei Pityriasis - 300 mg (2 Kapseln) einmal pro Woche für 2 Wochen benötigen einige Patienten eine dritte Dosis von 300 mg pro Woche, während in einigen Fällen es ausreicht, 300 mg einmal täglich zu erhalten.

Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich. Die Behandlung sollte bis zum Ersatz des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden. Für das wiederholte Wachstum der Nägel an den Fingern und Zehen dauert normalerweise 3-6 Monate. und 6-12 Monate. beziehungsweise.

Bei älteren Patienten ohne eingeschränkte Nierenfunktion sollte das für Erwachsene beschriebene Dosierungsschema befolgt werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min) sollten wie unten angegeben angepasst werden.

Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden. Bei chronischer Niereninsuffizienz, die anfängliche "Schock" -Dosis, zum Beispiel 300 mg. Wenn die Kreatinin-Clearance (CK) mehr als 50 ml / min beträgt, wird die übliche Dosis des Arzneimittels (100% der empfohlenen Dosis) verwendet. Mit SC von 11 bis 50 ml / min mit vaginaler Candidiasis, 150 mg einmal verwendet wird, mit Haut Mykosen und andere - 150 mg einmal pro Woche. Patienten regelmäßig auf Dialyse, eine einzelne Dosis des Arzneimittels wird nach jeder Sitzung der Hämodialyse verwendet.

Nebenwirkungen:

Auf Seiten des Verdauungssystems, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Geschmacksveränderungen, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, selten - eingeschränkte Leberfunktion und erhöhte Aktivität der "Leber" -Enzymen (Gelbsucht, Hepatitis, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Alanin Aminotransferase, Aspartat - Aminotransferase, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, hepatozelluläre Nekrose), incl. mit einem tödlichen Ausgang.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, selten - Krämpfe.

Von der Hämopoese: selten - Neutropenie, Agranulozytose; Bei Patienten mit schweren Pilzinfektionen können hämatologische Veränderungen (Leukopenie, Thrombozytopenie) festgestellt werden.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Angioödem, Gesichtsödem, Urtikaria, Hautjucken), Bronchialasthma (häufiger mit Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure) ).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: eine Erhöhung der Dauer des Q-T-Intervalls auf einem Elektrokardiogramm, Flimmern / Flattern der Ventrikel.

Andere: selten - Nierenfunktionsstörung, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, schwere Krämpfe, Halluzinationen, paranoides Verhalten.

Behandlung: symptomatisch: Magenspülung, erzwungene Diurese. Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden reduziert die Konzentration im Plasma um 50%.

Interaktion:

Die einmalige Verabreichung von Fluconazol bei der Behandlung von vaginaler Candidiasis wird nicht von signifikanten Arzneimittelinteraktionen begleitet. Wenn jedoch mehrere oder mehr Dosen des Arzneimittels gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln verwendet werden, sind folgende Arzneimittelwechselwirkungen möglich:

Bei Anwendung von Fluconazol mit Warfarin erhöht sich die Prothrombinzeit. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei Patienten sorgfältig zu überwachen Fluconazol in Kombination mit Cumarin Antikoagulanzien.
Fluconazol erhöht die Plasma-Halbwertszeit von oralen Antidiabetika - Derivate von Sulfonylharnstoffen (Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid, Tolbutamid) bei gesunden Menschen. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Sulfonylharnstoffderivaten bei Diabetespatienten ist erlaubt, aber der Arzt sollte die Möglichkeit der Entwicklung einer Hypoglykämie berücksichtigen.
Bei wiederholter gleichzeitiger Gabe von Hydrochlorothiazid und Fluconazol erhöht sich die Fluconazolkonzentration im Plasma.
Rifampicin beschleunigt den Stoffwechsel von Fluconazol. Daher Patienten, die gleichzeitig erhalten RifampicinEs ist ratsam, die Fluconazol-Dosis entsprechend zu erhöhen.
Bei Patienten, die sich einer Nierentransplantation unterzogen haben, wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin bei der gemeinsamen Verabreichung von Fluconazol zu überwachen. Fluconazol kann die Konzentration von Cyclosporin im Plasma erhöhen.
Die Wechselwirkung von Fluconazol mit Terfenadin, Cisaprid und Astemizol kann zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma führen, was wiederum eine Verlängerung des Q-T-Intervalls bewirken und zu schweren Herzrhythmusstörungen führen kann. Fluconazol hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber und reduziert dadurch den Metabolismus von Terfenadin, Cisaprid und Astemizol. Die gleichzeitige Verabreichung von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag oder mehr und diese Medikamente ist kontraindiziert.
Fluconazol erhöht die Konzentration des Theophyllins im Plasma, deshalb es wird empfohlen, die Konzentration des Theophyllins bei den gleichzeitignehmenden Patienten zu überwachen Theophyllin und Fluconazol.
Es gibt Berichte über eine Wechselwirkung zwischen Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einer Erhöhung der Serumkonzentration des letzteren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben.Es ist nötig, die Patienten genau zu beobachten, die gleichzeitig übernehmen Rifabutin und Fluconazol.
Fluconazol verstärkt die pharmakologischen Wirkungen von Phenytoin in klinisch signifikantem Ausmaß und erhöht seine Serumkonzentrationen. Es ist notwendig, die Konzentrationen von Phenytoin im Plasma zu überwachen und gegebenenfalls die Phenytoindosis anzupassen.
Bei Patienten, die eine Kombination von Fluconazol und Zidovudin einnehmen, wird eine Erhöhung der Konzentration von Zidovudin beobachtet, die durch eine Verlangsamung des Metabolismus der letzteren verursacht wird. Daher ist es notwendig, Patienten zu beobachten, die diese Medikamente gleichzeitig erhalten, möglicherweise eine Erhöhung in der Häufigkeit von Nebenwirkungen von Zidovudin.
Es ist möglich, die Konzentration von Indinavir und Midazolam zu erhöhen. Bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Medikamente mit Fluconazol sollte ihre Dosis entsprechend reduziert werden.
Erhöht die Konzentration von Tacrolimus, in Verbindung damit erhöht sich das Risiko von nephrotoxischen Wirkung.
Ärzte sollten berücksichtigen, dass Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln nicht speziell berücksichtigt wurden, aber es ist möglich.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung kann ohne Samenergebnisse oder andere Labortests begonnen werden, aber wenn angemessen, wird eine angemessene Korrektur der antimykotischen Therapie empfohlen.

Die Behandlung sollte bis zum Auftreten der klinischen und mikrobiologischen Remission fortgesetzt werden.

Vorzeitige Beendigung der Behandlung führt zu einem Rückfall.

Durch Fluconazol Wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht geboten. Bei einer Langzeitbehandlung mit Fluconazol sollte die Dosierung unter Berücksichtigung der Clearance von Kreatinin erfolgen.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Fluconazol bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Während der Behandlung ist es notwendig, regelmäßig die Aktivität von "Leber" -Enzymen zu überwachen und den Patienten zu überwachen, um mögliche toxische Wirkungen zu identifizieren. Wenn die Aktivität von "Leber" -Enzymen erhöht wird, muss der Arzt die Vorteile der Therapie und der Leber abwägen Risiko für schwere Leberschäden. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol ist in der Regel reversibel, die Symptome verschwinden nach Absetzen der Therapie.

Vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments bei Patienten gab es seltene Fälle von exfoliativen Hautreaktionen, wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

Patienten mit AIDS und bösartigen Neoplasmen entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen, wenn sie viele Medikamente einnehmen. In den Fällen, in denen der Hautausschlag bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen auftritt und als eindeutig mit Fluconazol assoziiert angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Es ist nötig die Prothrombinzeit bei den gleichzeitig empfangenden Patienten zu überwachen Fluconazol und Antikoagulantien der Cumarin-Reihe.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Erfahrung mit Fluconazol zeigt, dass es unwahrscheinlich ist, dass die Fähigkeit, das Medikament zu fahren und zu fahren, beeinträchtigt ist.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 150 mg.

Verpackung:1, 2 Kapseln in einer Blase aus PVC-Aluminiumfolie.1 Blister in einem Kartonumschlag. 1 Kartonumschlag wird zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LSR-003644/10

Datum der Registrierung:30.04.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sanovel Pharmako-Industrie HandelsunternehmenSanovel Pharmako-Industrie Handelsunternehmen Truthahn

Hersteller: & nbsp;

SANOVEL PHARMAZEUTISCHE PRODUKTE IND., Inc. Truthahn

Darstellung: & nbsp;SANOVEL Niederlassung der Firma Pharma-Industrie-HandelsunternehmenSANOVEL Niederlassung der Firma Pharma-Industrie-HandelsunternehmenRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Disorel-Sanovel (Disorel-Sanovel)